【課題】ＢＲ３受容体に対するＢＡＦＦの結合を阻害し、自己免疫性疾患、後天性免疫不全症候群又は非ホジキンリンパ腫の予防及び治療効果に優れた薬剤の提供。
【解決手段】次の一般式（１）：


［式中、ＡはＣＨ又はＮを示し、Ｂ環は、シクロヘキセン環またはベンゼン環を示す。］で表される化合物、若しくはその塩、又はそれらの溶媒和物を有効成分とするＢＲ３受容体に対するＢＡＦＦの結合阻害剤。 （もっと読む）

【課題】癌、眼疾患、炎症、乾癬、およびウイルス感染からなる群より選択される障害を治療するために有用な複素環化合物の提供。
【解決手段】下記式（Ａ）の構造を有する化合物。


（式（Ａ）において、R1は、アリール、置換アリール、複素環、ヘテロアリール、置換複素環、および置換ヘテロアリールからなる群より選択される置換基であり；R2は、水素、ヒドロキシル、C1-C6アルキル、C1-C6アルキルアミノ、ハロゲン、C1-C6アルコキシ、-NO2、-NH2、および-C≡Nからなる群より選択される置換基であり；かつR3は、アリール、置換アリール、複素環、ヘテロアリール、置換複素環、および置換ヘテロアリールからなる群より選択される置換基である）。式（Ａ）の化合物の他に、トリアジン、トリアゾールおよびオキサジアゾールから誘導される複素環式化合物も開示される。 （もっと読む）

【課題】癌治療剤、抗癌剤の効果増強剤及びHCP-1の発現抑制剤の提供。
【解決手段】エリスロポエチン受容体をコードする遺伝子の発現を阻害する物質又はエリスロポエチン受容体の機能を阻害する物質を含む、癌治療剤、抗癌剤の効果増強剤又はHCP-1の発現抑制剤。 （もっと読む）

【課題】本発明は、過剰増殖性疾患、および哺乳類癌、特に、ヒト癌の治療において有用である新規化合物に関する。本発明はまた、キナーゼ活性を調整するための方法、医薬組成物、および個人を治療する方法、該化合物を組み込む、または使用するための方法に関連する。
【解決手段】好ましい化合物は、式Ｉａ〜Ｉｗｗに説明される活性小分子である。 （もっと読む）

【課題】野生型ＡｂｌキナーゼおよびＡｂｌキナーゼの変異型を含むＡｂｌキナーゼを阻害する方法を提供すること。
【解決手段】本発明はＡｂＩキナーゼの阻害に関する。本発明は、野生型ＡｂｌキナーゼおよびＡｂｌキナーゼの変異型を含むＡｂｌキナーゼを阻害する方法を提供する。特定の実施形態において、本発明は、Ｔ３１５Ｉ変異を有するＡｂｌキナーゼを阻害する方法を提供する。１つの実施形態において、本発明は、化合物ＩとＡｂｌキナーゼとの接触を含むＡｂｌキナーゼを阻害する方法を提供する。特定の実施形態では、Ａｂｌキナーゼは、Ａｂｌキナーゼの抑制を必要とする患者の体内にあり、この方法は治療効果のある量の化合物Ｉを前記患者に投与することを含む。 （もっと読む）

【課題】本発明は、哺乳類における新形成の治療方法を提供する。特に本発明は、再発形態の非ホジキンリンパ腫を含めた種々の型のリンパ腫の治療方法を提供する。
【解決手段】これらの方法は、リポソーム封入ビンカアルカロイド、例えばビンクリスチンの、リンパ腫を有する哺乳類への投与を含む。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、式（Ｉ）の新規な化合物、特に医薬用途に都合の良い性質を有する塩を提供することである。
【解決手段】本発明は1-[(3-シアノピリジン-2-イル)メチル]-3-メチル-7-(2-ブチン-1-イル)-8-[3-アミノピペリジン-1-イル]キサンチンの塩酸塩、及びその鏡像異性体、その混合物及びその水和物に関する。 （もっと読む）

【課題】有効量のテリマグランジンII、その薬学的に許容される塩、鏡像異性体、異性体または互換異性体を対象に投与するステップを含む、グラム陽性菌の増殖を抑制する方法が提供される。
【解決手段】グラム陽性菌はメチシリン耐性黄色ブドウ球菌を含む。有効量のテリマグランジンII、その薬学的に許容される塩、鏡像異性体、異性体または互換異性体を対象に投与するステップを含む、敗血症を治療する方法も提供される。有効量のテリマグランジンII、その薬学的に許容される塩、鏡像異性体、異性体または互換異性体を対象に投与するステップを含む、白血病を治療する方法もさらに提供される。 （もっと読む）

【課題】ホスホルアミデートアルキル化剤プロドラッグの提供。
【解決手段】本発明のホスホルアミデートアルキル化剤プロドラッグは、癌を治療するために、単独でまたは１種以上の抗腫瘍剤と組み合わせて使用することができる。本発明は、低酸素活性化ホスホルアミデートアルキル化剤プロドラッグである化合物、およびその個々の異性体、異性体のラセミ混合物または非ラセミ混合物、バイオアイソスター、ファーマコフォア、薬学的に受容可能な塩、溶媒和物または水和物、ならびにこれらの合成方法を提供する。
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【課題】本発明の主な目的は、標的遺伝子がコードするタンパク質の発現抑制活性を有する二本鎖修飾ＲＮＡを提供することにある。
【解決手段】本発明は、下記（１）〜（５）の特徴を有する二本鎖修飾ＲＮＡに関するものである。
（１）標的遺伝子のｍＲＮＡと相同的な３０〜１００塩基の標的配列を含むセンス鎖を有すること、
（２）標的配列と相補的な配列を含むアンチセンス鎖を有すること、
（３）センス鎖の５’末端から２２〜２４番目の連続する少なくとも２つのヌクレオチド及び／又はアンチセンス鎖の３’末端から２２〜２４番目の連続する少なくとも２つのヌクレオチドについて、リボースの２’位の水酸基が置換されているヌクレオチドであること、
（４）センス鎖の３’末端から２２〜２４番目の連続する少なくとも２つのヌクレオチド及び／又はアンチセンス鎖の５’末端から２２〜２４番目の連続する少なくとも２つのヌクレオチドについて、リボースの２’位の水酸基が置換されているヌクレオチドであること、
（５）標的遺伝子がコードするタンパク質の発現抑制活性を有すること。 （もっと読む）

【課題】哺乳動物被験者の炎症性、前癌性又は癌性組織又はポリープを治療する方法を開示する。
【解決手段】この治療は、グアニル酸シクラーゼ受容体の少なくとも１つのペプチドアゴニストの組成物、及び／又はｃＧＭＰの細胞内生成を増大させる他の小分子を投与することを含む。グアニル酸シクラーゼ受容体のこの少なくとも１つのペプチドアゴニストは、単独で、あるいはｃＧＭＰ依存性ホスホジエステラーゼの阻害剤と組み合わせて投与することができる。該阻害剤は、ｃＧＭＰの分解を阻害する小分子、ペプチド、タンパク質、又は他の化合物であってよい。特定の作用機構を必要とせずに、この治療は、上皮細胞の被験個体群における増殖とアポトーシスの間の健全なバランスを回復させ、発癌を抑制することもできる。したがって、この方法を使用して、とりわけ、腸の炎症障害、全身性の器官炎症及び喘息を含めた炎症、及び肺、胃腸管、膀胱、精巣、前立腺及び膵臓の発癌、又はポリープを特に治療することができる。 （もっと読む）

【課題】細胞増殖、細胞死および細胞外刺激に対する応答に関与する哺乳動物プロテインキナーゼであるP３８のインヒビターとしてのピリジン誘導体の提供。
【解決手段】下記１０に代表される化合物をインヒビターとする薬学的組成物。
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【課題】本発明は、CD44vを発現している腫瘍に対する新規抗腫瘍剤を提供することを目的とする。
【解決手段】新規抗腫瘍剤を、CD44vを発現している腫瘍に対する抗腫瘍剤であって、xCT阻害剤を含有する抗腫瘍剤とする。 （もっと読む）

【課題】哺乳動物にタウロリジン、タウルルタム、または生物学的に活性なその誘導体を含む組成物を投与することにより、哺乳動物における腫瘍増殖を阻害する方法を提供する。
【解決手段】組成物は、アポトーシスによる細胞死を誘導するのに十分な用量で、腫瘍細胞と直接接触するように投与される。 （もっと読む）

【課題】癌、例えば肺癌、多発性骨髄腫、リンパ腫、および上皮性卵巣癌を治療する方法の提供。
【解決手段】ヒストンデアセチラーゼ（HDAC）阻害剤、例えばPXD-101の第1の量もしくは用量および他の化学治療薬、例えばデキサメタゾン(DEX)もしくは5-フルオロウラシル、または上皮成長因子レセプター（EGFR）阻害剤、例えばTarceva(登録商標)の第2の量または用量を投与するステップを含んでなり、その場合、第1および第2の量または用量は治療上有効な量を含む上記方法。 （もっと読む）

【課題】抗増殖活性を有する新規化合物を提供する。
【解決手段】下記一般式（I）の新規ジヒドロプテリジノン、その異性体、これらのジヒドロプテリジノン化合物。
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【課題】炎症性肺線維症及び／又は特発性肺線維症などの種々の炎症性の状態及び／又は線維性の状態を治療するための安全で効果的な薬剤の提供。
【解決手段】活性化合物を用いたストレス活性化蛋白質キナーゼ（ＳＡＰＫ）をモジュレートする方法を開示し、ここで活性化合物は少なくとも１つのｐ３８ＭＡＰＫの阻害に関して低い力価を示し；そしてここで化合物による少なくとも１つのｐ３８ＭＡＰＫの阻害に関する低いパーセント阻害濃度であるＳＡＰＫモジュレート濃度において接触を行う。更に又、ピルフェニドンの誘導体も開示する。これらの誘導体はストレス活性化蛋白質キナーゼ（ＳＡＰＫ）系をモジュレートすることができる。 （もっと読む）

【課題】ＢＲ３受容体に対するＢＡＦＦの結合を阻害し、自己免疫性疾患の予防及び治療効果に優れた薬剤の提供。
【解決手段】次の一般式（１）：


［式中、Ｒ^１は、Ｃ_１−１０アルキル基、Ｒ^２、Ｒ^３は、同一又は異なってもよく、水素原子、又はＣ_１−１０アルキル基、Ａｒは、置換基を有してもよい炭素数６〜２４のアリール基、ｍ、ｎは、それぞれ１又は２の整数を示す。］で表される化合物、若しくはその塩、又はそれらの溶媒和物を有効成分とするＢＲ３受容体に対するＢＡＦＦの結合阻害剤。 （もっと読む）

【課題】優れたＢＣＲ−ＡＢＬチロシンキナーゼの阻害活性を有するアミド誘導体又はその塩を提供する。
【解決手段】次の一般式（１）


（式中、Ｈｅｔ１は上記の化学式［６］の基等を表し、Ｈｅｔ２はピリミジニル等を表す。）で表されるアミド誘導体又はその塩、及びそれらを有効成分とする医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】自己免疫疾患患者および癌患者、特に、ＣＳ１の治療および診断のための分子標的を提供する。さらに、ＣＳ１に結合して中和するアンタゴニスト（抗ＣＳ１抗体などの中和抗体が含まれる）を提供する。
【解決手段】ＣＳ１に結合してＣＳ１の少なくとも１つの生物活性を中和するＣＳ１のアンタゴニスト。このような抗体またはその抗原結合フラグメントを含む薬学的組成物。また、有効量のこのようなアンタゴニストを被験体に投与する工程を含む、必要とする被験体の病態（自己免疫障害および癌が含まれる）の予防または治療する方法。種々の障害（例えば、自己免疫障害および種々の定義した癌性病態（種々の形態の骨髄腫が含まれる））の新規の治療方法。このような障害の診断および予後評価方法ならびにこのような病態を調整する組成物のスクリーニング方法。 （もっと読む）