新規の式（Ｉ）のヘタリールアミノナフチリジン誘導体（式中、Ｘ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、Ｗ５およびＷ６は、請求項１に記載の意味を有する）は、ＡＴＰを消費するタンパク質の阻害剤であり、とりわけ、腫瘍の処置のために使用することができる。
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本発明は、癌の治療、管理、および／または研究において用途を見出す薬剤に関する。具体的には、本発明は、ＭＭＳＥＴの発現または活性に影響を与える薬剤（例えば、小分子、核酸）に関する。 （もっと読む）

【課題】ＰＤＥ阻害剤を有効成分とするコラーゲン分解阻害剤および該コラーゲン分解阻害剤を有効成分とする歯周炎治療薬の提供。
【解決手段】コラーゲンゲルの収縮を顕著に抑制するＰＤＥ阻害剤を見出し、該ＰＤＥ阻害剤を有効成分とするコラーゲン分解阻害剤および該コラーゲン分解阻害剤を有効成分とする歯周炎治療薬を得た。 （もっと読む）

タンパク質キナーゼまたは脂質キナーゼ（例えばＰＩＭ−１、ＰＩＭ−２および／またはＰＩＭ−３などのＰＩＭファミリーキナーゼ、および／またはＦｌｔ３）の阻害が望まれかつ／または要求される疾患の処置、特に癌または増殖性疾患の処置に有用な化合物である、式Ｉの化合物［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は、明細書に記載する意味を有する］


および医薬上許容されるそのエステル、アミド、溶媒和物または塩が提供される。
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【課題】化合物および薬学的調製物、ならびに細胞死と関連する外傷、虚血、発作および変性疾患を予防または処置する治療におけるそれらの使用を提供すること。
【解決手段】本発明の方法および組成物は、特に、細胞壊死と関連する神経系疾患の処置において有用である。本発明のさらなる局面は、外傷、虚血、発作、心筋梗塞、感染および敗血症を含む壊死細胞疾患を処置するための上記化合物の使用に関する。好ましい実施形態では、壊死細胞疾患は、パーキンソン病、アルツハイマー病、筋萎縮性側索硬化症、ハンチントン病およびＨＩＶ関連痴呆のような神経変性疾患である。 （もっと読む）

新規の式（Ｉ）のヘタリール−［１，８］ナフチリジン誘導体（式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｗ_１、Ｗ_３、Ｗ_５およびＷ_６は、請求項１に記載の意味を有する）は、ＡＴＰを消費するタンパク質の阻害剤であり、とりわけ、腫瘍の処置のために採用することができる。
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本発明の目的は、哺乳類の高度に専門化された器官、組織及び感覚上皮の内因性再生をその場で刺激する低分子量化合物を同定することである。本発明の目的は、下記式のアミノアルキルオキサゾール及びアミノアルキルチアゾールカルボン酸アミド、又はその医薬的に許容可能な塩、立体異性体、立体異性体混合物、互変異性体、もしくはプロドラッグ化合物、好ましくはプロドラッグエステルもしくはプロドラッグペプチドによって達成される：


式中、ＸはＯ又はＳを表わし、
ＹはＣ又はＮを表わし、その場合、二つの原子は互いに異ならなければならず、
Ｒ２は水素またはアシルを表わし、
Ｒ１及びＲ３は同一であっても異なってもよく、枝分かれした又は直鎖の、置換又は非置換のアルキル基、アルキルシクロアルキル基、アルキルアリール基、シクロアルキル基、シクロアルキルアリール基、アリール基、及び任意選択的にヘテロ原子を含むアリールシクロアルキル基からなる群から選択される置換基を表わし、Ｒ１は好ましくは（１Ｈ−インドール−３−イル）エチルを表わし、Ｒ３は好ましくはシクロヘキシルを表わす。 （もっと読む）

本明細書は、カンナビノイド−２作動薬、そのようなカンナビノイド−２作動薬を含む組成物、およびそのようなカンナビノイド−２作動薬（式ＩおよびＩＩＩ）を含む組成物を投与することによって、疾患に罹患する個人を治療する方法を開示する。
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本発明は、式Ｉによる８−メチル−１−フェニル−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン誘導体またはその薬学的に許容され得る塩を提供する。本発明の化合物は、Ｌｃｋに対して阻害活性を示し、炎症性障害などのＬｃｋ媒介性の疾患またはＬｃｋ媒介性の病状の処置に使用され得る。

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１つ以上の糖質コルチコイド非感受性関連疾病又は症状を治療するために、コルチコステロイド感受性の回復又は糖質コルチコイド非感受性の逆転、又は糖質コルチコイド感受性の亢進のための糖質コルチコイド感作物質としてのプロゲステロンを投与する方法及びキットが提供される。例えば、これらには、徴候の月経前又は月経後の悪化、例えばアトピー性皮膚炎の月経前悪化、又はぜんそくの月経前悪化のような月経周期関連悪化又は、自己ホルモン特にプロゲステロンに対するアレルギーの履歴が無く、かつ糖質コルチコイド治療に対し比較的又は完全に難治性応答、例えば糖質コルチコイド抵抗性を発現する被験者において、糖質コルチコイド非感受性を逆転する方法を含む。この方法及びキットは、コルチコステロイド依存性又はコルチコイド抵抗性又はコルチコステロイドに対する非応答性又は不耐性の被験者への性ホルモン投与を提供する。 （もっと読む）

少なくとも１種の試薬を用いて、制御されない細胞増殖およびＤＮＡを損傷する化学療法薬への耐性を標的とすることは、癌治療において有意義な可能性を有する。真核細胞１本鎖（ｓｓ）ＤＮＡ結合タンパク質である複製タンパク質Ａは、ＤＮＡ複製および修復の両方における役割により、ゲノム維持および安定性のため不可欠である。本明細書に報告されるのは、ＲＰＡのインビトロ、インビボおよび細胞でのｓｓＤＮＡ結合活性を阻害し、それにより、真核細胞の細胞周期を乱し、細胞毒性を誘発する小分子であり、また、ＤＮＡを損傷させかつ／またはＤＮＡ複製および／または機能を乱す化学療法薬の効力を増大させる小分子である。これらの結果は、染色体維持および安定性におけるＲＰＡ−ｓｓＤＮＡ相互作用の機序への新たな洞察を提供する。これは、分子標的の真核細胞ＤＮＡ結合阻害剤を提起し、細胞周期を研究し、癌治療のための治療戦略をもたらす手段としてタンパク質−ＤＮＡ相互作用を標的とすることの有用性を実証する。
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タンパク質キナーゼの活性をモジュレートする、本明細書に定義された式Ｉの６，７−ジヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８（５Ｈ）−オン化合物の３，５−二置換誘導体又は医薬的に許容されるこれらの塩が提供される。従って、該化合物は、調節不全タンパク質キナーゼ活性に起因する疾患の治療において有用である。特に、本発明の式Ｉの化合物で治療される疾患は、癌、ウイルス感染、ＨＩＶに感染した個体におけるＡＩＤＳ発症の予防、細胞増殖性障害、自己免疫及び神経変性障害からなる群から選択される、調節不全タンパク質キナーゼ活性に起因する及び／又はこれに伴う疾患である。本発明は、式Ｉの化合物、これらのコンビナトリアルライブラリー、これらを含む医薬組成物を調製するプロセス、及び式Ｉの化合物を含む医薬組成物を使用して疾患を治療する方法にも関する。

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本発明は、式ＩＡ（式中、Ｘ＝ＯまたはＳ；Ｙは、ＯまたはＳである；ｑ＝１または０；他の置換基は本明細書で定義する通りである）の化合物を提供する。このような化合物は、電位依存性カリウムチャネルの開口に影響を与えうるか、またはそうでなければ電位依存性カリウムチャネルを調節しうる。このような化合物は、カリウムイオンチャネルの活性化または調節によって影響される疾患および障害の治療および予防に有用である。このような状態の１つは発作障害である。
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【課題】Ｃｄｋファミリーに対する高い阻害作用を有する化合物の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）


［式中、Ａｒは、含窒素複素芳香環基、Ｘ及びＺは、炭素原子等、Ｙは、ＣＯ等、Ｒ_１は、水素原子等、Ｒ_２及びＲ_３は、水素原子等、Ｒ_４及びＲ_５は、水素原子等を示し、式


は、単結合又は二重結合を示す］で表される化合物。本化合物は、腫瘍細胞に対して、顕著な増殖阻止作用を示すことから、悪性腫瘍の治療を目的とするＣｄｋ４及び／又はＣｄｋ６阻害剤等とすることができる。 （もっと読む）

本発明は、プロテインキナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明は、前記化合物を含む薬学的に許容される組成物、および様々な疾患、状態または障害の治療における組成物の使用方法も提供する。本発明は、本発明の化合物を調製するための方法も提供する。さらに、本発明の化合物、薬学的に許容されるその塩および組成物は、生物学的および病理学的現象におけるキナーゼの研究；そうしたキナーゼによって媒介される細胞内シグナル伝達経路の研究；および新規なキナーゼ阻害剤の比較評価にも有用である。 （もっと読む）

【課題】 CRTH2 アンタゴニストとしてのピラゾール化合物を提供する。
【解決手段】 本発明はCRTH2-活性を有する式(I)
【化１】


（式中、Ｗ、L¹、L²、Ｘ、L³、Ｙ、R¹及びR²は明細書及び特許請求の範囲に定義されたとおりである）
のピラゾール化合物及びこれらの医薬上許される塩、薬物としてのそれらの使用並びに前記化合物を含み、又は前記化合物と一種以上の活性物質の組み合わせを含む、医薬製剤に関する。 （もっと読む）

本発明は、高い親和性及び選択性で生存タンパク質ＭＣＬ−１と選択的に結合する化合物、このような化合物を含有している医薬組成物、並びにＭＣＬ−１活性を調節するための、及び過剰増殖性疾患、血管新生障害、細胞周期調節障害、オートファジー調節障害、炎症性疾患及び／又は感染性疾患を治療するための、及び／又は細胞生着及び／又は創傷修復を増進するための、単独薬剤としての又はその他の活性成分と組合わせての、これらの化合物又は組成物の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】 フコキサンチンによる美肌効果を相乗的に向上させ、高い細胞賦活作用を発揮する細胞賦活剤及び皮膚外用剤を提供する。
【解決手段】 成分（Ａ）フコキサンチンと、成分（Ｂ）アーモンド及び／又はペパーミントを含有してなる細胞賦活剤及び皮膚外用剤。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１／Ｒ^１’は、互いに独立して、水素、ハロゲン、低級アルコキシ又はシアノであり；Ｒ^２は、低級アルキル、ハロゲン、低級アルコキシ、ハロゲンで置換された低級アルキル、ハロゲンで置換された低級アルコキシ、ＯＲで置換された低級アルキル、＝Ｏ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−低級アルキル、シアノ、ＣＨ_２−Ｏ−低級アルキル、シクロアルキル、ＮＲＲ’であるか、又は、場合によりハロゲンで置換された−Ｏ−（ＣＨ_２）_ｏ−フェニルであるか、又は、場合により、ハロゲン、−（ＣＨ_２）_ｏ−シアノ、低級アルキル、ハロゲンで置換された低級アルキル、ヒドロキシで置換された低級アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｈ、−ＣＨ_２−ＮＨ_２−、−ＣＨ_２−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキル、−ＣＨ_２−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、−ＣＨ_２−ＮＨ−低級アルキル、−ＣＨ_２−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）_２−低級アルキル、低級アルコキシもしくはハロゲンで置換された低級アルコキシより選択される１、２又は３個の置換基で置換された−（ＣＨ_２）_ｏ−フェニルであるか、又は、−（ＣＨ_２）_ｏ−シクロアルキルであるか、又は、場合により、ハロゲン、ＣＦ_３、低級アルキル、−ＣＨ_２ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキルもしくはＳ（Ｏ）_２−低級アルキルで置換された−（ＣＨ_２）_ｏ−ヘテロシクロアルキルであるか、又は、フラニル、ピラジニル、ピリジニル、ベンゾオキサゾリルもしくはベンゾイミダゾリル（これらは場合により、低級アルキルで置換されている）からなる群より選択されるヘテロアリールであるか、又は、４−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジンであり、Ｒ及びＲ’は、互いに独立して、水素又は低級アルキルであり、そして、ｏは、０又は１であり；Ｒ^３は、１回又は２回現れることができ、そして低級アルキルであり；Ａは：式ａ）、ｂ）、ｃ）、ｄ）、ｅ）、ｆ）、ｈ）、ｉ）、ｊ）及び式ｋ）であり；Ｒ^２’は、水素、低級アルキル、ハロゲンで置換された低級アルキル、Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、Ｓ（Ｏ）_２−低級アルキル又は場合によりハロゲンで置換されたフェニルであり；ヘタリールは、５又は６員の、Ｎ、Ｓ又はＯを含有するヘテロアリール基であり；ｎは、０、１、２又は３であり；ｎが２又は３である場合、Ｒ^２は、同じであるか又は異なることができる］で示される化合物又はその薬学的に活性な酸付加塩に関する。本発明の式（Ｉ）の化合物は、アミロイドβの調節薬であり、よって、脳内のβ−アミロイドの沈着に付随する疾患、特にアルツハイマー病、及び他の疾患、例えば脳アミロイド血管症、オランダ型遺伝性アミロイド性脳出血（ＨＣＨＷＡ−Ｄ）、多発梗塞性認知症、ボクサー認知症及びダウン症の治療又は予防に有用でありうる。
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本発明は、血管内皮細胞バリアの完全性の保存及び心筋梗塞を伴うノーリフロー現象における低下における使用のためのＡＮＧＰＴＬ４ポリペプチドに関する。 （もっと読む）