本発明は、（ヘテロ）アリールスルホニルアミノを基本とする一般式（Ｉ）、ここで当該式中のＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｑ、ｋ及びｎは明細書に定義される当該式の化合物のペプチド模倣薬、若しくは医薬として認容されるその塩又はそのエステルに関する。一般式（Ｉ）の化合物は、ソマトスタチン受容体サブタイプ、ＳＳＴＲ１及び／又はＳＳＴＲ４への高親和性及び選択性を有し、そして、ＳＳＴＲ１及び／又はＳＳＴＲ４の相互作用が有用と示される疾患や症状の治療又は診断に使用され得る。
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本発明は、ある種の６−アリール−７−ハロ−イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジンまたはその医薬的に許容される塩、および前記化合物またはその医薬的に許容される塩を含有する組成物に関し、ここにおいて、前記化合物は微小管重合の促進により哺乳動物における癌の治療に有用な抗癌剤である。本発明はさらに、哺乳動物における癌性腫瘍細胞の増殖および関連疾患を治療または阻害する方法に関し、さらに、それを必要とする哺乳動物において、多剤耐性（ＭＤＲ）を発現するか、またはＭＤＲのために耐性である癌性腫瘍を治療または予防する方法であって、前記哺乳動物に有効量の前記化合物またはその医薬的に許容される塩を投与することを含む方法も提供する。 （もっと読む）

【課題】神経幹細胞の細胞成分を変化させ、分化過程にある神経膠細胞及びニューロンの分化及びその後の生存力を促進させ、及び稀突起神経膠細胞前駆細胞の成熟稀突起神経膠細胞への分化を促進させる単離化合物あるいは合成化合物、特に化学式（１）で表される化合物を提供する。さらに、例えば小神経膠及び／または星状細胞の活性化を減ずることにより、及び／または反応性神経膠症を減ずることにより、神経系に悪影響を与える疾病の炎症性成分を減少させることができる化合物を提供する。さらに、これら化合物の製造方法、及び神経系に悪影響を与える疾病の予防及び治癒を目的とした医薬組成物製造へのこれら化合物の使用方法を提供する。
【解決手段】化学式（１）で表される化合物を製造し、及び医薬組成物の有効成分として使用する。
【化１】
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【課題】 本発明は、腫瘍細胞において、ＨＩＦおよびＨＩＦによって制御される遺伝子の発現を阻害し、血管形成を阻害し、細胞周期の停止を誘発し、ならびに細胞増殖性疾患または症状を処置するための方法および医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明はヒストンデアセチラーゼの阻害に関する。本発明は、ヒストンデアセチラーゼ酵素活性を阻害するための化合物及び方法を提供する。本発明は、細胞増殖性疾患及び病態を治療するための組成物及び方法も提供する。 （もっと読む）

特定の実施態様において、薬物効率を高めるための組成物、及び方法を提供すること。特定の実施態様では、複合体は、様々な疾患の治療における組成物、及び方法のために提供され、式１：Ｄ−Ｌ−Ｓ（１）、又は式２：Ｄ−Ｌ−Ｓ’（２）（式中、Ｄは薬物成分であり、Ｌは、存在していてもいなくてもよく、非放出性リンカー成分であり、Ｓは、ヘキソキナーゼ、タンパク質キナーゼ、又はリピドキナーゼ以外のキナーゼに対する基質であり、Ｓ’は、ヘキソキナーゼ、タンパク質キナーゼ、又はリピドキナーゼ以外のホスホトランスフェラーゼに対する基質である。）を有する。 （もっと読む）

【課題】疼痛またはその他の症状を治療または予防するピリジレン化合物の提供。
【解決手段】本発明は、式(式中、Ar₁、Ar₂、X、Z₁、Z₂、R₃およびmは本明細書に開示する通り)に示す化合物またはその製薬上許容可能な塩(「ピリジレン化合物」)；有効量のピリジレン化合物を含む組成物；および動物における疼痛またはその他の症状を治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に有効量のピリジレン化合物を投与することを含む方法を開示する。
【化１】
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本発明は式I：


｛式中、R^1a、R^1b、R²、R³及びaのそれぞれは、明細書に定義の意味のいずれかを有する｝のキナゾリン誘導体；その製造プロセス、これらを含む医薬組成物、及びerbB受容体チロシンキナーゼの阻害に感受性である腫瘍の予防または処置で抗増殖性剤として使用するための薬剤の製造におけるこれらの使用に関する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に受容可能な誘導体を提供する。ここで、Ａ、Ｂ、Ｑ、Ｒ^１およびＲ^２は、本明細書において記載されるとおりのものである。これらの化合物は、プロテインキナーゼのインヒビター（具体的には、増殖性障害および神経変性障害に関連する哺乳動物プロテインキナーゼである、ＡＫＴキナーゼまたはＰＤＫ１キナーゼのインヒビター）である。本発明はまた、本発明の化合物を含有する薬学的組成物、上記化合物を調製するためのプロセス、および種々の障害の処置においてこれらの組成物を利用する方法を提供する。

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ブレベトキシン又はＰｂＴｘの誘導体である化合物、化合物を含む製剤、並びに細胞における粘液輸送の調節方法、粘液線毛機能不全及び粘液輸送低下に関連した疾患の治療方法が開示されており、ここで化合物は式（Ｉ）及び式（ＩＩＩ）を有し、式中、Ｒ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ａ、ｎ、及びＹは、各化合物について本明細書で定義する通りである。
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本発明は、Ｃｈｋ１活性化剤（例えば、化学療法剤）とＣｈｋ１インヒビターの投与のスケジューリングを必要とする改良された異常細胞増殖の阻止方法に関する。少なくとも１種のＣｈｋ１活性化剤が、増殖細胞において細胞周期停止の実質的な同期化を誘導するのに十分な量および時間で投与される。実質的な細胞周期の期の同期化が達成されるとすぐに、少なくとも１種のＣｈｋ１インヒビターが、前記の細胞周期停止を解除し且つ治療剤による細胞死を誘導するために投与される。本発明は、Ｃｈｋ１活性化剤とＣｈｋ１インヒビターに関して有用であり、癌性および非癌性の異常細胞増殖の治療または予防に用途が見出される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）
【化１】


（式中、可変の置換基は本明細書に記載されている）の化合物に関する。本化合物は、癌などの異常なＭＡＰキナーゼシグナル伝達経路を特徴とする症状および疾患の処置に有用である。

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発生的な腫瘍性タンパク質Criptoは、アクチビン及びTGF-bとそれらのII型受容体と複合体を形成することにより、アクチビン及びTGF-bのシグナリングに拮抗する。この複合体は、機能性のアクチビン／TGF-b−II型−I型複合体の形成を排除し、それにより、アクチビン及びTGF-bのシグナリングを阻止する。Criptoは、抗増殖性のSmad2/3シグナルを一般に阻止することができ、多数の治療的意味を有する新規の発癌作用メカニズムを提供する。Criptoとアクチビン／TGF-bとの間の複合体の形成の阻害は、アクチビン及びTGF-bの抗増殖効果を増強し得る。 （もっと読む）

被験体に脂質薬物複合体を投与することにより、活性剤を、骨髄系前駆細胞、樹状細胞、単球、マクロファージおよびTリンパ球からなる群より選択される、免疫細胞、または器官系もしくは解剖学的部分に限定される他の細胞型に優先的に送達する方法。該脂質薬物複合体は、薬物、感染因子に感染しているか、または感染し易い免疫細胞の表面上のマーカーに特異的に結合する標的化リガンドを有する外側表面などの活性剤から成り立つ。感染因子に感染しているか、または感染し易い、他の細胞型は、悪性腫瘍、または自己免疫疾患もしくは慢性の炎症性疾患の発生、維持、もしくは増悪細胞に寄与する免疫機構の一部に属し得る。
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【化１】


本発明はチアゾール誘導体の群、これらの化合物の製法、有効成分としてこれらの化合物の少なくとも１種を含有する製薬学的組成物並びにカンナビノイドＣＢ神経伝達に関与する精神疾患及び神経学的障害及び他の疾患の処置のためのこれらの組成物の使用、に関する。本発明のチアゾール誘導体はカンナビノイド（ＣＢ）受容体アンタゴニスト、ＣＢ受容体アンタゴニスト、ＣＢ受容体インバースアゴニスト又はＣＢ受容体部分アゴニストのいずれかである。化合物は一般式（Ｉ）（ここでＲ、Ｒ_１及びＸは明細書中に与えられる意味をもつ）を有する。
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式（Ｉ）のアミジン及びその誘導体が記載される。その製造方法及び医薬組成物も記載される。本発明のアミジンは、ＩＬ−８によって誘発される好中球走化性の阻害に有用である。本発明の化合物は、乾癬、潰瘍性大腸炎、黒色腫、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、水疱性類天疱瘡、関節リウマチ、特発性線維症、腎炎の治療、並びに虚血及び再灌流によって引き起こされる障害の予防及び治療に用いられる。

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本発明は、次式の新規γ−セクレターゼ阻害剤を開示している：


ここで、Ｒ^１は、置換アリール基または置換ヘテロアリール基である；Ｒ^２は、Ｒ^１基、アルキル、−ＸＣ（Ｏ）Ｙ、アルキレン−ＸＣ（Ｏ）Ｙ、シクロアルキレン−Ｘ−Ｃ（Ｏ）−Ｙ、−ＣＨ−Ｘ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ^３−Ｙまたは−ＣＨ−Ｘ−Ｃ（Ｏ）−Ｙであり、ここで、ＸおよびＹは、本明細書中で定義したとおりである；各Ｒ^３および各Ｒ^３Ａは、別個に、Ｈまたはアルキルである；Ｒ^１１は、アリール、ヘテロアリール、アルキル、シクロアルキル、アリールアルキル、アリールシクロアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールシクロアルキル、アリールヘテロシクロアルキルまたはアルコキシアルキルである。また、本発明の１種またはそれ以上の化合物を使用して、アルツハイマー病を処置する方法も、開示されている。
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本発明は、その表面に治療剤分子が結合したインプラントを対象とする。治療剤分子は、インプラントに隣接、近接または付着している細胞と相互作用する。共有結合した治療剤分子は、インプラントに隣接している細胞に特有のｐＨ変化または酵素によって、インプラント表面から放出されてもよい。好ましくは、共有結合した薬剤が細菌によってインプラント表面から放出される抗生物質を含み、このようにして、細菌のコロニー形成およびバイオフィルム形成のいずれの中心としても作用すると思われるインプラント上の部位に、抗生物質が確実に放出される。
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本発明は、プロテインキナーゼのインヒビターとして有用な化合物またはその薬学的に受容可能な塩に関する。本発明はまた、有効量の化合物、および薬学的に受容可能なキャリア、アジュバント、またはビヒクルを含む、組成物に関する。本発明はまた、種々の疾患、状態および障害の処置において有用な上記化合物を含む薬学的に受容可能な組成物およびその組成物を使用する方法を提供する。本発明はまた、ｃ−Ｍｅｔ、ＧＳＫ３、ＪＡＫ、ＳＹＫ、ＫＤＲ、ＦＬＴ−３、ｃ−Ｋｉｔ、Ａｕｒｏｒａ、またはＴＡＫ−１キナーゼ活性を阻害する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明の糖脂質含有組成物は、例えばホウレン草（Ｓｐｉｎａｃｉａ ｏｌｅｒａｃｅａ Ｌ．）から簡便な方法で精製することができ、モノガラクトシルジアシルグリセロール、ジガラクトシルジアシルグリセロール、およびスルホキノボシルジアシルグリセロールの３種類の糖脂質を高い割合で含有する。この糖脂質含有組成物は、ＤＮＡ合成酵素阻害活性、癌細胞増殖抑制活性、抗腫瘍活性といった有用な生理活性を有するが、リパーゼ処理によって更に強い生理活性が得られ、例えば抗癌作用または癌予防効果をもつ機能性食品などに有用である。 （もっと読む）