一般式：式(Ｉ)(式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³およびＡは本明細書中に定義される)の化合物、ならびにその塩、エナンチオマーおよび当該化合物を含む医薬組成物を製造する。当該化合物は、治療、特に痛みの処置に有用である。
【化１】

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本発明は、式(Ｉ)の化合物[ここで()は場合によって存在しうるエチレン架橋であり; R¹はアルキル、シクロアルキル、アリール、またはアルキル、アルコキシおよびアミノから選択される１つまたはそれ以上の置換基によって置換されるアリールであるか、またはR¹はピリジル、またはアルキル、アルコキシおよびアミノから選択される１つまたはそれ以上の置換基によって置換されるピリジルであり；R²は場合により置換されたアルキル、アルコキシアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、アリールアルキルであるか、またはR²はアルキルおよびアルコキシから選択される１つまたはそれ以上の置換基で置換されるアリールアルキルであり；Ｘは-C(O)-、-C(O)-CH₂-、-S(O)₂-、または-NH-C(O)-であり;そしてＡは場合により置換されたアルキまたは請求項１において定義される他の置換基である]、該化合物を含有する医薬組成物、それらの製造、ならびにp38キナーゼおよび／または腫瘍壊死因子(TNF)の阻害により調節され得る疾患状態、例えば喘息または関節の炎症の治療におけるそれらの医薬的使用を提供する。
【化１】

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本発明は、ある種のアリールアルキル酸化合物、組成物、ならびに肥満症および関連疾患を処置するかもしくは予防するための方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、変性ラパマイシンを提供し、これらは、リンカーを介して、特定の単糖類、オリゴ糖類、偽糖またはそれらの誘導体が結合されて、薬物動態学的および／または薬力学的なプロフィールを向上させたラパマイシン炭水化物誘導体が作り出される。例えば、このラパマイシン炭水化物誘導体を投与すると、薬物動態が変化し、そして毒性が低下する。それゆえ、本発明は、その種（ラパマイシン）の他の薬剤とは異なるプロフィールを備えた化合物を提供する。
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特許請求の範囲に限定されるとおりに変更可能な式（I）で示される肥満症の治療において有益なヒドロキシルスチレンスルホニル誘導体が提供される。
【化1】

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本発明は、ＣＳ１に結合してＣＳ１の少なくとも１つの生物活性を中和するＣＳ１のアンタゴニストに関する。本発明はまた、このような抗体またはその抗原結合フラグメントを含む薬学的組成物を含む。本発明はまた、有効量のこのようなアンタゴニストを被験体に投与する工程を含む、必要とする被験体の病態（自己免疫障害および癌が含まれる）の予防または治療する方法を提供する。本発明はまた、種々の障害（例えば、自己免疫障害および種々の定義した癌性病態（種々の形態の骨髄腫が含まれる））の新規の治療方法を提供する。このような障害の診断および予後評価方法ならびにこのような病態を調整する組成物のスクリーニング方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、インビボで哺乳動物上でＯｖｒ１１０に結合すると内部移行する、単離された抗卵巣癌、膵臓癌、肺癌または乳癌抗原（Ｏｖｒ１１０）抗体を提供する。本発明はまた、抗Ｏｖｒ１１０抗体および担体を含む組成物を包含する。これらの組成物を、製造品またはキットにおいて提供することができる。本発明の他の観点は、抗Ｏｖｒ１１０抗体をコードする単離された核酸および単離された核酸を含む発現ベクターである。また、抗Ｏｖｒ１１０抗体を産生する細胞を提供する。本発明は、抗Ｏｖｒ１１０抗体を産生する方法を包含する。本発明の他の観点は、Ｏｖｒ１１０発現癌細胞を死滅させる方法であって、癌細胞を抗Ｏｖｒ１１０抗体と接触させることを含む、前記方法および、哺乳動物におけるＯｖｒ１１０発現癌を寛解するかまたは処置する方法であって、治療的に有効な量の抗Ｏｖｒ１１０抗体を哺乳動物に投与することを含む、前記方法である。
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本発明は、とりわけ、骨転移のモデル、骨格関連現象および転移を制御する因子を同定する方法、ならびに骨格関連現象および転移を検出する方法に関する。上記方法およびモデルは、概ね、ガン細胞と宿主細胞とを共培養し、そのような共培養細胞に由来する生物学的マーカーをコントロール細胞と比較することを含む。本発明は、転移を示す生物学的マーカーの検出を可能にするのに十分な時間をかけて、１つ以上の宿主細胞を１つ以上の癌細胞と共培養することを含む、原発腫瘍から転移への患者の癌進行をシミュレーションする方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は植物ヤエヤマアオキ、特に、モリンダ・シトリフォリア（Morinda citrifolia ）果汁から加工処理された成分であって、発癌性細胞の転移を阻害および防止するための、ならびに転移した細胞を破壊するための成分を特徴とする。少なくとも本発明の一部の実施は、加工処理したモリンダ・シトリフォリアを含有する食品または医薬製品または組成物を消費することからなる。 （もっと読む）

本発明は、哺乳動物の腫瘍の診断と治療のために有用な組成物と、同用途のために当該組成物を使用する方法に関するものである。 （もっと読む）

【課題】本発明は、一般式（Ｉ）のキノキサリノン誘導体および医薬組成物の製造における活性成分としてのそれらの使用、およびこのような化合物を製造するための方法を提供する。
【解決手段】本発明はキノキサリノン誘導体および医薬組成物の製造における活性成分としてのそれらの使用に関する。本発明はまた上記化合物を製造するための方法、上記化合物の一種または一種以上を含有する医薬組成物、特にオレキシン受容体としてのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は新規な１，４−ジアゼピン、その製薬学的組成物及びＨＤＭ２−ｐ５３相互作用の阻害剤としてのその使用を目的とする。化合物は、Ｒ^１〜Ｒ^８及びＸが本明細書に定義される通りである本明細書に定義される式Ｉあるいはその溶媒和物、水和物又は製薬学的に許容され得る塩を有する。 （もっと読む）

本発明は、式Iまたは式IIの化合物:


そのエナンチオマー、ジアステレオマー、プロドラッグ、溶媒和化合物、代謝産物、または医薬上許容される塩を提供し、式を構成する可変部は本明細書中に記載する。式IおよびIIの化合物は、メタロプロテアーゼのモジュレーターであり、メタロプロテアーゼ活性に関連する疾患、例えば、関節炎、癌、心臓血管疾患、皮膚疾患、炎症およびアレルギー状態の治療に有用である。

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【化１】


本発明は、タンパク質チロシンキナーゼ、とりわけｃ−ｆｍｓキナーゼを阻害する、式（Ｉ）、（ＩＩ）および（ＩＩＩ）［式中Ａ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｘ、ＹおよびＷは明細中に示される］の化合物、ならびにそれらの溶媒和物、水和物、互変異性体若しくは製薬学的に許容できる塩に向けられる。
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本発明は、リン置換抗癌化合物、このような化合物を含む組成物、このような化合物の投与を含む治療方法、ならびにこのような化合物の調製に有用なプロセスおよび中間体に関する。本発明は、抗癌化合物の新規のアナログを提供する。このような新規の抗癌化合物アナログは、抗癌化合物の全有用性を有し、任意選択的に細胞蓄積を提供する。さらに、本発明は、癌治療または癌に対する治療活性のための組成物およぶ方法を提供する。本発明は、一般に、細胞内への治療化合物の蓄積または保持に関する。本発明は、より詳細には、癌細胞内の高濃度のリン酸含有分子の達成に関する。このような有効なターゲティングを、種々の治療処方物および手順に適用することができる。 （もっと読む）

ＰＤＧＦ、ＰＤＧＦアイソフォーム、ＰＤＧＦレセプター、ＶＥＧＦ、およびＶＥＧＦレセプター、またはそれらの任意の組み合わせに、高い親和性および特異性で結合することが可能である腫瘍治療剤として有用なアプタマーを製造および使用するための物質および方法が提供される。本発明の組成物は、固形腫瘍の治療において特に有用であり、かつ固形腫瘍の治療のために、単独でまたは既知の細胞傷害剤と組み合わせて使用され得る。そこに組み込まれるかまたはそこに付加される１つ以上のＣｐＧモチーフを有するアプタマーもまた、開示される。 （もっと読む）

本発明はｉＲＮＡ剤の合成のための保護モノマーに関する。
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本発明は、好ましくは、リボース部分がリボース以外の構成部分によって置換されているモノマーを含むｉＲＮＡ剤に関する。このようなモノマーを含めることは、該モノマーが組み込まれるｉＲＮＡ剤の特性を、例えば、リガンドまたは他の実体、例えば、親油性部分（例えば、コレステロール）が直接的または間接的に連結される部位として非リボース部分を使用することによって調節可能にし得る。本発明はまた、このような修飾ｉＲＮＡ剤を作製する方法および使用する方法に関する。
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ヒト癌細胞の細胞周期を停止させ、かつ癌の治療に有用なアポトーシスを誘導する能力を有するＮ−アルキルグルシン三量体。前記Ｎ−アルキルグリシン三量体とタキソールとの組合せ。 （もっと読む）

ヌクレオチドおよび／またはオリゴヌクレオチドを含むポリマー複合体が開示される。 （もっと読む）