【課題】7位でO-置換されたアルキルオキシムを有するカンプトテシン誘導体の単一の E、Z異性体をそれぞれ、特にE 異性体を導く立体選択的方法を提供すること。
【解決手段】7-[(E)-t-ブチルオキシイミノメチル]-カンプトテシンの立体選択的調製方法を提供する。適当な異なる溶媒混合物中で行われるさらなる溶解および沈降工程の付加により、４つの新しいギマテカンの結晶形態が同一の立体選択的方法を用いることにより得られる。 （もっと読む）

【課題】１，４−ジヒドロピリジン縮合複素環、その調製法、使用およびこれを含有する組成物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で示される、Ａｕｏｒａ Ａおよび／またはＢキナーゼの阻害剤として作用する、癌疾患の治療、特に癌性細胞の分裂を予防するのに有用な置換ジヒドロピリジン縮合複素環化合物、とくに特定の部分飽和ピロールまたはピラゾール縮合５−オキソ−ヘキサヒドロナフチリジンまたは５−オキソ−ヘキサヒドロキノリン化合物。
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【課題】グルフォスファミドおよびゲムシタビンを併用して投与する癌治療方法の提供。
【解決手段】グルフォスファミドは1回、2回、3回、4回、5回、6回、7回、8回の、または8回を上回る投薬サイクルで投与され、各サイクルは特定の範囲でのグルフォスファミドを注入する。ゲムシタビンは1回、2回、3回、4回、5回、6回、7回、8回の、または8回を上回る投薬サイクルで投与され、各サイクルは以下のゲムシタビンの注入を含む：a）約30分の期間にわたり約1000mg/m2；b）約30分の期間にわたり約2200mg/m2；またはc）約150分の期間にわたり約1500mg/m2。 （もっと読む）

【課題】新規置換ベンゾイミダゾール化合物、その互変異性体、立体異性体、多形体、エステル、代謝物、およびプロドラッグ；この化合物、互変異性体、立体異性体、多形体、エステル、代謝物、およびプロドラッグの医薬的に許容される塩；前記態様のいずれかを医薬的に許容される担体と共に含む組成物；および前記態様の単独での、あるいは追加的治療剤少なくとも１種と組み合わせとしての、癌の予防または処置における使用の提供。
【解決手段】ヒトまたは動物における癌原性に関連するキナーゼを阻害する、式（Ｉ）で示される新規置換ベンズイミダゾール化合物、組成物及び方法を提供する。ある態様では、この化合物と組成物はセリン／トレオニンキナーゼ又は受容体チロシンキナーゼの少なくとも１種の活性の阻害に有効である。この化合物と組成物は単独で、あるいはセリン／トレオニンキナーゼまたは受容体チロシンキナーゼが介在する疾患、たとえば癌の処置のための追加的な薬剤少なくとも１種との組成物中で使用できる。
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【課題】プロテインキナーゼのインヒビターとして有用なチオフェン−カルボキサミドを提供すること。
【解決手段】本発明の化合物およびその薬学的に受容可能な組成物は、プロテインキナーゼのインヒビターとして有効である。ある実施形態では、これらの化合物は、ＰＬＫプロテインキナーゼのインヒビターとして有効であり、ある実施形態では、ＰＬＫ１プロテインキナーゼのインヒビターとして有効である。これらの化合物は、本明細書で定義する通りの式Ｉを有するか、またはその薬学的に受容可能な塩である。これらの化合物およびその薬学的に受容可能な組成物は、それだけには限らないが、自己免疫性、炎症性、増殖性、または増殖誘発性の疾患、神経変性疾患、あるいは免疫媒介性疾患を含めて、様々な疾患、障害、または状態を処置または予防するために有用である。 （もっと読む）

【課題】抗ガン活性あるいは抗有糸分裂（有糸分裂阻害）活性などの製薬的な活性を有するハリコンドリンＢ類似体を調製する合成法の開発。
【解決手段】ハリコンドリンＢ類似体Ｂ１９３９を調製する合成法およびＢ１９３９を調製するのに有用な合成中間体。
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【課題】新生物疾病および自己免疫疾病の処置のためのナイトロジェンマスタード類、特に凍結乾燥されたベンダムスチンの安定な製薬学的組成物の提供。
【解決手段】ベンダムスチン又はベンダムスチン塩酸塩、マンニトール、エタノールおよび水を有する製薬学的組成物から製造される凍結乾燥製薬学的組成物。凍結乾燥製薬学的組成物において、前記ベンダムスチン又はベンダムスチン塩酸塩は前記製薬学的組成物中に約１２〜１７ｍｇ／ｍｌの濃度で存在し、前記マンニトールは前記製薬学的組成物中に約２０〜３０ｍｇ／ｍｌの濃度で存在し、および、前記エタノールは前記製薬学的組成物中に約１０〜５０％（ｖ／ｖ）の濃度で存在するものである、凍結乾燥製薬学的組成物。 （もっと読む）

【課題】ＢＲ３受容体に対するＢＡＦＦの結合を阻害し、自己免疫性疾患、後天性免疫不全症候群の予防及び／又は治療に優れた薬剤の提供。
【解決手段】、次の一般式（１）：


で表される化合物、若しくはその塩、又はそれらの溶媒和物を有効成分とするＢＲ３受容体に対するＢＡＦＦの結合阻害剤、並びに自己免疫性疾患、後天性免疫不全症候群の予防及び／又は治療剤に関する。 （もっと読む）

【課題】タンパク質チロシンキナーゼ阻害剤並びにそれを含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】一般構造(A)を有する、ビアリールメタ-ピリミジン化合物。該ピリミジン化合物は、Jakキナーゼファミリーの一員、および様々な他の特異的受容体キナーゼおよび非受容体キナーゼのようなキナーゼを阻害することが可能であり、骨髄増殖性障害、真性赤血球増加症、本態性血小板血症、骨髄様化生を伴う骨髄線維症、任意の他の骨髄関連障害、増殖性糖尿病性網膜症、癌、眼疾患、炎症、乾癬、血管新生に関連した任意の疾患、またはウイルス感染症等の治療に有効である。
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【課題】新規ホスファチジルイノシトール３-キナーゼ（ＰＩ３Ｋ）インヒビターの提供。
【解決手段】式1で表される化合物。


（式中、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、及びＷ４は-Ｃ(Ｒ１)を；Ｂは、置換されたフェニル、またはヘテロアリールを表す。） （もっと読む）

【課題】癌治療において、副作用が起きやすい化学療法剤であるアントラサイクリン誘導体を含まない癌治療薬の提供。
【解決手段】抗ＥｒｂＢ２抗体と、アントラサイクリン誘導体以外の化学療法剤との組合せを含んでなる、ＥｒｂＢ２レセプターの過剰発現による疾患になりやすいヒト又は該疾患と診断されたヒトの患者の癌治療薬。該化学療法剤としては、タキソイドであるパクリタキセル又はドセタキセルであることが好ましい。該治療薬は、特に、乳癌の治療に有用である。 （もっと読む）

【課題】タンパク質分解障害の治療の提供。
【解決手段】本発明は、細胞増殖障害（例えば癌）およびタンパク質分解障害（例えば神経変性障害）のようなタンパク質分解障害を治療する方法に関する。本発明は、アグレソーム阻害剤、またはアグレソーム阻害剤とプロテアソーム阻害剤との組み合わせを用いてこれらの疾患を治療するための方法および薬学的組成物を提供する。本発明は、さらに、多発性骨髄腫を治療するための方法および薬学的組成物に関する。新しいＨＤＡＣ／ＴＤＡＣ阻害剤およびアグレソーム阻害剤ならびにこれらの化合物を合成するための合成方法も提供される。 （もっと読む）

【課題】
プロテインキナーゼのインヒビターとして有用な化合物を提供すること
【解決手段】
本発明は、プロテインキナーゼのインヒビターとして有用な化合物に関する。本発明はさらに、これらの化合物を含む薬学的に受容可能な組成物と、上述の化合物および組成物を使用して種々の疾患、状態および障害を処置する方法も提供する。本発明はさらに、本発明の化合物を調製するプロセスも提供する。これらの化合物およびこれらの薬学的に受容可能な組成物は、キナーゼをｉｎ ｖｉｔｒｏ、ｉｎ ｖｉｖｏおよびｅｘ ｖｉｖｏで阻害するのに有用である。このような用途としては、種々の疾患、障害または状態、例えば、限定されないが、自己免疫疾患、炎症性疾患、骨の疾患、代謝疾患、神経疾患および神経変性疾患、癌、心疾患、アレルギーおよび喘息、アルツハイマー病およびホルモンに関連する疾患の処置または予防が挙げられる。 （もっと読む）

【課題】 新たな治療メカニズムによる癌治療剤を提供する。
【解決手段】 本発明の癌治療剤は、癌を治療するための癌治療剤であって、コリントランスポーターによるコリン取り込みを阻害する物質、および前記コリントランスポーターの発現を阻害する物質の少なくとも一方を含むことを特徴とする。前記コリン取り込みを阻害物質は、コリンとの競合的拮抗作用によりコリン取り込みを阻害する物質が好ましく、この場合、有機カチオン系化合物がより好ましい。前記コリントランスポーターの発現阻害物質は、ＲＮＡ干渉により前記コリントランスポーターのｍＲＮＡの発現を阻害するｓｉＲＮＡが好ましい。前記コリントランスポーターは、例えば、ＣＴＬ１、ＣＴＬ２、ＣＴＬ３、ＣＴＬ４、ＣＴＬ５等があげられる。 （もっと読む）

【課題】ベーチェット病を治療するための医薬組成物の提供。
【解決手段】（−）異性体を含まない、立体異性体として純粋な（+）−２−［１−（３−エトキシ−４−メトキシフェニル）−２−メチルスルホニルエチル］−４−アセチルアミノイソインドリン−１，３−ジオン、並びにそのプロドラッグ、代謝物、多形体、塩、溶媒和物、水和物及び包接物を含む医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】非小細胞肺癌または前立腺癌のような癌に罹っている個体を、その個体にMUC-Iベースのリポソームワクチン製剤を投与することによって処置するための方法、およびムチン糖タンパク質(MUC-1)ベースの製剤による処置に適した癌を有する個体を特定するための方法の提供。
【解決手段】以下を含むBLP25リポソームワクチンを投与する段階を含む、被験体の生活の質を改善するかまたは維持する方法：(a)SEQ ID NO：1または2の配列を含むMUC-1ペプチド；(b)1つまたは複数のアジュバント；および(c)1つまたは複数のさらなるリポソーム脂質。 （もっと読む）

【課題】ダサチニブ、Ｎ−（２−クロロ−６−メチルフェニル）−２−［［６−［４−（２−ヒドロキシエチル）−１−ピペリジニル］−２−メチル−４−ピペリミジニル］アミノ］−５−チアゾールカルボキシアミドの多形体、前記多形体の調製プロセス、およびその医薬組成物の提供。
【解決手段】特定のＰＸＲＤパターン、粉末ＸＲＤパターン、固体13ＣＮＭＲスペクトル等により特徴づけられるダサチニブのＩＰＡ溶媒和物、ＩＰＡ−ＤＭＳ０溶媒和物、無水物、等。 （もっと読む）

【課題】ＴＬＲ誘発シグナル伝達を増大させる化合物、即ち、ウイルス又は細菌によるインターフェロン産生阻害を妨げるか、又はＴＬＲアゴニストを使用して先天免疫系を調整する機能を有する化合物を提供する。
【解決手段】本発明は、ＴＬＲアゴニスト結合体（化合物）及び組成物、並びにこれらを使用する方法を提供する。本発明の化合物は、合成免疫調整剤の広域スペクトル、長期作用型及び無毒性の組み合わせであり、これらは、哺乳動物、好ましくはヒトの免疫系を活性化するのに有用であり、且つ標的細胞のエンドソーム内の受容体にファーマコフォア（ｐｈａｒｍａｃｏｐｈｏｒｅ）を向け、ファーマコフォアにより誘発されるシグナル伝達を強化するのを助ける。 （もっと読む）

【課題】ウィルス感染及び/又は細胞増殖に関連する様々な医学的疾患を治療、予防又は改善するための化合物及び組成物を提供する。
【解決手段】5-ホスホノ-ペント-2-エン-1-イルヌクレオシド及びそのエステル。化合物は、式ＩＡ又はＩＢ、又はそれらの医薬として活性な誘導体を有する：


（式中、各Ｒは、独立に、水素、一価陽イオン又は親油性基であり、Ｂは、プリン塩基若しくはピリミジン塩基、又はその類似体である。）。 （もっと読む）

【課題】癌、異常細胞増殖関連疾患、及び不適切なｐ５３レベルに起因する疾患などの疾患を治療するためのＨＤＭ２タンパク質阻害剤の提供。
【解決手段】下記式に例示される化合物、又はその薬学的に許容される塩、溶媒和物、又はエステル含んでなる医薬組成物、及びそれらを用いて癌を治療する方法。
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