【課題】より短工程かつ高収率で1-デオキシガラクトノジリマイシンを合成する方法を提供すること。
【解決手段】1-デオキシノジリマイシンの窒素と６位水酸基を保護して式（ＩＩ）で表わされる化合物を得る工程；式（ＩＩ）で表わされる化合物の２位と３位の水酸基を保護して式（ＩＩＩ）で表わされる保護体を得る工程；式（ＩＩＩ）で表わされる化合物の４位水酸基をスルホニル化して式（ＩＶ）で表わされる化合物を得る工程；式（ＩＶ）で表わされる化合物の４位を反転させて式（Ｖ）で表わされる化合物を得る工程；式（Ｖ）で表わされる化合物のすべての保護基を脱保護し、1-デオキシガラクトノジリマイシンを得る工程により、1-デオキシノジリマイシンから1-デオキシガラクトノジリマイシンを得る。
【化１】
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炎症性又は免疫調節性応答を調節するサイトカインを調節する組成物。前記組成物は、バラの実、ブルーベリー、エルダーベリー（ニワトコの実）、クランベリー、丁子、ナツシロギク、イラクサの根、アーチチョーク、マンネンタケ、オリーブ抽出物、緑茶抽出物、ブドウの種の抽出物、レスベラトロール、ヴィニフェリン、アフラモマム・メレグエタ（Aframomum melegueta）、ボスウェリア・セラータ（boswellia serrata）抽出物、ボスウェリア・フォルテ（boswellia forte）、イプリフラボン、トコトリエノール、マツヨイグサ油、INM-176、ルリチシャ油、オキアミ油、キサントフィルの少なくとも１つのタイプ（例えばアスタキサンチン）、緑色コーヒー豆抽出物、及びフェルラ酸の少なくとも1つを含むことができる。特に、本発明の組成物は以下を含むことができる：バラの実、並びにブラックベリー、ブルーベリー、エルダーベリー及び場合によってオキアミ油の少なくとも1つ；又はバラの実、レスベラトロール、並びにアフラモマム・メレグエタ及びアスタキサンチンの少なくとも１つ。前記組成物のサイトカイン調節及びサイトカイン応答阻害に基づき、前記組成物を用いて、免疫調節性及び／又は炎症性応答を調節し、さらに続いて炎症性応答に付随する疾患及び／又は異常な状態、例えば心脈管系症状、関節炎、骨粗しょう症及びアルツハイマーを治療することができる。 （もっと読む）

【課題】 亜塩素酸塩を含有する眼科用液剤について、二酸化塩素の発生を抑制すること。
【解決手段】 亜塩素酸塩と下記１）〜７）から選択される少なくとも一つの安定化剤とからなる眼科用防腐組成物を含有する眼科用液剤は、二酸化塩素の発生を抑制するので安全性に優れ、長期に渡って防腐効果が持続する。１）クレアチニン、２）ゲラニオール、３）グルコース、４）酢酸トコフェロール、５）硫酸オキシキノリン、６）糖アルコール、７）ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物に関し、式中、Ｒ、Ｘ、Ｘ’、およびＲ^２、Ｒ^２'、Ｒ^２''、Ｒ^３''、Ｒ^２''''およびＲ^７は、請求項１で指定された意味を有し、前記化合物は、ＣＨＫ１−、ＣＨＫ２−およびＳＧＫキナーゼ阻害剤の形態で具現されており、とりわけ癌を治療するために用いることができる。
【化１】

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式（Ｉ）
【化１】


〔式中、Ｒ、Ｒ_１およびＲ_２、環Ａおよび環Ｂは本明細書に定義のとおりである〕の化合物、それらの製造法、とりわけ移植におけるそれらの使用およびそれらを含む医薬組成物。
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本発明は、直接的および間接的な（免疫学的）抗腫瘍細胞活性を示す、ビオチン結合白金錯体に関する。本発明はまた、ビオチン部分に結合した抗体、リガンド、受容体等などの他の分子を有する、本発明のビオチン-白金錯体に関する。本発明はまた、腫瘍障害および炎症障害を処置するための本発明の白金錯体の使用にも関する。本発明の白金錯体はまた、インビボまたはインビトロでウイルス、細菌、または寄生生物による感染症を処置または予防するためにも用いることができる。 （もっと読む）

本発明は、新規なＡＧＣキナーゼ阻害剤、具体的には式（I）または（II）の化合物、またはこれらの立体異性体、互変異性体、ラセミ体、代謝産物、プロドラッグまたは前駆薬、塩、水和物、または溶媒和物に関するもので、


式中、Ａｒ^１、Ａｒ^２、Ｒ^１、Ｒ^３、ｐおよびｎは、特許請求項中に定義した意味を有する。特に、本発明は、より具体的には、該阻害剤を含むＡＧＣキナーゼ阻害剤、組成物、具体的には医薬品、および疾患の治療または予防における該阻害剤の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規のインドールカルボキサミド誘導体に関する。特に、本発明は、式（Ｉ）：


［式中：Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、ＵおよびＶが以下に定義される］
で示される化合物およびその医薬上許容される塩に関する。本発明の化合物は、ＩＫＫ２の阻害薬であり、関節リウマチ、喘息、およびＣＯＰＤ（慢性閉塞性肺疾患）などの不適当なＩＫＫ２（またＩＫＫβとして既知）活性に付随する障害の治療に有用でありうる。したがって、本発明は、さらに本発明の化合物を含む医薬組成物に関する。本発明は、さらにＩＫＫ２活性を阻害する方法および本発明の化合物または本発明を含む医薬組成物を用いることに付随する障害の治療方法に関する。
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本発明は、修飾マロン酸誘導体の新種に関する。修飾マロン酸化合物は、癌の治療に使用できる。修飾マロン酸化合物はまた、ヒストン脱アセチル化酵素を阻害することができ、腫瘍細胞の最終分化、細胞増殖停止および／又はアポトーシスの選択的誘導、それによるこのような細胞の増殖阻害への使用に適している。したがって、本発明の化合物は、腫瘍細胞増殖を特徴とする腫瘍を有する患者の治療に有用である。本発明の化合物はまた、ＴＲＸ媒介疾患、例えば自己免疫疾患、アレルギー性疾患および炎症性疾患の予防および治療、ならびに中枢神経系（ＣＮＳ）の疾患、例えば神経変性疾患の予防および／又は治療治療に有用であり得る。本発明はさらに、修飾マロン酸誘導体を含む医薬組成物、および実行しやすく、インビボにおいて治療有効量の修飾マロン酸誘導体を生じるこれらの医薬組成物の安全な投与計画を提供する。 （もっと読む）

miRNA配列標的を含む遺伝子ベクター。 （もっと読む）

【課題】なし
【解決手段】癌、ならびに望ましくない血管形成に関連する、もしくはそれを特徴とする疾患および障害の治療、予防ならびに／または管理方法が開示されている。具体的な方法は、免疫調節化合物を単独でまたは第２の活性成分と組み合わせて投与することを包含する。本発明はさらに、免疫調節化合物を投与することを含む、化学療法、放射線療法、ホルモン療法、生物療法もしくは免疫療法に関連する有害な副作用の軽減または回避方法に関する。薬剤組成物、単一の単位剤形、および本発明の方法での使用に適したキットも開示されている。 （もっと読む）

【課題】糸状菌培養液中から抗菌活性を有する新規化合物を見出し、その化合物を生産するアスペルギルス属に属する微生物を単離同定し、該微生物の培養物を用いた該化合物の製造法を提供する。
【解決手段】
下記式（Ｉ）で表される化合物又はその塩。
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本発明は、免疫応答を刺激するのに有用である特定のＣクラスセミソフトＣｐＧ免疫刺激性オリゴヌクレオチドに関する。特に、そのオリゴヌクレオチドは、アレルギー（例えば、アレルギー性鼻炎および喘息）、癌ならびに感染症（Ｂ型肝炎およびＣ型肝炎）を処置するのに有用である。また、本発明は、以下のオリゴヌクレオチドを提供する：
５’ ＴＣ＿ＧＴＣ＿ＧＴＮ_１ＴＣ＿ＧＧＣＧＣＮ_１ＧＣＣＧ ３’（配列番号２７）
を含むヌクレオチドであって、ここで該オリゴヌクレオチドは、少なくとも２つの安定化されたヌクレオチド間結合を含み、そして＿は、ホスホジエステルヌクレオチド間結合またはホスホジエステル様ヌクレオチド間結合を示し、そしてここでＮ_１は、０ヌクレオチド長〜３ヌクレオチド長であり、Ｎは、任意のヌクレオチドを示す、オリゴヌクレオチド。
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【課題】ＭＡＰキナーゼカスケードを活性化する新規な遺伝子及びタンパク質と、これを医薬、診断薬、医療に利用する方法を提供すること。
【解決手段】Elk１をリン酸化する作用および／またはElk1をリン酸化するキナーゼを活性化する作用を有する新規タンパク質、該タンパク質をコードするＤＮＡ、該ＤＮＡを含有する組換えベクター、該組換えベクターを含有する形質転換体、該タンパク質の製造方法、該タンパク質またはその部分ペプチドに対する抗体、及び該抗体の製造方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のオキシインドール、プロテインキナーゼの活性化剤または阻害剤としてのそれらの使用、それらを製造する方法、疾患を治療する薬物を調製するためのそれらの使用、ならびに医薬組成物を製造するためのそれらの使用に関する。
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【課題】 免疫修飾剤として強い活性を有しながら、安全性の高いオリゴデオキシヌクレオチドを開発すること。
【解決手段】 式（Ｉ）
５'−ＡＣＴＴＴＣＧＴＴＴＴＣＴＧＣＧＴＣＡＡ−３' （Ｉ）
で示される塩基配列を含むオリゴデオキシヌクレオチド、これを有効成分とする免疫修飾剤およびラクトバチルスラムノーサスに属する微生物のゲノムＤＮＡから、マウスおよびヒト由来Ｂリンパ球に対するマイトジェン活性を有するＤＮＡ断片を選択することを特徴とする上記式（Ｉ）で示される塩基配列を含むオリゴデオキシヌクレオチドの製造方法。 （もっと読む）

本願は、プロテアソーム酵素活性、例えば、Ｒｐｎ１１の酵素活性、１９Ｓ調節粒子のメタロプロテアーゼの基質として機能するペプチドを提供する。本願は、該ペプチド基質を用いた方法および組成物も提供する。

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【課題】
【解決手段】 本発明は、赤血球形成や鉄代謝を調節或いは増強するための方法及び化合物、更には、慢性疾患に伴う貧血や鉄欠乏症を治療或いは予防するための方法及び化合物に関する。 （もっと読む）

【課題】プリオンタンパク質を標的とする核酸分子、特に異常型プリオン原繊維を標的とするＲＮＡ分子を含むプリオン病の検出のための方法。
【解決手段】異常型プリオン蛋白質由来の原繊維と結合可能な核酸分子の同定、核酸分子を利用した該タンパク質分離のための方法、および、この方法により得られるヌクレアーゼ耐性RNAアプタマー。ならびに、RNAアプタマーを含むプリオン病診断用組成物、および、プリオン病の予防または治療用医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、式（１）の化合物に、ならびにこのような誘導体を含有する組成物の製造に用いられる中間体の製造方法に、ならびにこのような中間体の使用に関する。本発明の化合物は、多数の疾患、障害および症状、特に炎症性、アレルギー性および呼吸器疾患、障害および症状において有用である。
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