本発明は1-[(3-シアノピリジン-2-イル)メチル]-3-メチル-7-(2-ブチン-1-イル)-8-[3-アミノピペリジン-1-イル]キサンチンの塩酸塩、及びその鏡像異性体、その混合物及びその水和物に関する。 （もっと読む）

【課題】 生化学・分子生物学レベルでの活性評価に基づく新規な毛髪はり・こし改善剤の提供。
【解決手段】 下記一般式（１）で示される２−アミノチアゾール誘導体およびその薬学的に許容される塩からなる群より選択される１種以上の化合物を有効成分とする毛髪はり・こし改善剤。


（一般式（１）中、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃及びＲ₄は、それぞれ独立にＨ、直鎖または分岐の炭素数１〜８のアルキル基、直鎖または分岐の炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数３〜８のシクロアルキル基、炭素数７〜１０のアラルキル基、炭素数６〜１４のアリール基、５〜１４員のヘテロアリール基を表し、ｎ及びｍは０または１を表す。） （もっと読む）

本発明は、特定の条件下で生物活性化合物に、特にカスパーゼ阻害剤に変換することができるフロ［３，２−ｄ］オキサゾリン−５−オン部分を含む、カスパーゼ阻害剤のプロドラッグに関する。本発明は、カスパーゼ阻害剤のこれらのプロドラッグを、調製するための方法にも関する。本発明はさらに、前記プロドラッグを含む医薬品組成物と、炎症性または変性状態に関する疾患を治療するためのその使用とに関する。ある実施形態では、これらのプロドラッグは、特定の条件下で生物活性化合物に、特にカスパーゼ阻害剤に変換するフロ［３，２−ｄ］オキサゾリン−５−オン部分を含む。

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本発明は、請求項１の定義どおりのピラゾール-O-グルコシド誘導体、又はそのプロドラッグ、又はその医薬的に許容しうる塩を含む医薬組成物を投与することによる、代謝障害の予防又は治療、血糖コントロールの改善、耐糖能障害、インスリン抵抗性及び/又は代謝症候群から２型糖尿病への進行の予防、糖尿病の合併症の予防又は治療、減量、膵臓β細胞の変性の予防又は治療、高インスリン血症及びインスリン抵抗性及び１型糖尿病の治療が必要な患者の代謝障害の予防又は治療方法、血糖コントロールの改善方法、耐糖能障害、インスリン抵抗性及び/又は代謝症候群から２型糖尿病への進行の予防方法、糖尿病の合併症の予防又は治療方法、減量方法、膵臓β細胞の変性の予防又は治療方法、高インスリン血症及びインスリン抵抗性及び１型糖尿病の治療方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ
【化１】


で示される５−置換チアゾール−２−イルアミノ化合物、このような化合物を含む医薬組成物および異常なまたは脱制御されたキナーゼ活性と関連する疾患または障害、特にＡｂｌ、Ａｕｒｏｒａ−Ａ、Ｂｃｒ−Ａｂｌ、Ｂｍｘ、ＣＤＫ１／サイクリンＢ、ＣＨＫ２、Ｆｅｓ、ＦＧＦＲ３、Ｆｌｔ３、ＧＳＫ３β、ＪＮＫ１α１、Ｌｃｋ、ＭＫＫ４およびＴｒｋＢキナーゼの異常な活性化が関与する疾患または障害の処置または予防におけるこのような化合物の使用を提供する。
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【課題】本発明は、標的遺伝子の発現を抑制するように設計された少なくとも１の二本鎖オリゴリボヌクレオチド（二本鎖ＲＮＡ）を含む薬剤に関する。
【解決手段】本発明によれば、その二本鎖ＲＮＡの１の鎖は、少なくとも一部が標的遺伝子に相補的である。標的遺伝子は下記の群から選択することができる：ガン遺伝子、サイトカイン遺伝子、Ｉｄ蛋白質遺伝子、発生遺伝子、プリオン遺伝子。標的遺伝子は、病原性生物（特に、プラスモディウム）において発現し得る。標的遺伝子はまた、好ましくはヒトに対して病原性であるウイルスまたはウイロイドの一部であり得る。 （もっと読む）

本発明は、呼吸器系疾患の治療用医薬品を製造するための、式１で表されるジヒドロプテリジノン（式中、Ｘ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６及びＲ^７基は請求の範囲及び明細書に示す定義を有する）の使用に関する。
【化１】

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【課題】 本発明の課題は、蛋白修飾物生成抑制作用が増強され、かつ、副作用としてのビタミンＢ６欠乏症を惹起しない薬剤を提供することである。
【解決手段】 それ自体に蛋白修飾物生成抑制作用を有し、かつ、副作用としてのビタミンＢ６欠乏症を示さない、β−ラクタム系化合物またはピラゾリン化合物のような蛋白修飾物生成抑制配合剤を、ニフェジピンのような血圧降下剤と併用することにより、蛋白修飾物生成抑制作用が増強された薬剤が提供される。 （もっと読む）

本発明は、オーロラ、ＦＬＴ−３、またはＰＤＫ１プロテインキナーゼの阻害薬として有用な化合物に関する。本発明は、また、該化合物を含有する薬学上受容可能な組成物、および各種の疾患、健康状態、または障害の治療における該化合物の使用方法を提供する。本発明は、また、本発明の化合物を調製するためのプロセスを提供する。本発明によれば、患者におけるＦＬＴ−３プロテインキナーゼの活性を阻害する方法もまた、提供される。 （もっと読む）

好ましい実施形態は、一般的に、ＲｈｏファミリーのＧＴＰａｓｅのメンバー（好ましくは、Ｒａｃ（Ｒａｃ１、Ｒａｃ２、および／またはＲａｃ３）のＧＴＰ結合活性に影響を与える方法および組成物、そのような組成物には、ＧＴＰ／ＧＤＰ交換活性を調節する化合物が含まれて、加えて、Ｒａｃ ＧＴＰａｓｅを認識する化合物をスクリーニングする工程が含まれている化合物の使用、ならびに、Ｒａｃが含まれるＲｈｏファミリーのＧＴＰａｓｅに関連するかまたはそれに関係している生理学的症状を処置する方法に関する。好ましい実施形態はまた、例えば、治療用ツール、診断用ツール、および研究用ツールとして、そのような化合物あるいはその誘導体を使用する方法にも関する。
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【課題】 筋肉中のＡＴＰの産生促進作用があり、疲労回復に有効である、安全、安価で効果の大きい新規な抗疲労剤の提供。
【解決手段】ラクトフェリン、または、ラクトフェリンに鉄を結合させた鉄結合型ラクトフェリンを有効成分とする、ＡＴＰの産生促進作用があり疲労回復に有効である抗疲労剤。 （もっと読む）

１，４−ジヒドロピリジン縮合複素環、この調製法、使用およびこれを含有する組成物。本発明は、癌疾患の治療、特に癌性細胞の分裂を予防するのに有用な置換ジヒドロピリジン縮合複素環に関する。これらの化合物は、式（Ｉ）のＡｕｏｒａ Ａおよび／またはＢキナーゼの阻害剤として作用する。

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【課題】毛包アポトーシスに起因する抜け毛防止と、それによる健やかな髪の毛の成長促進効果のある毛包アポトーシス阻害剤、および毛包アポトーシス阻害剤を配合した毛髪化粧料組成物を提供する。
【解決手段】抗酸化物質および抗炎症物質を共に含むことにより、効果に優れた毛包アポトーシス阻害剤および毛包アポトーシス阻害剤を用いた毛髪化粧料組成物を構成する。抗酸化物質としてはピロクトンオラミンや特定の群から選ばれる植物エキス、カロテノイド、アスコルビン酸、コエンザイムＱ１０、グルタチオンなど、抗炎症物質としてはグリチルレチン酸及びまたはその誘導体、グリチルリチン酸及びまたはその塩、アラントイン、抗酸化物質とは別の特定の群から選ばれる植物エキスなどが挙げられる。 （もっと読む）

本発明は、R-スポンジン1（GIPF）、R-スポンジン2、R-スポンジン3またはR-スポンジン4を含むヒトR-スポンジン、またはヒトR-スポンジン活性を有するそれらの断片を活性成分として含有する抗腫瘍薬を提供する。 （もっと読む）

【課題】新規２−フェニルベンズイミダゾール、新規中間生成物を用いるその調製及び医薬の製造のための酵素ポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼ又はＰＡＲＰ（ＥＣ２．４．２．３−）の抑制物質としての使用を提供する。
【解決手段】一般式ＩまたはＩＩ


〔式中、基は明細書中の定義と同様である〕で示される新規の２−フェニルベンズイミダゾール、その互変異性体形、可能な場合のエナンチオマー形およびジアステレオマー形、プロドラッグおよび可能な場合に生理的に許容される塩、これらを製造し、使用する。 （もっと読む）

【課題】
経済的であり、短時間で効果的に作用するケモカイン受容体ＣＸＣＲ４の作用増強剤を提供することを課題とする。また、ＣＸＣＲ４の作用増強剤を用いたＣＸＣＲ４作用調節物質のスクリーニング方法を提供することを課題とする。
【解決手段】
Ｎ−アセチルノイラミン酸硫酸エステル若しくはＮ−アセチルノイラミン酸ホモポリマー硫酸エステル、又はその薬学的に許容される塩により、ＣＸＣＲ４作用増強剤が提供される。造血幹細胞のＣＸＣＲ４作用を増強させることができれば、造血幹細胞移植後の骨髄へのホーミングや生着が増強されることが予想され、従来より少ない幹細胞数でも移植を成立させる可能性があり、造血幹細胞移植補助剤として使用することができる。さらに、このＣＸＣＲ４作用増強剤のＣＸＣＲ４増強作用を利用することで、効果的に感度よくＣＸＣＲ４作用調節物質をスクリーニングすることができる。 （もっと読む）

本発明は、ＲｈｏＡ遺伝子の発現を調節するための組成物及び方法に関し、更に詳細には、化学修飾されたオリゴヌクレオチドによるＲｈｏＡの抑制に関する。
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式：


（式中、置換基は、本明細書中で定義した通りである）
からなる群より選ばれる化合物を含む、ＨＤＡＣに関して用いる、化合物、医薬組成物、キット及び方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式(I)の新規のアデノシン受容体アゴニスト、それらの製造方法およびそれらの医薬品としての使用に関する。

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【目的】免疫調節剤、抗再狭窄剤または抗腫瘍剤の同定、設計および合成のための新規な哺乳動物起源のラパマイシン-ＦＫＢＰ１２結合タンパクを提供すること。
【構成】免疫調節剤、抗再狭窄剤または抗腫瘍剤の同定、設計および合成のための新規な哺乳動物起源のラパマイシン-ＦＫＢＰ１２結合タンパクおよびそれらの断片、ならびに、これらタンパクに対応するＤＮＡ、ｃＤＮＡ、アンチセンスＲＮＡおよびＤＮＡセグメント。さらに、これらタンパクを単離する方法、ならびに、これらタンパクに関連する治療上の使用。
【効果】免疫調節剤、抗再狭窄剤または抗腫瘍剤の同定、設計および合成のための新規な哺乳動物起源のラパマイシン-ＦＫＢＰ１２結合タンパクなどが提供される。 （もっと読む）