本発明は、真性糖尿病、糖尿病網膜症、糖尿病黄斑症、遺伝に関連した黄斑症、視覚器官のアポトーシス、及び／又はヒト緑内障の治療及び／又は予防用の薬学的製剤の製造におけるフルピルチンの使用に関し、また、上記疾患の治療及び／又は予防用の、フルピルチン及び少なくとも１種のさらなる活性成分を含む組み合わせ製剤に関する。 （もっと読む）

本発明において、Ｓ−ニトロソグルタチオンレダクターゼ（ＧＳＮＯＲ）のレベルおよび／または活性をインビボまたはインビトロで調節するための方法および組成物が開示される。具体的には、ＧＳＮＯＲ欠失構築物、ＧＳＮＯＲ欠失を含む宿主細胞および非ヒト哺乳動物、ならびに、ＧＳＮＯＲ欠失変異体を用いるスクリーニング方法が開示される。また、具体的には、様々な医学的状態に関連して、ＧＳＮＯＲのレベルまたは活性（ならびに一酸化窒素およびＳ−ニトロソチオールのレベル）を測定するか、またはモニターするか、または変化させるための試薬および手法も開示される。
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【課題】 本開示は、生細胞内の細胞小器官DNAを直接的にトランスフェクションするための組成物、及び方法を提供する。さらに、本開示は、該標的とする細胞小器官に対して特異的な局在化シグナルを含むウイルスベクターの使用に基づく。
【解決手段】
一実施態様において、タンパク質形質導入ドメイン、及び細胞小器官局在化シグナルを、その表面上に発現するように改質されているウイルスベクターを提供する。所望の組換えDNA構築物を含むウイルスベクターを、細胞培養液内に導入する、又は生物体内に注射する。該ウイルスベクターは、そのタンパク質形質導入ドメインを介して、該細胞膜を通過して形質導入され、かつ該細胞小器官の内部に該組換えDNAを導入する該細胞小器官局在化/標的化シグナルを経由して、該細胞小器官に局在化する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


［式（Ｉ）中、Ｒ^２は、−Ｃ_１−８アルキル−Ｚ、−Ｃ_２−８アルケニル−Ｚおよび−Ｃ_２−８アルキニル−Ｚから成る群から選択され、−Ｃ_１−８アルキル−Ｚ、−Ｃ_２−８アルケニル−Ｚおよび−Ｃ_２−８アルキニル−Ｚの中のＺは、ヘテロ原子を２から４個有する５から６員の芳香一環状ヘテロアリール環である］
で表される新規なインダゾリル置換ピロリン化合物に向けたものである。本化合物はキナーゼもしくはデュアルキナーゼ阻害剤として有用であり、そのような化合物の製造方法そしてキナーゼもしくはデュアルキナーゼ介在疾患を治療または軽減する方法で用いるに有用である。
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本発明は、アンドロゲン、グルココルチコイド、ミネラルコルチコイドおよびプロゲステロン受容体のモジュレーターである又はそうであると考えられる非ステロイド化合物、ならびにそのような化合物の製造および使用方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、トリサイクリック誘導体またはその薬学的に許容される塩、その製造方法およびそれを含有する薬学的組成物に関する。具体的に、本発明は、コルヒチンの誘導体としてのトリサイクリック誘導体またはその薬学的に許容される塩、その製造方法およびそれを含有する薬学的組成物に関する。
本発明に係るトリサイクリック誘導体は、癌細胞株に対しては非常に強い細胞毒性を示し、動物毒性実験ではコルヒチンまたはタクソール注射剤より著しく減少した毒性を示し、腫瘍の大きさおよび腫瘍の重量を著しく減少させ、ＨＵＶＥＣ細胞で強力な血管新生抑制作用を示すので、臨床的に有用な抗癌剤、抗増殖抑制剤および血管新生抑制剤として使用できる。
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本発明は、純度が高く、有毒副産物の可能性が低く、例えばアミロイドーシス治療のために薬学的に有用である、スルホン酸誘導体化合物、例えば3-アミノ-1-プロパンスルホン酸および1,3-プロパンジスルホン酸2ナトリウム塩の調製法に向けられる。 （もっと読む）

本発明はｒａｆ，ＶＥＧＦＲ，ＰＤＧＦＲ，ｐ３８および／またはＦＬＴ−３の少なくとも一つを含む信号形質導入経路に関連した病気および状態を処置するためアリール尿素を使用する方法を提供する。本発明はまた、本発明の化合物によって変調することができる状態および病気を同定するための組成物および方法を提供する。これらの方法は本発明の化合物によって効果的に処置することができる対象の選択を容易化する。加えて、本発明は本発明の化合物を投与された対象をモニターするための方法を提供する。 （もっと読む）

細胞をカルジオトロフィン−１(ＣＴ−１)と接触させることを含む幹細胞増殖促進方法を提供する。本方法は、さらに幹細胞を、幹細胞の分化を促進する一つ以上の幹細胞モジュレーターと接触させることを含んでもよい。また、細胞を一つ以上のＣＴ−１インヒビターと接触させることを含む幹細胞増殖抑制方法も提供する。本方法は、幹細胞増殖をインビトロ及びインビボで促進あるいは抑制するのに使用できる。また、損傷や障害のある組織の交換、あるいは不適当な細胞増殖の抑制における本方法の治療的応用も提供する。
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化合物、及び、アミロイドベータの調節におけるその使用。新規な化合物、組成物及びキットを提供する。Ａβレベルを調節する方法、及び、Ａβレベル異常に関連する疾患の治療方法もまた提供される。 （もっと読む）

ステント設置という医療的介入を伴う、再狭窄レベル低減方法であって、該ステントから、制御され、延長され、実質的に直線的な薬剤放出プロファイルでの処置を必要としている血管組織への、ある用量の、パクリタキセルのような抗再狭窄剤の連続投与を含んでいる方法。実質的に直線的な延長された放出である本方法は、与えられた用量の投薬の治療有効性を増加させる。１例では、再狭窄抑制方法であって、該ステント移植時刻から、実質的に全てのパクリタキセルが該ステントから放出される時刻までの全投与期間を通して、該ステント上のパクリタキセルの全用量の１％を、１日につき最小限放出する速度で、該ステントから動脈へとパクリタキセルを供給することを包含する方法。

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本発明はピロール含有化合物およびその使用方法を提供する。本発明のピロール化合物を含むキットおよび薬学的組成物もまた提供する。本明細書で開示した化合物および組成物は好ましくは、神経変性疾患、心血管疾患、増殖性疾患、および視力障害の治療において使用される。特に、脳卒中の治療のための方法および組成物を本明細書で開示する。 （もっと読む）

構造式Ｉで示される化合物と、その製造法を提示する。


構造式Ｉ
上記式中の変数Ｚ_１、Ｚ_２、Ｚ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７、Ｒ_８、およびＡｒは本件に定義する。このような化合物は、 in vivo または in vitroにおけるＧＡＢＡ_Ａレセプタへのリガンド結合性を調節するために使用でき、特に、ヒト、飼い慣らされたコンパニオンアニマル、および家畜動物における様々な中枢神経系（ＣＮＳ）疾患の治療に有用である。本件に提示の化合物は単独で、または、他の(１つ以上の)ＣＮＳ剤の効果を高めるため１つ以上の他のＣＮＳ剤と組み合わせて投与する。薬剤組成物と、このような疾患の治療法を提示する。また、ＧＡＢＡ_Ａレセプタを検出するための（例えば、レセプタの位置測定の研究）これらのリガンドの使用法も提示する。

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本発明は、平滑筋細胞を阻害し、そして高血圧を低下させるために栄養組成物を使用する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、二重特異性一本鎖抗体構築物を含む薬学的組成物であって、その二重特異性一本鎖抗体構築物がヒトCD3およびヒトCD19に特異的な結合ドメインを含み、対応する可変重鎖領域(V_H)および対応する可変軽鎖領域(V_L)が、V_H(CD19)-V_L(CD19)-V_H(CD3)-V_L(CD3)、V_H(CD3)-V_L(CD3)-V_H(CD19)-V_L(CD19)またはV_H(CD3)-V_L(CD3)-V_L(CD19)-V_H(CD19)の順にN末端からC末端まで配列されている、薬学的組成物に関する。さらに、その薬学的組成物の作製のためのプロセス、ならびにヒトCD3抗原およびヒトCD19抗原に対する特異性を有する特定の二重特異性一本鎖抗体構築物についての医学的/薬学的使用が開示されている。 （もっと読む）

ここでの教示は、患者中の光増感剤及び音増感剤に起因するマイナスの副作用の改善のための、十分な量のニトロキシドを投与することを含む新しい処置方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、ポリ(ADP-リボース)ポリメラーゼ(「PARP」)を阻害する化合物、これらの化合物を含有する組成物、およびこれらのPARP阻害剤を本明細書に記載する状態の作用を治療、予防および/または改善するために使用する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、ベンゾイミダゾール誘導体で置換されたベンゾピラン誘導体またはその製薬的に許容される塩、その製造方法及びそれを含む製薬組成物に関するものである。化学式1で示されるベンゾイミダゾール誘導体で置換されたベンゾピラン誘導体が虚血再潅流損傷に対する心臓保護作用を示し、血管拡張作用のような副作用が少ないので、本発明のベンゾイミダゾール誘導体で置換されたベンゾピラン誘導体またはその製薬的に許容される塩を有効成分として含む製薬組成物は、心臓保護剤、神経細胞保護剤、脳損傷保護剤、網膜細胞保護剤、保管用臓器保護剤等の虚血再潅流と関連した組織の保護剤及び疾患の治療剤として薬理学的に有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規の三環性複素環化合物およびその薬学的に許容できる塩（式
中、Ｑ_１は、−Ｏ−、−Ｓ−または−Ｎ（Ｒ_１）−であり；Ｑ_２は−Ｃ（Ｒ_３）−または
−Ｎ−であり；Ｑ_３は−Ｃ（Ｒ_５）−または−Ｎ−であり；Ｑ_４は−Ｃ（Ｒ_９）−または
−Ｎ−である）と、三環性複素環化合物を含んでなる組成物と、三環性複素環化合物を投
与することからなるがんまたは新生物障害を治療または予防するために使用可能な方法と
に関する。本発明の化合物、組成物および方法はさらに、がん細胞または新生物細胞の増
殖阻害、ウイルス感染症の治療または予防、またはウイルスの複製および／または感染性
の阻害のために使用することが可能である。
【化１】

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細胞死でのカスパーゼ−２活性を予防し、阻止し／沈黙させるための阻害剤。 （もっと読む）