【課題】直接転写物を標的とすることのできるＲＮＡベースのレギュレーターの能力を、典型的にタンパク質ベースのレギュレーターと結合したアロステリック制御と結合すること。
【解決手段】（ｉ）外来の酵素活性に対する基質を形成することのできる基質配列、及び（ii）リガンドに結合するアプタマーを包含する核酸であって、リガンドの該アプタマーへの結合が、核酸のコンホメーション変化を引き起こし、それが、基質配列の、該基質を形成する能力を変え及び／又は外来酵素活性の基質のＫｍ及び／若しくはＫｃａｔを変える、当該核酸。 （もっと読む）

【課題】優れた血糖降下作用、β細胞もしくは膵臓の保護作用を有する化合物またはその薬学的に許容され得る塩、ならびに、糖代謝異常により血糖上昇を生ずる1型糖尿病、2型糖尿病などに対して優れた治療効果および／または予防効果を有する医薬組成物を提供すること。
【解決手段】一般式(I)：
【化１】


で表される化合物またはその薬学的に許容され得る塩を含有する医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】 優れたメラニン生成抑制作用を有し、美白剤およびメラニン生成抑制剤として有用な化合物を提供する。
【解決手段】 チャフロサイドＡからなることを特徴とする美白剤。 （もっと読む）

【課題】組換えB.シータイオタオーミクロンGAGリアーゼポリペプチドを提供する。
【解決手段】組換えB.シータイオタオーミクロンGAGリアーゼポリペプチド。そのようなポリペプチドをコードする核酸分子、B.シータイオタオーミクロンGAGリアーゼ核酸分子を含む組換え発現ベクター、および発現ベクターが導入された宿主細胞。組成物を利用する特性決定、診断、および治療の方法。 （もっと読む）

【課題】新規なサーチュイン調節化合物およびその使用方法の提供。
【解決手段】次式（ＸＶＩＩＩ）


［式中、Ｒ^１９は、特定の複素環基を示し、Ｒ^２０は、独立して、Ｈまたは可溶化基から選択され、Ｒ^２１は、−ＮＲ１’−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ１’−Ｓ（Ｏ）２−等を示し、Ｒ^３１は、必要に応じて置換された単環式または二環式アリール、または必要に応じて置換された単環式または二環式ヘテロアリールを示す］で表される化合物。この化合物は、細胞の寿命を延ばすために使用され、および多種多様な疾病および障害、たとえば、老化またはストレス、糖尿病、肥満、神経変性疾患、心血管疾患、血液凝固障害、炎症、癌および／または紅潮に関連する疾患または障害、およびミトコンドリア活性の増加から利益を受ける疾患または障害を治療するおよび／または予防するために使用され得る。 （もっと読む）

【課題】種々の癌疾患の治療のための化合物の提供。
【解決手段】有糸分裂調節薬としてのポロ様キナーゼの抑制によるヒト又は非ヒト哺乳類生体中の異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療のための医薬組成物の調製のための、特定のジヒドロプテリジノン化合物（必要によりその互変異性体、ラセミ体、鏡像体、ジアステレオマー及びこれらの混合物の形態、また必要によりこれらの薬理学上許される酸付加塩、溶媒和物、水和物、多形、生理学的に機能性の誘導体又はプロドラッグの形態であってもよい）の使用。 （もっと読む）

【課題】縮環複素環誘導体またはその薬学的に許容される塩を有効成分として含有するヘッジホッグシグナル阻害剤などを提供すること。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）


［式（Ｉ）中、Ｒ^１は、水素原子などを表し、Ｒ^２は、水素原子などを表し、Ｒ^３は、置換基を有していてもよい低級アルキルなどを表し、Ａは、置換基を有していてもよいシクロアルキルなどを表し、Ｂは、隣接するピロール環の−Ｃ＝Ｃ−と一緒になって、置換基を有していてもよい５または６員環の非芳香族炭素環などを表し、Ｌ^１は式（i）などを表し、Ｌ^２は式（iii）（式中、Ｒ^４は、水素原子などを表す）または式（ｉｖ）などを表し、Ｌ^２が式（iv）などであるとき、Ｑは存在せず、Ｌ^２が式（iii）であるとき、Ｑは存在しないか、または酸素原子を表す］で表される縮環複素環誘導体またはその薬学的に許容される塩を有効成分として含有するヘッジホッグシグナル阻害剤などを提供する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、細胞外および細胞内ＲＴＫアンタゴニストの両方の組合せを利用することによる受容体チロシンキナーゼの抑制方法を提供することを目的とする。
【解決手段】細胞外ＲＴＫアンタゴニストは、受容体の細胞外結合領域と相互作用することにより受容体チロシンキナーゼの活性化を抑制する生物学的分子または小分子である。細胞内ＲＴＫアンタゴニストは、キナーゼドメインを保有する受容体の細胞内領域と相互作用することにより、または受容体チロシンキナーゼのシグナル伝達経路に関与する細胞内タンパク質と相互作用することにより、受容体チロシンキナーゼのチロシンキナーゼ活性を抑制する生物学的分子または小分子である。本発明は、細胞外および細胞内ＲＴＫアンタゴニストの両方の組合せを投与することによるチロシンキナーゼ依存性疾患の治療方法、ならびにこのような方法において用いるためのその組成物も提供する。 （もっと読む）

【課題】腫瘍関連抗原の発現または活性を阻害する薬剤を含む医薬組成物の提供。
【解決手段】（ｉ）特定の腫瘍関連抗原またはその一部、（ｉｉ）特定の腫瘍関連抗原またはその一部をコードする核酸、（ｉｉｉ）特定の腫瘍関連抗原またはその一部と結合する抗体、（ｉｖ）特定の腫瘍関連抗原をコードする核酸と特異的にハイブリダイズするアンチセンス核酸、（ｖ）特定の腫瘍関連抗原またはその一部を発現する宿主細胞、（ｖｉ）特定の腫瘍関連抗原またはその一部とＨＬＡ分子との間の単離した複合体からなる群から選択される１つ以上の構成要素を含む医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】プログラム細胞死、自己免疫、炎症、過剰増殖などの過程の調節異常と関連するいくつかの状態を治療する新規化合物および方法の提供。
【解決手段】新規化合物であるベンゾジアゼピン誘導体および関連化合物を治療剤として使用する。 （もっと読む）

【課題】ピルフェニドン投与に応答して肝機能のバイオマーカーの異常を示した患者に、ピルフェニドンを投与する方法が、提供される。
【解決手段】上記方法は、一定期間、完全な目標用量よりも少ない用量のピルフェニドンを患者に投与し、引き続き完全な目標用量のピルフェニドンを上記患者に投与する工程を含む。上記方法はまた、減少せずに、完全な目標用量のピルフェニドンを投与する工程、および、一貫して減少した用量のピルフェニドンを投与する工程を含む。 （もっと読む）

【課題】マクロファージの過剰な活性化に由来する疾患を治療するための、マクロファージの活性化抑制薬の提供。
【解決手段】化学式（Ｉ）


で示される化合物、その塩、或いはそのエステル誘導体。 （もっと読む）

【課題】Ｆ１５２の新規アナログを開発する。
【解決手段】本発明は、以下の式（Ｉ）：


を有する化合物を提供し、そして、それらの合成のための方法および種々の障害（炎症性障害および自己免疫性障害ならびに悪性腫瘍および脈間形成の増大に関する障害に関与する障害を含む）の治療におけるそれらの使用のための方法をさらに提供し、ここで、Ｒ_１〜Ｒ_１１、Ｘ、Ｙ、Ｚであり、そして、ｎは、本明細書に定義されるものであり、本発明の化合物はまた、外傷（例えば、血管形成術およびステント設置）に供された血管の再狭窄の予防において用途を見出す。 （もっと読む）

【課題】悪性腫瘍を治療するための治療因子として有用であるヘッジホッグシグナル伝達の新規なインヒビターを提供する。
【解決手段】本化合物は、一般式Ｉを有し、ここでＡ、Ｘ、Ｙ、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄およびｎは本明細書に記載されたとおりである。
（もっと読む）

【課題】被験体にレラキシンのアゴニストまたはアンタゴニストを投与することによってアポトーシスを調節する方法を提供すること。
【解決手段】アポトーシスを調節する方法であって、この方法は、以下を包含する：それを必要とする被験体に、レラキシンレセプターを発現する細胞においてアポトーシスを減少するのに十分な時間、有効量のレラキシンアゴニストを投与する工程。レラキシン応答性細胞の蓄積は、身体組織の異常を導く。よって、レラキシンアゴニストまたはレラキシンアンタゴニストを投与することによって組織におけるアポトーシスを調節する方法を、提供する。 （もっと読む）

【課題】プロテインキナーゼの阻害剤として有用な、式（Ｉ）のピリド−２−オン化合物（該式において、Ｖは、（Ａ）、（Ｂ）、（Ｃ）または（Ｄ）である）を提供すること。
【解決手段】これらの化合物およびその薬学的に受容可能な組成物は、自己免疫疾患、炎症疾患、増殖性疾患、過剰増殖性疾患または免疫学的に媒介される疾患を処置または予防するために有用である。ある実施形態において、これらの化合物は、Ｔｅｃファミリー（たとえばＴｅｃ、Ｂｔｋ、Ｉｔｋ／Ｅｍｔ／Ｔｓｋ、Ｂｍｘ、Ｔｘｋ／Ｒｌｋ）プロテインキナーゼの阻害剤として有効である。
（もっと読む）

【課題】一本鎖オリゴデオキシヌクレオチド、その特定の誘導体、および生細胞の標的遺伝子の中に所定の遺伝子変化を導入する方法の提供。
【解決手段】遺伝子変化をコードする一本鎖オリゴデオキシヌクレオチドであって、オリゴデオキシヌクレオチドは、3'-3'結合シトシンヌクレオチドおよび5'結合インドカルボシアニン色素などの3'および5'ブロッキング置換基の結合により修飾される。この修飾は、ほぼ3'および/またはほぼ5'のヌクレオチド間ホスホジエステル結合をホスホロチオエートジエステル結合もしくはホスホルアミデート結合などの非加水分解性結合で置換することにより構成されてもよい。遺伝子変化をコードするオリゴデオキシヌクレオチドおよび高分子担体からなる組成物は、該担体として、ポリカチオン、水溶性コア脂質小胞または脂質ナノスフェアのいずれかを含有する。 （もっと読む）

【課題】ＬＮＡオリゴヌクレオチドおよび癌の処置の提供。
【解決手段】本開示は、一般式５’−（^ＭｅＣ_ｘ）（Ｔ_ｘ）^ＭｅＣ_ｘＡ_ｓＡ_ｓｔ_ｓｃ_ｓｃ_ｓａ_ｓｔ_ｓｇ_ｓｇ_ｓ^ＭｅＣ_ｘＡ_ｘ（Ｇ_ｘ）（ｃ）−３’、好ましくは、一般式５’−^ＭｅＣ_ｘＴ_ｘ^ＭｅＣ_ｘＡ_ｓａ_ｓｔ_ｓｃ_ｓｃ_ｓａ_ｓｔ_ｓｇ_ｓｇ_ｓ^ＭｅＣ_ｘＡ_ｘＧ_ｘｃ−３’の（サブ）配列を有するＬＮＡオリゴヌクレオチドに関し、大文字はβ−Ｄ−オキシ−ＬＮＡ、β−Ｄ−チオ−ＬＮＡ、β−Ｄ−アミノ−ＬＮＡおよびα−Ｌ−オキシ−ＬＮＡから選択されるＬＮＡヌクレオチドアナログを示し、小文字はデオキシヌクレオチドを示し、下線は上記で規定のＬＮＡヌクレオチドアナログまたはデオキシヌクレオチドを示す。このようなＬＮＡオリゴヌクレオチドはアンチセンス機構によるＳｕｒｖｉｖｉｎの発現の阻害に関して驚くほど良好な特性を示し、これによりインビボでの腫瘍形成の低減または阻害をもたらす。 （もっと読む）

【課題】ＮＯＤマウスにおいて自己免疫性糖尿病状態を予防する、および／または逆転させるためのアンチセンスアプローチを提供すること。
【解決手段】特に非肥満糖尿病（ＮＯＤ）マウスモデルにおいて、樹状細胞寛容を誘発するために、ＡＳ−オリゴヌクレオチドをマイクロスフィア形式で送達する。該マイクロスフィアは、アンチセンス（ＡＳ）オリゴヌクレオチドを組み込む。プロセスは、ＮＯＤマウスにおける自己免疫性糖尿病状態を逆転させるためにアンチセンスアプローチをインビボで使用することを含む。該オリゴヌクレオチドは、一次転写物ＣＤ４０、ＣＤ８０、ＣＤ８６およびその組み合わせに結合するよう標的化される。 （もっと読む）

【課題】 茸の抽出物やエルゴチオネインを有効成分とする、パネト細胞において抗微生物物質の産生や分泌を促進する剤を提供する。
【解決手段】 パネト細胞において抗微生物物質の産生および／または分泌を促進する剤であって茸の抽出物および／または茸から抽出されるエルゴチオネインを有効成分とする。本発明に係る抗微生物物質の産生や分泌を促進する剤は、食用茸の抽出物やエルゴチオネインを有効成分としており、高い安全性を有している。また、本発明に係る抗微生物物質の産生や分泌を促進する剤によれば、生体内のパネト細胞において抗微生物物質の産生や分泌を促進することができることから、生体の免疫を賦活する他、疾病の予防や治療をすることができる。 （もっと読む）