本発明は、水溶液中のエマルションにおいて、２０μｍ未満の直径（Ｄ）を有し、第１乳化剤（４）によってカプセル化された、活性剤と、超音波によって活性化可能な液体状態の気体前駆体（３）とを含む、ミクロ粒子（１）を含む、超音波によって活性化可能なエマルションであって、前記ミクロ粒子（１）が、前記気体前駆体（３）中のエマルションにおいて５μｍ未満の直径（ｄ）を有するナノ粒子（５）を包含し、前記ナノ粒子（５）の各々が、前記活性剤を包含し、第２乳化剤（７）によってカプセル化された、内部液体（６）を含み、前記気体前駆体が前記活性剤の拡散に対するバリアを形成している、エマルションに関する。
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本発明は、Ａ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４が明細書中に記載した通りである式（Ｉ）のピリジン誘導体、それらの製造及び薬学的に活性な化合物としてのそれらの使用に関する。当該化合物は、特に免疫調節薬として作用する。
【化１】


【代表図】なし
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本発明は、免疫増強用組成物、免疫原性を有するエピトープ、これらのスクリーニング方法及びこれらの製造方法と、蛋白質抗原に対する抗体、これらのスクリーニング方法及びこれらの製造方法に関する。本発明の組成物は、免疫強化を通じて癌、インフルエンザウイルス、Ｃ型肝炎ウイルス、ＲＳＶ（呼吸器多核体ウイルス）のような多様な免疫−欠乏関連疾患の予防又は治療に有用に利用できる。 （もっと読む）

本発明は、コルホルシンダロパート（Ｃｏｌｆｏｒｓｉｎ Ｄａｒｏｐａｔｅ）を含む骨疾患の予防または治療用薬学的組成物に関し、詳細に本発明の薬学的組成物は、破骨細胞の分化及びそれによる骨吸収を抑制し、造骨細胞の分化及びそれの活性を促進させ、骨折及び骨粗鬆症のような骨疾患の予防または治療用組成物、 及び健康機能食品用組成物として有用である。 （もっと読む）

本発明は、５’−メチルチオアデノシンホスホリラーゼ又は５’−メチルチオアデノシンヌクレオシダーゼの阻害剤である、一般式（Ｉ）の３−ヒドロキシピロリジン化合物に関する。本発明は、さらに、５’−メチルチオアデノシンホスホリラーゼ又は５’−メチルチオアデノシンヌクレオシダーゼが阻害されることが望ましい疾患又は状態（癌など）の治療における当該化合物の使用、及び、該化合物を含有する医薬組成物にも関する。 （もっと読む）

本発明は、向上した特性を有することがことが見出された９Ｅ−１５−（２−ピロリジン−１−イル−エトキシ）−７，１２，２５−トリオキサ−１９，２１，２４−トリアザ−テトラシクロ［１８．３．１．１（２，５）．１（１４，１８）］ヘキサコサ−１（２４），２，４，９，１４，１６，１８（２６），２０，２２−ノナエン（化合物Ｉ）の特定の塩に関する。本発明は、特に、この化合物のクエン酸塩に関する。本発明は、また、そのクエン酸塩を含有する医薬組成物及び特定の病状の処置におけるそのクエン酸塩の使用方法にも関する。
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ＰＩ３キナーゼ活性を調節する化学物質、それらの化学物質を含有する医薬組成物、ならびにＰＯキナーゼ活性に関連する疾患および症状を治療するためにこれらの化学物質を使用する方法が、本明細書に記載される。一実施形態において、本発明は、本明細書に記載の式Ｉの化合物またはその薬学的に許容される塩を提供する。本発明の化合物または組成物を使用して、１種または複数のＰＩ３キナーゼの異常機能を伴う疾患を治療することができる。この疾患としては、自己免疫疾患、関節リウマチ、呼吸器疾患および様々な種類の癌が挙げられる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物または製薬上許容される塩（Ｒ^１ａ、Ｒ^１ｂ、ＸおよびＹは明細書の説明において定義されている。）に関するものである。本発明は、Ｃｄｃ７などのキナーゼ類を阻害する上で有用な前記化合物を含む組成物、ならびに癌などの疾患の治療方法に関するものでもある。

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本発明は、式（Ｉ）
の化合物または製薬上許容される塩（Ｒ^１ａ、Ｒ^１ｂ、Ｒ^１ｃ、ＸおよびＹは明細書の説明にお
いて定義されている。）に関するものである。本発明は、Ｃｄｃ７などのキナーゼ類を阻


害する上で有用な前記化合物を含む組成物、ならびに癌などの疾患の治療方法に関するものでもある。
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本明細書の特定の実施形態では、インビボ循環の増加した選択的輸送分子が開示される。一部の実施形態では、本明細書で開示される選択的輸送分子は、式（Ａ−Ｘ−Ｂ−Ｃ）−Ｍを有し、式中、Ｃは積荷成分であり；Ａは５〜９個の連続した酸性アミノ酸を含む配列を有するペプチドであり、該アミノ酸はアスパルタートおよびグルタマートから選択され；Ｂは５〜２０個の連続した塩基性アミノ酸を含む配列を有するペプチドであり；Ｘはリンカーであり；かつＭは高分子キャリアである。

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本発明は、トール様受容体９（ＴＬＲ９）アンタゴニスト活性を含む（＋）−モルフィナン、ならびに（＋）−モルフィナンがＴＬＲ９の活性化を阻害するか否かを決定することによって、治療上有効となり得る（＋）−モルフィナンを同定する方法を提供する。ＴＬＲ９アンタゴニスト活性を含む（＋）−モルフィナンを使用して、外傷性疼痛、神経因性疼痛、炎症性障害、アセトアミノフェン毒性、自己免疫障害、神経変性障害、および癌などの状態を治療する方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、形態Ａ、形態Ｂ及び形態Ｃと呼ばれる、Ｎ−［３−フルオロ−４−（（６−（メチルオキシ）−７−［（３−モルホリン−４−イルプロピル）オキシ］キノリン−４−イル｜オキシ）フェニル］−Ｎ’−（４−フルオロフェニル）シクロプロパン−１，１−ジカルボキサミド、化合物（Ｉ）の３種類の結晶形に関する。本発明は、タンパク質キナーゼ活性の調節を利用することによって、癌を治療するための方法を提供する。本発明はまた、化合物（Ｉ）の結晶形と医薬的に許容可能な賦形剤と、を含有する医薬組成物も提供する。

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本発明は、５−ＦＵをアッセイするための、方法、組成物、装置およびキットを提供する。 （もっと読む）

【課題】免疫刺激性核酸、ならびに腎炎症作用の低下した免疫刺激性オリゴヌクレオチド、その組成物およびこの免疫刺激性核酸を用いる方法を提供する。
【解決手段】ＢクラスおよびＣクラスのＣｐＧ核酸および他の安定化された免疫刺激性核酸の免疫刺激特性は、特定のヌクレオチド間の１つ以上の非安定化連結の選択的包含によって維持されるかまたは改善さえされ得る。安定化されていない連結は好ましくは天然の連結、すなわちホスホジエステル連結またはホスホジエステル様連結である。安定化されていない連結は代表的には、ただし必須ではないが、ヌクレアーゼ消化に対して比較的感受性である。免疫刺激核酸は、５’ピリミジン（Ｙ）と隣接する３’プリン（Ｚ）、好ましくはグアニン（Ｇ）との間に位置する少なくとも１つの安定化されていない連結であって、ここで５’Ｙおよび３’Ｚの両方とも内部ヌクレオチドである連結を含む。 （もっと読む）

【課題】腫瘍集積性を高めたニューキノロン剤誘導体を提供する。
【解決手段】ニューキノロン剤のカルボキシル基が、高分子化合物と結合してなる、ニューキノロン剤誘導体。 （もっと読む）

【課題】形状変化が誘発可能な、活性細胞への取り込みが制御可能な粒子の提供。
【解決手段】粒子は生物活性のある分子または診断薬の担体として用いることができ、この粒子は球状の形状では、細胞への取り込みが可能な大きさを持っている。いずれの粒子も一時的な形状である、非球形の形状であって、そしてこれにより取り込みが可能でないかまたは僅かに取り込み可能な形状を取り、この形状は適切な刺激によって球状に移行可能であり、そしてこれにより取り込み可能な形状に移行可能である。 （もっと読む）

【課題】新規なＴＡＦＩａインヒビター化合物および
その利用方法を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）：


［式中、Ｒ₁は、水素原子、または式ＣＯＲ₄で示される基を表すか、二量体化したジスルフィドの片側部分を表す。Ｒ₂は、式ＮＲ₅Ｒ₆で示される基を表すか、またはＲ₂は、窒素含有複素環基、アリール基もしくはヘテロアリール基を表し、Ｒ₃は、水素原子、アルキル基を表す。］で示される化合物、その光学異性体、および薬学的に許容され得る酸とのその付加塩医薬。 （もっと読む）

【課題】RNAの調節により処置可能な疾患（ＤＴＭＲ）に有用な新規なテトラサイクリン化合物を提供する。
【解決手段】次の一般式（Ｉ）で表される化合物またはその薬学的に許容される塩。
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【課題】殺菌、抗ウイルス活性、免疫学的障害の治療に使われるローダミン誘導体の提供。
【解決手段】例えば、下式４のローダミン誘導体。
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【課題】酵素ジペプチジルペプチダーゼ-IV（DPP-IV）の活性に対する阻害効果を有する新規な置換キサンチンの提供。
【解決手段】下記一般式(Ｉ)の置換キサンチン、その互変異性体、立体異性体、混合物及び塩；これを含む医薬組成物。


（式中、Ｒは特定の置換基を表す）。
該化合物は、Ｉ型糖尿病及びII型糖尿病、関節炎、肥満症、同種移植片移植及びカルシトニン誘導骨粗しょう症の治療に適切な医薬組成物を調製するために使用できる。 （もっと読む）