本発明は、再灌流障害の予防および／または処置用の医薬品／薬剤を製造するための化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、プロテインキナーゼの阻害剤として有用な、式（Ｉ）のピリド−２−オン化合物（該式において、Ｖは、（Ａ）、（Ｂ）、（Ｃ）または（Ｄ）である）に関する。これらの化合物およびその薬学的に受容可能な組成物は、自己免疫疾患、炎症疾患、増殖性疾患、過剰増殖性疾患または免疫学的に媒介される疾患を処置または予防するために有用である。ある実施形態において、これらの化合物は、Ｔｅｃファミリー（たとえばＴｅｃ、Ｂｔｋ、Ｉｔｋ／Ｅｍｔ／Ｔｓｋ、Ｂｍｘ、Ｔｘｋ／Ｒｌｋ）プロテインキナーゼの阻害剤として有効である。

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【課題】本発明は、神経細胞の死滅を抑制するための薬学製剤またはキット及び併用療法に関するものであって、より具体的に本発明は、細胞壊死抑制剤及びリチウムを共に含んでいる薬学製剤またはキットと細胞壊死抑制剤及びリチウムを併用する方法を提供する。
【解決手段】本発明の薬学製剤またはキットは、神経細胞の壊死及び神経細胞の枯死を同時に抑制できるだけでなく、二種類の薬物が相互補完的に作用してシナジー効果を発揮することによって神経細胞の死滅を治療または予防するのに非常に有効である。本発明の薬学製剤またはキットと併用療法を通じて神経細胞の死滅を防止することによって神経細胞の死滅と関連した疾患、例えば、ルーゲリック病、アルツハイマー性痴呆、パーキンソン病、ハンチントン病、脳卒中、外傷性脳損傷、外傷性脊椎損傷などの脳疾患、または緑内障、糖尿病性網膜症、老人性黄斑変性などの眼疾患、などのような疾患を有効に治療または予防できる。 （もっと読む）

ヘッジホッグ経路活性のモジュレートのための、および異常なまたは異常ヘッジホッグ経路活性に関連する状態の処置のための化合物、組成物、キットおよび方法を開示する。 （もっと読む）

【課題】ＴＧＦβ、ＰＤＧＦ、およびｈＫＧＦに対する高親和性核酸リガンドの同定方法と製造方法が記載される。
【解決手段】本発明には、セレックス法により同定される、ＴＧＦβ１とＰＤＧＦに対する特異的ＲＮＡおよびｓｓＤＮＡリガンドが含まれる。本発明にはまた、セレックス法により同定される、ｈＫＧＦに対する特異的ＲＮＡリガンドが含まれる。さらに本発明には、ＴＧＦβ１とｈＫＧＦのその受容体との相互作用を阻害するＲＮＡリガンド、およびＰＤＧＦとその受容体との相互作用を阻害するＤＮＡリガンドが含まれる。 （もっと読む）

ここに記載される発明は、化合物(I)に関するものであり、これらの化合物は、細胞の遊走を調節し、また例えば創傷治癒、癌の伝播および血管新生における用途が見出される。式(I)における全ての定義は、請求項1と同様である。
【化１】


（I）
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【課題】抗エストロゲン剤として有用な新規なステロイド化合物を提供すること。
【解決手段】エストラトリエン核のＣ−１１位またはＣ−１７位のいずれかに、以下の分子部分：


を含む、１７−デスオキシ−１，３，５（１０）−エストラトリエン。 （もっと読む）

本発明は、治療薬剤として有用なトリアゾール大環状化合物を提供する。さらに具体的には、これらの化合物は、抗感染剤、抗増殖剤、抗炎症剤および運動促進剤として有用である。これらの化合物は、以下の式（Ｉ）であらわされ、式中、Ｒ^１、Ｒ^２などは請求項１に定義されるとおりである。本発明は、抗感染剤および／または抗増殖剤として、例えば、抗生物質薬剤、抗菌剤、抗微生物剤、抗真菌剤、抗寄生虫剤、抗ウイルス剤および化学療法剤として有用な化合物を提供する。本発明はさらに、抗炎症剤および／または運動促進（胃腸調整）剤として有用な化合物も提供する。本発明はさらに、これらの薬学的に受容可能な塩、エステル、Ｎ−オキシドまたはプロドラッグも提供する。

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【課題】 脊髄虚血による神経細胞の損傷を予防及び／又は治療するための医薬を提供する。
【解決手段】 式〔Ｉ〕：


で表される化合物、若しくはその塩、又はそれらの溶媒和物を有効成分とする、脊髄虚血による神経細胞障害を予防及び／又は治療するための医薬及びその使用。 （もっと読む）

本発明はLYNキナーゼの活性を調節するのに有用な化合物およびその薬学的に許容しうる塩、並びに前記化合物またはその薬学的に許容しうる塩を含有する製剤に関する。特に、本化合物またはその薬学的に許容しうる塩は心臓血管疾患、異常脂質血症、異常リポタンパク血症、糖代謝障害、メタボリック症候群(すなわちＸ症候群)、ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体が関連する疾患、敗血症、血栓性疾患、II型糖尿病、肥満、膵炎、高血圧、腎疾患、炎症またはインポテンスを含む疾患または障害を治療または予防するのに有用である。 （もっと読む）

【課題】カテプシンEを特異的に阻害し、かつカテプシンEと類縁性の高いリソソーム酵素であるカテプシンＤは阻害しない物質の提供。
【解決手段】特定の塩基配列を有するいずれかのＤＮＡ（可変領域）の3'末端に２０〜４０マーの全部または一部が二本鎖のＤＮＡ（テール領域）を結合したＤＮＡ複合体を提供する。また、可変領域と結合する末端と反対側のテール領域の末端がテールまたはループを形成しているＤＮＡ複合体を提供する。これらのＤＮＡ複合体は、カテプシンE阻害活性を有する。 （もっと読む）

式Ｉａ、Ｉｂ、Ｉｃ、Ｉｄ、Ｉｅ、Ｉｆ、Ｉｇ又はＩｈ（式中、Ｘ及びＹは、いずれも窒素であるか、一方が窒素であり、他方がＣＲ^gであり、Ｗ、Ｄ、Ｅ、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶及びＲ^gは、明細書で定義するとおりである）の化合物。また、主題化合物を製造する方法及びその化合物をｐ３８ＭＡＰキナーゼ媒介疾病の処置で使用する方法が開示される。
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【課題】アテローム性動脈硬化の予防および治療に有効な血管平滑筋細胞の増殖と移動抑制用薬剤組成物の提供。
【解決手段】丹参（Salviae Miltiorrhiza）から分離されたリソスペルメートＢ（Lithospermate B）（以下、LAB）は、血管平滑筋細胞の増殖と移動を抑制する作用があり、アテローム性動脈硬化治療用抑制薬剤組成物として有効である。経口的にあるいは非傾向的に投与され、健康食品としても有効である。本化合物は有機合成法によって合成することもできる。 （もっと読む）

本発明は、種々の病状を、少なくとも１種のＫ_v1.3カリウムチャンネルインヒビターの有効量又はそのＫ_v1.3カリウムチャンネル阻害特性の他に、ＣＢ₁調節特性及び／又はＫ_(atp)カリウムチャンネル開口特性をも有する少なくとも１種の化合物の有効量を、それを必要とする被験者に投与することによって治療する方法に関する。本発明は、更に、少なくとも１種のＫ_v1.3カリウムチャンネルインヒビターの有効量又はそのＫ_v1.3カリウムチャンネル阻害特性の他に、ＣＢ₁調節特性及び／又はＫ_(atp)カリウムチャンネル開口特性をも有する少なくとも１種の化合物の有効量を、必要とする被験者における種々の病状の予防、治療、進行遅延、発症遅延及び／又は阻害のための医薬品を製造するために用いる使用に関する。
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ポリアミン、ポリアミン／グアニジノ、およびポリアミン／ビグアニド化合物が開示される。当該化合物は、抗癌および抗寄生虫処置に有用である。当該化合物は、酵素リジン特異的デメチラーゼ１の阻害物質としても有用である。
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本発明は、VEGF受容体の細胞外ドメインおよびデスリガンドを含む融合タンパク質を提供する。これらの融合タンパク質は、VEGFおよび腫瘍細胞上のデスレセプターに結合し、それによって、VEGF受容体のVEGF活性化を阻害し、かつ腫瘍細胞においてアポトーシスを誘導する。本発明の融合タンパク質は、細胞においてアポトーシスおよび細胞傷害作用を誘導し、癌、ならびに未制御な血管新生および/または脈管形成に関係した疾患または障害を治療するのに有用である。したがって、本発明はさらに、融合タンパク質、融合タンパク質をコードするポリヌクレオチド、ポリヌクレオチドを含むベクター、融合タンパク質または融合タンパク質をコードするポリヌクレオチドを含む薬学的組成物およびキットを用いて、血管新生に関係した疾患を治療するための方法も提供する。

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本発明は、嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子（「ＣＦＴＲ」）の調節物質、その組成物、およびその方法に関する。本発明は、このような調節物質を使用して、ＣＦＴＲにより仲介される病気を治療する方法にも関する。本発明の化合物、およびその薬学的に受容可能な組成物は、ＣＦＴＲ活性の調節物質として有用であることが現在分かっている。本発明の化合物は、明細書に記載の化学式Ｉまたは化学式ＩＩを有するか、またはその薬学的に受容可能な塩であり、式中のＲ^Ｘ、環Ａ、Ｒ^ＡＡ、Ｒ^ＢＢ、Ｚおよびｑは以下で説明される。 （もっと読む）

塩基、酸付加塩、水和物または溶媒和物の形態の一般式（Ｉ）


（式中、Ｒは、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、チアジアゾリル、テトラゾリルから選択される基を表し、前記基が、ハロゲン原子、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチル、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルアミノまたはジ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルアミノ基から選択される１つまたは複数の基で場合によって置換されており、アザビシクロオクタン環の３位と４位の間に単結合または二重結合の炭素−炭素結合がある。）を有する化合物に関する。また、本発明は、前記化合物を調製する方法および前記化合物の治療における使用に関する。
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本発明は、タンパク質キナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明は又、これらの化合物を含む薬学的に許容される組成物、及び種々の疾患、病態及び障害の処置における本化合物及び組成物を使用する方法も提供する。本発明は又、本発明の化合物を調製するためのプロセスも提供する。一つの実施形態において、本発明は、オーロラタンパク質キナーゼ（オーロラＡ、オーロラＢ、オーロラＣ）及びＦＬＴ−３キナーゼの阻害剤として有用な化合物及びそれらの薬学的に許容される組成物を提供する。 （もっと読む）

本開示は、神経変性を予防するため、また神経変性に伴って生じる疾患と症状を治療または予防するために、マクロライド系抗生物質を使用することを記載する。特定の作用機序に限定されないが、一つの実施形態では、マクロライド系抗生物質は、リソソームおよび／またはミトコンドリアの機能障害に起因する神経変性を抑制する。本開示は、任意のマクロライド系抗生物質およびその医薬的に許容できる誘導体の使用を意図するものである。特定の実施形態では、マクロライド系抗生物質は、バフィロマイシンＡ１、バフィロマイシンＢ１、コンカナマイシンを含む。
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