【課題】炎症性疾病状態の処置に有用な新規のインダゾリルエステルまたはアミド誘導体、その製造方法、それらを含む医薬組成物、ならびにその医薬としての使用を提供することが本発明の課題である。
【解決手段】本願発明は、式(Ｉ)：


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^１ａ、Ｒ^２，Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^ｘ、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは明細書に定義したとおりの意味を有する。〕
の化合物、その製造方法、それらを含む医薬組成物、ならびにその医薬としての使用の提供により、上記課題を解決する。 （もっと読む）

【課題】医薬投与剤形、特に、経皮投与剤形中で使用するために改善された特性を示す、遊離塩基の新規な固体形態の提供。
【解決手段】粉末Ｘ線回折パターン、固体^１３Ｃ核磁気共鳴化学シフト等により特徴づけられる、３−（（３Ｒ，４Ｒ）−４−メチル−３−［メチル−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−アミノ］−ピペリジン−１−イル）−３−オキソプロピオニトリルの新規の結晶形態および非結晶形態、それを含有する医薬組成物、それらの調製ならびにそれらの使用。 （もっと読む）

【課題】Ｃ−Ｃケモカイン仲介状態の処置に有用な化合物を提供することが本発明の課題である。
【解決手段】Ｃ−Ｃケモカイン仲介状態の処置に有用である式(Ｉ)
Ｑ−Ｌ−Ｗ−Ｃ(＝Ｘ)−Ｚ−Ｐ (Ｉ)
〔式中、Ｑは式−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)のアミンであり；
Ｌはアルキルまたはヘテロシクリル−アルキルリンカーであり；
Ｗは、各々ＬおよびＣ(Ｘ)に結合した環原子Ｙ^１およびＹ^２を含む６または７員脂肪族環であり、そしてＹ^１およびＹ^２は独立してＮおよびＣから選択され；
ＸはＯ、Ｎ、Ｎ−ＣＮまたはＳであり；
ＺはＮＲ^３であり；
Ｐは所望により置換されている単環式または二環式アリールまたはヘテロアリール基である。〕
の化合物およびその薬学的に許容される塩または溶媒和物の提供により、上記課題を解決する。 （もっと読む）

【課題】ヒトＳＴＡＴ３の発現を抑制するための化合物、組成物、及び方法の提供。
【解決手段】組成物は、ＳＴＡＴ３をコードする核酸を標的とするアンチセンスオリゴヌクレオチドを含む。ＳＴＡＴ３の発現の抑制及びアポトーシスの促進のための、これらオリゴヌクレオチドの使用。オリゴヌクレオチドは、ＳＴＡＴ３をコードする、好ましくはｍＲＮＡである核酸分子と特異的にハイブリダイズする。ＳＴＡＴ３の過剰発現若しくは構成的な活性化、又は不十分なアポトーシスに関連した疾病、特に炎症性疾患及び癌の治療方法。 （もっと読む）

【課題】ｐ３８ＭＡＰＫ阻害活性及びこれに伴うＴＮＦαの産生抑制活性を有し、医薬品として良好な体内動態プロファイルと肝毒性の低減の双方を実現した関節リウマチの治療剤又は予防剤を提供すること。
【解決手段】本発明は、一般式（I）で示される、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−２−イルウレア誘導体又はその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する、関節リウマチの治療剤又は予防剤を提供する。
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【課題】ケモカイン受容体アンタゴニストとしての活性、及び特定の医薬製剤において使用するのに非常に好ましい特性を有する薬理活性化合物の諸形態を提供すること。
【解決手段】薬学的用途において使用される場合がある（Ｓ）−４−（４−クロロ−フェニル）−１−｛３−［７−（１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル）−１１Ｈ−１０−オキサ−１−アザ−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−５−イルイデン］−プロピル｝−３，３−ジメチル−ピペリジン−４−オールのクエン酸塩が開示される。又、特定の単結晶形態及び単結晶形態の組み合わせを含む結晶性クエン酸塩についても考察される。結晶性塩を形成するための混合物についても考察される。更に、クエン酸塩及びその結晶形態を生成し、異常な白血球増加、活性化、又は増加及び活性化と関連する疾患の治療においてこのようなクエン酸塩及びその結晶形態を使用する方法についても考察される。 （もっと読む）

【課題】自己免疫障害の食事管理のための方法および組成物の提供。
【解決手段】乳酸菌（特にバチルス属の乳酸産生菌）を含む組成物を経口投与し、サイトカインの下方制御によって、および胃腸管中の病原性または有害性の微生物を抑制することによって、消化器関連の免疫障害を治療する。乳酸菌は例えばバチルス・コアグランスハンマー株の芽胞および／または栄養細胞の形態で提供される。該組成物は微生物に由来しない抗真菌剤をさらに含有することができる。 （もっと読む）

【課題】種々の癌疾患の治療のための化合物の提供。
【解決手段】有糸分裂調節薬としてのポロ様キナーゼの抑制によるヒト又は非ヒト哺乳類生体中の異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療のための医薬組成物の調製のための、特定のジヒドロプテリジノン化合物（必要によりその互変異性体、ラセミ体、鏡像体、ジアステレオマー及びこれらの混合物の形態、また必要によりこれらの薬理学上許される酸付加塩、溶媒和物、水和物、多形、生理学的に機能性の誘導体又はプロドラッグの形態であってもよい）の使用。 （もっと読む）

【課題】ＢＲ３受容体に対するＢＡＦＦの結合を阻害し、自己免疫性疾患、後天性免疫不全症候群又は癌の予防及び／又は治療効果に優れた薬剤を提供すること。
【解決手段】式（１）：


で表される化合物、若しくはその塩、又はそれらの溶媒和物を有効成分とするＢＲ３受容体に対するＢＡＦＦの結合阻害剤。 （もっと読む）

【課題】疼痛、炎症、認知障害、不安症、うつ病などを非限定的例として含む、ヒトを含む哺乳類における様々な状態の予防及び治療に有用な化合物の提供。
【解決手段】式(1)を有する縮合複素環式化合物。
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【課題】ＶＬＡ‐４によって媒介される疾患を治療するための化合物、薬学的に許容し得る塩、エステル、プロドラッグ、組成物、それらの合成、および方法を提供する。
【解決手段】ＶＬＡ‐４と結合する化合物を開示する。これらの化合物のあるものは白血球粘着も抑制し、詳しくは、ＶＬＡ‐４によって媒介される白血球粘着を抑制する。そのような化合物は、喘息、アルツハイマー病、アテローム性動脈硬化、エイズ痴呆、糖尿病、炎症性腸疾患、リウマチ性関節炎、組織移植、腫瘍転移および心筋虚血などの哺乳類、例えばヒト患者の炎症性疾患の治療において有用である。本化合物（式Ｉ）は、多発性硬化症などの炎症性脳疾患の治療のためにも投与することができる。 （もっと読む）

【課題】 炎症状態に苦しみ、全身又は局所投与ステロイド治療を止めさせることが不可能であり、そしてステロイド抗炎症治療中である患者の免疫を促進する。
【解決手段】 ステロイド依存性患者において、ステロイドの効果を増強するための薬剤を製造するための、下記配列：
５’−Ｘ_m−ＴＴＣＧＴ−Ｙ_n−３’（配列番号１８）
（ここで、ＸはＡ、Ｔ、Ｃ又はＧ、ＹはＡ、Ｔ、Ｃ又はＧ、ｍ＝０〜７、ｎ＝０〜７であり、少なくとも１つのＣＧジヌクレオチドはメチル化されておらず、そしてオリゴヌクレオチドの長さは８〜１００核酸塩基である）
を有するオリゴヌクレオチドの使用により、前記患者におけるステロイドの効果を増強する。 （もっと読む）

【課題】マクロファージの過剰な活性化に由来する疾患を治療するための、マクロファージの活性化抑制薬の提供。
【解決手段】化学式（Ｉ）


で示される化合物、その塩、或いはそのエステル誘導体。 （もっと読む）

【課題】ピルフェニドン投与に応答して肝機能のバイオマーカーの異常を示した患者に、ピルフェニドンを投与する方法が、提供される。
【解決手段】上記方法は、一定期間、完全な目標用量よりも少ない用量のピルフェニドンを患者に投与し、引き続き完全な目標用量のピルフェニドンを上記患者に投与する工程を含む。上記方法はまた、減少せずに、完全な目標用量のピルフェニドンを投与する工程、および、一貫して減少した用量のピルフェニドンを投与する工程を含む。 （もっと読む）

【課題】Ｆ１５２の新規アナログを開発する。
【解決手段】本発明は、以下の式（Ｉ）：


を有する化合物を提供し、そして、それらの合成のための方法および種々の障害（炎症性障害および自己免疫性障害ならびに悪性腫瘍および脈間形成の増大に関する障害に関与する障害を含む）の治療におけるそれらの使用のための方法をさらに提供し、ここで、Ｒ_１〜Ｒ_１１、Ｘ、Ｙ、Ｚであり、そして、ｎは、本明細書に定義されるものであり、本発明の化合物はまた、外傷（例えば、血管形成術およびステント設置）に供された血管の再狭窄の予防において用途を見出す。 （もっと読む）

【課題】不所望な免疫活性化、例えば先天性免疫応答の不所望な活性化を制御すること。
【解決手段】免疫調節ポリペプチド及び当該免疫調節ポリヌクレオチドを用いて個体を免疫調節する方法を提供することによる。 （もっと読む）

【課題】哺乳動物の生理機能（免疫系の機能を含む）に影響を与える、組成物および方法を提供する。発生および／または免疫系を調節する方法を提供する。
【解決手段】実質的に純粋なポリペプチドまたは組換えポリペプチドであって、特定の配列の細胞内部分の少なくとも１０個連続したアミノ酸を含む、ポリペプチド。このポリペプチドは、ａ）特定の配列の細胞内部分の少なくとも２５個連続したアミノ酸を含むか；ｂ）特定の配列の細胞内部分を含む組換え体であるか；ｃ）特定の配列の非細胞内部分の少なくとも１０個連続したアミノ酸をさらに含むか；ｄ）特定の配列の細胞外部分の少なくとも２５個のアミノ酸を含むか；ｅ）成熟した特定の配列を含むか；またはｆ）実質的に純粋な天然ポリペプチドである。 （もっと読む）

【課題】ＴＮＦα活性が有害となる疾患に関する新規治療方法の提供。
【解決手段】ヒト腫瘍壊死因子α（ｈＴＮＦα）に特異的に結合するヒト抗体、好ましくは組換えヒト抗体を隔週皮下投与する。メトトレキサートと一緒に投与してもよい。抗体はｈＴＮＦαに対して高いアフィニティー（例えば、Ｋ_ｄ＝１０^−８Ｍ以下）及び遅いｈＴＮＦα解離オフレート（Ｋ_ｏｆｆ＝１０^−３ｓｅｃ^−１以下）を有し、インビトロ及びインビボでｈＴＮＦα活性を中和する。抗体は完全長抗体またはその抗原結合部分である。 （もっと読む）

【課題】プロテインキナーゼの阻害剤として有用な、式（Ｉ）のピリド−２−オン化合物（該式において、Ｖは、（Ａ）、（Ｂ）、（Ｃ）または（Ｄ）である）を提供すること。
【解決手段】これらの化合物およびその薬学的に受容可能な組成物は、自己免疫疾患、炎症疾患、増殖性疾患、過剰増殖性疾患または免疫学的に媒介される疾患を処置または予防するために有用である。ある実施形態において、これらの化合物は、Ｔｅｃファミリー（たとえばＴｅｃ、Ｂｔｋ、Ｉｔｋ／Ｅｍｔ／Ｔｓｋ、Ｂｍｘ、Ｔｘｋ／Ｒｌｋ）プロテインキナーゼの阻害剤として有効である。
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【課題】医薬的活性化合物を必要な生物学的組織へ放出する、注入可能、インプラント可能、挿入可能又は適用可能な改良されたドラッグデリバリ組成物を提供する。
【解決手段】コドラッグ、又は医薬的に許容できるそれらの塩若しくはプロドラッグを、ヒドロゲル形成化合物との混合物として含有する医薬組成物であり、コドラッグは
（ａ）少なくとも２の構成成分（それぞれの成分は生物学的活性化合物又はそれらのプロドラッグの残基であり、第一構成成分及び第二構成成分を含有する。）、並びに
（ｂ）少なくとも２の構成成分に共有結合してコドラッグを形成する結合を含有し、
上記結合は生理的条件下で開裂して構成成分を再生する医薬組成物。 （もっと読む）