本発明は、miR-34によって調節される遺伝子または遺伝子経路を同定するための、miR-34を使用して遺伝子もしくは遺伝子経路を調節するための、このプロファイルを使用して患者の状態を評価するための、および/または患者を適切なmiRNAによって処置するための、方法および組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】インドリノン誘導体及び癌等の症状を治療する際のそれらの使用を提供する。
【解決手段】本発明は一般式(1)
【化１】


（式中、R¹ 〜R⁴ は請求項１に定義されたとおりである）
の化合物（これらは過度又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に適している）、及び上記性質を有する医薬組成物を調製するためのそれらの使用を含む。 （もっと読む）

タンパク質チロシンホスファターゼ類(ＰＴＰａｓｅｓ)の阻害剤であり、故に、ＰＴＰａｓｅ活性が仲介する状態に用いられ得る、新規化合物。本発明の化合物または、ホスホチロシン結合領域、例えばＳＨ２ドメインにより特徴付けられる他の酵素の阻害剤としても用いられ得る。従って、本発明の化合物は、肥満と関連するインスリン抵抗性、グルコース不耐性、真性糖尿病、高血圧および大および小血管の虚血性疾患、高脂血症を含む２型糖尿病に付随する状態、高トリグリセリド血症、アテローム性動脈硬化症、血管再狭窄、過敏性腸症候群、膵炎、脂肪細胞腫瘍および脂肪肉腫のような癌腫、異脂肪血症、およびインスリン抵抗性が示される他の障害の予防および／または処置に用いられ得る。加えて、本発明の化合物はまた癌、骨粗鬆症、神経変性および感染症、および炎症および免疫系が関与する疾患の処置および／または予防に用いられ得る。 （もっと読む）

本発明は、新規なカチオン性脂質、トランスフェクション剤、マイクロ粒子、ナノ粒子、及び低分子干渉核酸（ｓｉＮＡ）分子に関する。本発明はまた、患者又は生物において遺伝子発現及び／又は活性の調節に応答する形質、疾患及び状態の研究、診断、及び治療のために用いられる組成物、及び方法を特徴とする。詳細には、本発明は、生物学的に活性な分子、例えば、抗体（例えば、モノクローナル抗体、キメラ抗体、ヒト化抗体など）、コレステロール、ホルモン、抗ウイルス剤、ペプチド、蛋白質、化学療法剤、小分子、ビタミン、補因子、ヌクレオシド、ヌクレオチド、オリゴヌクレオチド、酵素的核酸、アンチセンス核酸、三重鎖形成性オリゴヌクレオチド、２，５−Ａキメラ、ｄｓＲＮＡ、アロザイム、アプタマー、デコイ及びこれらの類似体、及び小核酸分子、例えば、低分子干渉核酸（ｓｉＮＡ）、低分子干渉ＲＮＡ（ｓｉＲＮＡ）、二本鎖ＲＮＡ（ｄｓＲＮＡ）、マイクロ−ＲＮＡ（ｍｉＲＮＡ）、短ヘアピンＲＮＡ（ｓｈＲＮＡ）、及びＲＮＡｉ阻害分子を、例えば、患者又は生物の関連する細胞及び／又は組織に有効にトランスフェクト又は送達するための新規なカチオン性脂質、マイクロ粒子、ナノ粒子及びトランスフェクション剤に関する。そのような新規なカチオン性脂質、マイクロ粒子、ナノ粒子及びトランスフェクション剤は、例えば、細胞、患者又は生物において疾患、状態、又は形質を予防、阻害、又は治療するために組成物を提供するのに有用である。本明細書に記載される組成物は、一般に処方分子組成物（ＦＭＣ）又は脂質ナノ粒子（ＬＮＰ）と称される。 （もっと読む）

本出願は、1つまたは複数の脂肪酸グリセロールエステルおよび1つまたは複数のPEG修飾されたリン脂質または脂肪酸エステルを含む製剤である、アンホテリシンBおよび他の治療薬の経口製剤に関する。本製剤は、胃液中で認められる低pHでの、治療薬の向上した生物学的利用能および／または増大した安定性をもたらす。

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１３種類の異なる多糖−タンパク質コンジュゲート、および所望によりアルミニウムベースのアジュバントを有する免疫原性組成物について記載する。各コンジュゲートは、担体タンパク質にコンジュゲートしているストレプトコッカス・ニューモニアエの異なる血清型（１、３、４、５、６Ａ、６Ｂ、７Ｆ、９Ｖ、１４、１８Ｃ、１９Ａ、１９Ｆおよび２３Ｆ）から調製される莢膜多糖を含有する。ワクチンとして製剤化される免疫原性組成物は、世界中の乳児および幼児における肺炎球菌疾患に対する適用範囲を高め、血清型交差防御の限界に左右されない血清型６Ａおよび１９Ａについての適用範囲を提供する。担体タンパク質に共有結合しているストレプトコッカス・ニューモニアエ血清型３多糖を含む免疫原性コンジュゲートを製造するための方法であって、二価カチオン存在下の多糖の過ヨウ素酸酸化を包含する方法についても記載する。 （もっと読む）

【課題】ＣＢ１受容体拮抗作用を有するピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン化合物を有効成分としてなる医薬組成物を提供する。
【解決手段】一般式［Ｉ］：


〔式中、Ｒ^１及びＲ^２はアリール基等、Ｑは単結合手基、環Ａは隣接ピリミジン環と縮合する置換ピラゾール環、Ｒ^３は同一又は異なって水素原子等。〕で示される化合物又はその薬理的に許容し得る塩を有効成分としてなる医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】ＩＣＥのインヒビターとして有用な新規な種類の化合物およびそれら
の薬学的に受容可能な誘導体を提供すること。
【解決手段】新規な種類の化合物であり次式により表されるＩＣＥインヒビタ
ーを提供する。ここで、種々の置換基が本明細書中に開示される。これらの化合
物は、単独で、または他の治療薬または予防薬（例えば、抗生物質、免疫調節剤
または他の抗炎症性薬剤）と組み合わせて、ＩＬ−１、アポトーシス、ＩＧＩＦ
またはＩＦＮ−γが媒介する疾患の治療または予防に使用され得る。好ましい実
施態様によれば、本発明の化合物は、ＩＣＥの活性部位と結合し得、かつその酵
素の活性を阻害し得る。 （もっと読む）

【課題】 迅速、簡便に効率良くプリオン病に対する低分子治療候補化合物を探索するためのスクリーニング方法、及びプリオン病治療薬を提供する。
【解決手段】 プリオン病治療薬のスクリーニング方法は、硫酸化多糖を構成する二糖構造を含む糖と、異常型プリオン蛋白質のプロテアーゼ処理により消化除去されるＮ末端領域のアミノ酸配列を少なくとも含む正常型プリオン蛋白質断片、或は、全長正常型プリオン蛋白質との結合の阻害を指標とする。プリオン病治療薬は、Ｎ−スルホ−Ｄ−グルコサミン６−硫酸とＬ−イズロン酸２−硫酸とがα１−４結合したへテロ二糖〔ＧｌｃＮＳ６Ｓα４ＩｄｏＡ２Ｓα〕、そのアルカリ金属塩、そのアルカリ土類金属塩から選ばれた１種以上を有効成分として含んでなる。 （もっと読む）

【課題】不快味を有する医薬の不快味を効果的に遮蔽して服用し易く、かつ溶出性に優れた散剤、細粒剤又は顆粒剤を提供すること。
【解決手段】平均粒子径が１μｍ〜２００μｍの不快味を有する医薬を含有する粉末に、胃溶性ポリマー含有組成物の皮膜を被覆し、造粒してなる散剤、細粒剤又は顆粒剤を提供する。使用する胃溶性ポリマーとしては、ポリビニルアセタールジエチルアミノアセテート、アミノアルキルメタクリレートコポリマーＥ又はこれらの混合物等が好適に用いられる。 （もっと読む）

本発明は，非特異的プロモーターと，少なくとも１つの異種Ｔ細胞エピトープを有するが制御性Ｔ細胞エピトープを有しないポリペプチドをコードする少なくとも１つの配列と，を含む核酸を提供する。ポリペプチドは，ヘテロ二量体の一方の鎖であり，異種Ｔ細胞エピトープは，ヘテロ二量体の他方の鎖と結合することができないようなヘテロ二量体の破断を引き起こす。核酸は，前記少なくとも１つの異種Ｔ細胞に対するＴ細胞反応を引き起こすのに利用しうる。 （もっと読む）

【課題】RNA干渉作用を持つ核酸を利用して標的とする遺伝子発現を減衰させる方法と、該核酸を目的部位に送達する方法、および送達するための基材複合体を製造する方法を提供する。
【解決手段】ＲＮＡ干渉作用を持つ核酸を、リン酸カルシウム系基材及び必要に応じ生体適合性ポリマーに保持させて、核酸−基材複合体を作製し、該作用を持つ核酸を目的部位に送達させて、標的とする遺伝子発現を減衰させる方法。及び該核酸−基材複合体を製造する方法。 （もっと読む）

本発明は、皮膚表面の角質層に活性剤を送達するのに有用である、皮膚への適用後皮膚膜を形成する、キトサン、キトサン誘導体、または生理学的に許容できるそれらの塩を含む液体組成物を対象とする。
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本発明は、ＨＳＰ９０機能を阻害する化合物、それらの製造方法、それらを活性成分として含有する医薬組成物、充実性腫瘍の処置用などのヒトなどの温血動物における疾患の処置に用いるための薬剤としてのそれらの使用および薬剤の製造におけるそれらの使用に関する。

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【課題】免疫調節活性を有する新規な化合物およびその新規化合物の製造に有用な合成中間体、およびとくにマクロライド免疫調節剤に関する。ラパマイシン(ｒａｐａｍｙｃｉｎ)の半合成類似体、それらの製造方法、そのような化合物を含む薬剤組成物、およびそれらを用いる治療方法の提供。
【解決手段】新規なマクロライド化合物、ラパミシンの半合成類似体、およびそれらの薬学的に許容し得る塩、エステル、アミドおよびプロドラッグ、本発明の化合物の製造方法、これらの方法に有用な中間体、薬剤組成物、および免疫調節疾患の治療方法。 （もっと読む）

式（Ｉ）


式中、Ｌ、Ｘ、Ｙ、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は、請求項１において示した意味を有する、
で表される新規なアミノインダゾリル尿素誘導体は、ＳＧＫ阻害剤であり、ＳＧＫにより誘発された疾患および愁訴、例えば糖尿病、肥満、メタボリックシンドローム（異脂肪血症）、全身および肺高血圧症、心血管疾患および腎疾患、一般的にすべてのタイプの線維症および炎症プロセスにおけるものの処置のために用いることができる。

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本発明は、ベータ−セクレターゼ酵素の阻害剤でありアルツハイマー病のようなベータ−セクレターゼが関与する疾患の治療に有用な式（Ｉ）：


の二環式スピロピペリジン化合物に向けられている。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、ベータ−セクレターゼが関与する疾患の治療におけるこれらの化合物および組成物の使用に向けられている。
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式(IA)


(IA)
の化合物、及び式(IB)


(IB)
の化合物（式中、R¹、R²、R³、Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｄ、Ｅ、Ｇ、Ｘ、Ｙ、及びＺは本明細書に定義されたとおりである）、又はこれらの互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物、もしくは塩、このような化合物を含む医薬組成物、及びグルココルチコイド受容体機能の変調方法並びにこれらの化合物を使用する患者のグルココルチコイド受容体機能により媒介され、又は炎症プロセス、アレルギープロセスもしくは増殖プロセスを特徴とする疾患状態又は症状の治療方法。
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本発明は、構造式（Ｉ）の化合物：
【化５０】


又は、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物、若しくはプロドラッグに関し；式中、Ａ、Ｌ、Ｙ、Ｗ_１、Ｗ_２、Ｚ、Ｘ、Ｘ_２、及びｎは、本願明細書で定義される。これらの化合物は、免疫抑制剤として有用であり、尚且つ、炎症状態、アレルギー性疾患、及び免疫疾患の治療と予防に有用である。

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本明細書中に開示される本発明に係る化合物およびその医薬的に許容し得る塩は、レセプターチロシンキナーゼを阻害するのに有用であり、そしてレセプターチロシンキナーゼが媒介する障害を治療するのに有用である。本明細書は特に、哺乳類の細胞内でのそのような障害または関連する病的症状の、インビトロで、その場で、およびインビボでの診断、予防または治療のために、式Ｉの化合物およびその医薬的に許容し得る塩を使用する方法を開示する。

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