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抗白血病剤 (3,712)

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4,001 - 4,020 / 14,804


本発明は、オリゴヌクレオチドを送達するための細胞内遊離可能ジスルフィドリンカーを含むポリマープロドラッグを提供する。前記化合物の製造方法及び前記化合物を用いて核酸を哺乳動物中の腫瘍細胞に対して送達する方法も提供する。 (もっと読む)


特定の縮合イミダゾールまたはトリアゾール誘導体が、HGF介在疾患などの疾患の予防および治療において有効である。本発明は、新規な化合物、それの類縁体、プロドラッグおよび製薬上許容される塩、医薬組成物ならびに癌などが関与する疾患および他の病気もしくは状態の予防および治療方法を包含するものである。本発明はさらに、そのような化合物の製造方法ならびにそのような方法で有用な中間体に関するものである。 (もっと読む)


本発明は、治療薬のような生理活性物質の送達に有用なリポソームを提供する。特に、本発明のリポソームは、ホスホリパーゼA2(PLA2)がリポソームの脂質を加水分解するため、分泌型ホスホリパーゼA2(sPLA2)活性の上昇した部位にその内容物(payload)を送達することができる。従って、本発明のリポソームは、例えば、癌治療に関連して使用されうる。本発明の他の態様は、本発明のリポソームを含むリポソーム製剤である。更なる他の態様は、本発明のリポソーム製剤を調製する方法である。 (もっと読む)


異なる放出プロファイルを有するアスピリン成分及びナイアシン成分を含有する、ナイアシン-誘導性潮紅を予防又は軽減する医薬組成物及び方法が提供される。ナイアシン、アスピリン及びナイアシン以外の脂質低下薬を含有する、ナイアシン-誘導性潮紅を予防又は軽減する方法及び組成物も提供される。 (もっと読む)


本発明は、RIG-Iを発現する細胞においてRIG-Iを活性化できる、かつ抗ウイルス応答、特に、IFN応答を誘導できるオリゴヌクレオチドを提供する。本発明はさらに、RIG-Iを活性化できる、かつ標的遺伝子抑制活性を有するオリゴヌクレオチドを提供する。本発明のオリゴヌクレオチドは、少なくとも19 bp、好ましくは少なくとも21 bpの二本鎖の部分と、少なくとも一つの5'三リン酸と、5'三リン酸を持つ少なくとも一つの平滑末端とを有する。本発明はさらに、インビトロでおよびインビボで抗ウイルス応答、特に、IFN応答を誘導するための該オリゴヌクレオチドの使用を提供する。本発明はさらに、感染、腫瘍/がんおよび免疫障害などの疾患または状態を予防および/または処置するための該オリゴヌクレオチドの使用を提供する。 (もっと読む)


式I(I)の化合物[式中、Rは(II)または(III)であり、R、R、およびR6〜9は本明細書で定義されている]、ならびにその薬学的に許容できる塩およびエステル。これらの化合物は、PI3キナーゼおよびmTORを阻害し、様々な癌等のPI3キナーゼおよびmTORによって媒介される疾患を治療するために使用され得る。本発明の化合物を作製および使用するための方法が開示される。本発明の化合物を含有する種々の組成物も開示される。
【化1】

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リポソームナノ粒子キャリアに充填させることに適した薬物誘導体が本明細書に提供される。いくつかの好ましい局面では、誘導体は、水溶性の低い薬物を、LNの膜内外のpH勾配またはイオン勾配によって、薬物をLNの水性の内側に能動的に充填させやすくする弱塩基部分で誘導体化されたものを含む。弱塩基部分は、場合により、リポソームの膜の内側の単一層に薬物を能動的に充填させやすくする親油性ドメインを含んでいてもよい。有益には、薬物誘導体のLN配合物は、溶解度が向上し、毒性が低下し、有効性が増加、および/または、対応する遊離薬物と比べて他の利点を有する。
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本発明は一般式(I)で示され、式中の各変動記号の意味は明細書中に記載した通りである化合物とその製造及び用途とに関する。
【化345】

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本発明の対象は、化合物のニューロトロフィン3(NT−3またはNT3)と、または細胞外ドメインもしくはTrkC受容体と相互作用する能力、および/または腫瘍細胞、特に、神経芽腫で発現されるTrkC受容体の細胞内ドメインの二量体形成を阻害する能力に基づいて抗癌化合物をスクリーニングするためのインビトロ法に関する。本発明はまた、ニューロトロフィン3の発現レベルの測定に基づいて、転移性癌もしくは予後の悪い癌の存在を予測するため、または抗癌処置の有効性を決定するための方法に関する。本発明はさらに、腫瘍細胞によりニューロトロフィン3を過剰発現する神経芽腫または癌を処置するための薬剤としてのキットおよび化合物を含んでなる。 (もっと読む)


本発明は、(a)金属、金属カルコゲン、金属プニコゲン、合金またはこれらを含有する多成分混成構造体から1種以上選択された第1物質と、(b)金属、金属カルコゲン、金属プニコゲン、合金またはこれらを含有する多成分混成構造体から1種以上選択されて、前記第1物質に接合された第2物質と、を含み、前記第1物質または第2物質の中、少なくとも一つは、磁性物質を含むヘテロ構造(hetero-structure)のナノ物質を含む熱放出組成物に関する。本発明の熱放出用ナノ物質は、既存の知られたナノ物質に比べ、画期的に増加された熱放出係数(商用化されたFeridexより40倍増加)を示し、ナノ物質の大きさと、第1物質と第2物質の組成、または比率を調節することにより、熱放出係数を調節することができる。本発明の熱放出ナノ物質は広範囲に応用できて、一つの効果的な例として、癌細胞死滅に有用である。
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【課題】免疫応答抑制活性を示し、副作用が低減された化合物であって、例えば、全身性エリテマトーデス、慢性リウマチ様関節炎、I型糖尿病、炎症性腸疾患、胆汁性肝硬変、ブドウ膜炎、多発性硬化症、又は他の障害を含む広範囲の様々な自己免疫疾患、或いは慢性炎症性疾患、又はガン、リンパ腫若しくは白血病、或いは臓器又は組織の移植に対する抵抗性若しくは移植拒絶を防止又は処置するための化学療法において有用な化合物を提供する。
【解決手段】S1P1/Edg1受容体アゴニスト作用を有する新規アミン化合物、その可能な立体異性体若しくはラセミ体、或いはそれらの薬理学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、又はこれらのプロドラッグが提供される。 (もっと読む)


【課題】
カルシトニン遺伝子関連ペプチド及びインスリン様成長因子−1の産生・放出の低下によって生じる、脱毛、禿、メタボリックシンドローム、生活習慣病、肥満、悪性腫瘍、骨粗鬆症、感染、インフルエンザ合併症、花粉症などの予防及び改善、治療、さらには育毛・養毛・発毛に関して有用であり、消化器官への刺激を伴わず、副作用のない組成物を提供する。
【解決手段】
アスタキサンチンを有効成分とし、カルシトニン遺伝子関連ペプチド及びインスリン様成長因子−1の産生・放出促進作用を有する組成物とする。その組成物を、脱毛、禿、メタボリックシンドローム、生活習慣病、肥満、悪性腫瘍、骨粗鬆症、感染、インフルエンザ合併症、花粉症などの予防及び改善、治療、さらには育毛・養毛・発毛に関して有用の、医薬品や飲食物などとする。 (もっと読む)


【課題】安全性の高い天然物の中からグルタチオン産生促進作用を有するものを見出し、それを有効成分とするグルタチオン産生促進剤及びグルタチオンの欠乏に起因する疾患の予防・治療剤を提供する。
【解決手段】グルタチオン産生促進剤又はグルタチオンの欠乏に起因する疾患の予防・治療剤に、リクイリチン、リクイリチゲニン、イソリクイリチン、イソリクイリチゲニン及びリコカルコンAからなる群より選ばれる1種又は2種以上を有効成分として含有せしめる。 (もっと読む)


【課題】抗ErbB2抗体を用いる前立腺癌の処置を提供すること。
【解決手段】本願は、抗ErbB2抗体を用いる前立腺癌の処置を開示する。1つの実施形態において、この方法は、ヒトに、ErbB2を結合し、そしてErbBレセプターのリガンド活性化をブロックする、薬学的有効量の抗体を投与する工程を包含する。前立腺癌は、アンドロゲン非依存性前立腺癌であり得る。抗体は、モノクローナル抗体2C4の、ErbB2に対する結合をブロックし得る。または抗体は、マイトジェン活性化プロテインキナーゼ(MAPK)のTGF−α活性化をブロックし得る。または抗体は、モノクローナル抗体2C4の生物学的特徴を有し得る。 (もっと読む)


CCR3レセプター、ならびにIL−3、IL−5およびGM−CSFレセプターの共通のβサブユニットに対するオリゴヌクレオチドを提供する。このオリゴヌクレオチドは、喘息、COPD、アレルギー、嚢胞性線維症(CF)、過好酸球増大症、および新生細胞増殖、例えば癌と関連する炎症を含む炎症を抑制するために有用である。
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本発明は、VEGF165のアンチセンス核酸分子、インテグリンアルファ−9/ベータ−1を形成するアルファ−9ドメインのアンチセンス核酸分子、およびVAP−1のアンチセンス核酸分子、VEGF165特異的抗体分子、インテグリンアルファ−9/ベータ−1を形成するアルファ−9ドメイン特異的抗体分子、およびVAP−1特異的抗体分子、および/またはこれらの組合せを含む群から選択される少なくとも1つの分子ならびに薬学的に許容されるビヒクルを含む、抗血管新生医薬組成物に関する。本発明はまた、薬物を生産するための前記分子の使用を保護する。 (もっと読む)


本発明は、1以上のフェノチアジン化合物またはその誘導化合物のカチオンラジカルの安定化方法に関する。本発明の別の実施形態は、薬用化粧品学的に許容される賦形剤と組合せた1以上のフェノチアジン化合物またはその誘導化合物を含む薬用化粧品製剤に関する。本発明はまた、皮膚疾患および障害の予防のための薬用化粧品製剤の製造における、1以上のフェノチアジン化合物またはその誘導化合物の使用に関する。皮膚疾患および障害の予防方法についても本発明により開示される。特に本発明の実施形態は、言及した1以上のフェノチアジン化合物またはその誘導化合物を安定化されたカチオンラジカルの形態で用いる。 (もっと読む)


本発明は、式(I)[式中、R1〜R4は明細書に記載された意義と同義である。]の化合物、該化合物の製造方法および該化合物を含有する医薬に関する。本発明の化合物は、抗増殖および分化誘導活性を示し、したがって、ヒトまたは動物における癌等の疾患の治療に有用である。

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本明細書には、プロテアソーム阻害剤としての、4位の置換基にスルホン酸エステル、エステル又はエーテル基を含む、式(I)の6−オキサ−2−アザビシクロ[3.2.0]ヘプタン−3,7−ジオン又は複素二環式γ−ラクタム−β−ラクトン誘導体を開示する。これらの式(I)のサリノスポラミド誘導体は、医薬組成物中に含まれてもよく、癌、微生物病又は炎症等の疾病又は状態の処置又は回復に使用することができる。
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本発明は、新脈管形成および靱帯再生および/または軟骨再構成を制御するためのマンノース−6−ホスフェート(M6P)およびそのある種の誘導体の使用に関する。M6Pおよびそのある種の誘導体は、特に靱帯再生および/または軟骨再構成に用いられる医薬組成物の調製に用いることができる。 (もっと読む)


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