【課題】癌、異常細胞増殖関連疾患、及び不適切なｐ５３レベルに起因する疾患などの疾患を治療するためのＨＤＭ２タンパク質阻害剤の提供。
【解決手段】下記式に例示される化合物、又はその薬学的に許容される塩、溶媒和物、又はエステル含んでなる医薬組成物、及びそれらを用いて癌を治療する方法。
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【課題】増殖性疾患、とりわけＧＩＳＴ（消化管間質腫瘍）を処置または予防する方法の提供。
【解決手段】下記式で表されるピリミジルアミノベンズアミド化合物およびイマチニブを含む医薬組成物、ならびにその使用。
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【課題】ＰＤＥ４インヒビターと、ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼインヒビターとの、炎症性肺疾患の予防的もしくは治療的な処置のための組み合わせ使用に関する治療法の提供。
【解決手段】ＰＤＥ４インヒビターの量と、ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼインヒビターの量と、少なくとも１つの製剤学的に認容性の助剤とを含む医薬製剤を含む医薬組成物であって、その際、ＰＤＥ４インヒビターが、ロフルミラスト、ロフルミラストの製剤学的に認容性の塩、ロフルミラスト−Ｎ−オキシド及びロフルミラスト−Ｎ−オキシドの製剤学的に認容性の塩からなる群から選択され、ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼインヒビターが、ロスバスタチン又はその製剤学的に認容性の塩であり、その際、第一の量と第二の量とが、一緒になって、炎症性肺疾患の予防的又は治療的な処置のための有効量を構成することを特徴とする医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】 長期間にわたって、かつ負の副作用をほとんどまたは全く生じずに、治療薬を持続的または制御的速度で放出することができる眼内移植可能な眼内インプラントを提供する。
【解決手段】 ブリモニジン又は酒石酸ブリモニジンと生分解性ポリマーマトリックスとを含む、ロッド状又はウエハ状の生分解性眼内インプラントであって、生分解性ポリマーマトリックスは、ブリモニジン又は酒石酸ブリモニジンを眼内インプラントから持続的に放出し、ブリモニジン又は酒石酸ブリモニジンはインプラントの重量の２０〜４０％を占め、ポリマーマトリックスは、第一生分解性ポリマーと、第二生分解性ポリマーとの重量比１：１の混合物を含む生分解性眼内インプラント。 （もっと読む）

【課題】アクチン結合タンパク質の利用に関し、特に、セリン／スレオニンキナーゼＡｋｔの新規な基質でありアクチン結合タンパク質であるＧｉｒｄｉｎ（Akt Phosphorylation Enhancer）の当該タンパク質が関連する疾患等への利用に関する。Ａｋｔと細胞運動との分子機構に関わるタンパク質を同定するとともにその機能を解明し、その利用を図る。
【解決手段】特定のアミノ酸配列と同一若しくは実質的に同一のアミノ酸配列を含有するタンパク質又はその部分ペプチドを用いて細胞運動、細胞移動及び血管形成のいずれかを活性化又は阻害する化合物又はその塩をスクリーニングする。 （もっと読む）

【課題】ＥＲＫ１インヒビターもしくはＥＲＫ２インヒビターまたはＭＥＫインヒビターベースの癌治療に対する癌の感受性を予測するためのバイオマーカーを提供する。
【解決手段】本発明は、とりわけ、癌などの疾患を媒介する細胞内のＢＲＡＦの対立遺伝子の存在を検出することによってＥＲＫ１インヒビターもしくはＥＲＫ２インヒビターまたはＭＥＫインヒビターに対するその疾患の感受性を予測するための方法を提供する。本発明は、ＥＲＫ１インヒビターもしくはＥＲＫ２インヒビターまたはＭＥＫインヒビターに対する悪性細胞または新形成細胞の感受性を評価するための方法を提供し、この方法は、前記細胞が、ホモ接合性もしくはヘテロ接合性のＶ６００Ｅ ＢＲＡＦ遺伝子型、またはホモ接合性もしくはヘテロ接合性のＶ６００Ｄ ＢＲＡＦ遺伝子型、あるいは機能獲得型表現型を特徴とする任意のＢＲＡＦ遺伝子型を特徴とするか否かを判定する工程を包含する。 （もっと読む）

【課題】優れたdUTPase阻害活性を有し、抗腫瘍薬、抗腫瘍薬の効果増強剤等として有用な化合物の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）


（一般式（Ｉ）中、ｎは１〜３の数を示し、Ｘは、酸素原子、硫黄原子、炭素数２〜６のアルケニレン基等を示し、Ｙは、炭素数１〜８のアルキレン基を示し、Ｚは、−ＳＯ₂ＮＲ¹Ｒ²、−ＮＲ³ＳＯ₂−Ｒ⁴等を示し、Ｒ¹及びＲ²は、水素原子、炭素数１〜６のアルキル基又はアラルキル基を示すか、或いは隣接する窒素原子と一緒になって、飽和複素環基を形成する基を示し、Ｒ³は、水素原子又は炭素数１〜６のアルキル基を示し、Ｒ⁴は、芳香族炭化水素基又は不飽和複素環基を示し、Ｒ⁵は、メチル基を示す。）で表される５−フルオロウラシル化合物又はその塩。 （もっと読む）

【課題】ＲＯＳ遺伝子に関係する融合および欠失においてＲＯＳキナーゼ活性の活性を緩和するように機能し得るＲＯＳの阻害薬を発見すること。
【解決手段】本発明は、哺乳動物において異常な細胞増殖を治療するためのＲＯＳキナーゼ阻害薬の使用に関する。詳細には、本発明は、少なくとも１つの遺伝子変化ＲＯＳによって媒介されるがんを患っている哺乳動物を治療する方法を提供する。詳細には、本発明は、クリゾチニブの投与によって、少なくとも１つの遺伝子変化ＲＯＳによって媒介されるがんを患っている哺乳動物を治療する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】新規な中間体である、２−セレノフェン−４−キノロンを提供する。
【解決手段】テトラベンジルピロホスフェートと反応させて、リン酸ジベンジルエステルを形成し、さらにこれを水素化して、ジベンジル基をＨに置換した後、Ａｍｂｅｒｌｉｔｅ ＩＲ−１２０（Ｎａ^＋形態）と反応させて２ナトリウム塩を形成することによって、２−アリール−４−キノロンをホスフェートに変換する。予備スクリーニングの結果から、これらのホスフェートは、顕著な抗癌活性を示すことが明らかであった。新規な中間体である、２−セレノフェン−４−キノロン及び２−フェニル−４−キノロンのＮ，Ｎ−ジアルキルアミノアルキル誘導体もまた合成される。これらの新規な中間体は、顕著な抗癌活性を発揮する。 （もっと読む）

【課題】大規模でのゾタロリムス及び他のラパマイシン誘導体を得るためのワンポット合成法の提供。
【解決手段】乾燥ラパマイシンを酢酸イソプロピルに溶解する。冷却及び２，６−ルチジンの添加の後に、トリフルオロメタンスルホン酸無水物を−３０℃で徐々に加える。塩をろ過により除去する。テトラゾールを、続いて第３級塩基ジイソプロピルエチルアミンを加える。室温でインキュベートした後、生成物を濃縮し、ＴＨＦ／ヘプタンを溶離剤として用いてシリカゲルカラムにより精製する。生成物を収集し、濃縮し、アセトン／ヘプタンカラムを用いて精製する。生成物を含む画分を濃縮する。生成物をｔ−ＢＭＥに溶解し、ヘプタンで沈殿させる。固体をアセトンに溶解し、ブチルヒドロキシトルエンで処理し、溶液を濃縮する。この工程をアセトンを用いて２回繰り返して溶媒を除去する。乾燥の前に０．５％のＢＨＴなどの少なくとも１つの安定化剤を加える。 （もっと読む）

【課題】大規模でのゾタロリムス及び他のラパマイシン誘導体を得るための一ステップワンポット法の提供。
【解決手段】乾燥ラパマイシンを酢酸イソプロピルに溶解する。冷却及び２，６−ルチジンの添加の後に、トリフルオロメタンスルホン酸無水物を−３０℃で徐々に加える。塩をろ過により除去する。テトラゾールを、続いて第３級塩基ジイソプロピルエチルアミンを加える。室温でインキュベートした後、生成物を濃縮し、ＴＨＦ／ヘプタンを溶離剤として用いてシリカゲルカラムにより精製する。生成物を収集し、濃縮し、アセトン／ヘプタンカラムを用いて精製する。生成物を含む画分を濃縮する。生成物をｔ−ＢＭＥに溶解し、ヘプタンで沈殿させる。固体をアセトンに溶解し、ブチルヒドロキシトルエンで処理し、溶液を濃縮する。この工程をアセトンを用いて２回繰り返して溶媒を除去する。乾燥の前に０．５％のＢＨＴなどの少なくとも１つの安定化剤を加える。 （もっと読む）

【課題】
腫瘍の診断と治療を目的とした表面会合抗原を同定すること
【解決手段】
本発明は、腫瘍に関連する発現の結果、および同じものをコード化する核酸である遺伝子産物の同定に関する。本発明はさらに、これらの遺伝子産物が異常な腫瘍に関連する発現の結果であることを特徴とする疾病の治療および診断に関する。本発明はさらに、腫瘍に関連する発現の結果であるタンパク質、ポリペプチドおよびペプチド、および同じものをコード化する核酸に関する。 （もっと読む）

【課題】医薬として有用な塩基性基を含有する新規化合物およびその用途の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）


で示される化合物、その塩、もしくはその溶媒和物またはそれらのプロドラッグ（式中、Ｊは塩基性基を含有する基によって置換されていてもよく、さらに置換基を有していてもよい架橋した環状基を表わし、その他の記号は明細書中に記載の通り）は、ＣＸＣＲ４拮抗作用を有するので、ＣＸＣＲ４介在性疾患、例えば炎症・免疫性疾患（例えば関節リウマチ、関節炎、網膜症、肺線維症、移植臓器拒絶反応等）、アレルギー性疾患、感染症（例えばヒト免疫不全ウイルス感染、後天性免疫不全症候群等）、精神・神経性疾患、脳疾患、心・血管性疾患、代謝性疾患、癌疾患（例えば癌、癌転移等）等の予防および／または治療剤、または再生医療用剤等として有用である。 （もっと読む）

【課題】腫瘍に関与する複数の遺伝子を標的とするｓｉＲＮＡ分子を提供する。
【解決手段】本発明は、例えばヒトウロキナーゼ型プラスミノゲン活性化因子受容体（ｕＰＡＲ）、ヒトウロキナーゼ型プラスミノゲン活性化因子（ｕＰＡ）、ヒトマトリックスメタロプロテイナーゼ９（ＭＭＰ−９）およびカテプシンＢ（ＣＢ）をコードする配列をコードする複数の遺伝子を標的とする、２つ以上の自己相補的配列を含む多シストロン性低分子干渉ＲＮＡコンストラクトを提供する。このコンストラクトを用いて、腫瘍進行が阻害される。 （もっと読む）

【課題】ＤＲ５抗体およびその使用の提供。
【解決手段】本発明は、改良された特性を持つ抗ＤＲ５抗体、そのような抗体を含む組成物、そのような抗体を作成するための方法および手段、および特に癌の治療におけるそれらの治療的使用に関する。１つの態様において、本発明は、全長抗体１６Ｅ２の重鎖および／または軽鎖（各々、配列番号１１および１３）において少なくとも１つの突然変異を含む抗ＤＲ５抗体、またはその断片に関し、ここに、該抗体または抗体断片は少なくともＤＲ５に対する同一の親和性を示しおよび／または抗体１６Ｅ２と少なくとも同一の生物学的活性および／または効力を呈する。特別な具体例において、該抗体または抗体断片は全長抗体１６Ｅ２と同一のエピトープに本質的に結合する。 （もっと読む）

【課題】Ｋｅａｐ１タンパク質と複合体を形成し、Ｎｒｆ２結合部位で相互作用するＫｅａｐ１タンパク質結合化合物を提供し、酸化ストレスを原因とする疾患の治療薬又は予防薬の開発に貢献すること。
【解決手段】本発明は、配列表の配列番号１に示されるアミノ酸配列を規準とした場合における第１３番目のチロシン、第１５番目のアルギニン、第４２番目のセリン、第５９番目のアルギニン、第６１番目のアスパラギン、第１９５番目のヒスチジン、第１９７番目のシステイン、第１９９番目のチロシン、第２１５番目のアルギニン、第２５１番目のチロシン、第２５６番目のフェニルアラニン、第２６５番目のプロリン及び第２６６番目のアスパラギン酸からなる群から選択される一以上のアミノ酸残基と相互作用し、Ｋｅａｐ１タンパク質又は配列表の配列番号１に示されるアミノ酸配列を含むＫｅａｐ１部分タンパク質と複合体を形成するＫｅａｐ１タンパク質結合化合物を提供する。 （もっと読む）

【課題】好ましくはＭＨＣクラスＩ拘束性エピトープに対する免疫応答を誘発し、増強し、持続するための方法及び組成物。
【解決手段】実施の形態は、好ましくはＭＨＣクラスＩ拘束性エピトープに対する免疫応答を誘発し、増強し、持続するための方法及び組成物に関する。この方法及び組成物は、予防又は治療目的のために用いられ得る。 （もっと読む）

【課題】精神病、統合失調症、アルツハイマー病、認知障害、記憶障害、結腸癌、睡眠障害、概日リズムの障害及び神経膠腫の予防又は治療のための化合物の提供。
【解決手段】下式の化合物。


（式中、Ｘ又はＹのいずれか一方が、Ｎであり、かつもう一方が、ＣＨであるか、あるいはＸ及びＹの両方が、Ｎであり；Ａは、アリール又は５員若しくは６員ヘテロアリールであって、そのそれぞれは、場合によりＣ１−６−アルキルによって置換されており；Ｂは、Ｈ、シアノであるか、あるいは場合により置換されているアリール又は場合により置換されている５員若しくは６員ヘテロアリールである。） （もっと読む）

【課題】血管形成キナーゼ活性モジュレーションに応答性の疾患または障害、例えば、乳癌、子宮内膜癌、結腸癌、首有棘細胞癌などの癌の治療に有効な物質の提供。
【解決手段】下記式１で表される化合物ならびにその医薬的に許容される塩、溶媒和物、結晶体、キレート、非共有結合型錯体、プロドラッグ、および混合物の使用。
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【課題】テモゾロマイド−８−カルボキシレート化合物、製造方法、該化合物を含有してなる医薬組成物、及び抗癌剤を製造するための当該化合物及び当該医薬組成物を提供する。
【解決手段】当該医薬組成物は活性成分として１つ又はそれ以上のテモゾロマイド−８−カルボキシレート化合物を、通常の薬剤学的な担体と共に含有する。該組成物は、１つ又はそれ以上の薬学的に許容される酸性物質、任意で２級又は３級アルコール又はそのエステル又はエーテル誘導体も含有する。該医薬組成物は、多種の公知の製剤、特に経口製剤、更に局所用の経皮パッチにすることもできる。該化合物及び組成物の癌治療への適用も開示する。 （もっと読む）