1mg〜100mgのVB-201および薬学的に許容される担体を含み、経口投与用に製剤化された単位剤形、ならびに炎症性疾患または炎症性障害を治療するための、1日1回または1日2回のVB-201経口投与を含む治療レジメンが本明細書において開示される。 （もっと読む）

本開示は、プロテインキナーゼＣ（ＰＫＣ）の阻害剤として有用であり、したがってＰＫＣの活性によって媒介または持続される様々な疾患および障害を治療するのに有用な化合物に関する。本開示は、これらの化合物を含む医薬組成物、様々な疾患および障害の治療にこれらの化合物を使用する方法、これらの化合物を調製するための方法およびこれらの方法に有用な中間体にも関する。 （もっと読む）

（１）即時型Ｔ細胞媒介応答の惹起不全、（２）Ｔ細胞の消耗、Ｔ細胞の無反応もしくはその双方の誘導、または（３）単球、マクロファージ、樹状細胞および／または例えば細胞内病原体を死滅させるのに必要な他のＡＰＣの活性不全から生じる感染または疾患を処置するための方法および組成物。本方法および組成物はＰＤ−１リガンド、ＰＤ−Ｌ１およびＰＤ−Ｌ２を同時に阻害することにより、望ましくないＴ細胞阻害の問題を解決する。免疫応答は、異なる親和性で結合するアンタゴニストを提供することによるか、投与される薬剤の用量を変更することによるか、投与計画において間欠的投与を行うことによるか、またそれらの組合せによって、再投与される前にそれが結合されている分子から薬剤の解離をもたらすことにより調節することができる。場合により、免疫系を刺激し、その後その刺激を除去することが特に望ましいことがある。 （もっと読む）

式（Ｉ）で表され、式中Ｒ^１〜Ｒ^４およびＸが請求項１に示した意味を有する新規なキナゾリンアミド誘導体は、ＨＳＰ９０阻害剤であり、ＨＳＰ９０の阻害、調節および／または変調が関与する疾患の処置のための医薬の製造のために用いることができる。

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本発明は、一般式（Ｉ）に記載の新規ヒストンデアセチラーゼ阻害剤及び薬学的に許容されるその塩に関する（ここで、ｍ及びｎは独立に０又は１〜４の整数であり；ｐは０又は１〜３の整数であり（但し、ｐが０の場合、ｎ及びｍの双方が１であることはない）；Ｒは、水素；Ｃ_３〜Ｃ_８シクロアルキル、Ｃ_６〜Ｃ_１０アリール若しくはヘテロ（Ｃ_２〜Ｃ_９）アリールで置換されていてもよいＣ_１〜Ｃ_６アルキル；（ＣＯ）Ｒ^２；（ＳＯ_２）Ｒ^３；Ｃ_３〜Ｃ_８シクロアルキル；Ｃ_６〜Ｃ_１０アリール；又はヘテロ（Ｃ_２〜Ｃ_９）アリールであり；Ｒ^１は、ハロゲン、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_６ハロアルキル、Ｃ_１〜Ｃ_６アルコキシ、Ｃ_１〜Ｃ_６ハロアルコキシであり；ＹはＣＨ_２又はＮＲ^４であり；ＺはＣ＝Ｒ^５であり；Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４及びＲ^５は、明細書中でさらに定義される通りである）。

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ＩＬ−１５Ｒａ又はその機能性断片をコードする単離された核酸分子とともに免疫原をコードする単離された１又は２以上の核酸分子を含む、組成物、組換え体ワクチン、弱毒化生病原体が開示される。そのような組成物を用いて、個体において免疫原に対する免疫応答を誘発する方法も開示される。例えば、免疫原をコードする、単離された核酸分子と、ＩＬ−１５Ｒα又はその機能性断片をコードする、単離された核酸分子とを含む組成物が提供される。 （もっと読む）

【課題】エリスロポエチン関連状態を治療、前治療もしくはプレコンディショニングまたは予防する方法の提供、並びにこれらの方法で使用される化合物、およびそのような化合物の同定方法の提供。
【解決手段】内因性エリスロポエチンをin vitroおよびin vivoで増加させる化合物、例えば複素環式カルボキサミド、フェナントロリン、ヒドロキサマート並びにそれらから誘導される生理的に活性な塩およびプロドラッグよりなる群から選ばれるものである。 （もっと読む）

【課題】Ｂ細胞のCD22分子に対する高親和性を有し、免疫応答を促進させることによって、Ｂ細胞の増殖の増強、及びウイルス性疾患等の感染症に対する抵抗性の増強等の作用を有する化合物を提供する。
【解決手段】化学式（１）：


（式中、Ｒ¹及びＲ²は、夫々、置換基を有していてもよい芳香族炭化水素基を示す）で表わされるシアル酸誘導体若しくはそのプロドラッグ、又は、製薬上許容され得るそれらの塩若しくは水和物である化合物。 （もっと読む）

ナノスフェア又はミクロスフェア薬物担体、該薬物担体を含む製剤及び該製剤の調製方法、並びに該担体の使用が開示される。該担体は、式（Ｉ）によって表される生分解性のメトキシでエンドキャップされたポリエチレングリコール−ポリラクチドブロックコポリマー又はその誘導体を、主要な担体材料として含む：ＣＨ_３Ｏ−［ＣＨ_２−ＣＨ_２−Ｏ］_ｍ−［Ｃ（Ｏ）−ＣＨ（ＣＨ_３）−Ｏ］_ｎ−Ｒ （Ｉ）。 （もっと読む）

本明細書には眼の医薬組成物が記載され、ここで、眼の医薬組成物は、哺乳動物の眼への投与に適した形態である。本明細書に開示される眼の医薬組成物は、少なくとも1つのDP₂受容体アンタゴニスト化合物を含み、眼の疾患又は疾病を処置又は予防するために使用される。 （もっと読む）

【課題】免疫刺激性核酸、ならびに腎炎症作用の低下した免疫刺激性オリゴヌクレオチド、その組成物およびこの免疫刺激性核酸を用いる方法を提供する。
【解決手段】ＢクラスおよびＣクラスのＣｐＧ核酸および他の安定化された免疫刺激性核酸の免疫刺激特性は、特定のヌクレオチド間の１つ以上の非安定化連結の選択的包含によって維持されるかまたは改善さえされ得る。安定化されていない連結は好ましくは天然の連結、すなわちホスホジエステル連結またはホスホジエステル様連結である。安定化されていない連結は代表的には、ただし必須ではないが、ヌクレアーゼ消化に対して比較的感受性である。免疫刺激核酸は、５’ピリミジン（Ｙ）と隣接する３’プリン（Ｚ）、好ましくはグアニン（Ｇ）との間に位置する少なくとも１つの安定化されていない連結であって、ここで５’Ｙおよび３’Ｚの両方とも内部ヌクレオチドである連結を含む。 （もっと読む）

【課題】持続放出の特性を有する多小胞リポソームの製剤を調製するための乳化方法、およびそれらの方法により生産される製剤の提供。
【解決手段】多小胞リポソームが、静的ミキサーを使用して第一w/oエマルジョンを第二水溶液と合わせてw/o/wエマルジョンを形成することにより商用規模で調製される。溶媒を、得られるエマルジョンから除去して多小胞リポソーム含有組成物を形成させる。更なる任意のプロセス工程は一次濾過および二次クロスフロー濾過を含む。製造される生成物は一連の無菌工程を通して製造される。 （もっと読む）

アンレキサノクスである薬剤は、好中球増加を伴う疾患の治療に有用である。
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本発明は、特にリプログラミング因子の天然アンチセンスポリヌクレオチドを標的にすることによって、リプログラミング因子の発現および/または機能を調節する、アンチセンスオリゴヌクレオチドに関するものである。本発明はまた、これらのアンチセンスオリゴヌクレオチドの同定、ならびにリプログラミング因子の発現と関連する疾患および障害の治療におけるそれらの使用にも関する。 （もっと読む）

【課題】優れた血糖低下作用を有し、体重増加等の副作用が少ない糖尿病の予防または治療剤を提供すること。
【解決手段】


［式中の各記号は、明細書に記載の通りである。］
で表される化合物もしくはその塩またはそのプロドラッグを含有してなる糖尿病の予防・治療剤。 （もっと読む）

【課題】従来の経口血糖降下剤の有効成分として使用される化合物とは異なる構造を有し、優れた血糖降下作用を有するピリミジルインドリン系化合物を含有する医薬組成物を提供すること。
【解決手段】一般式（Ｉ）：
【化１】


で表される化合物またはその薬学的に許容され得る塩を含有する医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、特殊栄養組成物の分野に関する。特に、本発明は、プロバイオティクス微生物を含む、入院患者に完全栄養を供給するための栄養組成物を提供する。このようなプロバイオティクス微生物は、例えば、生物活性のある加熱処理されたプロバイオティクス微生物などの非複製微生物でもよい。 （もっと読む）

本発明は、抗癌、抗転移、抗菌、抗真菌、抗原生生物、抗ウイルス、抗プリオンを含む種々の医学的適用のための、経口投与のための新規の製剤、並びに診断及び治療目的でのＰＤＴ療法を提供する。好ましい実施態様において、経口製剤は、光増感剤及び適切な添加剤を含み、一般的に各々の投与の間に存在する活性化照射への暴露とともに、又は光非依存的な方法において、延長された期間にわたって複数回投与され得る。他の好ましい実施態様において、過形成及び腫瘍を治療するための、蛍光により過形成、腫瘍性組織及び病原性細菌の局在を特定するための、複合的な体液において病原体により引き起こされる感染を治療するための、並びに脂肪減少、皮膚疾患、及び血管疾患のためのＰＤＴ方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、新規なカルボキサミド化合物、および薬剤を製造するためのこれらの使用に関する。カルボキサミド化合物は、カルパイン（カルシウム依存性システインプロテアーゼ）の阻害剤である。したがって本発明はまた、高いカルパイン活性に伴う障害を治療するための、これらのカルボキサミド化合物の使用にも関する。カルボキサミド化合物は、一般式（Ｉ）の化合物


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^４、Ｑ、Ｙ、ＡおよびＸは、特許請求の範
囲および明細書において言及された意味を有する。）、これらの互変異性体および薬学的に適切なこれらの塩である。特に、化合物は、これらの互変異性体および薬学的に適切なこれらの塩を含めて、一般式（Ｉａ）および（Ｉｂ）




（式中、Ｒ^１、ｒ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^４、ＹおよびＸは、特許請求の範囲において言及された意味を有する。）を有する。これらの化合物の中で好ましいのは、Ｙが、部分ＣＨ_２−ＣＨ_２、ＣＨ_２−ＣＨ_２−ＣＨ_２、Ｎ（Ｒ^ｙ＃）−ＣＨ２、Ｎ（Ｒ^ｙ＃）−ＣＨ_２−ＣＨ_２またはＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝であり、それぞれ、１または２個のＨ原子が、同一であるまたは異なる基Ｒ^ｙ（Ｒ^ｙおよびＲ^ｙ＃は、特許請求の範囲で言及された意味を有する。）で場合によって置き換えられているものである。
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本発明は、癌、炎症、自己免疫疾患、糖尿病および糖尿病合併症、感染症、心血管系疾患ならびに虚血−再灌流傷害の処置のための式（１）および式（２）の化合物ならびにそれらの製薬学的に許容できる塩に関し、ここでＲ^１は本明細書に定義される。
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