本発明は、式（Ｉ）


の新規な物質に関し、ここで：Ｒ１は、場合により置換されたアリールまたはヘテロアリールであり；ＲはＨであるか、またはＲ１と一緒になった場合、場合により置換される、Ｏ、Ｓ、Ｎ、ＮＨおよびＮアルクのうちの１つ以上を場合により含む、アリールまたはヘテロアリール基と縮合された５員もしくは６員の環を形成し；Ｒ２およびＲ３は、独立して、Ｈ、Ｈａｌ、またはアルキルであって、場合により１つ以上のＨａｌによって置換され；Ｒ４はＨであり；ならびにＲ５はＨまたはアルキルであり、場合により１つ以上のハロゲン原子で置換される。この物質は、任意の異性体およびこの塩であり、ならびに薬物、特にＡＫＴ（ＰＫＢ）リン酸化反応インヒビターを意図する。
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本発明は、式（Ｉ）


の新規物質に関し、式中：Ｚは、場合により置換されたＯ−、−ＮＨ、Ｎシクロアルキル、またはＮａｌｋもしくはＮ−フェニルであり；ｎは０から４であり；Ｒ１は、Ｈ、Ｈａｌ、ヒドロキシ、アルキルまたはアルコキシであり；アルキルまたはアルコキシ基は場合により置換され；Ｒ１は、Ｒ１を有するフェニルと縮合されたフェニル基であることができ；Ｒ２およびＲ３は、Ｈ、Ｈａｌ、または１個以上のハロゲン原子によって場合により置換されたアルキルであり；ならびにＲ４はＨである。前記物質は、いずれの異性形およびこれの塩であることができ、ならびに特にＡＫＴ（ＰＫＢ）リン酸化阻害薬としての薬物のためのものである。
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本発明は、一般式（Ｉ）


（式中、Ｘは、塩素またはフッ素である。）のピラゾール誘導体に関する。本発明は、該誘導体を調製するための方法にも、および該誘導体の治療用途にも関する。
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【課題】 3-ヒドロキシピリジン‐4-オンの誘導体である式１の化合物を提供する。
【解決手段】 この化合物は、鉄の毒性濃度に関係する病状の治療に使用することができる。この化合物は、鉄の毒性濃度に関係する病状の治療のための薬剤の製造に使用することができる。鉄の毒性濃度に関係する病状としては、癌、肺疾患、進行性腎臓病およびフリードライヒ失調症からなる群から選択される。 （もっと読む）

本発明は、一つまたは複数の活性剤または治療剤を含む新規な血清安定脂質粒子、該脂質粒子の製造方法、ならびに該脂質粒子を送達および/または投与する方法を提供する。さらに詳細には、本発明は、核酸（例えば一つまたは複数の干渉RNA分子）を含む血清安定核酸-脂質粒子（SNALP）、SNALPを製造する方法、ならびに（例えば癌の治療のために）SNALPを送達および/または投与する方法を提供する。特定の態様では、本発明は、固形腫瘍を優先的に標的とする腫瘍指向性脂質粒子を提供する。本発明の腫瘍指向性製剤は、核酸などの搭載物（payload）を、非癌性細胞と比べて優先的に固形腫瘍の細胞に送達することができる。

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本発明は、異種指向性マウス白血病ウイルス関連レトロウイルス（XMRV）およびXMRV感染に関連する疾患を検出するためのアッセイに関する。さらに、本発明は免疫応答を誘導することができる特異的XMRV抗原、ならびに診断、スクリーニング、および治療に大きな効用を有するXMRVに関係する核酸に関する。 （もっと読む）

リン置換を含む新規なキナゾリン誘導体およびそれらの化合物を用いた過剰増殖性疾患（例えば、癌）の治療方法を開示する。これらの化合物は、哺乳動物における癌および炎症などの異常なプロテインキナーゼ活性に関連した障害を治療するのに有用なＩ型受容体プロテインキナーゼ阻害剤である。それらの化合物を含む医薬組成物、それらの化合物およびそれらの薬学的に許容される塩を調製する方法も開示する。本発明は、癌などの過剰増殖性疾患の治療において有用な式Ｉのリン置換４−アニリノキナゾリンならびにその薬学的に許容される塩およびプロドラッグを提供する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物：


の（Ｓ）−エナンチオマーまたはその薬学的に受容可能な溶媒和物もしくはプロドラッグに関する。この（Ｓ）−エナンチオマーは、電位開口型ナトリウムチャネルの調節によって改善されるかもしくは緩和される疾患もしくは状態（例えば、疼痛）の処置に有用である。別の局面において、本発明は、哺乳動物の細胞における電位開口型ナトリウムチャネルを介してイオンフラックスを低下させる方法を提供し、ここで上記方法は、上記細胞と、上記（Ｓ）−エナンチオマー、またはその薬学的に受容可能な溶媒和物もしくはプロドラッグ（上記のように、好ましくは、上記（Ｒ）−エナンチオマーを実質的に含まない）とを接触させる工程を包含する。
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Ｒ^１、Ｒ^２及びＲ^３がここで定義される式Ｉの化合物、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体又は薬学的に許容可能な塩は、一又は複数のヤヌスキナーゼの阻害剤として有用である。式Ｉの化合物及び薬学的に許容可能な担体、アジュバント又はビヒクルを含む薬学的組成物、及び患者のヤヌスキナーゼの阻害に応答する疾患又は症状の重篤性を治療又は減少する方法が開示される。
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本発明は、治療効能のある変形核酸及びグアノシンを含有するオリゴヌクレオチド変形体を提供するが、より詳しくは、１つ以上の治療効能のある変形核酸（Ｎ）と豊富なグアノシン（Ｇ）が含まれた新規オリゴヌクレオチド変形体を合成し、前記オリゴヌクレオチド変形体が癌細胞の細胞死滅活性を持つことを確認し、新規なオリゴヌクレオチド変形体及び前記変形体又はその薬剤学的に許容可能な塩を有効性分として含有する癌予防及び治療用組成物を提供する。 （もっと読む）

SMAC模倣体およびその薬学的組成物ならびに使用方法を開示する。 （もっと読む）

ピルビン酸キナーゼＭ２（ＰＫＭ２）を調節する化合物を含む組成物を、本明細書において説明する。また、癌の処置において、ＰＫＭ２を調節する化合物を使用する方法を、本明細書において説明する。本発明の化合物を含む組成物および薬学的キット、ならびに、例えば、癌、糖尿病、肥満、自己免疫疾患、および良性前立腺過形成（ＢＰＨ）を含む、ピルビン酸キナーゼ機能（例えば、ＰＫＭ２機能）に関連する疾患および病態を処置する方法における、そのような組成物およびキットの使用を提供する。 （もっと読む）

ピルビン酸キナーゼＭ２（ＰＫＭ２）を調節する化合物および化合物を含む組成物を、本明細書において説明する。また、癌の処置において、ＰＫＭ２を調節する化合物を使用する方法を、本明細書において説明する。また、本明細書に提供される化合物を含む薬学的組成物、ならびに、例えば、癌、糖尿病、肥満、自己免疫障害、および良性前立腺過形成（ＢＰＨ）を含む、ピルビン酸キナーゼ機能（例えば、ＰＫＭ２機能）に関連する疾患および病態を処置する方法における、そのような組成物の使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）で示される化合物を提供する。本発明は、式（Ｉ）で示されるイミダゾ[４,５−ｃ]キノリン誘導体、それらの製造方法、それらを含有する医薬組成物、ならびにホスファチジルイノシトール−３−キナーゼ（ＰＩ３Ｋ）および／または哺乳動物ラパマイシン標的タンパク質（ｍＴＯＲ）および／または腫瘍壊死因子−α（ＴＮＦ−α）および／またはインターロイキン−６（ＩＬ−６）によって媒介される疾患の治療、特に癌および炎症の治療におけるそれらの使用を提供する。


（Ｉ）
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【課題】口腔内で迅速に溶ける経口用速溶フィルムを提供する。
【解決手段】本発明の経口用速溶フィルムは、ステビオシド系甘味料と高甘味度甘味料が１：３〜３：１の比率（ｗ／ｗ）で含有されており、薬物の不快味を効果的に遮蔽し、水なしでも口腔内で速く溶かして飲める後味改善効果、すなわち患者の服用コンプライアンスを高めた経口用速溶フィルムに関する。 （もっと読む）

本発明は細胞中のＯＣＤＯ化合物の量を測定する工程を含む、前記細胞の腫瘍形成状態の検出方法、及びその使用に関する。本発明はさらに、癌の治療法において使用するためのＯＣＤＯ阻害剤に関する。 （もっと読む）

本発明は、酸に不安定なトリガー基としてイミン結合を含む化合物、酸に不安定なトリガー基としてのそのようなイミン結合の使用、前記化合物においてイミン結合を開裂する過程、および前記化合物を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、ヒドロキシクロロキン（ｈｙｄｒｏｘｙｃｈｌｏｒｏｑｕｉｎｅ）を含む抗癌治療のための局所投与用注射剤組成物に関するもので、本発明による抗癌剤の組成物は、ｉｎ ｖｉｔｒｏでＭＴＴ ａｓｓａｙを通じたｓａｒｃｏｍａ１８０に対するＩＣ５０値がシスプラチンに比べて１０倍くらい低い値を示し、優れた細胞毒性効果を有し、またｉｎ ｖｉｖｏでもｓａｒｃｏｍａ１８０によって誘発された固形癌に対して容量依存的な効果を現すだけでなく、ｓａｒｃｏｍａ１８０によって誘発された腹水癌に対して寿命延長の効果がある。
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本発明は、ＨＤＡＣ６の阻害剤として有用な化学式（Ｉ）の化合物：
を提供し、ここで、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｇ、ｍ、ｎ、ｐ、およびｑは本明細書に記載されるような意味を有する。本発明はまた、増殖性、炎症性、感染性、神経学的、および心臓血管の疾患または障害の治療における、本発明の化合物を含む薬学的組成物およびこれらの組成物を使用する方法も提供する。本発明は、治療有効量の化学式（Ｉ）の化合物を患者に投与し、乳がん、肺がん、卵巣がん、多発性骨髄腫、急性骨髄性白血病、または急性リンパ芽球性白血病等の増殖性障害を治療する方法を提供する。
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式（Ｉ）で表される５員ヘテロアリール誘導体またはその塩、それらを調製するためのプロセス、それらを含む医薬組成物、及びＳ１Ｐ１受容体により媒介される様々な障害の治療におけるそれらの使用が開示される。
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