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【課題】JNK活性化と関連する種々の状態の処置において有用な、JNK1インヒビター、JNK2インヒビターおよびJNK3インヒビターを含む、有効なJNKのインヒビターを開発すること。
【解決手段】本発明は、プロテインキナーゼのインヒビター、特に、マイトジェン活性化プロテイン(MAP)キナーゼファミリーのメンバーである、c−Jun N末端キナーゼ(JNK)のインヒビターを提供する。本発明はまた、本発明のインヒビターを含む薬学的組成物、ならびに種々の障害の処置および予防においてこれらの組成物を利用する方法を提供する。 (もっと読む)


【課題】小児および高齢者の患者への投与のために、水のような摂取液中に急速に分散するマクロライド含有製剤を提供する分散可能な錠剤の形態のマクロライド固体分散体組成物を提供する。錠剤製造工程中に、より低い圧縮力を用いることにより、より急速に崩壊する錠剤が製造され得ることが知られているが、これは一般に、劣った力学的特性を有する錠剤をもたらす。特に、弱く圧縮した錠剤は不十分な硬度を示し、望まれるよりも前に崩れたり、欠けたりまたは崩壊しやすい。
【解決手段】したがって本発明は、マクロライド固体分散体、崩壊剤およびコロイド状二酸化ケイ素を含む医薬組成物であって、1〜5重量%のコロイド状二酸化ケイ素を含んでなる医薬組成物を提供する。 (もっと読む)


本発明は、一般構造式A3を有する化合物またはその薬学的に許容される誘導体を提供する。式中、Rはアルキル基であり、Rは、アルキル、アルケニル、アリール、ヘテロ環、ヒドロキシル、エステル、アミド、アルデヒド、およびハロゲンから成る群から選択した少なくとも1個の部分を含む。

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【課題】FabKを阻害することにより抗菌活性を示すFabK阻害剤を提供する。
【解決手段】下記一般式(I)で表されるFabK阻害剤。


[式中、Xはハロゲン原子を表し、Rは、アルキニル基、アルケニル基等、アルケニルチオ基を表す。] (もっと読む)


【課題】感染症および疾患を処置するための先天的免疫系応答を増強する、組成物、方法および使用を提供すること。
【解決手段】(a)少なくとも1種のカルシニューリン阻害剤、mTOR阻害剤または非免疫抑制性誘導体、またはそれらの誘導体、異性体、もしくは薬学的に許容される塩;および(b)所望により、少なくとも1種のカルシフェロールまたはLMW阻害剤、またはそれらの誘導体、異性体、もしくは薬学的に許容される塩を含む組成物、ならびにそれを用いた疾患の処置方法、およびそれらの使用により解決される。 (もっと読む)


本発明は、1つまたは複数の治療産物の発現を制御する治療遺伝子スイッチ構築物を対象の細胞に導入することによって、対象における疾患または障害を処置、改善、または予防するための方法および組成物に関する。 (もっと読む)


本発明は、抗菌活性を有する安定な原子量子クラスター(AQC)の使用に関する。安定なAQCは、少なくとも500個の金属原子(Mn、n<500)を含み、その金属は、Au、Ag、Co、Cu、Pt、Fe、Cr、Pd、Ni、Rh、Pb、又はそれらの2個若しくは多数の金属の組合せから選択される。前記AQCは、対応する金属の原子に関して1nM〜100nM以上程度の濃度で抗菌剤、抗真菌剤、及び殺生物剤として使用される。抗菌活性は、使用するクラスターの金属のタイプとサイズのどちらにも特異的である。 (もっと読む)


キナゾリノン化合物、並びにその医薬的に許容される塩、溶媒和物、包接体、立体異性体及びプロドラッグが提供される。これらの化合物の使用の方法及びこれらの化合物の医薬組成物が開示される。 (もっと読む)


【課題】体重増加、脂肪細胞蓄積、心肥大等の副作用が少ない糖尿病の予防または治療剤として有用な化合物の提供。
【解決手段】本発明は、式(I):


[式中の各記号は、明細書に記載のとおりである。]で表される化合物もしくはその塩、またはそのプロドラッグに関し、体重増加、脂肪細胞蓄積、心肥大等の副作用が少ない糖尿病の予防または治療剤に有用である。 (もっと読む)


本発明は、1つ以上のオリゴペプチドで複合化したRNAを少なくとも1つ包含した複合化RNAであって、上記オリゴペプチドが8〜15アミノ酸の長さであり、かつ実験式(Arg);(;Lys);(His);(Orn);(Xaa)によって表わされる、複合化RNAに関する。本発明は、細胞または生体をトランスフェクトすることによって、本発明の複合化RNAを利用する方法にさらに関する。また、本発明の複合化RNAを細胞、組織、または生体にトランスフェクトするための、および/または免疫反応を調節するため、好ましくは免疫反応を誘引または亢進するための、本発明の複合化RNAの使用と、本発明の複合化RNAを包含した薬学的組成物およびキットを、ここに開示する。 (もっと読む)


CpG免疫賦活性モチーフ、ならびに二重鎖および高次構造を含めた二次構造をin vitroおよびin vivoで形成することができる第2のモチーフを含有する免疫賦活性オリゴヌクレオチドを開示する。これらには、5’TCGTCGTTTTCGGCGCGCGCCGT3’(配列番号1)を含む塩基配列を有する、核酸、または薬学的に許容できるその塩が含まれ、ここで、それぞれのCはメチル化されておらず、3’は核酸の3’末端を指す。オリゴヌクレオチドは、B細胞およびNK細胞を活性化し、I型インターフェロンおよびインターフェロン−γの発現を誘発する。オリゴヌクレオチドは、アレルギー、喘息、感染、および癌を含めた様々な障害および状態の治療に有用である。単一薬剤および組合せ療法としてのその使用に加えて、開示したオリゴヌクレオチドは、ワクチン中のアジュバントとして有用である。
【図1】

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【課題】強化された免疫刺激活性を有するリン酸が修飾されたオリゴヌクレオチド類似体を提供する。
【解決手段】式Iに相当する少なくとも1個のピリミジン−プリン(Py−Pu)モチーフを有するオリゴヌクレオチドが、免疫応答の媒介において極めて有効である。免疫応答を誘導するため、および、癌およびウイルス感染のような病気および障害を治療するための治療的および予防的に有用である。
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【課題】 感染症抑制作用に優れた安全性の高い組成物を提供する。
【解決手段】平均重合度が2〜10である中性キシロオリゴ糖組成物、又は1分子あたりウロン酸残基を1つ以上有する平均重合度が2〜15である酸性キシロオリゴ糖組成物を有効成分とする感染症抑制剤。前記中性キシロオリゴ糖または酸性キシロオリゴ糖が、リグノセルロース材料を酵素的及び/又は物理化学的に処理して中性キシロオリゴ糖成分および酸性キシロオリゴ糖とリグニン成分の複合体を得、次いで該複合体を酸加水分解処理して得られたものである感染症抑制剤。 (もっと読む)


【課題】正常型プリオンタンパク質への結合を介して感染型プリオンタンパク質の生成を効率よく抑制することができる化合物、当該化合物を含むプリオンタンパク質構造変換抑制剤、及びプリオン病の予防・治療剤を提供する。
【解決手段】下記式(1)


(式中、R〜Rは、同一又は異なって、水素原子、ハロゲン原子、置換基を有していてもよい炭化水素基等を示す。R〜R12は、同一又は異なって、水素原子、ハロゲン原子、置換基を有していてもよい炭化水素基等を示す。Xは単結合又は連結基を示す。環Z及び環Zは、それぞれ置換基を有していてもよい窒素原子含有環を示す。但し、R〜Rの少なくとも一つは水素原子以外の基を示す)で表される化合物。 (もっと読む)


本発明は、式(I)を有する化合物に関し、式中のRおよびRは、互いに独立に、水素原子、1つ以上のアルコキシ基により置換されていてもよいC1−C7アルキル基を表し、Rは、C1−C7アルキル基を表し、Rは、水素原子、C1−C4アルキル基を表し、Yは、C1−C4アルコキシ基、−NRR’、−O(CH−C(O)−NRR’基(ここで、RおよびR’は下記で定義された通りである。)を表し、nは1または2に等しい整数であり、R”は、C1−C4アルキル基を表し、RおよびR’は、互いに独立に、水素原子、−CO−(C1−C4アルキル)基または−COO”基を表し、R”は上記で定義された通りである。本発明は、これらの調製方法およびこれらの治療における使用にも関する。

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【課題】炎症性腸疾患に対してMAdCAMに関係した治療法等の提供。
【解決手段】ヒトMAdCAMへ特異的に結合し、かつMAdCAMを阻害するように機能する、ヒト抗体およびそれらの抗原結合部分を含む抗体に関する。また、ヒト抗MAdCAM抗体およびそれらの抗原結合部分に関する。また、キメラ、二重特異性、誘導体化、一本鎖抗体または融合タンパク質の部分である抗体に関する。また、ヒト抗MAdCAM抗体由来の単離された重鎖および軽鎖免疫グロブリン、ならびにそのような免疫グロブリンをコードする核酸分子に関する。また、ヒト抗MAdCAM抗体、これらの抗体を含む組成物を作製する方法、ならびに診断および処置のために抗体および組成物を使用する方法に関する。また、ヒト抗MAdCAM抗体を含む重鎖および/または軽鎖免疫グロブリン分子をコードする核酸分子を用いる遺伝子治療法。 (もっと読む)


【課題】血清タンパクの吸着が抑制される遺伝子導入剤を提供する。
【解決手段】芳香環を核とし、それから放射状に伸延したカチオン性の複数の分岐鎖を有する分岐型重合体を有する遺伝子導入剤であって、複数の該カチオン性分岐型重合体同士が非イオン性架橋鎖を介して架橋した架橋ポリマーよりなることを特徴とする遺伝子導入剤。非イオン性架橋鎖は、非イオン性分岐鎖を有した分岐型重合体であってもよい。この遺伝子導入剤は、その構造上の利点により、DNAなどの核酸を高密度に凝縮することができる。すなわち、この遺伝子導入剤は、カチオン性分岐型重合体が複数個架橋したものであるため、1個のカチオン性分岐型重合体よりなる遺伝子導入剤に比べてDNAなどの核酸をより広いネットワークで包蔵することができ、優れた遺伝子導入活性を示すようになる。 (もっと読む)


本発明は、その互変異性体、分割された鏡像異性体、ジアステレオマー、溶媒和物、代謝産物、塩および薬学的に許容されるプロドラッグを含む、式Iの化合物を提供する。


AKTプロテインキナーゼ阻害剤として、癌等の過剰増殖性疾患の治療のためにこの発明の化合物を使用する方法も提供される。一つの実施形態において、本発明は、哺乳動物におけるAKTプロテインキナーゼが媒介する疾患または医学的状態を治療する方法であって、1種または複数の式Iの化合物、またはその鏡像異性体、または薬学的に許容される塩を、前記障害を治療または予防するために有効な量で前記哺乳動物に投与するステップを含む方法を提供する。
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【課題】酸化ストレスに起因する疾患などの予防・治療剤として有用である化合物を提供すること。
【解決手段】


〔式中、R1はアルキル、アルケニルもしくはアルキニル等を、R2およびR3は水素原子もしくは置換基を有していてもよい炭化水素基を示、nは0〜2の整数を示す。〕で表される化合物を提供する。 (もっと読む)


式(I)(式中、R〜Rは請求項1で示された意味を有する)で表される新規なインダゾール誘導体は、HSP90阻害剤であり、HSP90の阻害、調節および/または調整が関与する疾患の処置のための医薬を製造するために用いることができる。

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