【課題】優れたＢＣＲ−ＡＢＬチロシンキナーゼの阻害活性を有するアミド誘導体又はその塩を提供する。
【解決手段】次の一般式（１）


（式中、Ｈｅｔ１は上記の化学式［６］の基等を表し、Ｈｅｔ２はピリミジニル等を表す。）で表されるアミド誘導体又はその塩、及びそれらを有効成分とする医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】自己免疫疾患患者および癌患者、特に、ＣＳ１の治療および診断のための分子標的を提供する。さらに、ＣＳ１に結合して中和するアンタゴニスト（抗ＣＳ１抗体などの中和抗体が含まれる）を提供する。
【解決手段】ＣＳ１に結合してＣＳ１の少なくとも１つの生物活性を中和するＣＳ１のアンタゴニスト。このような抗体またはその抗原結合フラグメントを含む薬学的組成物。また、有効量のこのようなアンタゴニストを被験体に投与する工程を含む、必要とする被験体の病態（自己免疫障害および癌が含まれる）の予防または治療する方法。種々の障害（例えば、自己免疫障害および種々の定義した癌性病態（種々の形態の骨髄腫が含まれる））の新規の治療方法。このような障害の診断および予後評価方法ならびにこのような病態を調整する組成物のスクリーニング方法。 （もっと読む）

【課題】種々の適用（例えば、遺伝子治療）のために適切な増強された生物学的活性を有する新規チミジンキナーゼ変異体およびＴＫ融合タンパク質、そして、他の関連する利益を提供すること。
【解決手段】本発明は、１つ以上の変異を含むＨｅｒｐｅｓｖｉｒｉｄａｅチミジンキナーゼ酵素をコードする単離された核酸分子を提供し、変異のうちの少なくとも１つは、非変異型チミジンキナーゼと比較して、チミジンキナーゼの生物学的活性を増大させるＤＲＨヌクレオシド結合部位からＮ末端の方向に位置するアミノ酸置換をコードする。そのような変異は、非変異型チミジンキナーゼと比較して、チミジンキナーゼの生物学的活性を増大する、Ｑ基質結合ドメイン内にアミノ酸置換を含む。さらなる局面において、グアニル酸キナーゼの生物学的特性およびチミジンキナーゼの生物学的特性の両方を有する融合タンパク質が提供される。 （もっと読む）

【課題】ＢＲ３受容体に対するＢＡＦＦの結合を阻害し、自己免疫性疾患の予防及び治療効果に優れた薬剤として有用な化合物、及びそれを含有してなる医薬組成物の提供。
【解決手段】一般式（１）：


［式中、環Ａは含窒素複素環を示し、ｍは０〜２の整数を示す。］で表される化合物、若しくはその塩、又はそれらの溶媒和物、及びそれを含有してなる医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】腫瘍関連遺伝子産物およびそれをコードする核酸、および、腫瘍関連様式で発現されるタンパク質、ポリペプチドおよびペプトイドおよびそれらをコードする核酸、該腫瘍関連遺伝子産物が異常発現される疾病の治療および診断方法の提供。
【解決手段】特定の配列を有する腫瘍関連抗原の発現又は活性を阻害する医薬組成物、および、該腫瘍関連抗原の発現または異常発現によって特徴付けられる疾病の退行、経過または発病を判定するための方法。 （もっと読む）

【課題】Ｎ−ベンゾイルスタウロスポリンの高い生物学的利用能レベルを有し、生物学的利用能レベルの変動が減少している経口投与用組成物の提供。
【解決手段】コロイド構造、例えば、コロイドまたは類似の構造、例えば、小滴、粒子、ミセル、例えば、膨潤ミセル、マイクロエマルジョンおよび／または凝集体のような自然分散性Ｎ−ベンゾイルスタウロスポリン組成物、並びにその調製法、および医療処理での使用。 （もっと読む）

【課題】セロトニン５−ＨＴ_２Ｃ受容体活性化作用を有する化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ_０）：


［Ｒ^１’はアルキル基で置換されていてもよいモルホリニル基、アルキル基で置換されていてもよいピペリジル基、アルキル基で置換されていてもよいピロリジニル基、アルキル基で置換されていてもよいピロリル基、アルキル基で置換されていてもよいイミダゾリル基等を示し、Ｒ^２’は水素原子等を示し、Ｒ^３’は、水素原子、ハロゲン原子等を示す。］で表される化合物またはその塩。 （もっと読む）

【課題】ヒトのオンコジーンを調節する天然に存在するｍｉＲＮＡおよびその使用方法の提供。
【解決手段】本明細書中に記載される方法および組成物に使用するのに適切な核酸としては、プリｍｉＲＮＡ、プレｍｉＲＮＡ、成熟ｍｉＲＮＡ、成熟ｍｉＲＮＡの生物学的活性を保持するフラグメントまたはそれらの改変体および、プリｍｉＲＮＡ、プレｍｉＲＮＡ、成熟ｍｉＲＮＡ、それらのフラグメントもしくは改変体をコードするＤＮＡ、またはｍｉＲＮＡの調節エレメントが挙げられるが、これらに限定されない。核酸を含む組成物は、癌の少なくとも１つの症状もしくは発現の処置または予防を必要とする患者に投与される。１つの実施形態において、その組成物は、１種以上のオンコジーンの遺伝子発現を阻害するのに有効な量で投与される。癌の少なくとも１つの症状もしくは発現の処置または予防のための方法もまた、記載される。 （もっと読む）

【課題】新規なマトリックスメタロプロテイナーゼ酵素阻害剤の提供。
【解決手段】例えば、次式（１Ｃ）


［式中、Ａは、結合、Ｃ１−６アルキルまたはＣＨ＝ＣＨ−Ｃ_１−４アルキルを表し、Ｂは、Ｏ，Ｓ，ＳＯ，ＳＯ２，ＣＯ等の結合を表し、Ｄは、結合、またはＣ１−６アルキルを表し、Ｅは、置換アリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールを表し、Ｒ１８は、ハロ、シアノ、ニトロ等を表し、ｍは０または整数１，２もしくは３を表す］で代表される化合物。 （もっと読む）

【課題】ヘッジホッグシグナル経路の活性の調節に応答する疾患の治療を必要とする対象に投与するステップを含み、特に癌に対する新規治療薬の提供。
【解決手段】下記式で表される、Ｎ−［６−（ｃｉｓ−２，６−ジメチルモルホリン−４−イル）ピリジン−３−イル］−２−メチル−４’−（トリフルオロメトキシ）［１，１’−ビフェニル］−３−カルボキサミドの硫酸塩。
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【課題】テロメラーゼ阻害のための改変オリゴヌクレオチドを提供すること。
【解決手段】脂質部分と共有結合するオリゴヌクレオチド部分を含む化合物が、開示される。上記オリゴヌクレオチド部分は、ヒトテロメラーゼのＲＮＡ成分に相補的な配列を含む。上記化合物は、細胞において高い効力でテロメラーゼ活性を阻害し、そして優れた細胞取り込み特性を有する。このことは、上記非改変形態と比較して、より少ない量の結合オリゴヌクレオチドの使用で、同等の生物学的効果を獲得し得ることを意味する。本発明の組成物および方法は、オリゴヌクレオチドおよび少なくとも１つの共有結合した脂質基を含む、テロメラーゼ阻害化合物に関する。 （もっと読む）

【課題】標的遺伝子を二本鎖ＲＮＡ（ｄｓＲＮＡ）と接触させることによって、哺乳動物中での遺伝子発現を特異的に阻害する方法を提供する。
【解決手段】哺乳動物細胞中の標的遺伝子の発現を阻害する方法。即ち、前記細胞中に、前記標的遺伝子の少なくとも一部と実質的に同一であるヌクレオチド配列を有する二本鎖構造を含み、内在性のテンプレートから由来するＲＮＡを細胞中に導入することと、前記標的遺伝子の発現の阻害を確認することとを備えた方法。 （もっと読む）

【課題】遺伝子発現を阻害するための方法および組成物、特に、癌に関与する発癌遺伝子の阻害を目的としたオリゴヌクレオチドを基にした療法の提供。
【解決手段】生理的条件下で、ｂｃｌ−３遺伝子のプロモーター領域にハイブリダイズするオリゴヌクレオチドを含む組成物を提供する。オリゴヌクレオチドにおけるシトシン塩基の少なくとも１つが、５−メチルシトシンである。該遺伝子のプロモーター領域へのオリゴヌクレオチドのハイブリダイゼーションにより、該遺伝子の発現が阻害される。該遺伝子は細胞の染色体上に存在し、該遺伝子のプロモーター領域とオリゴヌクレオチドとのハイブリダイゼーションは、該細胞の増殖を低下させる。該組成物は、他のオリゴヌクレオチドをさらに含む。他のオリゴヌクレオチドにおけるシトシン塩基の少なくとも１つが、５−メチルシトシンである。他のオリゴヌクレオチドは、特定の配列を含む他の発癌遺伝子である。 （もっと読む）

【課題】癌の治療に有用な方法、化合物、及び組成物を提供すること。
【解決手段】低酸素活性化プロドラッグは、単独で又は一つ以上の抗新生物剤と組み合わせて投与される場合、癌を治療するために使用できる。一例において、保護抗新生物剤は、化学式Ｈｙｐ−Ｌ−Ｎ又はＨｙｐ−Ｎを有し、式中、Ｈｙｐは低酸素活性剤であり；Ｌは連結基であり；並びにＮは抗新生物剤である。低酸素活性剤は、電子欠損ニトロベンゼン部分、電子欠損ニトロ安息香酸アミド部分、ニトロアゾール部分、ニトロイミダゾール部分、ニトロチオフェン部分、ニトロチアゾール部分、ニトロオキサゾール部分、ニトロフラン部分、及びニトロピロール部分でありうる。 （もっと読む）

【課題】Ｔｒｋ（トロポミオシン関連キナーゼ）活性阻害に有用な新規な化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）のピラゾール誘導体。
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【課題】異常な細胞増殖に関連する疾患状態を処置または予防するために、プロテインキナーゼの有効なインヒビターの提供。
【解決手段】多くの実施形態において、本発明は、タンパク質および／またはチェックポイントキナーゼのインヒビターとして、構造式（Ｉ）に表されるアミノ−置換ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン化合物の新規クラス、そのような化合物を調製する方法、１つ以上のそのような化合物を含む薬学的組成物、１つ以上のそのような化合物を含む薬学的処方物を調製する方法ならびにそのような化合物または薬学的組成物を用いてタンパク質またはチェックポイントキナーゼに関連する１つ以上の疾患を処置、予防、阻害または回復する方法を提供する。
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【課題】細胞増殖性障害を処置するための化合物および方法の提供。
【解決手段】本発明の化合物は、薬学的物質として有用である。例えば、この化合物は哺乳動物を処置するための（例えば、ヒトおよび動物を処置するための）、抗増殖剤として有用であり得る。この化合物は制限なく使用され得る（例えば、抗癌剤、抗血管新生剤、抗転移剤、抗微生物剤、抗菌剤、抗真菌剤、抗寄生虫剤および／もしくは抗ウイルス剤として）。本発明の化合物は、例えば肺癌の処置において有用である。本発明の化合物はまた、例えば結腸癌の処置においても有用である。本発明の化合物はまた、例えば乳癌の処置においても有用である。 （もっと読む）

【課題】ＡＫＴ、チェックポイントキナーゼ、Ａｕｒｏｒａキナーゼ、Ｐｉｍキナーゼおよびチロシンキナーゼからなる群から選択されるプロテインキナーゼをピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン化合物を用いて阻害する方法、およびこのような化合物を用いてプロテインキナーゼと関連する１つ以上の疾患を処置、予防、阻害または改善する方法を提供すること。
【解決手段】１つの態様では、本発明は、患者において１つ以上のキナーゼの活性を阻害する方法を提供し、このキナーゼは、Ａｋｔキナーゼ、チェックポイントキナーゼ、ＰｉｍキナーゼおよびＡｕｒｏｒａキナーゼからなる群から選択され、この方法は、治療的に有効量の少なくとも１つの化合物、またはその化合物の薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、エステル、異性体またはプロドラッグを、この方法を必要とする患者に投与する工程を含む。 （もっと読む）

【課題】ＴＩＭ（T cell immunoglobulin domain and mucibn domain）ファミリーの、ｔｉｍ−１、ｔｉｍ−２もしくはｔｉｍ−４の機能調節による、免疫応答の調節方法を提供する。
【解決手段】活性を調節する因子、またはｔｉｍ−１とｔｉｍ−４との間もしくはｔｉｍ−２とｔｉｍ−２リガンドとの間の物理的相互作用を調節する因子を被験体に投与することにより、自己免疫障害等のＴｈ１、Ｔｈ２媒介性障害を調節する方法。また、ｔｉｍ−１とｔｉｍ−４との間の物理的相互作用を調節する因子を同定するための方法。さらに、新規可溶性ｔｉｍ−４ポリペプチドおよびこれをコードする核酸。 （もっと読む）

【課題】レオウイルスを用いて化学療法薬剤に対する新生物細胞の感受性を増加させる方法、ならびにレオウイルスおよび化学療法薬剤を用いて増殖障害を処置する方法を提供すること。
【解決手段】新生物細胞を感作する方法であって、この方法は、以下：
（ａ）有効量のレオウイルスを上記細胞に投与する工程；および
（ｂ）有効量の化学療法薬剤を上記細胞に投与する工程、
を包含する、方法。増殖性障害を有する被験体を処置する方法であって、上記被験体が化学療法薬剤に対して不応性である新生物細胞を含み、上記方法が：
（ａ）レオウイルスによる新生物細胞の感染が生じる条件下で、有効量の上記レオウイルスを上記被験体に投与する工程；および、
（ｂ）有効量の化学療法薬剤を上記被験体に投与する工程、
を含む、方法。 （もっと読む）