本発明は、貧血および同様の状態を治療するための、ＨＩＦプロリルヒドロキシラーゼ阻害剤として有用な、置換４−ヒドロキシピリミジン−５−カルボキサミドに関する。 （もっと読む）

【課題】神経細胞死の主な原因となる酸化ストレスおよび小胞体ストレスに対して神経細胞死を抑制することが可能な化合物及びそれを用いた神経細胞死抑制剤を提供する。
【解決手段】本発明のオキシインドール誘導体は、下記一般式（１）で示されるオキシインドール誘導体又はその薬学上許容される塩、水和物、溶媒和物若しくはプロドラッグであり、障害因子処理後の神経細胞に対しても神経細胞死を抑制する作用を奏する。Y¹、Y²、Y³、Y⁴、C_n及び-NR¹R²の組み合わせとしては例えば(Y¹=H、Y²=H、Y³=F、Y⁴=H、C_n=CH₂、-NR¹R²=シ゛メチルアミノ基(ハ゜ラ位))、(Y¹=H、Y²=H、Y³=CH₃、Y⁴=H、C_n=CH₂、-NR¹R²=シ゛メチルアミノ基(ハ゜ラ位))等が挙げられる。
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本発明は、ガンの処置を意図された医薬組成物の製造の為に、以下のとおりの一般式(I)


を有するインドールの誘導体の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般に、治療化合物の分野、より具体的には、次式の3-置換-8-置換-3H-イミダゾ[5,1-d][1,2,3,5]テトラジン-4-オン化合物に関し、式中、-A及び-Bは本明細書で定義の通りである(本明細書では総称して38TM化合物と呼ぶ):(1)。本発明はまた、かかる化合物を含む医薬組成物、並びに細胞増殖を阻害するための、がんなどの増殖性障害の治療における、かかる化合物及び組成物のインビトロ及びインビボ両方における使用、並びにかかる化合物の調製方法に関する。
【化１】

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式（Ｉ）（式中、Ｒ^１およびＲ^２は、請求項１に記載されている意味を有する）の新規アルコキシ−チエノピリミジン誘導体は、ＴＧＦ−β受容体Ｉキナーゼの阻害剤であり、とりわけ、腫瘍を治療するために用いることができる。
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本発明は、ＨＤＡＣ６の阻害剤として有用な化学式（Ｉ）の化合物：
を提供し、ここで、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｇ、ｍ、ｎ、ｐ、およびｑは本明細書に記載されるような意味を有する。本発明はまた、増殖性、炎症性、感染性、神経学的、および心臓血管の疾患または障害の治療における、本発明の化合物を含む薬学的組成物およびこれらの組成物を使用する方法も提供する。本発明は、治療有効量の化学式（Ｉ）の化合物を患者に投与し、乳がん、肺がん、卵巣がん、多発性骨髄腫、急性骨髄性白血病、または急性リンパ芽球性白血病等の増殖性障害を治療する方法を提供する。
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本発明は、ダウン症候群遺伝子の発現および/または機能を、詳細には、ダウン症候群遺伝子の天然アンチセンスポリヌクレオチドをターゲッティングすることによって調節するアンチセンスオリゴヌクレオチドに関する。本発明は、これらのアンチセンスオリゴヌクレオチドの同定ならびにダウン症候群遺伝子の発現に関連する疾患および障害の治療におけるその使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、腫瘍壊死因子受容体2(TNFR2)の発現および/または機能を、詳細には、腫瘍壊死因子受容体2(TNFR2)の天然アンチセンスポリヌクレオチドをターゲッティングすることによって調節するアンチセンスオリゴヌクレオチドに関する。本発明は、これらのアンチセンスオリゴヌクレオチドの同定ならびにTNFR2の発現に関連する疾患および障害の治療におけるその使用にも関する。 （もっと読む）

CRFを投与することで、随意に血管形成阻害剤などの第二活性薬剤と併用することで、人の癌を治療するための方法について開示される。
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【課題】新規なＰＴＥＮ阻害剤または大きな伝導性のＣａ^２＋で活性化されるＫ^＋チャンネル（Ｍａｘｉ−Ｋチャンネル）の新規なオープナーであり、正常の細胞、脳細胞、心臓細胞、及び皮膚の生存を促進し、更にＰＴＥＮの阻害によるグラム陰性敗血症並びに細胞遊走および細胞浸潤を阻害する薬物として有用であり、更に神経系障害の治療に有用な治療剤の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


［式中、Ｒはシクロアルキルであり、Ａは低級アルキレンであり、及びカルボスチリル環の３および４位の間の結合は単結合または二重結合である］のテトラゾリルアルコキシジヒドロカルボスチリル化合物またはその塩、及び該化合物を活性成分として含む治療剤。 （もっと読む）

【課題】肥満細胞または好塩基球細胞などにおいて化学伝達物質、中間体の放出の原因となる、免疫グロブリンＥおよび／または免疫グロブリンＧ受容体シグナル伝達系を阻害する化合物と該化合物の合成法の提供、並びに該化合物による免疫グロブリンＥおよび／または免疫グロブリンＧ受容体シグナル伝達系の活性化の影響を受ける、脱顆粒およびその他の工程による化学伝達物質の放出により、またはそれらが原因となる、あるいはそれらに関連する疾病の治療および予防を含む使用方法の提供。
【解決手段】下記一般式で表される２，４−ピリミジンジアミン化合物、またはその塩、水和物、および溶媒和物。
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【課題】脂質代謝を制御するタンパク質を提供する。
【解決手段】ポリペプチド様リポタンパク質リパーゼ、前記ポリペプチドをコードしている核酸、アンチセンス配列及び前記ポリペプチドに対する抗体を開示する。また、組換え系における前記ポリペプチドの製造方法並びに前記ペプチドのアゴニスト又はアンタゴニストをスクリーニングするための前記ポリペプチドの使用が開示される。更に、脂質代謝障害治療のための方法及び組成物が開示される。 （もっと読む）

【課題】増大した破骨細胞形成若しくは骨喪失に関連した状態または疾患の治療または予防のために、骨発生を調節または骨発生を刺激するための方法および物質の提供。
【解決手段】骨発生を調節するためにCD200受容体を調節する物質、または骨発生を刺激するための抗体、ペプチド模倣物、低分子、CD200タンパク質およびその断片、可溶性CD200、CD200受容体タンパク質およびその断片、ならびにその可溶性CD200受容体からなる群より選択されるCD200受容体アゴニスト。 （もっと読む）

【課題】短鎖核酸分子等の核酸医薬を全身又は局所投与する場合において、有効に作用させるデリバリー技術を提供すること。
【解決手段】エキソソームを含有してなる、細胞への核酸導入剤であって、該エキソソームが、それが由来する細胞に対して外来性の核酸を含むことを特徴とする剤。細胞に目的の外来性の核酸を導入し、該細胞の培養液からエキソソーム含有画分を単離することを含む、核酸導入剤の製造方法。前記核酸導入剤を標的細胞に接触させることを含む、標的細胞への核酸導入方法。 （もっと読む）

本発明は、式Iの新規置換イソインドリン-1,3-ジオン誘導体およびその薬学的に許容される塩に関する。より具体的には、本発明は、アプレミラストの類似体である新規置換イソインドリン-1,3-ジオン誘導体に関する。本発明はまた、本発明の化合物と担体とを含む組成物を提供し、かつアプレミラストを投与することにより有利に治療される疾患および状態を治療する方法における開示の化合物および組成物の使用を提供する。

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本発明は、式（Ｉ）のフッ素化アミノトリアゾール誘導体（式中、Ａ、Ｒ^１及びＲ^２は明細書中に定義した通りである。）、それらの製造及び薬学的に活性な化合物としてのそれらの使用に関する。
【化１】
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細胞からの微粒子の放出を阻害する新規ペプチドが開示される。ペプチドはＮ末端に少なくとも１つのＶＧＦＰＶモチーフを含みかつ１０〜１００アミノ酸長を有する。ペプチドをコードするポリヌクレオチド、ポリヌクレオチドを担持する発現ベクター、および新規ペプチドを用いてエイズおよび腫瘍を治療するための方法も開示される。 （もっと読む）

【課題】MDM2タンパク質とp53様ペプチドとの相互作用を阻害し、抗増殖活性を有する、新規化合物の提供。
【解決手段】下記式で表される化合物、及び医薬的に許容できるそれらの塩及びエステル。


［式中、X1及びX2は、水素、ハロゲン、ニトロ等から成る群から、お互い独立して選択され；R1は、C1-C8アルキル等から成る群から選択され；R2は、−C＝OR9又は水素であり；R9は、C1-C4アルキル、-CH=CHCOOH等から成る群から選択される。] （もっと読む）

アポトーシス促進性固体分散体は、本質的に非結晶形態で、Ｂｃｌ−２ファミリータンパク質阻害化合物、例えば、ＡＢＴ−２６３を、（ａ）薬学的に許容される水溶性ポリマー担体および（ｂ）薬学的に許容される界面活性剤を含む固体マトリックス中に分散させて含む。このような固体分散体を調製する方法は、該化合物、該ポリマー担体および該界面活性剤を適切な溶媒に溶解させる工程、ならびに溶媒を除去して、ポリマー担体および界面活性剤を含み、その中に本質的に非結晶形態で分散させた化合物を有する固体マトリックスを与える工程を含む。該固体分散体は、それを必要としている対象への、１種または複数の抗アポトーシスＢｃｌ−２ファミリータンパク質の過剰発現を特徴とする疾患、例えば、癌の治療のための経口投与に適切である。 （もっと読む）

本発明は、早期老化に関連付けられる病理学的又は非病理学的状態を予防し、抑制し、又は治療する為の剤としての使用の為の化合物(I)に関し、


ここで、


は、ピリダジン、ピリミジン、又はピラジン基を意味し、Ｒは、独立に、水素原子、ハロゲン原子、又は、-CN基、ヒドロキシル基、-COOR₁基、(C₁-C₃)フルオロアルキル基、(C₁-C₃)フロオロアルコキシ基、-NO₂基、-NR₁R₂基、(C₁-C₄)アルコキシ基、フェノキシ基、及び(C₁-C₃)アルキル基から選ばれる基を表し、該アルキルはヒドロキシル基により一置換されていてもよい、nは、１、２、又は３であり、n’は、1又は２であり、R’は、水素原子、ハロゲン原子、又は、(C₁-C₃)アルキル基、ヒドロキシル基、-COOR₁基、-NO₂基、-NR₁R₂基、モルホリニル基又はモルホリノ基、N-メチルピペラジニル基、(C₁-C₃)フルオロアルキル基、(C₁-C₄)アルコキシ基、及び-CN基のうちから選ばれる基であり、ZはN又はCであり、YはN又はCであり、XはN又はCであり、WはN又はCであり、TはN又はCであり、UはN又はCである。該化合物のいつくかは、新規であり、且つ、本発明の一部もなす。 （もっと読む）