Fターム[4C086ZB11]の内容
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ケモカイン受容体活性の調節剤であるテトラヒドロピラニルシクロペンチル複素環アミド
本発明は、ケモカイン受容体活性の調節剤として有用な式(I)の化合物[式中、A、B、D、X、Y、n、R1、R3、R4、R5、R15、R16、R17、R18および点線は明細書で定義される通りである]に関する。特に、これらの化合物は、ケモカイン受容体CCR−2の調節剤として有用である。
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医薬組成物
【課題】 優れたPDE4阻害作用を有し、喘息等の予防または治療薬として有用な新規ナフタレン化合物を有効成分としてなる医薬組成物を提供する。
【解決手段】 一般式[I]:
【化1】
(式中、R1およびR2は同一または異なって水酸基または低級アルコキシ基、R3およびR4は同一または異なって水素原子またはアシル基、nは1〜6の整数を表す。)
で示されるナフタレン化合物またはその薬理的に許容しうる塩を有効成分としてなる医薬組成物。
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PYK2結晶構造および使用
X線結晶学により決定されたPYK2の結晶構造について記載する。PYK2結晶および構造の情報の使用は、例えば、分子骨格を同定するため、およびPYK2に結合して調節するリガンドを開発するために利用される。 (もっと読む)
ピリジニウム塩、化合物および使用法
ピリジニウム塩の化合物、および医療、特に炎症性疾患、感染性疾患ならびに免疫性疾患の予防および治療におけるその使用法を開示する。本発明は、真菌および/または細菌を防除する方法にも関する。さらに、本発明は、工業および農業使用に関係した、真菌または細菌感染の防除にも関する。本発明は昆虫の防除にも使用し得る。 (もっと読む)
免疫調節物質および抗癌剤としてのハロゲン化トリプトライド誘導体
構造(I)を有する化合物は、細胞死(アポトーシス)を誘導するために有用であり、そして免疫抑制において有用である。構造Iにおいて、CR1R2は、CHOH、C=O、CHF、CF2およびC(CF3)OHより選択され;CR6およびCR13は、CH、COHおよびCFより選択され;CR7R8、CR9R10およびCR11R12は、CH2、CHOH、C=O、CHFおよびCF2より選択され;そしてCR3R4R5は、CH3、CH2OH、C=O、COOH、CH2F、CHF2およびCF3より選択され;その結果:R1〜R13のうちの少なくとも一つが、フッ素を含み;CR3R4R5、CR6、CR7R8、CR9R10、CR11R12、およびCR13のうちの2つ以下が、フッ素もしくは酸素を含み;そして、CR1R2がCHOHである場合、CR3R4R5は、CH2Fではない。
【化1】
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ヒトシクロオキシゲナーゼ−3およびその用途
本発明は、本明細書でヒトシクロオキシゲナーゼ−3と命名されるシクロオキシゲナーゼ酵素の新規イソ酵素を記述する核酸およびポリペプチド配列を提供する。本発明の単離された核酸若しくはポリペプチド分子は、検出アッセイ、遺伝子治療およびスクリーニングアッセイで使用し得る。 (もっと読む)
有効なエンハンサーとしてのサリチル酸誘導体及び方法
本発明は、少なくとも一のサリチル酸誘導体と、少なくとも一の化粧品用、皮膚用、製薬用等の活性剤を含有し、該サリチル酸誘導体が、活性剤の有効性を増強、向上させる等するものである組成物、並びにこのような組成物の製造及び使用方法に関する。さらに本発明は、これらのサリチル酸誘導体を用いた、活性剤の有効性を向上させる方法にも関する。 (もっと読む)
強力な分化および抗増殖活性をもつ新規ベンズアミド誘導体のヒストン脱アセチル化酵素阻害剤
本発明は、本明細書中式(I)で定義される、ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤(HDACI)としての新規ベンズアミド誘導体の調製および製薬上の使用に関連し、その製造方法およびこれらの化合物またはその製薬上許容される塩を癌および乾癬などの細胞増殖関連疾患の治療に用いる方法に関連する。
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バニロイドVR1受容体のモジュレーターであるキノリン誘導アミド
本発明は式(I)
【化1】
で表されるバニロイド受容体VR1リガンドに向けたものである。より詳細には、本発明は、VR1の効力のある拮抗薬または作動薬であるキノリン誘導アミドに関し、これらは、哺乳動物における炎症および他の痛み状態の治療および予防で用いるに有用である。
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サバイビン発現を調整するためのオリゴマー化合物
本発明は、サバイビンの発現を調整するために、サバイビン遺伝子に対するオリゴヌクレオチドを提供する。本組成物は、サバイビンをコードする核酸を標的とするオリゴヌクレオチド、特にアンチセンスオリゴヌクレオチドを含む。サバイビン発現の調整、およびサバイビンの過剰発現、突然変異型サバイビンの発現またはその両方に関係する疾患の処置を目的として、これらの化合物を使用する方法を提供する。疾患の例は癌、例えば肺、乳房、結腸、前立腺、膵臓、肺、肝臓、甲状腺、腎臓、脳、精巣、胃、消化管、腸、脊髄、洞、膀胱、尿路および卵巣の癌である。本オリゴヌクレオチドは、デオキシリボヌクレオシドもしくは核酸類似体(例:ロックト核酸など)またはそれらの組合せから構成され得る。 (もっと読む)
ステロイドホルモン核内受容体のインドール誘導体モジュレーター
本発明は、式(I):
で示される化合物またはその医薬的に許容しうる塩;有効量の式(I)の化合物を適当な担体、希釈剤または賦形剤とともに含む医薬組成物;および治療を必要とする患者に有効量の式(I)の化合物を投与することを含む生理的障害、特に鬱血性心臓疾患を治療する方法を提供する。
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アミノ酸フェノキシエーテル
自己免疫疾患、炎症、肥満症、抗脂血症、高血圧、神経疾患および糖尿病の治療に活性を示す新規アミノ酸フェニルエーテルを提供する。
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N−シクロヘキシルアミノカルボニルベンゼンスルホンアミド誘導体
ある種のN−シクロヘキシルアミノカルボニルベンゼンスルホンアミド誘導体はPPARγのアゴニスト又は部分アゴニスト又はアンタゴニストであり、2型糖尿病の症候である高血糖症と、2型糖尿病に併発することが多い脂質代謝異常、高脂血症、高コレステロール血症、高グリセリド血症、及び肥満症の治療及び抑制に有用である。 (もっと読む)
ICAM−1のsiRNA阻害のための組成物及び方法
【解決手段】 ICAM−1遺伝子に特異的な低分子干渉RNAを用いたRNA干渉は、この遺伝子の発現を阻害する。ICAM−1仲介性細胞接着を伴う疾患、例えば、炎症性疾患及び自己免疫疾患、糖尿病性網膜症及び糖尿病I型から生じる他の合併症、年齢関連性黄斑変性症、及び様々なタイプの癌などを、前記低分子干渉RNAを投与することによって治療され得るものである。 (もっと読む)
生体付着性医薬組成物
式(I)を有し、式中、R2は水素、モノマーグリコシド又はオリゴマーグリコシドであり、R3は水素、モノマーグリコシド、オリゴマーグリコシド又は式(II)を有する基であり、Rは低級アルキレンであり、であり、、R’は式(III)、(IV)及び(V)を有する基からなる群から選択され、式中、Xは0又は1であり、Yは0又は1であり、R1は水素又は薬理学的活性薬剤残基であり、R8は薬理学的活性薬剤残基であり、R4、R5及びR6は独立に水素である化合物が開示されている。
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医薬組成物
【課題】 優れたタキキニン受容体拮抗活性を有する新規ベンジルアミン誘導体を有効成分としてなる医薬組成物を提供する。
【解決手段】 式(I)
【化1】
(式中、R1は、ハロゲン、オキソ、ニトロ、シアノ、低級アルキル、低級アルコキシ、ピリジルなどで置換されていてもよい縮合複素芳香環式基(当該複素芳香環式基にはヘテロ原子として1〜4個の窒素、酸素、硫黄原子が含まれる)、R2及びR3は、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲノ低級アルキルまたは低級アルコキシ)で示されるベンジルアミン誘導体またはその薬理的に許容しうる塩を有効成分としてなる医薬組成物。
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エンドセリンの活性を調整するチエニル−、フリル−、ピロリル−およびビフェニルスルホンアミドならびにその誘導体
チエニル−、フリル−およびピロリルスルホンアミド類、およびエンドセリンファミリーのペプチドの活性を修正または変化させる方法が提供される。特に、N−(イソオキサゾリル)チエニルスルホンアミド、N−(イソオキサゾリル)フリルスルホンアミドおよびN−(イソオキサゾリル)ピロリルスルホンアミドおよび、レセプターをスルホンアミドに接触させることによりエンドセリンレセプターへのエンドセリンペプチドの結合を阻害するためにこれらのスルホンアミドを使用する方法が提供される。エンドセリンの活性を阻害または増加させるこれらスルホンアミドまたはそのプロドラッグの1種以上の有効量を投与することによりエンドセリン媒介疾患を治療する方法も提供される。 (もっと読む)
改善された急速崩壊性錠剤
本発明は、口中において40秒未満の唾液との接触で崩壊する、改善された多粒子錠剤に関する。本発明は、固有の圧縮特性を有する被覆された活性成分の粒子と、担体の混合物に基づくものであり、被覆された活性成分粒子に対する担体混合物の割合は0.4から6重量部であり、担体混合物は、崩壊剤、結合特性を有する希釈可溶性剤、潤滑剤、透水剤;及び有利には潤滑剤、甘味料、香料及び着色料を含むものであり、錠剤の重量に対する崩壊剤の割合が1から15重量%であり、錠剤の重量に対する可溶性剤の割合が30から90重量%であることを特徴とする。 (もっと読む)
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