塩基、酸付加塩、水和物または溶媒和物の形態の一般式（Ｉ）


（式中、Ｒは、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、チアジアゾリル、テトラゾリルから選択される基を表し、前記基が、ハロゲン原子、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチル、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルアミノまたはジ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルアミノ基から選択される１つまたは複数の基で場合によって置換されており、アザビシクロオクタン環の３位と４位の間に単結合または二重結合の炭素−炭素結合がある。）を有する化合物に関する。また、本発明は、前記化合物を調製する方法および前記化合物の治療における使用に関する。
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本発明は、タンパク質キナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明は又、これらの化合物を含む薬学的に許容される組成物、及び種々の疾患、病態及び障害の処置における本化合物及び組成物を使用する方法も提供する。本発明は又、本発明の化合物を調製するためのプロセスも提供する。一つの実施形態において、本発明は、オーロラタンパク質キナーゼ（オーロラＡ、オーロラＢ、オーロラＣ）及びＦＬＴ−３キナーゼの阻害剤として有用な化合物及びそれらの薬学的に許容される組成物を提供する。 （もっと読む）

本開示は、神経変性を予防するため、また神経変性に伴って生じる疾患と症状を治療または予防するために、マクロライド系抗生物質を使用することを記載する。特定の作用機序に限定されないが、一つの実施形態では、マクロライド系抗生物質は、リソソームおよび／またはミトコンドリアの機能障害に起因する神経変性を抑制する。本開示は、任意のマクロライド系抗生物質およびその医薬的に許容できる誘導体の使用を意図するものである。特定の実施形態では、マクロライド系抗生物質は、バフィロマイシンＡ１、バフィロマイシンＢ１、コンカナマイシンを含む。
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本発明は一般式（ＩＩＩ）の化合物又は酸又は塩基とのその医薬として許容される塩又はそれらの医薬として許容されるプロドラッグ又は立体異性体に関し、ここで、Ｒ³はＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^aＲ^b、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ＯＨ、ＳＨ、ＮＲ^4’ＯＲ^5’、ＮＨ₂、アミン、アルキルアミン、アルコキシ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヒドロキシアルキル又はハロアルキルオキシである；Ｒ⁴はＨ、ハロゲン、アルキル、−Ｃ（ＮＲ⁷）ＮＲ^7’Ｒ⁸、−（ＣＨ₂）_pアリール、−（ＣＨ₂）_pＮＲ⁷Ｒ⁸、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ⁷Ｒ⁸、−Ｎ＝ＣＲ⁷Ｒ⁸、−ＮＲ⁷Ｃ（Ｏ）Ｒ⁸、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルキルアミノ、アルキルアミノ、ヘテロアリール又はアリールである；Ｒ⁵はハロゲン、アルキル、−Ｃ（ＮＲ⁷）ＮＲ^7’Ｒ⁸、−（ＣＨ₂）_pアリール、−（ＣＨ₂）_pＮＲ⁷Ｒ⁸、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ⁷Ｒ⁸、−Ｎ＝ＣＲ⁷Ｒ⁸、−ＮＲ⁷Ｃ（Ｏ）Ｒ⁸、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルキルアミノ、アルキルアミノ、ヘテロアリール又はアリールである。
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新規サーチュイン調節化合物およびその使用方法が、本明細書中に提供される。このサーチュイン調節化合物は、細胞の寿命を増加させるため、ならびに広範な種々の疾患および障害を処置および／または予防するために、使用され得る。これらの疾患および障害としては、例えば、加齢またはストレスに関連する疾患または障害、糖尿病、肥満症、神経変性疾患、心臓血管疾患、血餅障害、炎症、癌、および／あるいは潮紅、ならびに増加したミトコンドリア活性により利益を受ける疾患または障害が挙げられるが、これらに限定されない。サーチュイン調節化合物を別の治療剤と組み合わせて含有する組成物もまた、提供される。 （もっと読む）

本明細書では、新規なサーチュイン調節化合物およびその使用方法を提供する。このサーチュイン調節化合物は、細胞の寿命を延ばすために使用され、および多種多様な疾病および障害、たとえば、老化またはストレス、糖尿病、肥満、神経変性疾患、心血管疾患、血液凝固障害、炎症、癌および／または紅潮に関連する疾患または障害、およびミトコンドリア活性の増加から利益を受ける疾患または障害を治療するおよび／または予防するために使用され得る。また、他の治療剤と組合わせて、サーチュイン調節化合物を含む組成物も提供する。 （もっと読む）

本発明は、ビルダグリプチン(ＬＡＦ２３７)の新規塩形態、すなわち(Ｓ)−１−[(３−ヒドロキシ−１−アダマンチル)アミノ]アセチル−２−シアノ−ピロリジンの塩形態に関する。 （もっと読む）

本発明は、キサンチン誘導体である化合物、前記誘導体の製造方法、活性化合物を含む医薬製剤、および治療、例えば、ＨＭ７４Ａ受容体の不十分な活性化が疾患に寄与し、該受容体の活性化が有益である疾患の治療における該化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、骨髄腫、とりわけ多発性骨髄腫、とりわけ常套の化学療法に抵抗性の骨髄腫の処置用医薬の製造のための、ＨＤＡＣ阻害剤、とりわけ式（Ｉ）
【化１】


のＨＤＡＣ阻害剤の使用；ＨＤＡＣ阻害剤および骨髄腫細胞のアポトーシスを引き起こす化合物、好ましくはボルテゾミブを含む、同時、個別または逐次使用のための組合せ剤；骨髄腫の処置法；そして前記組合せを含む医薬組成物に関する。
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本発明は、式(Ｉ)
【化１】


[式中、Ａは所望により置換されていてもよい単環式または多環式アリールまたはヘテロアリール基を表し、Ｂは所望により置換されていてもよい単環式窒素含有ヘテロアリール基を表し、ａ)Ｒ^１およびＲ^２は水素または特定の置換基を表すか、またはｂ)Ｒ^２、Ｒ^１およびＲ^１が結合している−ＮＨ−基は式(ＩＩａ)および(ＩＩｂ)：
【化２】


(ＩＩａ)の部分から選択される部分を形成する]で示される化合物を提供する。これらの化合物は、例えば、喘息の処置において、Ａ２Ｂ受容体アンタゴニストとして有用である。
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本発明は、式（Ｉ）の新規アデニン誘導体に関し、式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｘ、およびＹは、請求項１に定義される通りである。本発明の誘導体は、ＨＳＰ９０阻害剤であり、ＨＳＰ９０の阻害、調節、および／または調整が役割を担う疾患を治療するための薬剤の製造に使用できる。
【化１】

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【課題】５−ＨＴ_２Ａセロトニンレセプターの活性を調整する特定のジアリールおよびアリールへテロアリールウレア誘導体およびそれらの薬学的組成物を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）に示されるようなジアリールウレア誘導体およびアリールヘテロアリールウレア誘導体またはそれらの薬学的に受容可能な塩、水和物または溶媒和物：


であって、式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６ａ、Ｒ_６ｂ、Ｒ_６ｃ、Ｒ_７、Ｒ_８、ＱおよびＸは、本明細書中に記載されるとおりである化合物、を提供する。 （もっと読む）

本発明は、抗酸化性の高齢者に安全な抗虚血活性を有する、医薬分野に関連し、すなわち新規の生物学的に活性な化合物、特に２，４，６−トリメチル−３−ヒドロキシピリジン誘導体及びその塩（化合物１）に関する。化合物（１）の塩は、等モル量の２，４，６−トリメチル−３−ヒドロキシピリジンとジカルボン酸とを、低級アルコールの溶液中で６０〜１００℃の温度で反応させて、引き続き反応物を、有機溶剤で処理し、そして１０〜１５℃で２〜５時間保持することによって製造される。
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本発明は、増殖性疾患または炎症性疾患の予防または治療のための医薬を製造するための化合物の使用であって、化合物が３，１１ｂ−シス−ジヒドロテトラベナジンまたはその薬学上許容可能な塩である使用を提供する。 （もっと読む）

サーチュイン調節化合物である式（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）および（ＸＶＩＩ）のイミダゾピリジン誘導体、ならびにその使用方法が、本明細書中に提供される。このサーチュイン調節化合物は、細胞の寿命を増加させるため、ならびに広範な種々の疾患および障害を処置および／または予防するために、使用され得る。これらの疾患および障害としては、例えば、加齢またはストレスに関連する疾患または障害、糖尿病、肥満症、神経変性疾患、心臓血管疾患、血餅障害、炎症、癌、および／あるいは潮紅、ならびに増加したミトコンドリア活性により利益を受ける疾患または障害が挙げられるが、これらに限定されない。サーチュイン調節化合物を別の治療剤と組み合わせて含有する組成物もまた、提供される。 （もっと読む）

ドパミンＤ１／Ｄ５受容体は、種々のタイプのヒト及び動物の白血病、リンパ腫及び活性化Ｔ−細胞において高度に過剰発現される。ドパミンＤ１受容体はまた、他のタイプの癌細胞において劇的に上昇した水準又はまったく穏やかな水準でさえまた発現される。フェノルドパムメシラートのような選択的ドパミンＤ１受容体作動薬は、ドパミンＤ１受容体を発現するそのようなヒト及び動物Ｔ−細胞を迅速に、強力にそして選択的に殺す。したがって、病気を起こす細胞を殺すことにより、リンパ腫、白血病及び免疫系の他の癌、及びＴ−細胞媒介自己免疫疾患、そして（慢性炎症のような）過剰活性化炎症性Ｔ−細胞により起こされた他の病気、あるいは移植片宿主相関症（ＧＶＨＤ）又は移植片拒絶反応により、あるいはドパミンＤ１受容体を発現する任意の他の細胞タイプにより起こされた、他の病気を治療するために、選択的ドパミンＤ１／５受容体作動薬は使用されることができる。さらに使用する前に、望ましくない白血病、リンパ腫又は活性化Ｔ−細胞から、一定の細胞集団を浄化することのようなインビボ又はインビトロでのいずれかで、これらの目的のために、選択的ドパミンＤ１／５受容体作動薬は使用されることができる。
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本発明は、下記一般式(I)の置換1,2-エチレンジアミンに関する。
【化１】


（式中、基R¹〜R¹³、A、B、L及びiは、本明細書及び特許請求の範囲で定義されるとおりである。）本発明は、アルツハイマー病(AD)及び同様の疾患の治療における前記化合物の使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ａ）の構造によって表される化合物の、嚢胞性線維症に悩む患者を治療し、嚢胞性線維症に悩む患者の死を減少又は遅延し、又は嚢胞性線維症に伴う症状を回復することにおける使用を提供し：式中、Ｌは、脂質又はリン脂質であり、Ｚは、無或いはエタノールアミン、セリン、イノシトール、コリン、又はグリセロールのいずれかであり、Ｙは、無又は２ないし３０個の原子の長さの範囲のスペーサー基のいずれかであり、Ｘは、薬理学的に受容可能なモノマー、ダイマー、オリゴマー又はポリマーであり、ここにおいて、Ｘは、グリコサミノグリカンであり；そしてｎは、１ないし１０００の整数であり、ここにおいて、Ｌ、Ｚ、Ｙ及びＸ間のいずれかの結合は、アミド又はエステル結合である。 （もっと読む）

本発明は、コリスマイシンおよびその誘導体の、細胞における酸化ストレス抑制剤としての使用、および、酸化ストレスにより誘発される病気または症状、特に神経変性病、例えばアルツハイマー病およびパーキンソン病を処置および／または防止するための医薬の製造へのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明の目的は、式Ｉの化合物及びそれらの医薬として許容される塩、鏡像異性体型、ジアステレオマー及びラセミ体、上文で言及した化合物、それらを含む薬物及びそれらの製造並びに疾病、例えば癌の制御又は予防における、あるいは相当の薬物の製造における上文で言及した化合物の使用、である。
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