本発明は、式(Ｉ)


〔式中、ＺはＣＨ_２またはＮ−Ｒ^４およびＸ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^４、Ｒ^６、Ｒ^７およびｎは明細書に定義する通りである。〕
の置換含窒素二環式ヘテロ環に関する。かかる化合物は、ＭＤＭ２および／またはＭＤＭ４またはその変異体の活性が仲介する障害または疾患の処置に適する。
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【課題】抗がん性治療を受けた腫瘍の細胞致死性をトリガーするためのツールとして有用な核酸の提供。
【解決手段】２４〜１００bpの二本鎖部分を含み、少なくとも１つの自由端を有し、そして二本鎖切断修復のＮＨＥＪ経路に関与する少なくともＫｕタンパク質により結合するための基質である核酸分子。好ましくは、ＤＮＡ断片からなる線状又はヘアピン核酸分子であり、そのループが、リンカー、ヘキサエチレングリコール又はテトラデオキシチミジレートである。当該二本鎖核酸断片は、ＤＮＡ損傷シグナリング及び修復経路、特に二本鎖切断修復の非相同性ＮＨＥＪ経路を妨害することができ、ＤＮＡ切断処置、特に放射線治療又は化学療法と共同して使用されるべき佐剤組成物として使用される。 （もっと読む）

本明細書において本発明は、炎症性疾患の処置及び寛解のための化合物及び組成物に関する。詳細には、本発明は、トリプターゼ阻害活性を有する化合物及びその中間体、このような化合物を含む医薬組成物、並びにトリプターゼの阻害剤の投与により寛解され得る状態疾患又は障害（限定されないが、例えば喘息、及び加齢性黄斑変性を含む他の炎症性疾患）に罹患している被験体を処置する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、細胞を、細胞中の標的遺伝子の発現を低下させるのに有効な量の分離された二重鎖核酸（ｄｓＮＡ）と接触させることを含む、細胞中の標的遺伝子の発現を低下させる組成物及び方法を提供する。本発明のｄｓＮＡｓは一本鎖伸長を有する（ほとんどの実施態様においては、一本鎖伸長は、少なくとも１種の修飾ヌクレオチド及び／又はホスフェート骨格修飾を含む）。このような一本鎖伸長Ｄｉｃｅｒ基質ｓｉＲＮＡｓ（ＤｓｉＲＮＡｓ）は、対応する二重鎖ＤｓｉＲＮＡｓと比較し、効果的なＲＮＡ阻害剤であることが証明された。 （もっと読む）

【課題】薬剤として許容される溶媒又は液相中に可溶化され又は懸濁され、かつシームレス放出制御マイクロカプセル内にカプセル化された１つ又は複数の薬理活性成分を含む固形経口剤形の方法の提供。
【解決手段】薬剤として許容される溶媒又は液相は、水相、有機溶媒、グリコール、油、及び短鎖、中鎖並びに長鎖脂肪酸のモノ−、ジ−、並びにトリ−グリセリドを含めて、それらの誘導体までの範囲とすることができる。マイクロカプセルは、１ｍｍ未満から８ｍｍまでの直径を有し、かつその薬剤充填率は最大９０％である。更に、マイクロカプセルは、特定の部位でかつ所定の速度で薬理活性成分を放出するように被覆することができる。 （もっと読む）

治療用粒子の磁気による標的化のためのシステムおよび方法を提供する。治療用粒子は、１種類以上の磁気材料または磁化可能な材料および少なくとも１種類の治療用薬剤を含むものである。治療用粒子は、磁化可能な材料を磁化させ得る均一磁場を用いて特異的に標的化され、体内の特定の位置に標的化され得るか、または捕捉、封入および除去のために標的化され得る。治療用粒子は抗酸化酵素を含むものであり得、細胞を酸化的損傷から保護するために細胞に標的化され得る。
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本発明は、双性イオン及び１種又は２種以上の機能性剤を含むランダム共重合体、及びかかるランダム共重合体の製造方法を提供する。
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ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン化合物、ヤヌスキナーゼ（ＪＡＫ）阻害剤としてのその使用、これらの化合物を含有する医薬組成物、およびその調製のための方法が、本明細書に記載される。（式（Ｉ））
【化１】

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【課題】IL-2分泌を誘導する、IL-10分泌を誘導する、T細胞を活性化する、特異的抗原に対するIgG抗体応答を抑制する、同種移植片生存を促進する、外科的手術後の癒着形成を減少させる、および宿主の膿瘍形成の素因となる手術、外傷または疾患に付随する膿瘍形成に対して保護するための方法および生成物の提供。
【解決手段】少なくともある最小距離だけ分離された少なくとも二つの反復電荷モチーフを有するポリマーであり、好ましくは双性イオン性非ポリサッカリドポリマーを局所的に投与することから成る方法。反復電荷モチーフは陽性に荷電した遊離アミノ部分および陰性電荷から成っており、少なくとも二つの反復電荷モチーフの陽性に荷電した遊離アミノ部分は好ましくは、少なくとも32Åの距離だけ分離されている。 （もっと読む）

ネホパム化合物の投与を含む、β−カテニンによって媒介される障害を治療する方法が提供される。特に、β−カテニンの過剰発現または望ましくない発現に起因する障害の治療が企図される。前記化合物は、ネホパム、その類似体、そのプロドラッグ、ならびにネホパムの塩および溶媒和物を含む。β−カテニン媒介障害は、好ましくは、線維増殖性障害（瘢痕、侵襲性線維腫症、および線維症など）および癌（結腸癌、メラノーマ、肝癌、卵巣癌、子宮内膜癌、髄芽腫、毛母腫、および前立腺癌など）からなる群から選択される。 （もっと読む）

式Ｉ（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^ａ、Ｒ^ｂ、Ｒ^ｃ、Ｒ^ｄおよびｎは、本明細書中に定義の通りである）を有する化合物は、Ｃ型肝炎（Hepatitis C）ウイルスＮＳ５ｂポリメラーゼ阻害剤である。更に開示するのは、ＨＣＶ感染を処置するおよびＨＣＶ複製を阻害する組成物および方法である。

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本発明は、（ａ）ＣＤ１２３；（ｂ）ＣＤ１６及び（ｃ）ＣＤ３３に対する結合特異性を有する分子に関する。本発明はさらに、Ｖ_Ｈドメインに連結されたＶ_Ｌドメインを含む第１の免疫グロブリンドメイン（この免疫グロブリンドメインはＣＤ１２３に特異的に結合する）；Ｖ_Ｈドメインに連結されたＶ_Ｌドメインを含む第２の免疫グロブリンドメイン（この免疫グロブリンドメインはＣＤ１６に特異的に結合する）；及びＶ_Ｈドメインに連結されたＶ_Ｌドメインを含む第３の免疫グロブリンドメイン（この免疫グロブリンドメインはＣＤ３３に特異的に結合する）を含む、本発明の分子に関する。本発明はさらに、本発明の分子をコードする核酸分子に関する。さらに、本発明は、急性骨髄性白血病及び／又は骨髄異形成症候群の治療における、本発明の分子又は核酸分子の診断組成物及び医薬組成物並びに使用に関する。 （もっと読む）

【課題】置換された3-アミノアルコキシインドールである、一般式（I）によって表される化合物、その立体異性体、その放射性同位体、その幾何形態、そのN-酸化物、その多形体、医薬として許容されるその塩、医薬として許容されるその溶媒和物、有用なその生物活性代謝産物、および、上述のもののあらゆる好適な組み合わせを提供すること。
【解決手段】本発明は、一般式（I）によって表されるような化合物、その立体異性体、その放射性同位体、その幾何形態、そのN-酸化物、その多形体、医薬として許容されるその塩、医薬として許容されるその溶媒和物、有用なその生物活性代謝産物の製造方法をも開示し、そしてまた上述のもののあらゆる好適な組み合わせをも含む。さらに、一般式（I）によって表されるこれらの化合物、すなわち医薬として許容される剤形の様々な投与方法、それらの組成物、および治療または診断におけるそれらの使用方法を説明する。 （もっと読む）

カテプシンＳの不適切な発現または活性化を特徴とする障害の予防または治療に使用するための、式（ＩＩ）の化合物［式中：Ｒ^１ａはＨであり；Ｒ^１ｂはＣ_１−Ｃ_６アルキル、炭素環またはＨｅｔであり；あるいはＲ^１ａとＲ^１ｂは一緒に３〜６個の環原子をもつ飽和環状アミンを規定しており；Ｒ^２ａおよびＲ^２ｂは独立してＨ、ハロ、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、Ｃ_１−Ｃ_４ハロアルキルまたはＣ_１−Ｃ_４アルコキシであり、あるいはＲ^２ａおよびＲ^２ｂはそれらが結合している炭素原子と一緒にＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルを形成しており；Ｒ^３は分枝Ｃ_５−Ｃ_１０アルキル鎖、Ｃ_２−Ｃ_４ハロアルキルまたは−ＣＨ_２Ｃ_３−Ｃ_７シクロアルキルであり；Ｒ^４’はＣ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６ハロアルキルまたはオキセタニル−３−イルである］。
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【課題】免疫グロブリンおよび／またはサイトカインなどの免疫蛋白質の産生を促進可能な新規な免疫蛋白質産生促進剤を提供する。
【解決手段】本発明に係る免疫蛋白質の産生促進剤は、オーラプテン及び／又はβ−クリプトキサンチンを含有する。 （もっと読む）

炎症反応およびその他の細胞反応を調節する組成物であって、アミノアシルｔＲＮＡシンテターゼポリペプチド（その活性断片および／または変異体を含む）を含む組成物を提供する。炎症性疾患または炎症状態のように、炎症の調節による恩恵を受ける状態の治療に、前記組成物を用いる方法も提供する。別の態様では、本発明は、本発明による組成物を投与することによって、治療を必要とする被検体の疾患、障害、またはその他の状態を治療する方法を提供する。
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【課題】患者における進行性の免疫抑制の発症により、多様な疾患が特徴づけられ、悪性腫瘍を有する患者における免疫応答障害の治療薬および薬物をスクリーニングする方法を提供する。
【解決手段】調節性T細胞（Treg）は、自己免疫を制限するが、抗病原体および抗腫瘍免疫の程度をも減弱させ得る。Treg機能の機構の理解およびインビボでのTregの治療処置には、Treg選択的な受容体を同定することが必要である。エフェクター／メモリーまたは調節性の表現型のいずれかに分化する抗原特異的なCD4+T細胞からの遺伝子発現アレイの比較解析により、MHCクラスII組織に結合するCD4関連分子のLAG-3（CD223）のTreg選択的な発現。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、イオン性SHCLへの花粉タンパク質の蓄積を抑制でき、また非イオン性SHCLへの角膜細胞の接着を抑制することができる、シリコーンハイドロゲルコンタクトレンズ用眼科組成物を提供することである。
【解決手段】(A)ビタミンＢ_１２類と、(B)クロルフェニラミン、グリチルリチン酸、及びこれらの塩からなる群より選択される少なくとも１種とを併用して、シリコーンハイドロゲルコンタクトレンズ用眼科組成物を調製する。 （もっと読む）

【課題】NF-κB阻害作用を有する化合物、およびそれを含有する組成物の提供。
【解決手段】下記一般式（１）表される化合物。


（式中、Ｒ^１はハロゲン原子を表し、Ｒ^２は水素原子または水酸基の保護基を表す。） （もっと読む）

本発明は、少なくとも２種の幹細胞刺激剤と少なくとも１種の医薬として許容し得る補形薬とを含む、幹細胞の刺激のためのヒトまたは動物用医薬組成物（Ｂ）に関するものである。 （もっと読む）