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Fターム[4C086ZB27]の内容

Fターム[4C086ZB27]に分類される特許

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【課題】新規な中間体である、2−セレノフェン−4−キノロンを提供する。
【解決手段】テトラベンジルピロホスフェートと反応させて、リン酸ジベンジルエステルを形成し、さらにこれを水素化して、ジベンジル基をHに置換した後、Amberlite IR−120(Na形態)と反応させて2ナトリウム塩を形成することによって、2−アリール−4−キノロンをホスフェートに変換する。予備スクリーニングの結果から、これらのホスフェートは、顕著な抗癌活性を示すことが明らかであった。新規な中間体である、2−セレノフェン−4−キノロン及び2−フェニル−4−キノロンのN,N−ジアルキルアミノアルキル誘導体もまた合成される。これらの新規な中間体は、顕著な抗癌活性を発揮する。 (もっと読む)


【課題】ERK1インヒビターもしくはERK2インヒビターまたはMEKインヒビターベースの癌治療に対する癌の感受性を予測するためのバイオマーカーを提供する。
【解決手段】本発明は、とりわけ、癌などの疾患を媒介する細胞内のBRAFの対立遺伝子の存在を検出することによってERK1インヒビターもしくはERK2インヒビターまたはMEKインヒビターに対するその疾患の感受性を予測するための方法を提供する。本発明は、ERK1インヒビターもしくはERK2インヒビターまたはMEKインヒビターに対する悪性細胞または新形成細胞の感受性を評価するための方法を提供し、この方法は、前記細胞が、ホモ接合性もしくはヘテロ接合性のV600E BRAF遺伝子型、またはホモ接合性もしくはヘテロ接合性のV600D BRAF遺伝子型、あるいは機能獲得型表現型を特徴とする任意のBRAF遺伝子型を特徴とするか否かを判定する工程を包含する。 (もっと読む)


【課題】ROS遺伝子に関係する融合および欠失においてROSキナーゼ活性の活性を緩和するように機能し得るROSの阻害薬を発見すること。
【解決手段】本発明は、哺乳動物において異常な細胞増殖を治療するためのROSキナーゼ阻害薬の使用に関する。詳細には、本発明は、少なくとも1つの遺伝子変化ROSによって媒介されるがんを患っている哺乳動物を治療する方法を提供する。詳細には、本発明は、クリゾチニブの投与によって、少なくとも1つの遺伝子変化ROSによって媒介されるがんを患っている哺乳動物を治療する方法を提供する。 (もっと読む)


【課題】本発明は、ホモハリングトニンを投与するための新規な方法および組成物を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明は、セファロタキシン(例えば、ホモハリングトニン)を用いる患者の処置のための、組成物および方法を提供する。本発明はまた、癌および他の異常細胞性疾患の処置のためのホモハリングトニンの、純度、製造方法、製剤、および投与における改善をも提供する。本発明はまた、駆虫性、抗真菌性、抗ウイルス性、および抗細菌性の処置のための、方法および組成物をも提供する。 (もっと読む)


【課題】DR5抗体およびその使用の提供。
【解決手段】本発明は、改良された特性を持つ抗DR5抗体、そのような抗体を含む組成物、そのような抗体を作成するための方法および手段、および特に癌の治療におけるそれらの治療的使用に関する。1つの態様において、本発明は、全長抗体16E2の重鎖および/または軽鎖(各々、配列番号11および13)において少なくとも1つの突然変異を含む抗DR5抗体、またはその断片に関し、ここに、該抗体または抗体断片は少なくともDR5に対する同一の親和性を示しおよび/または抗体16E2と少なくとも同一の生物学的活性および/または効力を呈する。特別な具体例において、該抗体または抗体断片は全長抗体16E2と同一のエピトープに本質的に結合する。 (もっと読む)


【課題】血管形成キナーゼ活性モジュレーションに応答性の疾患または障害、例えば、乳癌、子宮内膜癌、結腸癌、首有棘細胞癌などの癌の治療に有効な物質の提供。
【解決手段】下記式1で表される化合物ならびにその医薬的に許容される塩、溶媒和物、結晶体、キレート、非共有結合型錯体、プロドラッグ、および混合物の使用。
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【課題】本発明は、BR3受容体に対するBAFFの結合を阻害し、自己免疫性疾患、後天性免疫不全症候群の予防及び/又は治療に優れた薬剤を提供する。
【解決手段】本発明は、次の一般式(1):


(式中、R、Rは、それぞれ独立してC1−4アルキル基を示し、R、Rは、それぞれ独立して水酸基又はカルボキシル基を示す。)
で表される化合物、若しくはその塩、又はそれらの溶媒和物を有効成分とするBR3受容体に対するBAFFの結合阻害剤に関する。 (もっと読む)


【課題】標的細胞にのみに対し薬剤を標的特異的に送達する組成物および方法を提供すること。
【解決手段】本発明の方法および組成物は、特定の免疫系成分の同時または連続的標的化を通して、免疫応答を増強し、そしてワクチンの効力を増加することに関する。特定の免疫系成分(例えば、マクロファージ、樹状細胞、B細胞およびT細胞)は、成分特異的免疫刺激因子によって個々に活性化される。1つのこのような成分特異的免疫刺激因子は、抗原特異的、種特異的モノクローナル抗体である。本発明はまた、血液由来免疫細胞(例えば、マクロファージおよびリンパ球)のインビトロ変換に依存する、抗原特異的、種特異的モノクローナル抗体のインビトロ産生のための方法に関する。ワクチンの効力は、成分特異的免疫刺激因子および他の要素(例えば、抗原またはキャリア粒子、例えば、コロイド法(例えば、金))を含む組成物の投与によって増強される。 (もっと読む)


【課題】キナーゼ阻害剤として有用な化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、タンパク質キナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明は又、これらの化合物を含む薬学的に許容される組成物、及び種々の疾患、病態及び障害の処置における本化合物及び組成物を使用する方法も提供する。本発明は又、本発明の化合物を調製するためのプロセスも提供する。一つの実施形態において、本発明は、オーロラタンパク質キナーゼ(オーロラA、オーロラB、オーロラC)及びFLT−3キナーゼのようなタンパク質キナーゼの阻害剤として有用な化合物及びそれらの薬学的に許容される組成物を提供する。 (もっと読む)


【課題】ヤヌスキナーゼ阻害剤として有用なアザインドールの提供。
【解決手段】本発明はプロテインキナーゼ、特にJAKファミリーキナーゼ抑制剤として有用な化合物に関する。本発明は、前記化合物を含む薬学的に許容できる組成物及び種々の疾病、症状、又は障害の治療において当該組成物を使用する方法も提供する。これらの化合物、及びその薬理学的に許容できる組成物は、増殖性疾患、心疾患、神経変性病、自己免疫疾患、臓器移植に関連する症状、炎症性疾患、又は免疫媒介性の疾患を含む、患者における種々の疾患の治療又は重篤さの低減において有用である。本発明により提供される化合物及び組成物はまた、生物学的及び病理学的現象におけるJAKキナーゼの研究、当該キナーゼにより媒介される細胞内シグナル伝達経路の研究、及び新規キナーゼ阻害剤に対する比較評価においても有用である。 (もっと読む)


【課題】ヤヌスキナーゼ阻害剤として有用なアザインドールの提供。
【解決手段】本発明はプロテインキナーゼ、特にJAKファミリーキナーゼ抑制剤として有用な化合物に関する。本発明は、前記化合物を含む薬学的に許容できる組成物及び種々の疾病、症状、又は障害の治療において当該組成物を使用する方法も提供する。これらの化合物、及びその薬理学的に許容できる組成物は、増殖性疾患、心疾患、神経変性病、自己免疫疾患、臓器移植に関連する症状、炎症性疾患、又は免疫媒介性の疾患を含む、患者における種々の疾患の治療又は重篤さの低減において有用である。本発明により提供される化合物及び組成物はまた、生物学的及び病理学的現象におけるJAKキナーゼの研究、当該キナーゼにより媒介される細胞内シグナル伝達経路の研究、及び新規キナーゼ阻害剤に対する比較評価においても有用である。 (もっと読む)


【課題】難治性のATL、リンパ腫及び固形癌に対する新規抗腫瘍剤の提供。
【解決手段】一般式(I):


[式中、Rは、ヒドロキシル基、メトキシ基等であり;Rは、水素原子、ヒドロキシル基等、及び、以下:


から選択され;Rは、水素原子、ヒドロキシル基等から選択され;Rは、水素原子、ヒドロキシル基等から選択される] (もっと読む)


【課題】BR3受容体に対するBAFFの結合を阻害し、自己免疫性疾患、後天性免疫不全症候群の予防及び/又は治療に優れた薬剤の提供。
【解決手段】次の一般式(1):


(式中、R、R、R、Rは、C1−4アルキル基を示す。)で表される化合物。 (もっと読む)


【課題】異常な細胞増殖の治療用のピリミジン誘導体を提供する。
【解決手段】本発明は、N−[3−[[[2−[(2,3−ジヒドロ−2−オキソ−1H−インドール−5−イル)アミノ]−5−(トリフルオロメチル)−4−ピリミジニル]アミノ]メチル]−2−ピリジニル]−N−メチルメタンスルホンアミドの塩、溶媒和物および準化学量論的溶媒和物に関する。本発明はまた、そのような複合体を含む医薬組成物、および本発明の複合体を投与することにより異常な細胞増殖を治療する方法を提供する。 (もっと読む)


【課題】喘息のような炎症性疾患または閉塞性気道疾患、移植に伴って一般的によく起こる疾患、または腫瘍疾患のような増殖性疾患の処置。
【解決手段】式(I)の新規な有機化合物、その製造方法、喘息のような炎症性疾患または閉塞性気道疾患、移植に伴って一般的によく起こる疾患、または腫瘍疾患のような増殖性疾患の処置のため、単独または一つまたはそれ以上の他の薬学的に活性な化合物と組み合わせての、ヒトまたは動物の体の処置方法における利用、その使用。
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【課題】ボルテゾミブ耐性を克服するための療法を提供することを課題とする。
【解決手段】腫瘍性疾患患者における腫瘍性疾患を治療するための医薬であって、式(I):(式中、Xはフッ素、塩素、臭素又はヨウ素から成る群から選択される)の化合物又はその薬学的に許容可能な塩を含み、該腫瘍性疾患が少なくとも1つの他の化学療法剤に耐性である、医薬を提供する。 (もっと読む)


【課題】BR3受容体に対するBAFFの結合を阻害し、自己免疫性疾患、後天性免疫不全症候群の予防及び治療効果に優れた薬剤を提供すること。
【解決手段】 本発明は、一般式(1):


(式中、R、Rは、それぞれ独立して水素原子、ハロゲン原子又はニトロ基を示し、Rは、水酸基で置換されていてもよいC1−4アルキル基を示し、Rは、C6−10アリール基を示す。)
で表される化合物、若しくはその塩、又はそれらの溶媒和物を有効成分とするBR3受容体に対するBAFFの結合阻害剤に関する。 (もっと読む)


【課題】サイトカインの生合成を調整するのに有用な新規なクラスの化合物の提供。
【解決手段】ピラゾロピリジン−4−アミン、ピラゾロキノリン−4−アミン、ピラゾロナフチリジン−4−アミン、6,7,8,9−テトラヒドロピラゾロキノリン−4−アミン、これらの化合物を含有する製剤組成物、中間体、これらの化合物を動物でサイトカインの生合成を誘導または阻害するための免疫調整薬として利用、およびウイルス性疾患および腫瘍性疾患を含む疾患の治療時に利用するための方法。 (もっと読む)


【課題】本発明の目的は、アントラサイクリン化合物の化学合成、より具体的には、4-デメトキシダウノルビシン(イダルビシン)の生成のための方法を提供することにある。
【解決手段】本発明は、ソフトなルイス酸の存在下での3'-Prot-ダウノルビシンの脱メチル化を包含する、式(I)の化学構造を有する4-デメトキシダウノルビシン(イダルビシン)の合成のための方法に関する。本発明の方法は、炭素C7におけるグリコシド結合の開裂を含まず、したがって最終生成物のより速やかな合成サイクルおよび改善された収率を生じさせる。
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【課題】スムースンド依存性経路の活性化を調整する組成物及び方法の提供。
【解決手段】ヘッジホッグ機能獲得型、Ptc機能欠失型、又はスムースンド機能獲得型変異からもたらされるような、ヘッジホッグ経路の不所望の活性化の表現型効果を克服するのに使用し得るシクロパミンの類似体。前記化合物は、とりわけ癌の治療に有用である。 (もっと読む)


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