その多くの実施形態において、本発明は、サイクリン依存性キナーゼのインヒビターとしての新規なクラスのピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン化合物、このような化合物を調製する方法、１つ以上のこのような化合物を含む薬学的組成物、１つ以上のこのような化合物を含む薬学的処方物を調整する方法、およびこのような化合物または薬学的組成物を使用するＣＤＫと関連する１つ以上の疾患の処置、予防、阻害または改善の方法を提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物は、Ａｌｋ５および／またはＡｌｋ４に対して予想外に高い親和性を有し、そして多数の疾患（線維性の障害を含めて）を予防および／または治療するアンタゴニストとして、有用であり得る。１実施態様において、本発明は、式（Ｉ）の化合物に特徴がある。式（Ｉ）の化合物は、ＴＧＦβ系統Ｉ型レセプタであるＡｌｋ５および／またはＡｌｋ４の予想外に強力なアンタゴニストである。それゆえ、式（Ｉ）の化合物は、線維症（例えば、腎臓線維症、肺線維症および肝臓線維症）、進行性癌のような疾患、またはＴＧＦβ系統のシグナル伝達活性の低下が望ましい他の疾患の予防および／または治療で使用できる。
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式（Ｉ）の化合物は、Ａｌｋ５および／またはＡｌｋ４に対して予想外に高い親和性を有し、そして多数の疾患（線維性の障害を含めて）を予防および／または治療するアンタゴニストとして、有用であり得る。１実施態様において、本発明は、式（Ｉ）の化合物に特徴がある。式（Ｉ）の化合物は、ＴＧＦβ系統Ｉ型レセプタであるＡｌｋ５および／またはＡｌｋ４の予想外に強力なアンタゴニストである。それゆえ、式（Ｉ）の化合物は、線維症（例えば、腎臓線維症、肺線維症および肝臓線維症）、進行性癌のような疾患、またはＴＧＦβ系統のシグナル伝達活性の低下が望ましい他の疾患の予防および／または治療で使用できる。
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本発明は、抗腫瘍治療のために全グルカン粒子および補体活性化抗体を用いる方法に関する。全グルカン粒子は、C3補体タンパク質レセプターCR3に結合することにより先天性免疫系の殺腫瘍活性を増強する。この結合は、先天性免疫系細胞傷害性を増強し、活性化サイトカインの放出を刺激する。 （もっと読む）

本発明は、その多くの実施形態において、サイクリン依存性キナーゼのインヒビターとしての新規クラスのピラゾール［１，５−α］ピリミジン化合物、または、その化合物の薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物、およびこのような化合物を調製する方法、このような化合物を一種以上含有する薬学的組成物を調製する方法、およびこのような化合物または薬学的組成物を使用してＣＤＫと関連する一種以上の疾患を処置するか、予防するか、阻害するか、または回復する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は親油性の治療剤の医薬組成物、前記剤は主に水生溶媒中で可溶化され、並びにその製造方法及び使用方法に関する。 （もっと読む）

本願発明は０．０５−１．０ｇのヨクイニン油および０．０５−１．５ｍｇの酸化防止剤を含有する前立腺疾病を治療するためのヨクイニン油軟カプセル剤を提供する。前記ヨクイニン油の各理化学測定値がそれぞれ、酸価が＜０．５６、ヨウ素価が９５．００−１０７．００、ケン化価が１８５．００−１９５．００、比重が０．９１４−０．９１８（２０℃）、屈折率が１．４７０−１．４７５（２０℃）である。本願のヨクイニン油軟カプセル剤がＬｕｐｒｏｎ併合で投与すれば、その前立腺ガン成長への抑制作用は前記二つ医薬の単独使用する場合よりも強い。 （もっと読む）

本発明は、骨髄異形成症候群の処置方法であって、それを必要としている温血動物に４−ピリジルメチル−フタラジン誘導体の治療上有効量を投与することを含んでなる方法に関する。 （もっと読む）

【目的】本発明は、一般式（Ｉ）の新規スルホニルアミノ−酢酸誘導体および医薬組成物の製造における活性成分としてのそれらの使用に関する。本発明はまたこのような化合物を製造するための方法を含む関連様相に関する。本発明は、また、ヒトオレキシン受容体、特に、ヒトオレキシン−２受容体の非ペプチド性拮抗薬であるスルホニルアミノ−酢酸誘導体を提供する。これらの化合物は、睡眠障害／覚醒スケジュール、睡眠障害（例えば、不眠症、無呼吸、ジストニア）またはストレス関連障害（不安障害、気分障害、血圧の障害）またはオレキシンの障害に関連するその他の障害と同様に、恒常性障害や摂食障害（例えば、過食症、肥満症、食品乱用、強迫的摂食または過敏症性腸症候群）の治療に用いることが可能である。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）のニトロアニリン系の非対称マスタードが提供され、また、この化合物を合成する方法、ニトロリダクターゼ酵素と連携した遺伝子依存性酵素プロドラッグ療法（ＧＤＥＰＴ）および細胞切除療法のためのプロドラッグとして、低酸素選択細胞毒素として、および抗癌剤のそれらの使用方法も提供される。ここで、ＸはＮＯ_２、ＣＮまたはＳＯ_２Ｒ^１のうちの１つの基を示し、ＹはＯＲ^２、ＮＨＣＯＲ^２、ＣＯＮＲ^２ＣＯ_２Ｒ^３、ＣＯＮＲ^２モルホリド、ＣＯＮＨＲ_２、ＣＯＮＲ^２Ｒ^３、ＣＯＮＨＯＲ^２、ＣＯＮＨＳＯ_２Ｒ^２、ＳＯ_２ＮＨ_２、ＳＯ_２ＮＨＲ^２またはＳＯ_２ＮＲ^２Ｒ^３のうちの１つの基を示し、ＡおよびＢはそれぞれ独立してハロゲン、ＯＳＯ_２Ｒ^４、ＯＳＯ_２ＮＨ_２、ＯＳＯ_２ＮＨＲ^４またはＯＳＯ_２ＮＲ^４Ｒ^５を示す。
【化１】

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KSPの活性をモジュレーションすることにより細胞増殖性疾患および障害を治療するのに有用である1,2,4-トリアゾール-5-オンを開示する。 （もっと読む）

KSPの活性を調節することによる、細胞増殖性の疾患および疾病を治療するために有用な1,2,4-トリアジン-5-オンが開示される。 （もっと読む）

組成物および該組成物を製造する方法、該組成物は、リポソームおよび活性白金化合物を含み、該リポソームは、１以上の脂質を含み、脂質に対する活性白金化合物の比率が高い。 （もっと読む）

その誘導体を含めた新規オキサゾールおよびチアゾール化合物、それらを調製するための中間体、それらを含む薬剤組成物ならびにそれらの医薬品としての使用を記載している。本発明の化合物はトランスフォーミング成長因子（「ＴＧＦ」）−βシグナル伝達経路の強力な阻害剤である。これらは、たとえば癌や線維性疾患を含めた様々なＴＧＦ関連の疾病状態の処置に有用である。
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式(Ｉａ〜ｃ)
【化１】


の新規なトリアゾール誘導体、それらを製造するための中間体、それらを含んでなる医薬組成物およびそれらの医薬使用が開示されている。本発明の化合物は、形質転換成長因子(「ＴＧＦ」)−βシグナル伝達経路の強力阻害剤である。これは、例えば癌および繊維症疾患を含めた種々のＴＧＦ−関連の疾患状態の治療に有用である。
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その誘導体を含む新規イミダゾール化合物、それらの調製のための中間体、それらを含む医薬組成物及びそれらの医薬的使用が示される。本発明に係る化合物はトランスフォーミング増殖因子（“ＴＧＦ”）−β伝達経路の強い阻害剤である。それらは、例えば、癌及び線維症疾患を含むさまざまなＴＧＦ−関連疾患状態の治療において有用である。 （もっと読む）

黒色腫の治療は、黒色腫細胞中のクラステリンの有効量を減少させることにより達成される。従って、本発明の一態様によって、黒色腫細胞中のクラステリンの有効量を減少させるのに有効な治療薬を個体に投与するステップを含む哺乳動物、望ましくはヒトの黒色腫の治療方法が提供される。この治療薬としては、例えば、クラステリンを標的とするアンチセンスODN又は小型の抑制RNA（siRNA）化合物がある。本発明はまたクラステリン発現量を調節するのに有効な物質を個体又は細胞系に投与することを含む個体又は細胞系におけるbcl-xLの発現を調節する方法も提供する。特に、クラステリン発現細胞においてbcl-xLの発現はクラステリンの有効量が減少した場合に下方調節される。bcl-xLはアポトーシスの阻害物質として働くことが知られているのでこのような該阻害は有意義である。
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本発明は、一般的に記載される式、かつ本願明細書に記載の群および亜群に属する式(I)の化合物を提供する。さらに本発明は、式(I)の化合物を含有する医薬組成物を提供し、式(I)の化合物を投与することを含む癌を治療する方法を提供する。
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ＮＦ−κＢまたはｅｔｓに制御される遺伝子の発現に起因する疾患を治療および予防するための薬学的組成物であって、少なくとも１つのデコイ、および薬学的に受容可能なキャリアを含む組成物。上記少なくとも１つのデコイは、ＮＦ−κＢのデコイ、ｅｔｓのデコイ、またはＮＦ−κＢのデコイおよびｅｔｓのキメラデコイである。上記疾患は、脳動脈瘤、癌、マルファン症候群、大動脈解離、血管形成術後再狭窄、慢性関節リウマチ、喘息、アトピー性皮膚炎、腎炎、腎不全またはプラークラプチャーである。上記薬学的に受容可能なキャリアは、親水性ポリマーであり得る。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）


（式中、すべての記号は明細書に記載の通り。）で示される化合物、その四級アンモニウム塩、そのＮ−オキシドまたはその塩。
一般式（Ｉ）で示される化合物は、各種炎症性疾患（喘息、腎炎、腎症、肝炎、関節炎、慢性関節リウマチ、鼻炎、結膜炎、潰瘍性大腸炎等）、免疫疾患（自己免疫疾患、移植臓器拒絶反応、免疫抑制、乾癬、多発性硬化症等）、ヒト免疫不全ウィルス感染（後天性免疫不全症候群等）、アレルギー疾患（アトピー性皮膚炎、蕁麻疹、アレルギー性気管支肺アスペルギルス症、アレルギー性好酸球性胃腸症等）、虚血再灌流傷害、急性呼吸窮迫症候群、細菌感染に伴うショック、糖尿病、癌転移等の予防および／または治療に有用である。
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