【課題】ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）の阻害剤で、癌を含む細胞増殖性疾患を処置するために有用な化合物の提供
【解決手段】下記式で表される化合物。


（式中：ｐは０-５、ｑは１-４、ｔは０または１、Ｄは非存在またはアルキル等、ＸはＣまたはＳ＝Ｏ、Ｈｅｔは複素環、Ｒ１，２、３、６，８は水素、アルキルや複素環など、Ｒ４，５はアルキル等を表す） （もっと読む）

【課題】より効果的な治療に導き、同時に、療法およびラジオ波処置の必要性を低下させ、かつホルモン関連副作用を最小化にするのを可能とする前立腺関連疾患の治療のための新しい方法の提供。
【解決手段】ｉ）１以上の活性物質および／またはプロドラッグの初期増加投与量を対象に任意に投与すること、および、ｉｉ）生分解性セラミックキャリヤー中の１以上の活性物質を含む放出制御性医薬組成物を前立腺内に局所投与することを含む、患者の前立腺関連疾患の治療方法。生分解性水和性セラミックは非水和または水和硫酸カルシウム等の生分解性セラミックキャリヤーからなる群から選択することができる。 （もっと読む）

【課題】脂質小胞、特に核酸などの治療薬を被包化する脂質小胞を処方し製造するためのプロセスおよび装置を提供することを課題とする。
【解決手段】上記課題は、本発明のリポソームを製造するための装置およびプロセスを提供することにより解決された。第１のレザバに緩衝液、および第２のレザバに脂質溶液を供給することにより、混合室内で緩衝液とともに連続的に希釈される脂質溶液はリポソームを生成する。この脂質溶液は、より低濃度のアルカノールなどの有機溶剤を含むことが好ましい。本発明は、被包化プラスミドＤＮＡまたは小分子薬剤を含む脂質小胞を形成させるために使用することができる。一態様において、脂質小胞は低圧で速やかに調製され、またこのアプローチは完全にスケーラブルである。ある好ましい実施態様において、本プロセスはスタティックミキサーまたは専用の押出装置を含まない。 （もっと読む）

【課題】タンパク質キナーゼの阻害剤として有用なジヒドロジアゼピンを提供すること。
【解決手段】本発明は、タンパク質キナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明は、前記化合物を含む薬理学的に許容できる組成物、この組成物を種々の疾患、状態、疾病の治療に使用する方法も提供する。本発明は、本発明の化合物を調製する方法も提供する。これらの化合物またはその薬学的に許容できる組成物は、自己免疫疾患、炎症性、増殖性または過増殖性疾患、神経変性疾患、または免疫学的に媒介される疾患を含む、多様な疾患、障害または状態の治療または予防に有用である。 （もっと読む）

【課題】ウシ膵臓トリプシン阻害剤（ＢＰＴＩ）と同様に強力で、ヒトタンパク質ドメインとほぼ同一であり、抗原性の恐れが少ないプラスミン阻害剤の提供。
【解決手段】ヒト組織因子経路阻害剤−２（ＴＦＰＩ−２）は、短い酸性アミノ末端および非常に塩基性のＣ末端尾と共に直列で３種のクニッツ型（ＢＰＴＩと同類）ドメインを含有する。当該クニッツ型ドメインを含むポリペプチドについて、１種以上の以下の置換を有するポリペプチド：ロイシンは、１７位（ＢＰＴＩ番号付け）においてアルギニンまたはリジンに変わる；チロシンは、４６位においてグルタミン酸に変わる；チロシンは、１１位においてトレオニンに変わる；アスパラギン酸は、１０位においてチロシンまたはグルタミン酸に変わる；アラニンは、１６位においてメチオニンに変わる；アラニンは、１６位においてグリシンに変わる；アラニンは、１６位においてセリンに変わる。 （もっと読む）

【課題】血清及びグルココルチコイド調節キナーゼ（ＳＧＫ）活性の不適切にもとづく疾患、例えば変性関節障害又は炎症過程、例えば骨関節炎又はリウマチの治療に有効な化合物、薬剤としてその使用、及びそれを含む薬学的組成物の提供。
【解決手段】下記式Ｉの化合物。


（式中、Ａｒはフェニル、及び窒素、酸素及び硫黄からなる系列より選ばれる環ヘテロ原子を含む５員又は６員単環式芳香族複素環からなる系列より選ばれ、Ｒ１は水素及びアミノ他、Ｒ２はハロゲン及びアルキル他、及びｎは０、１及び２から選ばれる） （もっと読む）

【課題】ＳＧＬＴ１阻害作用を有するピラゾール化合物、それを含む医薬組成物、及びその医薬用途の提供。
【解決手段】下記一般式［Ｉｂ］で示される化合物又はその医薬上許容される塩：


［式中、各記号は明細書に記載の通りである。］ （もっと読む）

【課題】腫瘍関連遺伝子産物が異常発現される疾病の治療および診断方法の提供。
【解決手段】腫瘍関連抗原の発現または活性を阻害する剤を含む医薬組成物であって、該腫瘍関連抗原が、（ａ）特定の核酸配列、その部分またはその誘導体を含む核酸、（ｂ）ストリンジェントな条件下で、（ａ）の核酸とハイブリダイズする核酸、（ｃ）（ａ）または（ｂ）の核酸と縮重する核酸、および（ｄ）（ａ）、（ｂ）または（ｃ）の核酸と相補的である核酸、からなる群から選択される核酸によってコードされる配列を有する、医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】１，４−ジヒドロピリジン縮合複素環、その調製法、使用およびこれを含有する組成物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で示される、Ａｕｏｒａ Ａおよび／またはＢキナーゼの阻害剤として作用する、癌疾患の治療、特に癌性細胞の分裂を予防するのに有用な置換ジヒドロピリジン縮合複素環化合物、とくに特定の部分飽和ピロールまたはピラゾール縮合５−オキソ−ヘキサヒドロナフチリジンまたは５−オキソ−ヘキサヒドロキノリン化合物。
（もっと読む）

【課題】酵素コア２ＧｌｃＮＡｃ−Ｔの有害な活性に関係する症状のための治療を必要とする患者を治療する方法を提供する。
【解決手段】下記化合物(1)


で表されるコア２ＧｌｃＮＡｃ−Ｔの阻害剤［式中：Ｒ^１は、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ヒドロキシアルキル、Ｃ_１−６−アルコキシ又はＣ_１−６−アルコキシ−Ｃ_１−６−アルキルであり；Ｒ^２は、Ｈ，−ＯＨ又はＣ_１−６アルコキシであり；Ｓ^１及びＳ^２は、独立に選択された糖部分であり；そしてＺは、ステロイド部分である］或いは医薬的に受容可能なその塩、エーテル又はエステルの、それを必要とする患者への投与を含んでなる方法。 （もっと読む）

【課題】AT2受容体の選択的アゴニストとして有用であり、胃腸管の疾患、例えば、消化不良、IBS及びMOF、並びに心臓血管疾患の治療に有用である化合物の提供。
【解決手段】式(I)[式中、A、X₁、X₂、X₃、Y₁、Y₂、Y₃、Y₄、Z₁、Z₂、R⁴、及びR⁵は明細書に記載した意味を有する]の化合物、及びその製薬学的に許容される塩。
（もっと読む）

【課題】ある種のキナゾリン誘導体類、又はその製薬学的に許容しうる塩を製造するための化学的方法の提供。
【解決手段】キナゾリン誘導体類の製造に有用なある種の中間体の製造法及び前記中間体を利用したキナゾリン誘導体類の製造法。特に、化合物４−（４−ブロモ−２−フルオロアニリノ）−６−メトキシ−７−（１−メチルピペリジン−４−イルメトキシ）キナゾリンの製造に有用な化学的方法及び中間体に関する。 （もっと読む）

【課題】新規なピペリジノ−ジヒドロチエノピリミジンスルホキシドならびにその薬理学的に許容される塩、ジアステレオマー、鏡像異性体、ラセミ化合物、水和物または溶媒和物、ならびにこれらの化合物を含有する医薬組成物を提供すること。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）
【化１】


(1)
（式中、Ｘは、ＳＯまたはＳＯ₂を表すが、好ましくはＳＯであり、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³およびＲ⁴は、請求項１に定義される）の新規なピペリジノ−ジヒドロチエノピリミジン、ならびにその薬理学的に許容される塩に関する。本発明はまた、前記化合物を含有する医薬組成物に関する。新規なピペリジノ−ジヒドロチエノピリミジンは、呼吸器もしくは胃腸の障害もしくは疾患、関節、皮膚もしくは目の炎症性疾患、末梢もしくは中枢神経系の疾患またはがんの処置における使用に好適である。 （もっと読む）

【課題】グルフォスファミドおよびゲムシタビンを併用して投与する癌治療方法の提供。
【解決手段】グルフォスファミドは1回、2回、3回、4回、5回、6回、7回、8回の、または8回を上回る投薬サイクルで投与され、各サイクルは特定の範囲でのグルフォスファミドを注入する。ゲムシタビンは1回、2回、3回、4回、5回、6回、7回、8回の、または8回を上回る投薬サイクルで投与され、各サイクルは以下のゲムシタビンの注入を含む：a）約30分の期間にわたり約1000mg/m2；b）約30分の期間にわたり約2200mg/m2；またはc）約150分の期間にわたり約1500mg/m2。 （もっと読む）

【課題】アセチレン性ヘテロアリール化合物、並びにがんの治療におけるそれらの使用方法の提供。
【解決手段】一般式Ｉで示される化合物、あるいはその互変異性体、又はその個々の単独異性体もしくは複数異性体の混合物、又はその薬剤に許容される塩、溶媒和物もしくは水和物。
（もっと読む）

【課題】癌等の増殖性疾患の処置方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、ナノ粒子組成物のタキサンの有効量を個体に投与することからなる第一の療法、及び例えば放射線療法、手術、化学療法薬の投与又はそれらの組み合わせを含む場合がある第二の療法からなる、増殖性疾患（癌等）を処置する併用療法を提供する。又、メトロノーム投与法に基づきナノ粒子組成物の薬剤タキサンを個体に投与する方法も提供される。本発明は、ａ）タキサン（パクリタキセル等）及び担体タンパク質（アルブミン等）を含むナノ粒子を含む組成物の有効量を個体に投与することからなる第一の療法及びｂ）化学療法、放射線療法、手術又はそれらの組み合わせ等の第二の療法からなる、増殖性疾患（癌等）の併用治療法を提供する。 （もっと読む）

【課題】癌治療のための植物性薬品抽出物の組成物の提供。
【解決手段】癌の予防および治療のための方法および組成物が、提供されている。治療有効量のＧａｎｏｄｅｒｍａ ｌｕｃｉｄｕｍの抽出物、Ｓａｌｉｖａ ｍｕｌｔｉｏｒｒｈｉｚａの抽出物、およびＳｃｕｔｅｌｌａｒｉａ ｂａｒｂａｔａの抽出物のうちの２つ以上、ならびに必要に応じて治療有効量のＨｉｐｐｏｐｈａｅ ｒｈａｍｎｏｉｄｅｓの抽出物を含有する組成物が、提供されている。組み合わせ治療におけるこれらの化合物の使用の新規の相乗効果が、開示されている。治療有効量の少なくとも１つの化学療法因子をさらに含有する実施形態がまた、提供されている。 （もっと読む）

【課題】幾つかの特定の癌サブインディケーションの治療において利点を有する癌療法の提供。
【解決手段】本発明は、一般式(I)のキナゾリン類(式中、R^a〜R^dは、特許請求の範囲及び明細書に示す意味を有する)の、癌療法における使用に関する。
【化１】
（もっと読む）

【課題】遺伝子治療、癌治療、抗体およびワクチンなどの組換えタンパク質の製造、および他の治療目的のためのレンチウイルスベクターを提供する。
【解決手段】高効率形質導入ベクターを調製するために用いることができる、反対方向にヘルパー配列および／または最小に機能的なLTR配列を含む、新規のレンチウイルスベクター。サイレンシングRNAおよびアンチセンスポリヌクレオチドを発現するベクター。レンチウイルスベクター、形質導入ベクター、レンチウイルス系、ならびにそれらを機能性ゲノム、薬物発見、標的バリデーション、タンパク質生産（例えば、治療タンパク質、ワクチン、モノクローナル抗体）、遺伝子治療、および治療のために使用する。 （もっと読む）

【課題】癌に冒されているヒト患者における上皮細胞成長因子受容体（EGFR）ターゲティング治療の有効性の可能性を決定するための新規方法及び治療法の提供。
【解決手段】上皮細胞成長因子受容体（EGFR）治療に対する癌の応答を決定するための方法に向けられる。好ましい態様において、erbB 1遺伝子のキナーゼドメインにおける少なくとも１つの相違の存在は、チロシンキナーゼ阻害剤ゲフィチニブに対する感受性を与える。したがって、これらの突然変異の診断検査法により、最も薬物に応答しそうな患者に対して、ゲフィチニブ、エルロチニブ、およびその他のチロシンキナーゼ阻害剤を投与することができる。 （もっと読む）