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Fターム[4C086ZB15]の内容

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2,001 - 2,020 / 5,165


本発明は、2-メチレン-(20R,25S)-19,27-ジノル-(22E)-ビタミンD類縁体、特に2-メチレン-(20R,25S)-19,27-ジノル-(22E)-1α,25-ジヒドロキシビタミンD3、およびその薬学的使用を開示する。本化合物は未分化細胞の増殖の停止および単球へのそれらの分化の誘導において顕著な活性を示し、このことは、抗癌剤として、ならびに乾癬などの皮膚疾患の治療のために、ならびにしわ、たるんだ皮膚、乾燥皮膚、および不十分な皮脂分泌などの皮膚状態の治療のために、使用できることの証明となる。また本化合物は、血中カルシウム上昇(calcemic)活性をほとんど有さず、したがって、ヒトにおける自己免疫障害または炎症性疾患ならびに腎性骨形成異常を治療するために使用されうる。また本化合物は、肥満の治療または予防のためにも使用されうる。

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5-置換キナゾリノン化合物、並びにその医薬として許容し得る塩、溶媒和物、包接化合物、立体異性体及びプロドラッグを提供する。これらの化合物の使用方法、及び医薬組成物を開示する。 (もっと読む)


【課題】ケモカイン受容体の調節剤としての新規3−アミノシクロペンタンカルボキサミドの提供。
【解決手段】本発明はケモカイン受容体の調節剤である式(I)の化合物に関する。本発明に係る化合物、及びその組成物はケモカイン受容体発現及び/又は活性に関連する疾患の治療において有用である。
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式(I)
【化1】


(式中、R1、R2、R3、R4及びnは、明細書において定義されたとおりである)の新規な5,7−二置換された[1,3]チアゾロ[4,5−d]ピリミジン−2(3)−オン誘導体、及びその医薬上許容しうる塩が、それらの製造方法、それらを含む医薬組成物並びに治療におけるそれらの使用と共に記載されている。式(I)の化合物は、CX3CR1受容体アンタゴニストであり、そのため神経変性障害、脱髄性疾患、心血管性及び脳血管性アテローム性動脈硬化症障害、末梢血管疾患、関節リウマチ、肺疾患、例えばCOPD、喘息又は疼痛の治療又は予防に特に有用である。
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式(I)の化合物を開示する。本発明の化合物はCB2受容体に結合し、CB2受容体の作動薬、拮抗薬又は逆作動薬であり、炎症の治療に有効である。作動薬であるこれらの化合物は、更に、疼痛の治療にも有効である。

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【課題】癌(特に、乳房、結腸、肺、前立腺、腎臓、膵臓、脳、骨、卵巣、精巣、又はリンパ系器官の癌)、自己免疫疾患、移植片拒絶反応、移植片対宿主病、ウイルス感染症(HIVを含む)、又は寄生体感染症の新規かつ効果的な治療方法の提供。
【解決手段】少なくとも1種の化学療法剤及び少なくとも1種の免疫複合体の治療有効量を患者に投与する治療方法であって、該免疫複合体が少なくとも1種の細胞結合物質及び少なくとも1種の有糸分裂阻害剤を含む方法。該細胞結合物質としては、モノクロナール抗体またはその断片(CD56抗原、ヒト化N901、ヒト化C242、Fv、Fab、Fab'又はF(ab')2など)が好ましい。該有糸分裂阻害剤としては、メイタンシノイド、ビンカアルカロイド、ドラスタチン、クリプトフィシンが好ましい。該化学療法剤としては、癌の治療の場合、タキサン化合物、白金化合物、エピポドフィロトキシン化合物、カンプトテシン化合物が好ましい。 (もっと読む)


ブルートンチロシンキナーゼ(Btk)と共有結合を形成する化合物が、本明細書で開示されている。また、Btkの不可逆的な阻害剤も記載されている。その化合物の製剤方法が、開示されている。また、その化合物を含むような医薬的組成物も、開示されている。単独または他の治療薬との組み合わせで、自己免疫の疾患または症状、異種免疫の疾患または症状、リンパ腫のような癌、および炎症性の疾患または症状の治療のための、Btk阻害剤の使用方法が開示されている。 (もっと読む)


【課題】脈管閉塞性病理学的状態、特に再狭窄の処置のための化合物を提供すること。
【解決手段】式(I)の化合物、および炎症応答(例えば、AGEおよび糖化タンパク質蓄積から生じるもの)を調節する際に有効な化合物を含有する組成物および/または方法が提供されている。平滑筋細胞増殖およびそれに関連した疾患または病気を調節する際に有効な化合物を含有する組成物および/または方法もまた、提供されている。本発明は、平滑筋細胞増殖(これは、IL−6、IL−1、TNF−α、MCP−1のような炎症誘発性サイトカインにより、またはペルレカン(perlecan)、ヘパリン硫酸プロテオグリカン(HSPG)の発現を誘発することにより、媒介され得る)を阻止する化合物および組成物を提供する。
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本発明は、免疫抑制剤として有用であり、尚且つ、炎症状態、アレルギー性疾患、及び免疫疾患の治療と予防に有用である特定の縮合環化合物、又は、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物、若しくはプロドラッグに関する。 (もっと読む)


本発明は、2-メチレン-(20S,25S)-19,27-ジノル-(22E)-ビタミンD類縁体、特に2-メチレン-(20S,25S)-19,27-ジノル-(22E)-1α,25-ジヒドロキシビタミンD3、およびその薬学的使用を開示する。本化合物は未分化細胞の増殖の停止および単球へのそれらの分化の誘導において顕著な活性を示し、このことは、抗癌剤として、ならびに乾癬などの皮膚疾患の治療のために、ならびにしわ、たるんだ皮膚、乾燥皮膚、および不十分な皮脂分泌などの皮膚状態の治療のために、使用できることの証明となる。また本化合物は、血中カルシウム上昇(calcemic)活性をほとんど有さず、したがって、ヒトにおける自己免疫障害または炎症性疾患ならびに腎性骨形成異常を治療するために使用されうる。また本化合物は、肥満の治療または予防のためにも使用されうる。 (もっと読む)


式(I)
【化1】


(式中、R1、R2、R3、R4及びnは、明細書において定義されたとおりである)の新規な5−置換された7−アミノ[1,3]チアゾロ[4,5−d]ピリミジン誘導体、及びその医薬上許容しうる塩が、それらの製造方法、それらを含む医薬組成物並びに治療におけるそれらの使用と共に記載されている。式(I)の化合物は、CX3CR1受容体アンタゴニストであり、そのため神経変性障害、脱髄性疾患、心血管性及び脳血管性アテローム性動脈硬化症障害、末梢血管疾患、関節リウマチ、肺疾患、例えばCOPD、喘息又は疼痛の治療又は予防に特に有用である。
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【課題】ヒトのリウマチ様関節炎などの関節炎を治療または予防するための薬剤併用療法の提供。
【解決手段】ヤヌスキナーゼ阻害剤またはその薬学的に許容できる塩および少なくとも1種の抗関節炎薬またはその薬学的に許容できる塩を同時投与を含む薬剤併用療法で投与する。ヤヌスキナーゼ阻害剤は好ましくは(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン誘導体であり、具体的には、3−{(3R,4R)−4−メチル−3−[メチル−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−アミノ]−ピペリジン−1−イル}−3−オキソ−プロピオニトリルまたはその薬学的に許容できる塩が好ましい化合物として示される。 (もっと読む)


【課題】好中球エラスターゼを含む、セリンヒドロラーゼの作用を阻害する方法の提供。
【解決手段】式(I)のベンゾオキサジノン化合物又は前記化合物を含有する組成物を用いる。ある実施態様において、前記化合物又は組成物は、セリンヒドロラーゼ媒介疾患の予防、改善又は治療に用いられる。
【化1】
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本発明は、療法において有用な、特にステロイドホルモン依存性疾患、有利には17β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ(17β−HSD)、例えば17β−HSD1型、2型もしくは3型の酵素の阻害を必要とするステロイドホルモン依存性の疾病もしくは疾患の治療及び/又は予防において使用するための一般式(I)の新規のエストラトリエン−トリアゾールに関する。
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本発明は、Gタンパク質結合受容体S1P1/EDG1のアゴニストであり、かつ循環および浸潤するTおよびBリンパ球の数を減少させることによりこれらの成熟、記憶または増殖に影響を及ぼさずに達成される強力かつ持続性の免疫抑制効果を有する式(I)の新規化合物を提供する。S1P1/EDG1アゴニズムの結果としての循環T/Bリンパ球の減少により、おそらくS1P1/EDG1活性化と関連した内皮細胞層機能の改善が観察されることと合わせて、このような化合物が、抑制されていない炎症性疾患を治療するために、および血管機能性を改善するために有用となる。 (もっと読む)


【課題】プロテインキナーゼのインヒビターとして有用な化合物を提供すること。
【解決手段】本発明の化合物、およびその薬学的に受容可能な組成物は、プロテインキナーゼのインヒビターとして有効である。ある実施形態において、これらの化合物は、SYK、JAK−3、またはGSK−3のプロテインキナーゼのインヒビターとして有効である。本発明の化合物およびその薬学的に受容可能な組成物は、免疫不全障害、炎症性疾患、アレルギー性疾患、自己免疫疾患、増殖性障害、免疫媒介性疾患、または呼吸器障害を含む、各種の疾患、障害または症状を処置または防止するのに有用である。 (もっと読む)


式Iの化合物が提供され、式中、X1およびX2はHまたはヒドロキシ保護基から独立に選択される。そのような化合物は薬学的組成物の調製において用いられ、様々な生物学的状態の治療において有用である。

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【解決手段】Rhoキナーゼ阻害剤を含有する医薬。
【効果】Rhoキナーゼ阻害剤を含有する医薬は、特に、高血圧症治療薬、狭心症治療薬、脳血管攣縮抑制薬、喘息治療薬、末梢循環障害治療薬、早産予防薬、動脈硬化症治療薬、抗癌薬、抗炎症薬、免疫抑制薬、自己免疫疾患治療薬、抗AIDS薬、避妊薬、消化管感染予防薬、骨粗鬆症治療薬、網膜症治療薬、脳機能改善薬として有用である。またRhoキナーゼ阻害剤は試薬、診断薬として有用である。 (もっと読む)


【課題】 ホスホジエステラーゼ阻害作用を有する医薬品として有用な新規ピラゾロン誘導体を提供すること。
【解決手段】 下記一般式(1)


で表されるピラゾロン誘導体(具体例:3−(2−エチル−8−メトキシキノリン−5−イル)−4,4−ジメチル−1H−ピラゾール−5(4H)−オン)。 (もっと読む)



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