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本発明は、一般式(1)の化合物に関連し、式中R1〜R3は請求項1で言及されるとおりである。前記化合物は、過剰な又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に適する。本発明はまた、前述の特性を有する薬剤を製造するための前記化合物の使用にも関連する。
【化1】

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本発明は、フェノキシ-酢酸とこれを含む薬学的組成物並びにこれを使用する方法を記載する。フェノキシ-酢酸はPPAR-δの活性化因子であり、これによって媒介される症状を治療するために有用である蓋然性が高い。 (もっと読む)


本発明の一つの態様は、一緒に投与されるとき、例えば、閉経期、気分障害、不安障害、又は認知障害を治療するために使用され得る2つ以上の活性薬剤を含む医薬組成物に関する。医薬組成物のうちの第1の成分は、鎮静剤エスゾピクロンである。医薬組成物のうちの第2の成分は、O−デスメチルベンラファキシンである。本発明は更に、閉経期、閉経周辺期、気分障害、不安障害、及び認知障害を治療する方法にも関する。 (もっと読む)


本発明は、ヒスタミンH3受容体アンタゴニスト又はインバースアゴニスト活性を有する式Iに示される新規化合物又はその薬理学的に許容できる塩、並びにそのような化合物の調製方法を開示する。別の具体的態様において、本発明は、式Iの化合物を含有する医薬組成物、並びにその医薬組成物を使用して、肥満症、認知障害、睡眠発作及びヒスタミンH3受容体に関連する他の疾患の治療方法を開示する。

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本発明は、ニューロピリン-1、ニューロピリン-2、プレキシン-A1、プレキシン-A2、プレキシン-A3、プレキシン-A4、Nr-CAM、L1-CAM、インテグリンβ1及びインテグリンβ2からなる群から選ばれるタンパク質の膜貫通ドメインに由来するアミノ酸配列を含み、少なくとも1のGxxxGモチーフを含み、最終的に異種配列へと融合されるクラスIIIセマフォリン/ニューロピリン複合体のペプチドアンタゴニスト、当該ペプチドアンタゴニストをコードする核酸、当該ペプチドアンタゴニスト又はそれをコードする核酸を含む医薬組成物、及びその使用に関する。 (もっと読む)


本発明は、アルコキシメチルで置換された安息香酸誘導体、ならびに、生理学的に許容できるそれらの塩および生理学的に機能的なそれらの誘導体に関する。また本発明は、式(I)で示される化合物(式中の基は、特定の意味を有する)、生理学的に許容できるそれらの塩、および、前記化合物の製造方法にも関する。本発明の化合物は、例えば、脂肪酸代謝の障害、グルコース利用障害、および、インスリン耐性が関連する障害を予防および/または治療するのに用いることができる。
【化1】

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イオン化放射線の有害な効果から患者を保護する方法が開示される。この方法は、少なくとも1種類の還元葉酸の有効量を患者に投与することを含む。第一の放射線防護剤と第二の放射線防護剤を含み、第一の放射線防護剤が還元葉酸である放射線防護組成物も開示される。紫外線の有害な効果から患者を保護する方法も開示される。 (もっと読む)


開示されているのは、式(1)の化合物、およびその薬学的に受容可能な塩である。Xは、NもしくはNであり、そしてYは、NもしくはNであり、但し、少なくともXもしくはYがNである。本化合物は、ケモカイン媒介性疾患(例えば、COPD)の処置において有用である。ケモカイン媒介性疾患を処置するための薬剤の製造のための、少なくとも1つの本発明の化合物もしくはその薬学的に受容可能な塩の使用もまた開示される。

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本発明は、ベンゾピラノン化合物、ベンゾピラノン化合物を含む組成物、及び癌を治療又は予防する、又は癌細胞若しくは新生細胞の成長を阻害するための方法であって、有効量のベンゾピラノン化合物を、それを必要とする患者に投与することを含む方法に関する。ベンゾピラノン化合物は、その医薬として許容し得る塩を含めて、式(I)を有する。
【化1】


(式中、R1及びnは、本明細書に定められている通りである)。 (もっと読む)


本発明は、癌治療のための置換ベンズアミド化合物の使用方法に加えて、当該化合物を提供する。 (もっと読む)


本発明は、癌の治療における薬剤としての改変単純ヘルペスウイルス2型(HSV−2)の組成物および使用に関する。本改変HSV−2は、融合性活性を有する。本改変HSV−2は、リボヌクレオチドレダクターゼ活性を有するがプロテインキナーゼ活性を欠くポリペプチドをコードする改変/変異ICP10ポリヌクレオチドを含む。特定の態様では、このウイルスは、悪性細胞の治療に有用である。特定の実施態様では、このウイルスは、腫瘍細胞中で選択的に複製する。さらに別の特定の実施態様では、このウイルスは、細胞膜融合を起させて少なくともいくつかの望ましくない細胞の培養物、組織または生物を駆逐する。
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【課題】従来技術の持つ諸欠点の1つ以上を克服する、皮膚を処置するための方法を提供する。
【解決手段】皮膚に及ぼす老化の影響を軽減する方法は、皮膚の一面に第1の皮膚処置を行う段階と、遅れ時間の後、前記皮膚の一面と同一の皮膚の一面に第2の皮膚処置を行う段階とを有する。それらの皮膚処置を行う段階は、皮膚の一面を光に曝露することを開始する段階と、所定の時間(好ましくは、約1時間未満の時間)の後、前記皮膚を前記光に曝露することを終了する段階と、前記終了する段階の後の第1の遅れ時間の後、第1の効果的薬剤処置を前記皮膚の一面に行う段階とを含む。 (もっと読む)


miRNA配列標的を含む遺伝子ベクター。 (もっと読む)


本発明は、修飾マロン酸誘導体の新種に関する。修飾マロン酸化合物は、癌の治療に使用できる。修飾マロン酸化合物はまた、ヒストン脱アセチル化酵素を阻害することができ、腫瘍細胞の最終分化、細胞増殖停止および/又はアポトーシスの選択的誘導、それによるこのような細胞の増殖阻害への使用に適している。したがって、本発明の化合物は、腫瘍細胞増殖を特徴とする腫瘍を有する患者の治療に有用である。本発明の化合物はまた、TRX媒介疾患、例えば自己免疫疾患、アレルギー性疾患および炎症性疾患の予防および治療、ならびに中枢神経系(CNS)の疾患、例えば神経変性疾患の予防および/又は治療治療に有用であり得る。本発明はさらに、修飾マロン酸誘導体を含む医薬組成物、および実行しやすく、インビボにおいて治療有効量の修飾マロン酸誘導体を生じるこれらの医薬組成物の安全な投与計画を提供する。 (もっと読む)


本発明は、癌の治療に有用なチューブリン阻害剤である、6−クロロ−5−{2,6−ジフルオロ−4−[3−(メチルアミノ)プロポキシ]フェニル}−2−ピラジン−2−イル−N−[(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−メチルエチル]ピリミジン−4−アミンヘミフマル酸塩および当該ヘミフマル酸塩を産生するプロセスを提供する。1つの実施形態において、本発明は、有効な量の6−クロロ−5−{2,6−ジフルオロ−4−[3−(メチルアミノ)プロポキシ]フェニル}−2−ピラジン−2−イル−N−[(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−メチルエチル]ピリミジン−4−アミンヘミフマル酸塩を投与することによって、哺乳類において癌性腫瘍細胞の増殖および関連する疾患を治療または阻害する方法を提供する。 (もっと読む)


本発明は、式(II)の化合物:またはその塩、溶媒和物、互変異性体もしくはN−オキシドを提供して;式中、nは0もしくは1であり;YおよびYの一方はCHであって、他方はCH、CRおよびNから選択され;qは0、1または2であり(ただし、YもしくはYがCRであるときには、qは0もしくは1である);Rは5〜10個の環員のアリールもしくはヘテロアリール基であり;R2aおよびR3aはそれぞれ、水素、C1〜4ヒドロカルビルもしくはC1〜4アシル(ここで、ヒドロカルビルのおよびアシルの部分がフッ素、ヒドロキシ、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノもしくはメトキシにより所望により置換されていてよい)であるか;またはNR2a3aは、イミダゾール基もしくはOおよびNから選択される第二のヘテロ原子の環員を所望により含有していてよい飽和単環式の4〜7員環の複素環式基を形成し;R18は水素およびメチルであり;R19は水素およびメチルであり;R24は水素であるかまたは、R24、R2aならびに介在している窒素原子および炭素原子が一緒にアゼチジン、ピロリジンもしくはピペリジン環を形成し;R25は、水素またはC1〜4アルキル基(ここで、C1〜4アルキル基がヒドロキシまたはアミノにより所望により置換されていてよい;ただし、ヒドロキシもしくはアミノ基とR25が結合する酸素原子の間に少なくとも2個の炭素原子がある)であり;そしてRおよびRはそれぞれ、水素もしくは請求項に定義される通り置換基である。 (もっと読む)


9−βアノマープリンヌクレオシド類似体の位置特異的及び高立体選択的合成を提供する方法が記載されている。プリンヌクレオシド類似体の9位の位置異性体(D又はLのエナンチオマー)のみのβアノマーの高立体選択的生成がもたらされるように、糖部分の6−(アゾリル)−置換プリン塩基への導入を行う。糖部分のこの位置特異的及び立体選択的な導入によって、7位の位置異性体を生成することなく、ヌクレオシド類似体、特に2’−デオキシ、3’−デオキシ、2’−デオキシ−2’−ハロ−アラビノ、及び2’,3’−ジデオキシ−2’−ハロ−スレオプリンヌクレオシド類似体を高収率で合成することが可能になる。9−βアノマープリンヌクレオシド類似体の位置特異的及び高立体選択的合成のための新規6−(アゾリル)プリンを提供するための方法が記載されている。本化合物は、薬物又は薬物の中間体である。 (もっと読む)


本発明は、式(I)
【化1】


[式中、Aは飽和炭化水素リンカー基であり;Eは単環式もしくは二環式炭素環式基または複素環式基であり;Lは結合、またはC−Cアルケニレン、C−Cアルキニレン、−CONR'−、−NR'CO−、−S−、−C(O)−、−C(NR11)−、−C(S)−、−N(R11)、C(=CHR11)、−SO−および−SO−から選択されるリンカーであるか;あるいは、LはR16と一緒になって8〜12員の縮合二環式ヘテロアリール環構造を形成し;Lは結合、またはCONHおよびHNCOから選択されるリンカーであり;ただし、LとLは双方とも同時にリンカーとなることはできず;R16は所望により置換されていてもよい5〜12員の単環式もしくは二環式炭素環式環または複素環式環であり;Lは存在しないか、またはC−Cアルキレン、C−Cアルケニレン、C−Cアルキニレン、−CONR'−、−NR'CO−、−O−、−S−、−C(O)−、C(=CHR11)、C(S)−、−N(R11)、C3−4シクロアルカンジイル、−SO−および−SO−から選択されるリンカーであり;R17は存在しないか、またはC1−6アルキル、または所望により置換されていてもよい5〜12員の炭素環式環もしくは複素環式環であり;ただし、R17が存在しない場合には、Lも存在せず;R、R、R、R、R11およびR'は特許請求の範囲で定義される通りである]
の化合物、またはその塩、溶媒和物、互変異性体もしくはN−オキシドを提供する。
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本発明は、細胞または被験体におけるFLT3チロシンキナーゼの活性または発現を阻害するか或はFLT3キナーゼの活性または発現を低下させる方法に向けたものであり、この方法は式(I’)で表される化合物から選択したFLT3キナーゼ阻害剤およびファルネシル転移酵素阻害剤を投与することを含んで成る。細胞増殖性疾患またはFLT3関連疾患を発症する危険性がある(またはし易い)被験体を予防および治療の両方で処置する方法も本発明に包含させる。
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LDL受容体発現増強作用を有し、高脂血症や動脈硬化等の治療剤として有用な、下記式(1)で表される化合物もしくはそのプロドラッグ、またはそれらの薬学上許容される塩を提供する。[式中、m、n、及びpは独立して0〜4の整数を表すが、3≦m+n≦8である。Xは窒素原子または式:C−R15で表される基を、Yは置換もしくは無置換の芳香族基等を、R15、R、R、R、R、R、R、およびRは、水素原子、置換もしくは無置換のアルキル基等を、Zは、水素原子、シアノ基等を表す。]
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