本発明は、式（Ｉ）および式（ＩＩ）の化合物、これらの薬学的に許容される塩、プロドラッグ、生物活性代謝産物、立体異性体および異性体（式中、可変要素は本明細書で定義される）を提供する。本発明の化合物は、免疫学的および腫瘍学的状態を治療するために有用である。

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【課題】好中球による活性酸素種の産生を抑え、好中球の機能を制限する方法、該好中球機能制限用の剤、及びその剤を用いた飲料及び食品の提供。
【解決手段】好中球に金ナノコロイド水を接触させることによる好中球機能を制限する方法、該好中球機能制限用の金ナノコロイド水、及びその剤を用いた飲料及び食品。該金ナノコロイド水は、高圧放電発生装置の電極の一方を金電極とし、他方の電極との間で水中においてプラズマ放電することによって金イオン蒸気を発生させ、生じた金イオン蒸気を水と接触せしめ、超微分散することにより得ることができる。 （もっと読む）

喘息または喘息に関連する障害に有用性のある高硫酸化二糖を開示する。該化合物は、高硫酸化二糖の経口送達を増強する作用剤と共に調合する。この送達剤は、このような作用剤なしに薬物を送達する場合に比べて、二糖のバイオアベイラビリティを向上させる他の化合物または他の種類の化合物と並んで、イオン性側鎖を有する天然または合成ポリマーから成る群から選択される。前記高硫酸化二糖はヘパリンまたはその塩から作製する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ：


[式中、可変基Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^７およびｐは、本明細書で定義されたものである。]
の化合物またはその薬学的に許容される塩を提供する。本発明はまた、本発明の化合物を製造する方法、および当該化合物の治療的使用に関する。本発明は、さらに、薬理学的に活性な薬物の組み合わせ剤、および医薬組成物を提供する。
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（１）即時型Ｔ細胞媒介応答の惹起不全、（２）Ｔ細胞の消耗、Ｔ細胞の無反応もしくはその双方の誘導、または（３）単球、マクロファージ、樹状細胞および／または例えば細胞内病原体を死滅させるのに必要な他のＡＰＣの活性不全から生じる感染または疾患を処置するための方法および組成物。本方法および組成物はＰＤ−１リガンド、ＰＤ−Ｌ１およびＰＤ−Ｌ２を同時に阻害することにより、望ましくないＴ細胞阻害の問題を解決する。免疫応答は、異なる親和性で結合するアンタゴニストを提供することによるか、投与される薬剤の用量を変更することによるか、投与計画において間欠的投与を行うことによるか、またそれらの組合せによって、再投与される前にそれが結合されている分子から薬剤の解離をもたらすことにより調節することができる。場合により、免疫系を刺激し、その後その刺激を除去することが特に望ましいことがある。 （もっと読む）

本発明は、標的遺伝子発現を下方制御する修飾ｓｉＲＮＡ化合物、かかる化合物を含む薬学的組成物、ならびに前記遺伝子と関連する様々な疾患もしくは状態、および／またはかかる疾患もしくは状態と関連する症状の発生または重症度を治療および／または防止する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、単極紡錘体（Ｍｐｓ−１またはＴＴＫ）阻害剤である一般式(Ｉ)のトリアゾロピリジン化合物：


(Ｉ)
(式中、Ｒ¹、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、およびＲ^５は、明細書および請求の範囲に示したとおりである）、該化合物の製造方法、該化合物を含む医薬組成物および組合せ、疾患の処置または予防のための医薬組成物を製造するための該化合物の使用、ならびに該化合物の製造において有用な中間体化合物に関する。
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本発明は、モルホリノチアゾール誘導体およびこれらの製薬学的に許容される塩、それらの製造方法、それらを含有させた製薬学的組成物およびそれらを治療で用いることに関する。本発明は、特に、ニコチン性アセチルコリン受容体の正のアロステリックモジュレーターに関し、そのような正のアロステリックモジュレーターは、ニコチン性受容体の作動薬が示す効力を向上させる能力を有する。 （もっと読む）

ヒト胚性幹細胞またはヒト胚性幹細胞集団から胚体内胚葉に特徴的な細胞または細胞集団への分化を誘導するための方法であって、上記細胞または細胞集団をGSK-3阻害剤とともにインキュベートするステップを含む方法が記載されている。また、胚体内胚葉に特徴的な細胞または細胞集団から肝細胞様細胞または肝細胞様細胞集団への分化を誘導するための方法、およびヒト胚性幹細胞またはヒト胚性幹細胞集団から肝細胞様細胞または肝細胞様細胞集団への分化を誘導するための方法も記載されている。さらに、該方法によって得られる細胞、ならびに治療および毒性スクリーニングにおけるそれらの使用が記載されている。 （もっと読む）

【課題】テロメアにより開始される細胞シグナル伝達の調節を提供すること。
【解決手段】哺乳動物を、成長停止の不全、アポトーシスの不全または増殖老化の不全から保護するための、Ｍｒｅ１１調節因子、タンキラーゼ調節因子、ＤＮＡ損傷経路調節因子およびＭＲＮ複合体形成調節因子の使用。Ｍｒｅ１１の調節因子をスクリーニングするための方法が、本出願において、開示される。その方法は、（ａ）Ｍｒｅ１１に対する核酸基質の存在下で、候補調節因子をＭｒｅ１１とインビトロで接触させる工程；および（ｂ）その基質の加水分解を測定し、それにより、対照と比較してその基質の加水分解を変化させることによって調節因子を同定する工程、を包含する。 （もっと読む）

本発明は、腫瘍壊死因子−アルファ（ＴＮＦ−α）、インターフェロン−γ（ＩＦＮ−γ）、並びにＩＬ−１β、ＩＬ−２、ＩＬ−６、及びＩＬ−８などのインターロイキンから選択される１つ以上のサイトカインによって媒介される炎症性疾患の治療のための、式（１）で表される化合物（式中、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、及びＲ₄は、明細書中に記載の通りである）、全ての式（１）で表される化合物の立体異性体及び互変異性体、及び全ての比率のこれらの混合物、及びそれらの薬理学的に許容される塩、薬理学的に許容される溶媒和物、薬理学的に許容される多形体及びプロドラッグ、及びこれらを含有する医薬組成物の使用を提供する。また、本発明は、炎症性疾患の治療での使用に適した医薬組成物に関する。本発明は更に、式（１）の化合物又は該医薬組成物の治療有効量を、それを必要とする哺乳類に投与することによる、炎症性疾患の治療方法を提供する。
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【課題】Ｔ細胞媒介性疾患を処置する方法、およびＴ細胞の活性化を抑制する方法を提供する。
【解決手段】動物において通常に見出されるペプチドまたはタンパク質の使用であって、上記ペプチドまたはタンパク質は、ペプチドまたはタンパク質から誘導される少なくとも１つのジケトピペラジンを含むように処理される方法。及びジケトピペラジンを合成する方法、および特定のジケトピペラジンを含む薬学的組成物を合成する方法を提供する。さらに、薬学的組成物中のジケトピペラジンの量を増加または減少させることにより、タンパク質およびペプチドの改善された薬学的組成物を製造する方法、および得られた薬学的組成物。 （もっと読む）

【課題】低酸素状態を改善し、低酸素症によるダメージから細胞や組織を保護するために有用なプロリル水酸化酵素阻害剤（PHD阻害剤）、並びに細胞や組織の低酸素状態の改善を目的とする医薬組成物の提供。
【解決手段】下式で示される化合物またはその塩をプロリル水酸化酵素阻害剤や細胞や組織の低酸素状態の改善を目的とする医薬組成物の有効成分とする：


（式中、R¹は−O−R^３、−ＮＨ−Ｒ^３または−Ｎ(Ｒ^３)_２で示される基；R₂は置換基を有していてもよいフリル基またはチエニル基から選択される基を意味する。なお、R^３は置換基を有していてもよい炭素数１〜６の直鎖または分枝状のアルキル基や置換基を有しても良いフェニル基を意味する。また、＊は不斉炭素原子を意味する）。 （もっと読む）

【課題】再上皮化、特に角膜組織の再上皮化を促進することができる医薬組成物の提供。
【解決手段】上皮細胞増殖の有効成分としてのキサンタンガムの使用、およびこれと薬理学上許容される添加剤からなる予め形成されたゲルの形態における眼科再上皮化医薬組成物。また、最終的にヒアルロン酸と混合される再上皮化有効成分としてキサンタンガムを含む医薬処方に関する。該使用および組成物は、新生される上皮の形成を有利に促進および改善する。 （もっと読む）

【課題】人工心肺（ＣＰＢ）を施した患者に神経障害が出ることがある。ＣＰＢに関連する障害には、神経支配系（neutomotor）障害、神経認知（neurocognitive）障害又は空間記憶障害等の神経障害を含めることができる。これらの障害は、通常患者にＣＰＢを施してから最初の数日間に顕著である。人工心肺（ＣＰＢ）を施した患者の１又は複数の神経障害を制御する方法を提供する。
【解決手段】人工心肺（ＣＰＢ）を施す患者に潅流、吸入、または静脈内投与で、（ｉ）人工心肺術開始前、（ii）人工心肺術中及び（iii）人工心肺術完了後にキセノンを投与する。 （もっと読む）

【課題】グルコシルセラミド合成酵素阻害活性を有するピロリジン型イミノ糖化合物を提供する。
【解決手段】
【化１】


上記一般式［１］において、Ｒ¹がアルキル、Ｒ²〜Ｒ⁵が水素原子あることを特徴とするピロリジン型イミノ糖は、グルコシルトランスフェラーゼなどの糖脂質合成酵素の阻害作用を有し、グルコシルセラミドおよび／または他のスフィンゴ糖脂質の合成が関与する糖脂質蓄積症、リソソーム病など様々な疾患を予防・治療する薬剤として有用である。 （もっと読む）

本開示は、３５〜４４重量％の量のフラクトオリゴ糖（ＦＯＳ）と、５０％〜３８重量％の量の、部分加水分解グアーガムではない多糖、例えばアラビノガラクタンなどと、１２〜２４重量％の量のイヌリンとを含む、栄養組成物に関する。ＦＯＳ及び多糖は約１：１の重量比で存在してもよい。より詳細には、ＦＯＳ及びイヌリンは約７：３の重量比で存在してもよい。腸内微生物叢バランス及び健康を促進する方法も提供される。この方法は、有効量の栄養組成物を、同組成物を必要とする患者に投与することを含む。 （もっと読む）

本発明は、２−アミノ−３−メチル−Ｎ−（２−モルホリノエチル）−ペンタンアミドの結晶形態ならびに２−アミノ−３−メチル−Ｎ−（２−モルホリノエチル）−ペンタンアミドの塩および／または溶媒和物の結晶形態を含む。さらに、本発明は、該結晶形態を含む組成物および該結晶形態の治療的使用を提供する。一実施形態において、本発明は、本発明の結晶形態を含む組成物を提供する。一実施形態において、本発明は、ｐ７５を発現する細胞の退化または機能不全が関与する障害を処置する方法であって、かかる処置を必要とする患者に本発明の結晶形態を含む組成物を投与することを含む方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ＣＤＣ７又はＣＤＣ７／ＣＤＫｓ阻害剤の新規結晶性塩、対応する遊離塩基の新規結晶形態、これらの調製方法、このような新しい塩形態の、水和物、溶媒和物及び多形、治療におけるこれらの使用、並びにこれらを含有する医薬組成物に関する。このような結晶塩は、５−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−１Ｈ−ピロール−３−カルボン酸アミドのＬ−アスパラギン酸、ヘミフマル酸塩、塩酸塩、マレイン酸塩、メシル酸塩、硫酸塩、Ｌ−酒石酸塩又はリン酸塩から選択される。
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新規のサーチュイン調節化合物、ならびにその使用方法が、本明細書中で提供される。サーチュイン調節化合物は、細胞の寿命を増大するため、かつ、広範な種々の疾患および障害、例えば老化またはストレスに関連する疾患または障害、糖尿病、肥満症、神経変性疾患、心臓血管性疾患、血液凝固障害、炎症、癌および／または潮紅、ならびにミトコンドリア活性増大から利益を得る疾患または障害を処置し、および／または防止するために用いられ得る。サーチュイン調節化合物を別の治療薬と組合せて含む組成物も提供される。 （もっと読む）