【課題】ＪＡＫ、ＪＮＫ、ＣＤＫおよびＺＡＰ−７０の活性に関連した種々の疾患または病気を治療する際に有用である、ＪＡＫ、ＪＮＫ、ＣＤＫおよびＺＡＰ−７０タンパク質キナーゼのインヒビターの提供。
【解決手段】式（ＩＶａ）の化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩を含む組成物および、種々のタンパク質キナーゼが媒介する障害においてこれらの組成物を利用する方法。
（もっと読む）

【課題】温血動物での抗血管新生作用および／または血管透過性低減作用の生成方法、具体的には、癌、特に、充実性腫瘍を伴う癌の処置方法のための組合せ療法を提供すること。
【解決手段】５−フルオロウラシルすなわち５−ＦＵと組み合わせた４−（４−ブロモ−２−フルオロアニリノ）−６−メトキシ−７−（１−メチルピペリジン−４−イルメトキシ）キナゾリン（ＺＤ６４７４）の投与；イリノテカンすなわちＣＰＴ−１１と組み合わせたＺＤ６４７４の投与；および５−ＦＵおよびＣＰＴ−１１と組み合わせたＺＤ６４７４の投与の内の一つを含む方法；医薬組成物であって、ＺＤ６４７４および５−ＦＵ；ＺＤ６４７４およびＣＰＴ−１１；およびＺＤ６４７４および５−ＦＵおよびＣＰＴ−１１の内の一つを含む医薬組成物；ヒトまたは動物体の療法による処置方法で用いるための、ＺＤ６４７４および５−ＦＵ；ＺＤ６４７４およびＣＰＴ−１１；およびＺＤ６４７４および５−ＦＵおよびＣＰＴ−１１の内の一つを含む組合せ製品；キットであって、ＺＤ６４７４および５−ＦＵ；ＺＤ６４７４およびＣＰＴ−１１；およびＺＤ６４７４および５−ＦＵおよびＣＰＴ−１１の内の一つを含むキット；電離放射線で処置されていてよいヒトなどの温血動物での抗血管新生作用および／または血管透過性低減作用の生成に用いるための薬剤の製造における、ＺＤ６４７４および５−ＦＵ；ＺＤ６４７４およびＣＰＴ−１１；およびＺＤ６４７４および５−ＦＵおよびＣＰＴ−１１の内の一つの使用によって、前記課題は解決される。 （もっと読む）

本発明は、プロゲステロン拮抗作用を持つ一般式（I）の17-ヒドロキシ-17-ペンタフルオロエチル-エストラ-4,9(10)-ジエン-11-アリール誘導体と、その製造方法と、その誘導体を利用した諸疾患の治療および／または予防と、その誘導体を利用した諸疾患（特に子宮類線維腫（筋腫、子宮平滑筋腫）、子宮内膜症、重い月経出血、髄膜腫、ホルモン依存性乳がん、更年期に伴う愁訴）の治療用および／または予防用の医薬製品、または出生抑制用と緊急避妊用の医薬製品の製造とに関する。
（もっと読む）

本発明は、式Ｉ：


［式中、Ｙ及びＸは各々、請求項及び明細書中で定義された通りである］で表わされる、１７−ヒドロキシ−１７−ペンタフルオロエチルエストラ−４，９（１０）−ジエン１１−ベンジリデン誘導体、その製造方法、及び／又は医薬としてのその使用に関する。
（もっと読む）

本発明は、式I｛式中、R1及びXは各々請求項及び明細書において定義される｝で表される１７-ヒドロキシ-１７-ペンタフルオロエチルエステル-４,９（１０）-ジエン１１-エチニルフェニル誘導体、及びその製法、及び医薬としてのその使用にかんする。
（もっと読む）

一般式（Ｉ）：


（Ｉ）
の１３−置換５，６−ジヒドロジベンゾ［ａ，ｇ］キノリジニウム塩化合物、前記化合物の製造方法、前記化合物を含有する医薬組成物および癌性疾患の治療に適切な医薬の製造のための前記化合物の使用。
（もっと読む）

本発明は、２−メチル−４’−トリフルオロメトキシ−ビフェニル−３−カルボン酸［６−｛ｃｉｓ−２，６−ジメチル−モルホリン−４−イル）−ピリジン−３−イル］−アミドの医薬組成物、治療への適用におけるこのような組成物の使用およびこのような組成物を製造する方法に関する。 （もっと読む）

カペシタビンまたはその誘導体を製造するプロセスで、
（ａ）式（ＩＩ）：
【化１】


（式中、各Ｒ_１およびＲ_２は、独立にヒドロキシル保護基を表す）の化合物を、式（ＩＩＩ）：Ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ_３（式中、Ｘはアシル活性化基）のアシル化試薬と有機溶媒中で反応させ、アシル化化合物を製造すること；（ｂ）アシル化化合物を脱保護して式（Ｉ）の化合物を得ること；および（ｃ）式（Ｉ）の化合物を溶媒で精製すること、を含む。 （もっと読む）

増殖性障害の処置および予防に有用である、組成物および方法を開示する。そのような化合物は、とりわけ、抗CTLA-4剤、例えば、イピリムマブもしくはトレメリムマブを、他の化学療法薬、例えば、ダサチニブ、パクリタキセル、ゲムシタビン、シスプラチン、もしくはエトポシドと組み合わせて含有する。
（もっと読む）

ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤(ＨＤＡＣ阻害剤)、および、それを含む組成物が開示されている。 癌、神経変性疾患、神経疾患、外傷性脳損傷、脳卒中、マラリア、自己免疫疾患、自閉症、および、炎症など、ＨＤＡＣの阻害が有効である疾患や病態を治療する方法も開示されている。 （もっと読む）

本出願は、概して、腫瘍性、炎症性、自己免疫、または感染性疾患の治療のための化合物、組成物、および併用療法の方法を対象とする。

（もっと読む）

本発明は、特にヘッジホッグタンパク質シグナル伝達経路の調節異常に関連する組織機能不全を伴う疾患の治療のための医薬として用いられ、ヘッジホッグタンパク質シグナル伝達経路を変調するアシルグアニジン誘導体、及び該アシルグアニジン誘導体を含む医薬組成物に関する。本発明はまた、新規なアシルグアニジン誘導体それ自体に関する。 （もっと読む）

本発明は、哺乳動物におけるHER2陽性がんの治療方法に関する。本発明は、それを必要とする哺乳動物にHER2拮抗薬を7-エチル-10-ヒドロキシカンプトテシンのポリマー性プロドラッグと組み合わせて投与することを含む。 （もっと読む）

特定のヘテロアリールベンズアミド、組成物、ならびにそれらの製造および使用の方法が提供される。 （もっと読む）

本発明のある態様は、小分子自食作用阻害剤、ならびに癌および急性膵炎の治療および予防のためのそれらの使用に関する。本明細書に開示されるように、自食作用の小分子阻害剤は、公知の生物活性ライブラリーにおいて画像ベース選別から特定された。この自食作用阻害剤は、自食作用を開始するために必要とされるタイプＩＩＩ Ｐ１３キナーゼ錯体の分解を促進することによって機能することが分かった。医薬化学研究により、改善された効力および選択性を持った小分子自食作用阻害剤がもたらされた。 （もっと読む）

本発明は、ＰＩ３Ｋアイソフォーム、特にδアイソフォームを阻害する化合物を投与することによって、特定の肝障害を処置する方法を提供する。本発明は、これらの方法および手法がこれらの処置を受けるのに特に適している被験体を同定するのに有用である具体的な化合物をさらに提供する。本発明は、肝障害、特にＰｔｅｎが低発現または変異したものの処置に有用な化合物を提供する。本発明に従って予防および／または処置され得る状態としては、例えば、非アルコール性脂肪肝疾患（ＮＡＦＬＤ）、非アルコール性脂肪性肝炎（ＮＡＳＨ）、肝脂肪症、硬変症、肝炎、肝臓腺腫、インスリン過敏症、およびヘパトームのような肝臓がん、肝臓細胞腺腫および肝細胞癌が挙げられる。本発明は、これらの処置におそらく応答する患者を同定する方法をさらに提供する。 （もっと読む）

モノクローナル抗体（ｍＡｂ）（ＩｇＧ）を含むＡｃ−２２５放射性複合体を産生するための方法を開示する。Ａｃ−２２５放射性免疫複合体は、［Ａｃ−２２５］−ｐ−ＳＣＮ−Ｂｎ−ＤＯＴ ＡＩＨｕＭ１９５放射性免疫複合体である。 （もっと読む）

本発明は、ＣＣＲ５関連疾患及び障害の治療の際に有効な、例えばＨＩＶ感染の予防又は治療の際に有効な、そして後天性免疫不全症候群（ＡＩＤＳ）の治療の際に有効な下式（Ｉ）及び（Ｉａ）の化合物に関する。
【化１】
（もっと読む）

アイソフォーム選択的ホスホリパーゼＤ阻害剤が開示される。一態様では、開示化合物は、式（Ｉ）：
【化１】


（Ｉ）
で表される構造を有しうる。
また、化合物の製造および使用の方法も開示される。また、その化合物を含む医薬品組成物およびキットも開示される。この要約は、特定の技術分野における検索用の選別手段として意図されているものであり、本発明を制限する意図はない。 （もっと読む）

本発明は、被験者が内側側頭葉てんかん（ＴＬＥ）を誘発することが既知の発作を患った後に、ＮＫＣＣ１抑制剤を被験者に投与することにより、被験者における内側側頭葉てんかん（ＴＬＥ）の発症を防止し、又は被験者における側頭葉てんかん（ＴＬＥ）の重症度を軽減する処置方法を提供する。 （もっと読む）