【化１】


本発明は、ヒストンデアセチラーゼ阻害酵素活性を有する式（Ｉ）の新規な化合物［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、ＸおよびＹは定義された意味を有する］、それらの製造、それらを含有する化合物および薬品としてのそれらの使用を含んでなる。
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ヒアルロン酸と、グルタミン酸のＮ−誘導体とのコンジュゲートは、ヒアルロン酸の残存する一級水酸基を、アミノ酸、ペプチド、脂肪酸、アリール脂肪酸及び／又はアリール酸でさらにエステル化され、抗増殖活性の有意且つ予期しない増加、及び毒性の低下が観察される。 （もっと読む）

本発明は、抗新生物活性及び／又は抗微生物活性を有するスチルベン由来化合物を提供する。本発明の好ましい化合物には、式（Ｉ）の化合物（式中：ＲはＤａｐ、Ｄａｐ−Ｄｉｌ、Ｄａｐ−Ｄｉｌ−Ｖａｌ、又はＤａｐ−Ｄｉｌ−Ｖａｌ−Ｄｏｖであり；Ｒ_１はＨ、ＯＨ、又はＰＯ_３Ｎａ_２であり；そしてＲ_２及びＲ_３は連帯して−ＣＨ_２−であるか、又はそれぞれ独立してＨ、ＯＨ、ＣＨ_３、若しくはＰＯ_３Ｎａ_２である）；及び式（ＩＩ）、（ＩＩＩ）の化合物、並びにそれらの塩（式中：Ｒ及びＲ_１は独立してＨ又はＰ（Ｏ）（ＯＨ）である）が含まれる。更に、本発明は、がん細胞増殖及び／又は微生物増殖の阻害方法、並びにそれとともに用いる組成物にかかるものである。

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本発明は、配列番号１の配列を有するオリゴヌクレオチドまたはその機能的相同体、それらを含有する組成物、ならびにオリゴヌクレオチドまたはその機能的相同体あるいはオリゴヌクレオチドを含有する組成物の使用によりＢ細胞腫瘍を治療する方法を提供する。オリゴヌクレオチドは、Ｂ細胞腫瘍細胞のアポトーシスを誘導し、Ｂ細胞腫瘍細胞上でＣＤ４０をアップレギュレートし、且つＢ細胞腫瘍細胞からのＩＬ−１０の産生を刺激する。 （もっと読む）

本明細書では、憩室疾患の治療（例えば憩室症および憩室炎）に対して薬剤、組成物、および移植片が提供されている。特に、憩室疾患の治療法において使用する、線維形成誘発剤、止血剤、および／または抗感染性薬、またはこれらの薬剤の一つまたは複数を含有する組成物が提供されている。特定の実施例において、憩室壁への癒着または線維形成を誘発する、または原位置での憩室の「充填」を促進して、憩室の内腔を取り除き症状を緩和したりまたはそれ以降合併症が発現するリスクを低減したりする、治療薬または薬物で浸漬した移植片（または生体材料）が提供されている。多様な実施例において、内視鏡検査またはカテーテルに基づく処置により部位に送達される特定の薬理学的薬剤の局部的（管腔内）または局所的な放出により、線維形成が憩室内で誘発される。
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本発明は、式(Ｉ)のオキサジアゾール誘導体[式中、Ｂ、Ｐ、Ｑ、Ｗ、Ｒ₁及びＲ₂は明細書中に記載される]である新規化合物に関する。本発明の化合物は、中枢又は抹消神経系障害、並びにｍＧｌｕＲ５受容体により調節されるほかの障害の予防又は治療に有用である。
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本発明は、式（I）｛式中のA、D、E、J、Q、R1、R2、R3、p、及びjが、開示されるとおりに規定される。｝によって表される、（ヘテロ）アリールスルホニルアミノをベースとしたペプチド模倣薬、あるいは医薬として許容されるその塩又はエステルに関する。式（I）によって表される化合物は、ソマトスタチン受容体サブタイプsst₁及び／又はsst₄に対して高い親和性と選択性を有するので、sst₁及び／又はsst₄のアゴニスト又はアンタゴニストが有用であることが示唆されている疾患又は症状の治療又は診断に使用できる。
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本発明は、関連病態と関連した非免疫細胞、単球、マクロファージ、及び／又は樹状細胞におけるトール様受容体３（ＴＬＲ３）及びトール様受容体４（ＴＬＲ４）の過剰発現並びに／又はＴＬＲ３／ＴＬＲ４シグナル伝達に関連する自己免疫疾患及び／又は炎症性疾患の治療に関する。本発明はまた、関連病態と関連した非免疫細胞、単球、マクロファージ、及び／又は樹状細胞におけるトール様受容体３（ＴＬＲ３）及びトール様受容体４（ＴＬＲ４）並びに／又はＴＬＲ３／ＴＬＲ４シグナル伝達に関連する自己免疫疾患及び炎症性疾患の治療のためのフェニルメチマゾール、メチマゾール誘導体、及び互変異性環状チオンの使用に関する。本発明はまた、関連病態と関連した非免疫細胞、単球、マクロファージ、及び／又は樹状細胞における異常なトール様受容体３及びトール様受容体４並びに／又はＴＬＲ３／ＴＬＲ４シグナル伝達に関連する疾患又は状態を有する被験体の治療に関する。本発明はまた、ＴＬＲの過剰発現及びシグナル伝達に関連する自己免疫性炎症性病変並びにケモカイン及びサイトカイン媒介性疾患の治療に関する。本発明はまた、トール様受容体の過剰発現又はシグナル伝達に関連するＩＲＦ−３／１型ＩＦＮ／ＳＴＡＴ／ＩＳＲＥ／ＩＲＦ−１経路を阻害することができる薬学的処方物に関する。 （もっと読む）

本発明は、ジヒドロキシフェニルアラニン誘導体、その生成、および該ジヒドロキシフェニルアラニン誘導体を含む医薬品組成物に関する。本発明は、さらに運動障害、神経変性疾患、アルツハイマー病、パーキンソン病、片側萎縮症−片側パーキンソン症、パーキンソン症候群、レーヴィ小体病、前頭側頭型認知症、Ｌｙｔｉｃｏ−Ｂｏｄｉｇ病（パーキンソン症−認知症−筋萎縮性側索硬化症）、線条体黒質変性症、シャイ−ドレーガー症候群、弧発性オリーブ橋小脳変性症、進行性淡蒼球萎縮症、進行性核上性麻痺、ハレルフォルデン−スパッツ病、ハンチングトン病、Ｘ染色体連鎖性ジストニア（Ｍｏｒｂｕｓ Ｌｕｂａｇ）、線条体壊死を伴うミトコンドリア細胞変性、神経有棘赤血球症、下肢静止不能症候群、ウィルソン病の治療および予防のための該ジヒドロキシフェニルアラニン誘導体の使用および医薬品組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの化合物に関し、式中Ｒ１，Ｒ２，Ｒ３，Ｒ４，ＸおよびＹは明細書中に示した意味を有する。
【化１】


これらの化合物は免疫調節効果と、そしてＩＬ−１βおよびＴＮＦ−αの放出を阻害する効果を有する。それ故それらは免疫系の障害に関連する病気の処置に使用することができる。
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本発明は、抗ＮＧＦ抗体（例えば、抗ＮＧＦアンタゴニスト抗体）、およびそれをコードするポリヌクレオチドに関する。本発明はさらに、外科手術後の痛み、関節リウマチの痛み、および変形性関節症の痛みを含む痛みの処置および／または予防において、このような抗体および／またはポリヌクレオチドを使用することに関する。抗神経成長因子（ＮＧＦ）抗体であって、前記抗体は：（ａ）約２ｎＭ未満のＫ_ＤでＮＧＦに結合し；（ｂ）約１００ｐＭ以下のＩＣ５０でマウスのＥ１３．５三叉神経ニューロンのヒトＮＧＦ依存的生存性を阻害し、ここではＩＣ５０は約１５ｐＭのヒトＮＧＦの存在下で測定され；そして（ｃ）約１０ｐＭ以下のＩＣ５０でマウスのＥ１３．５三叉神経ニューロンのヒトＮＧＦ依存的生存性を阻害し、ここではＩＣ５０は約１．５ｐＭのヒトＮＧＦの存在下で測定される。 （もっと読む）

本発明は、肺癌、結腸癌、膵臓癌、前立腺癌、乳癌、胃癌、および肝臓癌を含む様々な癌を処置するために抗デスモコリン2（DSC2）抗体の細胞障害性が使用できるという発見に基づく。具体的には、本発明は、エフェクター機能を有するDSC2に対する抗体を提供する。さらに、本発明は、抗体のエフェクター機能を介してDSC2発現細胞を障害するための活性成分として抗DSC2抗体を含む方法および薬学的組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、１型糖尿病に対して応答性であるＣＤ８^＋Ｔ細胞の優性リガンドの同定に基づいている。そのリガンドは、膵島特異的グルコース−６−ホスファターゼ触媒サブユニット関連タンパク（ＩＧＲＰ）である。ＩＧＲＰから、幾つかのＣＤ８^＋Ｔ細胞結合ペプチドが同定され、これは、ＩＧＲＰの配列の２０６〜２１４番アミノ酸を含むペプチドを包含し、自己免疫糖尿病での病原性ＣＤ８^＋Ｔ細胞の最も罹患性のＴ細胞受容体に対する高い抗体結合力を持っている。本発明はこれにより、ＹＬＫＴＮ（Ａ／Ｉ／Ｌ／Ｖ）ＦＬ、ＦＬＷＳＶＦＷＬＩ、（Ｔ／Ａ）ＹＹ（Ｇ／Ｔ）ＦＬＮＦＭ、ＬＲ（Ｌ／Ｖ）（Ｆ／Ｌ）（Ｇ／Ｎ）ＩＤＬＬ、ＫＷＣＡＮＰＤＷＩ、およびＳＦＣＫＳＡＳＩＰを含むオリゴペプチド組成物およびポリペプチド組成物を提供する。また、８〜１０アミノ酸長の、哺乳類ＩＧＲＰと完全に相同なオリゴペプチド組成物も提供され、ここで該オリゴペプチドは、ヒトＭＨＣクラスＩ分子に結合できる。加えて、上記した組成物を使用して哺乳類を処理する種々の方法が提供され、ここで該哺乳類は、１型糖尿病の危険性に晒されているかもしくは１型糖尿病を持っている。また、膵島β細胞に対して細胞毒性であるＣＤ８^＋Ｔ細胞が、哺乳類のβ細胞を破壊するのを防ぐ方法も提供され、ここで本方法も、上記した組成物を使用する。更に、哺乳類が１型糖尿病の危険性に晒されているかもしくは１型糖尿病を持っているかを決定する方法が提供され、ここで本方法は、上記した組成物を使用する。 （もっと読む）

本発明は、ISNP106タンパク質は、既知ミッドカインファミリーメンバーの新規スプライシング変種(swall｜P21741｜MK_HUMAN)であるという発見を基にしている。
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【課題】 新規な血管新生阻害剤を創出し、従来の抗腫瘍剤に比べて安全性が高く、効果の確実な長期投与可能な抗腫瘍剤を提供すること。
【解決手段】 次の化合物から選ばれるインドール化合物またはその薬理学的に許容される塩あるいはそれらの水和物を提供する。
１）6-クロロ-N-(3-シアノ-4-メチル-1H-インドール-7-イル)-3-ピリジンスルホンアミド
２）N-(3-ブロモ-5-メチル-1H-インドール-7-イル)-4-スルファモイルベンゼンスルホンアミド
３）N-(3-ブロモ-5-メチル-1H-インドール-7-イル)-3-シアノベンゼンスルホンアミド
４）N-(4-ブロモ-1H-インドール-7-イル)-4-シアノベンゼンスルホンアミド
５）6-アミノ-N-(4-クロロ-1H-インドール-7-イル)-3-ピリジンスルホンアミド
６）N-(3-ブロモ-5-メチル-1H-インドール-7-イル)-5-シアノ-2-チオフェンスルホンアミド
７）2-アミノ-N-(4-ブロモ-3-クロロ-1H-インドール-7-イル)-5-ピリミジンスルホンアミド （もっと読む）

本発明は、ジンセノサイドＲｈ２を有効成分として含有する新規な脳細胞保護のための組成物、特に脳卒中の予防または治療のための組成物に関するものである。
本発明による組成物に含有されるジンセノサイドＲｈ２は、好ましくは人参から製造されることができ、さらに具体的には人参から製造された紅参を水または有機溶媒で抽出した後、これを乳酸菌または腸内細菌で生物転換させることにより、高い収率で得ることができる。
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本出願は非膵および非内分泌細胞、特に肝細胞／組織における膵ホルモン生産を含む膵内分泌表現型および機能を誘導する方法に関する。これは、最終的にはニコチンアミド、ＥＧＦ、アクチビンＡ、ＨＧＦ、エキセジンＧＬＰ−１またはベータセルリンの存在下にＰＤＸ−１ポリペプチド、ニューロＤポリペプチドまたはベータセルリンペプチドをコードする核酸のようなＰＤＸ−１インデューサー化合物に該非膵および非内分泌細胞を接触させることにより達成される。
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活性化合物を用いたストレス活性化蛋白質キナーゼ（ＳＡＰＫ）をモジュレートする方法を開示し、ここで活性化合物は少なくとも１つのｐ３８ＭＡＰＫの阻害に関して低い力価を示し；そしてここで化合物による少なくとも１つのｐ３８ＭＡＰＫの阻害に関する低いパーセント阻害濃度であるＳＡＰＫモジュレート濃度において接触を行う。更に又、ピルフェニドンの誘導体も開示する。これらの誘導体はストレス活性化蛋白質キナーゼ（ＳＡＰＫ）系をモジュレートすることができる。
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本発明は、眼球領域に移植されるサイズを有する生分解性インプラント、および眼の医学的状態を処置するための方法を提供する。本発明のインプラントは、親水性末端PLGAと疎水性末端PLGAとの混合物から形成され、大きい突発的放出を伴うことなく、活性薬剤を眼球領域に送達する。
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細胞外領域に６個のロイシン−リッチリピート（ＬＲＲ）と１個の免疫グロブリンドメインを含む、膜貫通型タンパク質であるＡＭＩＧＯ、ＡＭＩＧＯ２およびＡＭＩＧＯ３（Amphoterin induced gene and orphan receptor、即ち、「アンフォテリン誘導性遺伝子とオーファン受容体」）。これらのタンパク質を用いた、神経系細胞の成長、遊走、軸索伸長、ミエリン形成、束形成または増殖を制御する方法、ならびに癌、腫瘍増殖および転移腫瘍の処置方法。２つのＡＭＩＧＯ化合物間の相互作用、またはＡＭＩＧＯと上皮成長因子受容体（ＥＧＦＲ）との相互作用を制御する物質のスクリーニング方法。 （もっと読む）