mGLuR4増強剤として、置換されたベンゾイミダゾールスルホンアミド類および置換されたインドールスルホンアミド類が開示される。 （もっと読む）

【課題】 抗癌活性及び抗菌性を有する化合物を提供することを目的とする。
【解決手段】 下記式（Ｉ）で表される新規化合物を産生する新規微生物、及び前記化合物を有効成分とする、抗癌剤、癌細胞の周辺組織浸潤阻害剤及び抗菌剤を提供する。
【化１】
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【課題】生体に対して安全であり、かつ紫外線防御機能を向上させる。
【解決手段】バクテリアセルロースの離解物１１の個片１１ａ及び水１３の混合物１５と、粘性試薬とが混合されて構成されており、かつマイクロ粒子２１を含む。このマイクロ粒子は、離解物の個片が粘性試薬によってパッキングされて成る。 （もっと読む）

【課題】新規なキネシン阻害剤及び抗癌剤の候補化合物を提供する。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）により示される化合物又は製薬上許容されるその塩、該化合物を含有するキネシン阻害剤、該化合物を含有する医薬組成物、及び該化合物の製造方法に関する。
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【課題】 より毒性の低い、局所投与および全身投与可能で、核酸医薬品の治療患部への到達効率と導入効率を高め、かつ患部での効果が持続する臨床応用可能な核酸徐放担体を提供する。
【解決手段】 自己組織化ペプチドを含む核酸徐放担体 （もっと読む）

【課題】セサミンとセサモリンの製造方法を提供することを課題とする。
【解決手段】セサミンとセサモリンを含有する油脂と、C_5-8脂肪族炭化水素溶剤との混合溶液をシリカゲルカラムに通し、次に、C_5-8脂肪族炭化水素溶剤によりシリカゲルカラムから残余の油脂を溶出し、つづいて、メタノール、エタノール、アセトン及び酢酸エチルからなる群より選ばれる溶剤を含有する溶剤でシリカゲルカラムに吸着されたセサミンとセサモリンを溶出する。 （もっと読む）

【課題】ＡＰＩ粒子サイズ変化に強く、患者における使用にとって経時変化および保存中により安定である４−（２，４−ジクロロ−５−メトキシ−フェニルアミノ）−６−メトキシ−７−［３−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−プロポキシ］−キノリン−３−カルボニトリルなどの３−シアノキノリン化合物の安定な固形製剤を提供すること。
【解決手段】本発明は、３−シアノキノリン、ＳＫＩ−６０６を含み、クロスカルメロースナトリウム、Ｔｗｅｅｎまたは両方をさらに含む固形組成物を提供する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、免疫抑制剤、その製造法、その使用およびそれらを含む医薬組成物を提供することを目的とする。本発明は、リンパ球相互作用が介在する疾患または障害、特にＥＤＧ受容体介在シグナル伝達が関連する疾患の処置または予防に有用な新規クラスの化合物を提供することを目的とする。
【解決手段】式ＩａおよびＩｂ：


から選択される化合物ならびにその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、異性体およびプロドラッグを提供することにより、上記課題を解決する。 （もっと読む）

【課題】癌患者を処置するために使用する化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、９，１０−α，α−ＯＨタキサン化合物およびその生成のためのプロセスに関する。本発明により、癌治療のために使用する新規でありかつ有用な化合物が、提供される。本発明はまた、癌治療に有用な化合物を形成するために使用する中間体を提供する。本発明はまた、癌治療のために用いるタキサンアナログおよびその誘導体を生成するために使用する方法を提供する。本発明は、患者において癌を処置する処方物を企図し、この処方物は、選択された濃度の、タキサンおよびそのための薬学的に受容可能なキャリアを含む。
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【課題】種々の抗原をターゲッティングする能力を有する治療複合体の提供。
【解決手段】本発明による複合体は、ターゲッティング抗体またはその抗原結合フラグメント、およびアントラサイクリン化学療法薬を含む。このターゲッティング抗体と化学療法薬は、ヒドラジド部分を含んでなるリンカーを介して連結されている。 （もっと読む）

本発明は、ホスホイノシチド３−キナーゼ（ＰＩ３Ｋ）の活性を調節し、例えば、炎症性障害、免疫に基づく障害、癌および他の疾患を含む、ＰＩ３Ｋの活性に関連する疾患の治療に有用であるピリミジノンを提供する。 （もっと読む）

本発明は、低酸素模倣体としての役割を果たすことができる新しい化合物に関する。本発明はまた、これらの化合物のうちの少なくとも１つを対象に投与することによって、対象におけるＨＩＦレベルもしくは活性を増大させるかまたは対象におけるＨＩＦレベルもしくは活性と関連する状態を治療する方法に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）で表され、式中Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^７およびＹは請求項１に示す意味を有する化合物は、ＰＤＫ１および細胞増殖／細胞生命力の阻害剤であり、腫瘍を処置するために、および炎症性疾患を処置するために用いることができる。

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式（Ｉ）で表され、式中Ｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｘ、Ｘ_１、Ｙ、Ｙ_１、Ｑ、Ｅ、ｎ１およびｎ２は請求項１に示した意味を有する化合物は、オートタキシン阻害剤であり、腫瘍を処置するために用いることができる。

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ポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼＰＡＲＰ−２に対してポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼＰＡＲＰ−１の活性を選択的に阻害する置換３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−カルボキサミド誘導体Ｉを提供する。したがって、本発明の化合物は、癌、循環器疾患、中枢神経系傷害および様々な形態の炎症などの疾患の治療に有用である。本発明は、これらの化合物、これらの化合物を含む医薬組成物およびこれらの化合物を含む医薬組成物を用いて疾患を治療する方法も提供する。

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ポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼＰＡＲＰ−１の活性をポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼＰＡＲＰ−２に対して選択的に阻害する置換３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−カルボキサミド誘導体（Ｉ）が提供される。したがって、この発明の化合物は、疾患、例えば、癌、心臓血管疾患、中枢神経系傷害および種々の炎症形態を処置するのに有用である。本発明はまた、これらの化合物を調製するための方法、これらの化合物を含む医薬組成物およびこれらの化合物を含む医薬組成物を利用して疾患を処置する方法も提供する。

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本発明は、一般式（Ｉ）｛式中、Ｒ^１は、ハロゲン、低級アルキル又は低級アルコキシを表わし；Ｒ^２は、低級アルキル、低級ヒドロキシアルキル又は低級アルコキシアルキルを表わし；Ｒ^３は、水素、低級アルキル、低級ヒドロキシアルキル又はアルコキシアルキルを表わし；Ｑは、−Ｎ＝又は−ＣＨ＝のいずれかを表わし；Ｒ^４は、式（ＩＩａ）又は式（ＩＩｂ）（式（ＩＩａ）及び式（ＩＩｂ））［式中、Ｘ、Ｙ及びＺは、独立に、−ＣＨ＝又は−Ｎ＝であり、Ｘ又はＹの一方のみが、窒素原子であり得；Ｒ^５及びＲ^６は、独立に、水素、低級アルキル、低級ヒドロキシアルキル、低級アルコキシアルキル、−（ＣＨ_２）_ｍ−（ＣＯ）Ｏ−低級アルキル、−（ＣＨ_２）_ｍ−Ｓ（Ｏ）_２−低級アルキル、−（ＣＨ_２）_ｍ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ’Ｒ”であり、そしてここで、ｍ＝０〜３、ならびにＲ’及びＲ”は、独立に、水素又は低級アルキルである］で示される基である｝で示されるイミダゾール誘導体、及びその薬学的に許容しうる塩に関する。今や驚くべきことに、一般式（Ｉ）で示される化合物が代謝調節型グルタミン酸受容体アンタゴニストであることが見出されている。それらは、ｍＧｌｕＲ５受容体介在障害の治療又は予防において使用することができる。

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本発明は、ａ）少なくとも１つの鉄取り込み阻害剤、並びにｂ）少なくとも１つのビタミンＤおよび／または少なくとも１つのその類似体および／または少なくとも１つのビタミンＤレセプターモデュレーター、並びに場合により薬学的に許容される担体を含む、医薬組成物に関する。 （もっと読む）

薬剤送達バルーンは、その上に薬剤の小さな粒子サイズの稠密に充填された結晶を有する。非晶質薬剤コーティングはバルーン表面に適用され、結晶を提供するためにアニーリングされる。バルーン表面は、高密度で小さなサイズを有する結晶を提供するために、アニーリング工程において、薬剤結晶の形成を誘発するために核を形成される。
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本願は、対象における癌の症状を治療または軽減するための方法であって、ａ）前記対象におけるニコチン酸ホスホリボシルトランスフェラーゼ（ＮＡＰＲＴ）のレベルを決定する段階；ならびにｂ）ＮＡＰＲＴレベルが所定の閾値未満である場合、i）有効量のニコチンアミドホスホリボシルトランスフェラーゼ阻害剤（ＮＡＭＰＲＴｉ）およびii）有効量のニコチン酸、ニコチン酸前駆体もしくはニコチン酸のプロドラッグにより連続的／同時に前記対象を治療する；または２）ＮＡＰＲＴレベルが所定の閾値以上である場合、ii）有効量のニコチン酸、ニコチン酸前駆体もしくはニコチン酸のプロドラッグによる連続／同時治療の非存在下で、i）有効量のＮＡＭＰＲＴｉにより前記対象を治療する段階を含む方法を開示する。
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