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Fターム[4C086ZB21]の内容

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Fターム[4C086ZB21]に分類される特許

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本明細書では神経損傷を抑制するための材料および方法を提供する。特に、本明細書では、細胞外ATPの病理作用に関連する神経損傷を抑制するための材料および方法を提供する。

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本発明は、カルバモイル結合を介して少なくとも一つのポリアルキルアミン鎖を有するスフィンゴイド骨格を含むスフィンゴイド−ポリアルキルアミン抱合体の、核酸分子の捕捉剤としての使用に関する。また本発明は、標的細胞への核酸分子のデリバリーのための薬学的組成物を調製するためのスフィンゴイド−ポリアルキルアミン抱合体の使用を提供する。更なる側面において、本発明は、標的細胞に核酸をトランスフェクションするための方法であって、前記標的細胞を、核酸分子と会合したスフィンゴイド−ポリアルキルアミン抱合体と接触させ、これにより前記標的細胞に前記核酸分子をトランスフェクションすることを含む方法を提供する。本発明の他の側面は、前記抱合体を含む薬学的組成物、前記抱合体を利用した治療方法、並びにキットに関する。本発明の好ましい抱合体は、N−パルミトイル D−エリスロスフィンゴシル−1−カルバモイルスペルミンである。
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本発明は式(I)の化合物または薬学的に許容できるその塩を提供する[式中、
【化1】


は、NR10−C(O)−NR、S−C(O)−NR、NR−C(O)−S、NR−C(O)−O、CR10−C(O)−NR、O−C(O)−NR、NR10−C(O)−CR、NR10−NR−C(O)、C(O)−NR−NR10、NR10−N=CR、N=N−CR、NR10−CR=N、N=CR−NR10、NR10−N=N、N=N−NR10、S−CR=NまたはN=CR−Sを表し、Xは、CRまたはNを表し、XおよびXはそれぞれ独立に、CRまたはNを表し、R、R、R、RおよびR10はそれぞれ独立に、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、(C〜C)アルキル、(C〜C)アルコキシ、ヒドロキシ(C〜C)アルコキシ、(C〜C)アルコキシ−(C〜C)アルキル、(C〜C)アルコキシ−(C〜C)アルコキシ、ハロ(C〜C)アルキル、(C〜C)アルキルチオ、(C〜C)アルキルスルフィニルまたは(C〜C)アルキルスルホニルを表し、R、R、RおよびRはそれぞれ独立に、水素、(C〜C)アルキル、ハロゲン、ハロ(C〜C)アルキルまたはヒドロキシ(C〜C)アルキルを表し、Rは、ハロゲン、(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アルキル、(C〜C)アルコキシ、ヒドロキシ(C〜C)アルコキシ、(C〜C)アルコキシ−(C〜C)アルキル、(C〜C)アルコキシ−(C〜C)アルコキシ、[(C〜C)アルキル]NH−または[(C〜C)アルキル]N−を表すが、ただし、(i)
【化2】


がNR10−N=NまたはN=N−NR10を表す場合、Rは(C〜C)アルキル、ハロゲン、ハロ(C〜C)アルキルまたはヒドロキシ(C〜C)アルキルを表すか、または(ii)
【化3】


がNR10−N=NまたはN=N−NR10を表し、Rが(C〜C)アルキルを表す場合、Rは、ハロゲン、(C〜C)アルキル、(C〜C)アルコキシ、ヒドロキシ(C〜C)アルコキシ、(C〜C)アルコキシ−(C〜C)アルキル、(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルコキシ、[(C〜C)アルキル]NH−または[(C〜C)アルキル]N−を表す]。これらの化合物は、哺乳動物における疼痛などのVR1受容体の過活性により誘発される疾患状態を治療するために有用である。さらに本発明は、前記化合物を含む医薬組成物を提供する。
【化4】

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【課題】腫瘍細胞にアポトーシスを誘導する天然物由来のアポトーシス誘導物質の提供。
【解決手段】アスコフィラム ノドサム抽出物を使用する。この抽出物はキシロースとフコースを構成成分とする水溶性多糖、ポリフェノール、クロロフィルCなどからなる。本アポトーシス誘導物質はアポトーシス誘導能を有する食品の製造、更に、医薬の分野においても利用し得る。 (もっと読む)


本明細書に開示されるのは、癌の治療のための方法および組成物である。特に、本発明は、ファンコニ貧血経路の阻害剤およびこれを使用する方法を開示する。このような阻害剤は、DNA損傷修復を阻害するのに有用であり、そして、例えば癌の治療において有用となり得る。
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【課題】 エリプシン誘導体の中から、抗腫瘍作用を有する誘導体を探索し、該誘導体を有効成分として含有するDNA標的型の抗腫瘍剤の提供。
【解決手段】 以下の一般式(1)で表される化合物を有効成分とする抗腫瘍剤。
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本願は、プロテアソーム酵素活性、例えば、Rpn11の酵素活性、19S調節粒子のメタロプロテアーゼの基質として機能するペプチドを提供する。本願は、該ペプチド基質を用いた方法および組成物も提供する。

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本発明は,経口で生体利用可能な水溶性メタロポルフィリンである化合物に関する。これらの化合物は,反応性酸素化学種の合成触媒性スカベンジャーである。本発明はまた,これらの化合物を含む医薬組成物,およびこれらの化合物を使用してフリーラジカルに関連する疾病または状態を予防または抑止するための方法に関する。 (もっと読む)


式(I)(式中、R〜R10、AおよびX〜Xは、明細書中に記載の通りである)を有する化合物、およびそれらの塩およびプロドラッグは、グルコキナーゼ(GLK)の活性化剤であり、したがって、例えば、2型糖尿病の処置に有用である。式(I)の化合物を製造する方法も記載する。 (もっと読む)


本発明は、アポトーシス特異的真核生物開始因子5A(eIF-5A)(アポトーシス特異的eIF-5A、またはeIF-5A1とも呼ばれる)と、アポトーシス特異的eIF-5Aの核酸およびポリペプチドと、アポトーシス特異的eIF-5Aの発現を阻止するためのアンチセンス・オリゴヌクレオチドまたはsiRNAを用いて細胞内でアポトーシスを阻止または抑制する方法に関する。本発明は、アポトーシス特異的eIF-5Aの発現を阻止することにより、炎症性サイトカインの発現を抑制または阻止すること、あるいはNFκBの活性化を阻止することにも関する。 (もっと読む)


本発明は、イオンチャネルの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明は、本発明の化合物を含む薬学的に受容可能な組成物、および種々の障害を処置するのにこの組成物を使用する方法も提供する。種々の疾患、障害または状態としては、限定されないが、急性疼痛、慢性疼痛、神経因性の疼痛、または炎症性痛覚、関節炎、偏頭痛、群発頭痛、三叉神経痛、ヘルペス神経痛、全身性の神経痛、てんかんまたはてんかん状態、神経変性障害、精神疾患、例えば、不安神経症および鬱病、ミオトニー、不整脈、運動障害、神経内分泌障害、運動失調、多発性硬化症、過敏性腸症候群、失禁、内臓痛、骨関節炎の疼痛、ヘルペス後神経痛、糖尿病性神経障害、神経根の疼痛、坐骨神経痛、背中の疼痛、頭部または頸部の疼痛、重症の疼痛または難治性の疼痛、侵害受容性疼痛、突出痛、手術後の疼痛または癌の疼痛が挙げられる。
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本発明の実施態様は、グリシル−プロリル−グルタメート(GPE)の新規類縁体及びGPEのそのような類縁体を含む組成物を包含する。これらのうち、いくつかの類縁体は、変性プロリン残基を有する。本発明の他の実施態様は、損傷又は疾患に応答する変性及び/又は死から神経細胞を保護するためのGPEの類縁体の使用を包含する。本発明の化合物及び組成物で治療可能な疾患としては、低酸素症/虚血、毒損傷、及びパーキンソン病を含む慢性神経変性障害が挙げられる。
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一定の式(I)で示され、その式中、Ra及びRbが明細書中に示される意味を有する化合物は、抗増殖活性及びアポトーシス誘導活性を有する新規の効果的な化合物である。 (もっと読む)


ヒト肥満細胞からRNAを抽出し、該RNAを用いてDNAチップ解析またはRT−PCR解析を行うことにより、ヒト肥満細胞で発現するGPCRを多数同定した。これらのGPCRのアゴニスト、アンタゴニストおよび機能修飾物質、該GPCRを特異的に認識する抗体、該GPCRの発現を抑制するアンチセンスDNAやsiRNAは、ヒト肥満細胞の活性化抑制剤およびアレルギー性疾患の治療薬となる。これらのGPCRを発現する細胞または細胞の膜画分を用いて、ヒト肥満細胞の活性化抑制剤やアレルギー性疾患の治療薬をスクリーニングすることができる。 (もっと読む)


本発明は、hYAK3蛋白質を阻害するための新規同定された化合物およびhYAK3活性に付随する疾患の処置方法に関する。 (もっと読む)


R、R、R、R、R、R、R、R、R、Z、Z、Z、k、およびYが、請求項1に示された意味を有する式(I)の化合物が開示されている。前記化合物は、とりわけ、腫瘍の治療に使用することができる。

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【課題】Vprタンパク質の細胞増殖停止能を阻害するような化合物を探索することにより、新規な作用機構に基づくエイズ治療薬を見出す。
【解決手段】下記一般式(I)で表す化合物、その製薬上許容される塩、又はその水和物を有効成分として含有することを特徴とするヒト免疫不全ウイルスVprタンパク質機能の阻害剤:


但し、R及びRは相互に独立してH、若しくは−ORを示し、 但し、Rは置換基を有していてもよいアルキル基等を示す。 (もっと読む)


式(I)
【化1】


(式中、A、R、R、R、RおよびRは明細書の定義と同様である)の化合物、その製造法、その使用およびそれらを含む薬剤組成物。
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炎症性疾患または関連する疾患の処置または防止に有用である免疫グロブリンおよびT細胞レパートリーの産生および改変に必要とされるタンパク質を標的化する外部ガイド配列(EGS)が記載される。炎症性疾患または関連する疾患の処置のためのEGSの投与に適した処方物が記載される。この処方物は、吸入を介して、注射を介して、または経口投与され得る。この処方物は、軟膏剤、ローション剤、クリーム、ゲル、滴剤、坐剤、スプレー剤、液剤、散剤、顆粒剤、水剤、懸濁剤、カプセル剤、および錠剤の形態であり得る。薬学的に受容可能なキャリア中のEGSの有効量を投与することによって炎症性疾患または関連する疾患を処置する方法もまた記載される。 (もっと読む)


【課題】修飾された低分子干渉RNAの提供。
【解決手段】標的細胞、好ましくは肝細胞において、RNA干渉を仲介する二本鎖RNA分子を提供する。また、ウイルス、より具体的にはC型肝炎ウイルスHCVを不活性化する、ヌクレアーゼ分解に耐性であるように修飾された二本鎖RNA分子を提供する。また、哺乳動物細胞においてウイルスを不活性化するためにこれらの修飾RNA分子を用いる方法、およびヒトダイサーを用いて修飾された低分子干渉RNA(siRNA)を作製する方法を提供する。 (もっと読む)


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