【課題】顆粒球における脱顆粒の促進剤、アレルギー剤の有効成分候補物質のスクリーニング方法等を提供すること。
【解決手段】カンジダ由来のβ−グルカンを有効成分とする顆粒球の脱顆粒の促進剤。次のステップを含む顆粒球の脱顆粒を抑制する物質の評価方法又は抗アレルギー剤の有効成分の候補物質のスクリーニング方法；被験物質、カンジダ由来のβ−グルカン、抗原物質、当該抗原物質に対する抗体及び顆粒球を共存させるステップ、前記ステップによって得られる脱顆粒のレベルと前記ステップにおいて被験物質が共存していない状態における脱顆粒のレベルとを比較するステップ。カンジダ由来のβ−グルカンを構成成分として含む顆粒球の脱顆粒を抑制する物質の評価キット又は抗アレルギー剤の有効成分の候補物質のスクリーニングキット。 （もっと読む）

結晶形態Ｔアルファで示される、（Ｒ）−３−（２−ヒドロキシ−２，２−ジフェニル−アセトキシ）−１−（イソキサゾール−３−イルカルバモイル−メチル）−１−アゾニア−ビシクロ−［２．２．２］オクタン・臭化物塩の新規多形結晶形態。その製造法および炎症性または閉塞性気道疾患の処置のための医薬の活性成分としての結晶形態の使用も記載する。
【化１】

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【課題】種々の疾患の発症や進展に関与するサイトカイン、特にＩＬ-１、ＩＬ-６、ＴＮＦ-αおよびＩＦＮ-γの過剰産生を抑制する薬剤を提供すること。サイトカインの過剰産生を抑制することによって、当該サイトカインの過剰産生に関連して生じる疾患を予防または治療するために有効に利用することができる薬剤を提供すること。
【解決手段】サイトカイン産生抑制剤の有効成分として、ニフェジピンを用いる。 （もっと読む）

式Ｉ、ＩＩＡおよびＩＩＩＡの化合物は、Ｒａｆキナーゼを阻害するためおよびそれが介在する障害を治療するために有用である。哺乳動物細胞におけるそのような障害または関連する病的状態の、インビトロ、インサイチュおよびインビボ診断、予防または治療のために、式Ｉ、ＩＩＡおよびＩＩＩＡの化合物、ならびにその立体異性体および薬学的に許容される塩を使用する方法を開示する。上記の化合物によって処置される疾患および障害の例は、過剰増殖性障害（メラノーマおよびその他の皮膚癌を含む癌等）、神経変性、心臓肥大、疼痛、片頭痛および神経外傷疾患を含むがこれらに限定されない。

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本発明は、グリコシダーゼを選択的に阻害する式（I）の化合物、その化合物のプロドラッグ、およびその化合物またはその化合物のプロドラッグを含む医薬組成物を提供する。本発明はまた、O-GlcNAcアーゼの欠乏または過剰発現、O-GlcNAcの蓄積または欠乏に関連する疾患および障害を処置する方法も提供する。
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本発明は、表皮細胞間の細胞間接着の異常な低下に関与する皮膚病態を治療し、及び／または防止するための、皮膚への局所的投与のための、少なくとも部分的に水及び酸に可溶である亜鉛塩を含む組成物を提供することであって、該組成物は６以下のｐＨを有する。皮膚病態は、概して、湿疹、皮膚炎、アトピー性湿疹、アトピー性皮膚炎、非アトピー性湿疹、非アトピー性皮膚炎、脂漏性湿疹、刺激性接触皮膚炎、アレルギー性接触皮膚炎、掻痒及び敏感皮膚から選択される。好ましい組成物は、乳酸亜鉛、乳酸を含み、約４．０から５．０のｐＨを有する。 （もっと読む）

【課題】カンノビノイド・レセプターの活性化が役割をもつか、または関与する疾患または症状の処置または予防用医薬を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）


（式中、ＸはＳ、Ｓ(Ｏ)、Ｓ(Ｏ)_２、Ｓ(Ｏ)_２ＮＨ、Ｐ(Ｏ)(ＯＣＨ_３)、Ｐ(Ｏ)(ＯＨ)、ＮＨ、Ｎ(ＣＨ_３)、ＮＨＣ(Ｏ)ＮＨ、Ｃ(Ｏ)、Ｃ(Ｏ)Ｏ、ＮＨＣ(Ｏ)、ＣＨ(ＯＨ)、ＣＨ＝Ｎ、ＣＨ＝ＣＨ、ＣＨ_２ＮＨまたはＣ(＝ＮＨ)を示し；Ｒ^１はアリールまたはヘテロアリールを示し；Ｒ^２は水素、ＯＲ^４またはＮＲ^５Ｒ^６を示す；その他の可変部は明細書に定義のとおりである。）
で示されるナフタレン誘導体の提供により、解決される。 （もっと読む）

眼瞼皮膚表面に投与することにより、眼瞼を透過して、眼局所、特に結膜、涙液、房水、角膜などの前眼部組織への眼科用薬物の移行量を増大させることができる、眼科用薬物および血管収縮剤を含有する眼科用経皮吸収型製剤を提供する。 （もっと読む）

炎症性または閉塞性気道疾患の処置において有用である、結晶形態Ｑアルファで示される（Ｒ）−５−［２−（５，６−ジエチル−インダン−２−イルアミノ）−１−ヒドロキシエチル］−８−ヒドロキシ−１Ｈ−キノリン−２−オン・マレイン酸塩の新規多形結晶形態。結晶形態Ｑアルファを製造するための方法も記載する。
【化１】

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【課題】ＳＴＡＴ６活性化阻害剤の提供。
【解決手段】次の一般式（１）


〔式中、Ｒ^１はアルキル基を示し、Ｒ^２、及びＲ^３は水酸基が置換しても良いアルキル基等、またはベンゾチアゾリル基を示す〕で表わされるカルバゾール誘導体を有効成分とする、ＳＴＡＴ６活性化阻害剤。 （もっと読む）

【課題】プロスタグランジンに媒介された疾患状態の治療に有用な医薬を提供する。
【解決手段】 式（Ｉ）の化合物は、哺乳類における疼痛などのプロスタグランジンに媒介された疾患状態の治療に有用である。
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式（Ｉ）：


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０およびＡは、明細書において定められた意味を有する］の化合物は、免疫疾患の治療において有用なＤＰ２受容体調節因子である。本発明の化合物によって処置される免疫疾患としては、炎症状態、免疫障害、喘息、アレルギー性鼻炎、湿疹、乾癬、アトピー性皮膚炎、発熱、敗血症、全身性エリテマトーデス、糖尿病、関節リウマチ、多発性硬化症、アテローム性動脈硬化症、移植片拒絶反応、炎症性腸疾患、癌、ウイルス感染、血栓症、線維症、潮紅、クローン病、潰瘍性大腸炎、慢性閉塞性肺疾患、炎症、疼痛、結膜炎、鼻閉およびじんま疹が挙げられる。
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【課題】 海藻類の抽出物からのフコイダンを有効成分とし、その生理活性を利用する抗腫瘍剤、ヒアルロニダーゼ阻害剤又はアトピー性皮膚炎治療剤を提供すること。
【解決手段】本発明は、ナガコンブから得られたフコイダンを有効成分とする抗腫瘍剤、ヒアルロニダーゼ阻害剤又はアトピー性皮膚炎治療剤を提供するものである。
このフコイダンは、ナガコンブを希塩酸水溶液により抽出して得られたものであり、更に具体的には、ナガコンブを希塩酸水溶液により抽出した後、塩化セチルピリジニウム複合体多糖とし、この塩化セチルピリジニウム複合体多糖をＤＥＡＥ−セファロースカラムに付して得られる４個の画分のいずれか又はすべてである。 （もっと読む）

Ｍ３レセプターアンタゴニスト活性を有する、またはムスカリンレセプターアンタゴニストおよびβ２−アゴニスト活性の両方を有する式（Ｉ）：


（Ｉ）
で示される化合物；該化合物を含有する組成物；治療（喘息またはＣＯＰＤ等）における該化合物の使用；および該化合物を用いる患者の治療方法。
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【課題】海藻類の抽出物からのフコイダンを有効成分とし、その生理活性を利用するヒアルロニダーゼ阻害剤又はアトピー性皮膚炎治療剤を提供すること。
【解決手段】本発明は、オキナワモズクから得られたアセチルフコイダンまたはその硫酸化物を有効成分とするヒアルロニダーゼ阻害剤又はアトピー性皮膚炎治療剤を提供するものである。このアセチルフコイダンは、オキナワモズクを希塩酸水溶液等により抽出して得られたものである。 （もっと読む）

【要約書】化合物、ならびに癌などの増殖性障害を有する被験体の治療に本発明の化合物を使用する方法、およびＨｓｐ７０誘導および／またはナチュラルキラー誘導に反応性の障害を治療する方法が開示されている。本発明の化合物および薬学的に許容されるキャリアを含む薬学的組成物もまた開示されている。 （もっと読む）

【課題】テストステロン−５α−リダクターゼ活性阻害能、癌細胞増殖阻害並びに抑制作用、シクロオキシゲナーゼ阻害能および５−リポキシゲナーゼ阻害能、正常メラノサイト増殖抑制能、及び正常ファイブロブラスト増殖抑制能を有する物質を提供する。
【解決手段】アルトカルピン分子内の一部分が変化して生じた化合物、や、アルトカルピンの水素付加体、脱メチル体、メトキシ付加体、メチル化体、アセチル化体、ジヒドロキシル化体、ジメチルエーテル付加体、エポキシ化体、ヒドロキシル化体などのアルトカルピン類似化合物は、優れたテストステロン−５α−リダクターゼ活性阻害能、癌細胞増殖阻害並びに抑制作用、シクロオキシゲナーゼ阻害能および５−リポキシゲナーゼ阻害能、正常メラノサイト増殖抑制能、及び正常ファイブロブラスト増殖抑制能を有する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）
【化１】


〔式中、
Ａは、水素または（Ｃ_１−４）アルキルであり、
Ｒ_１は、基Ｙ−Ｒ_２であり、
Ｙは、存在しないか、または（Ｃ_１−４）アルキレンであり、ここで、アルキレンは、所望により、例えば１個以上のハロゲン、例えばＦにより置換されており、
Ｒ_２は、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）（ＯＨ）または式（ａ）または（ｂ）または（ｃ）で示される基であり、
Ｘは、式（ｄ）で示される基であり、
環Ａは、（Ｃ_５−１２）シクロアルキレン、（Ｃ_５−１２）シクロアルケニレンまたはフェニレンであり、そして、
環Ｂは、非置換であるか、または置換されている（Ｃ_５−１２）シクロアルキル、（Ｃ_５−１２）シクロアルケニルもしくは（Ｃ_６−１２）アリールである〕
で示される化合物および医薬としてのその使用に関する。
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本発明は、噴霧剤を欠く吸入用エアロゾル製剤に関する。前記製剤は、下記一般式(1)
【化１】


（式中、基R¹、R²、R³及びX^-は、本明細書で定義するとおり）の1種以上の化合物、及び追加の活性成分(2)を含む。 （もっと読む）

本発明は、式(I)
【化２１】


式(I)(式中、R¹、R²およびXは記述において記載される通りである)の新規アゼチジン化合物、およびオレキシン受容体アンタゴニストとしてのそれらの使用に関する。これらの化合物は、特に、例えば摂食障害、飲水障害、睡眠障害、または精神障害および神経学的障害における認知機能障害の治療で使用できる可能性がある。
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