【課題】プロテインキナーゼのインヒビターとして有用なピロロ［２，３−ｂ］ピリジン化合物を提供すること。
【解決手段】また本発明は、その化合物を含有する薬学的に受容可能な組成物、ならびに種々の疾患、症状および障害の処置におけるその組成物の使用方法も提供する。本発明はまた、本発明化合物を調製する方法も提供する。本発明の化合物およびそれらの薬学的に受容可能な組成物は、多様な疾患、障害または症状（自己免疫疾患、炎症性疾患、増殖性または過剰増殖性の疾患、あるいは免疫によって媒介される疾患が挙げられるが、これらに限定されない）の処置または予防に有用である。 （もっと読む）

【課題】白血球のＶＣＡＭ−１およびフィブロネクチンへの結合を防止する阻害剤の提供。
【解決手段】α_４β_１インテグリンがその受容体、たとえばＶＣＡＭ−１（血管細胞接着分子−１）およびフィブロネクチンに結合するのを阻害する方法；この結合を阻害する化合物；そのような化合物を含む製薬活性組成物；α_４β_１が関与する疾病状態の制御または予防のために、上記のように、あるいは調合物内でのそのような化合物を使用すること。 （もっと読む）

【課題】サイトカイン生合成またはその他の機序の誘導によって免疫応答を変調する能力を有する化合物を提供する。
【解決手段】１位において置換されたイミダゾ環系、同化合物を含有する医薬組成物、中間体、同化合物を製造する方法、および動物においてサイトカイン生合成を誘導するための、そして、ウイルス性及び新生物疾患をはじめとする疾患の処置におけるこれらの化合物の免疫調節物質としての使用。 （もっと読む）

【課題】ＣＸＣ−ケモカインレセプターで活性を調節できる化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、新規ＣＸＣＲ１ケモカインアンタゴニストおよびＣＸＣＲ２ケモカインアンタゴニスト、これらの化合物を含有する医薬組成物、ならびにこれらの化合物、組成物および処方を使用してＣＸＣＲ１および／またはＣＸＣＲ２ケモカイン媒介疾患（例えば、急性やおよび慢性炎症障害、乾癬、脳卒中、多発性硬化症および癌）を治療する治療方法に関する。 （もっと読む）

【課題】喘息、アレルギー性鼻炎、又は慢性閉塞性肺疾患の患者を治療するための化合物を提供する。
【解決手段】本発明は、喘息、アレルギー性鼻炎、又は慢性閉塞性肺疾患の患者の治療用の化合物を作成するための組成物の使用を提供する。前記組成物は、生理学的に許容される単量体、二量体、オリゴマー、又は重合体と結合している脂質部分又はリン脂質部分、及び／又は、その医薬的に許容される塩若しくはその医薬品を含む。また、本発明は、喘息、アレルギー性鼻炎、又は慢性閉塞性肺疾患の防止用の化合物を作成するための組成物の使用を提供する。前記組成物は、生理学的に許容される単量体、二量体、オリゴマー、又は重合体と結合している脂質部分又はリン脂質部分、及び／又は医薬的に許容されるその塩若しくはその医薬品を含む。 （もっと読む）

【課題】 フェキソフェナジン塩酸塩無水Ｉ形を、簡単で直接的な方法でアセトニトリルとのフェキソフェナジン塩酸塩一溶媒和物から調製する。
【解決手段】 結晶性フェキソフェナジン塩酸塩無水Ｉ形を調製するためのプロセスであって、ａ）アセトニトリルと水の混合物にアセトニトリルとの結晶性フェキソフェナジン塩酸塩一溶媒和物を分散するステップ、ｂ）結晶性フェキソフェナジン塩酸塩無水Ｉ形をシード添加するステップ、ｃ）反応混合物を還流するステップ、ｄ）混合物を冷却するステップ、ｅ）沈殿を分離して回収するステップを含むプロセス。 （もっと読む）

【課題】ステロイドの服用または服用効果を簡便にモニター可能な方法およびそれを利用した試薬を提供すること。
【解決手段】ステロイドの服用によりヒト血液中のオートタキシン濃度が低値化することを利用したステロイド服用効果の検査方法、および前記方法を利用した検査試薬により、前記課題を解決する。 （もっと読む）

【課題】上部及び下部気道疾患の治療、及びアレルギーの治療のための医薬を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明は、ソフトステロイド、特にロテプレドノール（ｌｏｔｅｐｒｅｄｎｏｌ）、及び少なくとも一つの抗ヒスタミン薬、例えば、アゼラスチン（ａｚｅｌａｓｔｉｎｅ）及び／又はレボカバスチン（ｌｅｖｏｃａｂａｓｔｉｎｅ）のようなものの新規な組み合わせ物であって、例えばアレルギー性鼻炎（鼻結膜炎（ｒｈｉｎｏｃｏｎｊｙｕｎｃｔｉｖｉｔｉｓ））のようなアレルギー及び気道疾患の局所治療において同時に、順次的に又は分離投与のためのものに関する。 （もっと読む）

本発明は、ｃ−Ｍｅｔの阻害剤であり、癌を含めたｃ−Ｍｅｔに関連する疾患の処置において有用である、イミダゾ［１，２−ｂ］［１，２，４］トリアジンに関する。 （もっと読む）

【課題】好中球に対するアポトーシス促進剤を提供する。
【解決手段】下記式Ｉ


（ここで式Ｉ中、Ｒ_１及びＲ_２は、それぞれ独立に水素原子、炭素原子数１〜４の低級アルキル基、炭素原子数１〜４のアシル基及び炭素原子数１〜４のアシルオキシ基からなる群から選択される）で表される２−アミノフェノキサジン−３−オン誘導体又はその薬理学的に許容される塩若しくはエステルを有効成分として含有する、好中球に対するアポトーシス促進剤。 （もっと読む）

【課題】Th3マーチ関連疾患の治療及び予防、特に未病先防を可能とする医薬及び各種検査等の方法を提供する。
【解決手段】本発明は、亜鉛、カルシウム及びリン、さらには南瓜子及び南蛮毛を含み、ジンクフィンガーの活性化能を有する、Th3マーチ関連疾患の治療及び／又は予防用医薬組成物である。 （もっと読む）

【課題】臓器移植のための免疫抑制剤として、および自己免疫疾患、機能亢進炎症反応を伴う疾患、アレルギー、癌、およびいくつかのその他の治療薬によって起こる免疫反応の予防および治療薬として作用する、キナーゼ、例えば、Janus キナーゼを阻害する新規または改善された薬剤の提供。
【解決手段】本発明は、Janus キナーゼの活性を調節し、Janus キナーゼの活性に関連する疾患、例えば、免疫関連疾患、皮膚障害、骨髄増殖性障害、癌、およびその他の疾患の治療に有用なヘテロアリール置換ピロロ[2,3-b]ピリジン(I)およびヘテロアリール置換ピロロ[2,3-b]ピリミジンを提供する。
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【課題】ＴＴＫプロテインキナーゼの有効な阻害剤を提供し、ひいては有効な医薬を提供すること。
【解決手段】本発明において提供される化合物およびその関連発明（たとえば、医薬組成物、ＴＴＫ阻害剤等）によって解決された。本出願人は、ＴＴＫキナーゼの作用を阻害し、上記病気を治療する医薬品を製剤化するのに特に有用になるような特定の特性を有する新規の一連の化合物を見出した。したがって、本化合物は、ＴＴＫキナーゼの作用を阻害することによって有効と考えられる疾患において有用である。 （もっと読む）

【課題】同素形有機化合物の、固体結晶化された成形粒子を製造する方法を提供する。
【解決手段】以下の工程：（ａ）２以上の同素形有機化合物から本質的になる混合物を作る工程であって、前記各化合物が、混合した結晶性の、無定形の、又は結晶性と無定形との組み合わせの形態である工程；（ｂ）前記混合物を複数の球状粒子に加工する工程；（ｃ）前記球状粒子を、前記各同素形有機化合物の１以上の溶剤の蒸気を含む雰囲気に、前記各同素形有機化合物の固体結晶化が行われ、その最も安定な結晶形態になるのに十分な時間、暴露する工程；及び（ｄ）前記粒子を回収する工程を含むことを特徴とする方法。
更に、本発明は、同素形有機化合物の極めて安定な成形粒子を提供するものである。本発明の粒子は、所望の用途によって成形することが出来る。その様な粒子の好ましい形状は、微小球体であり、特に、約１〜約１，０００ミクロンの直径を有する微小球体である。本発明の安定な成形粒子は薬理学的製剤、特に持続的放出と均一な生体利用性が望まれる場合の製剤の製造に特に良く適合する。貯蔵安定性粒子は、同素形有機化合物の固体結晶化によって形成される。本発明の固体結晶化方法は、元の粒子寸法の損失或いは劣化無しに前記同素形化合物の貯蔵安定性結晶形態を達成する手段を提供する。 （もっと読む）

【課題】プロテインキナーゼとして有用な化合物を提供すること。
【解決手段】本発明はまた、種々の疾患、状態または障害の処置に有用な、化合物を調製するための方法、この化合物を含む薬学的に受容可能な組成物、およびこれら化合物または組成物を使用する方法に関する。特定の実施形態において、これらの化合物はＧＳＫ−３、ＳＹＫ、Ａｕｒｏｒａ−２、ＣＤＫ−２、ＪＡＫ−３、ＬＣＫ、ＳＲＣ、およびＴｅｃファミリー（例えば、Ｔｅｃ、Ｂｔｋ、Ｉｔｋ／Ｅｍｔ／Ｔｓｋ、Ｂｍｘ、Ｔｘｋ／Ｒｌｋ）のプロテインキナーゼインヒビターとして効果的である。 （もっと読む）

【課題】安全でかつ優れた効果を奏する新規なＢＤＮＦ産生促進剤を提供する。
【解決手段】ガングリオシド又はその誘導体を有効成分とする、ＢＤＮＦ産生促進剤である。前記ガングリオシド又はその誘導体は、さつまいも由来であるものが好ましく、用量は前記ガングリオシド又はその誘導体換算で１日当たり９．４ｎｇ／ｋｇ体重〜２．５×１０^３ｎｇ／ｋｇ体重であることが好ましい。ＢＤＮＦ産生促進剤は、体重若しくは食欲抑制剤、認知若しくは記憶力増強剤、糖若しくは脂質代謝改善剤、シナプス形成促進剤、運動麻痺回復剤等のヒト又は動物用の医薬品、又は栄養補助剤、健康食品、健康飲料、乳児用調整乳、離乳食、人工栄養、栄養補助食等の飲食品として有用である。 （もっと読む）

【課題】生物学的に活性のある２，４−ピリミジンジアミン化合物のプロドラッグ、該プロドラッグを含む組成物、該プロドラッグを合成するための中間体及び方法、並びに種々の適用において該プロドラッグを使用する方法を提供する。
【解決手段】多彩な生物活性を有するので、治療用途を有する２，４−ピリミジンジアミン化合物のプロドラッグ、該プロドラッグを含む組成物、該プロドラッグを合成するのに有用な方法及び中間体、並びに、少なくとも部分的に、Ｆｃ受容体のシグナル伝達カスケードの活性化が介在する疾患の治療及び予防を含めた種々のインビトロ及びインビボのコンテキストで該プロドラッグを使用する。 （もっと読む）

【課題】日常的に安心して摂取できる抗アレルギー剤を提供すること。
【解決手段】マスリン酸を有効成分として含有することを特徴とする抗アレルギー剤である。 （もっと読む）

【課題】細胞外マトリックス組織の迅速な制御を失った分解に関連する病的状態を治療するための強力なマトリックスメタロプロテアーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】下記に例示されるアザスピロアルカン化合物とそのエナンチオマー、ジアステレオマー、プロドラッグ、溶媒和化合物、代謝産物、または医薬上許容される塩:


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【課題】ＨＩＦ−１ａの発現調節のための組成物と方法の提供。
【解決手段】大文字がβ−Ｄ−オキシ−ＬＮＡヌクレオチドアナログ、小文字が２−デオキシヌクレオチド、下線がβ−Ｄ−オキシ−ＬＮＡヌクレオチドアナログ又は２−デオキシヌクレオチド、下付き文字「ｓ」が隣接するヌクレオチドとＬＮＡヌクレオチドアナログ又は２−デオキシヌクレオチド間のホスホロチオエート結合、下付き文字「ｘ」が隣接するヌクレオチドとＬＮＡヌクレオチドアナログ又は２−デオキシヌクレオチド間のホスホロチオエート結合又はホスホロジエステル結合を指定し、配列が任意で２−デオキシヌクレオチドの５ユニットまで延長される、５’−（Ｔ_ｘ）Ｇ_ｘＧ_ｘｃ_ｓａ_ｓａ_ｓｇ_ｓｃ_ｓａ_ｓｔ_ｓｃ_ｓｃ_ｓＴ_ｘＧ_ｘＴ−３’と５’−（Ｇ_ｘ）Ｔ_ｘＴ_ｘａ_ｓｃ_ｓｔ_ｓｇ_ｓｃ_ｓｃ_ｓｔ_ｓｔ_ｓｃ_ｓＴ_ｘＴ_ｘＡ−３’からなる群から選択される配列からなるＬＮＡオリゴヌクレオチドに関する。 （もっと読む）