構造式（Ｉ）


によって表されるイノシトール誘導体であって、式中、Ｘが、ｓｃｙｌｌｏ−イノシトール基であり、式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^６が、明細書中に規定される通りである、イノシトール誘導体；或いはその薬学的に許容される塩を説明する。又、異常なタンパク質の折りたたみ又は凝集、或いはアミロイドの形成、沈着、蓄積又は残存を特徴とする疾患の予防及び／又は処置で使用するための、化合物、前記化合物を含む組成物、並びに前記化合物を使用する方法も説明する。
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【課題】経時的又は光に誘導された老化の間に現れる皮膚の自然な防御の弱化を克服、及び/又は皮膚の自然な防御を強化するための化粧料または医薬品の提供。
【解決手段】皮膚の免疫システムを刺激し、且つアトピー性又は自己免疫疾患を生じさせる原因となるＴｈ−１とＴｈ−２リンパ球の集団の間の免疫不均衡を正すことが可能である、一般式（１）のＣ−グリコシド化合物を使用する。


（式中、Ｓは、ピラノース型及び/又はフラノース型のモノサッカリド又はポリサッカリド等を表わし、Ｘは、−ＣＯ等を表わし、Ｒは、置換されていてもよい１から１８の炭素原子を含有するアルキル等を表す）該化合物（１）のうち、１−（Ｃ−β−Ｄ−キシロピラノシル)プロパン-2-オン、１−（Ｃ−β−Ｄ−グルコピラノシル)プロパン-2-オンが特に好ましい。 （もっと読む）

本発明は、安定化オリゴリボヌクレオチドの、免疫治療の適用に対する免疫調節剤としての免疫治療的使用に関する。とくに本発明は、改善したヌクレアーゼおよびＲＮａｓｅ安定性およびＴＬＲ７および／またはＴＬＲ８を介した免疫調節活性を有するＲＮＡをベースとしたオリゴリボヌクレオチドを提供する。 （もっと読む）

不十分なレベルのグルコキナーゼ活性によって媒介される疾患（例えば、真性糖尿病）の処置および／または予防に有用な式Ｉの化合物を提供する。グルコキナーゼの低活性を特徴とするか、またはグルコキナーゼを活性化することによって処置することができる疾患および障害を処置または予防する方法もまた提供する。一つの実施形態において、本発明の１つの態様は、式Ｉの化合物ならびにその溶媒和化合物、代謝産物、塩および薬学的に許容可能なプロドラッグを提供し、ここで、Ｌ、Ｙ、Ｚ、Ｇ、Ｒ^１およびＲ^２は、本明細書中に定義するとおりである。

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本発明は、新規アザインドールおよびアザインダゾールカルボキサミド誘導体を対象とする。具体的には、本発明は、式（Ｉ）：


［式中：Ｒ１、Ｒ２、Ｔ１、Ｔ２、およびＴ３は以下に定義される］
で示される化合物を対象とする。これらの化合物は、不適当なＩＫＫ２（ＩＫＫβとしても知られる）活性に付随する障害の治療、特に炎症性障害および組織修復障害を含むＩＫＫ２機構によって媒介される障害の治療および予防に有用である。かかる障害として、関節リウマチ、喘息およびＣＯＰＤ（慢性閉塞性肺疾患）が挙げられる。
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【課題】免疫細胞において、ユビキチン／プロテアソーム依存性分解経路を介してｐ６５媒介シグナル伝達を調節するメカニズムをさらに解析し、この経路を担う因子を同定すること、並びにこれらの知見を創薬等に応用すること。
【解決手段】
ＳＬＩＭの発現又は機能を調節する物質を含む、ｐ６５媒介シグナル伝達の調節剤；被験物が、ＳＬＩＭの発現又は機能を調節し得るか否かを評価することを含む、ｐ６５媒介シグナル伝達の調節剤のスクリーニング方法；ＴＬＲリガンドが投与された、ＳＬＩＭ欠損非ヒト動物；ＴＬＲリガンドで処理された、ＳＬＩＭ欠損細胞；ＳＬＩＭ及びＨＳＰ９０を含む複合体など。 （もっと読む）

【課題】アポトーシス及び／又は炎症に関連する神経変性疾患の予防及び／又は治療において有効な新規化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で示される新規な化合物の提供。


（但し、Ｒ^１は任意に置換された炭素環又はヘテロ環基であり、Ｒ^２は任意に置換された５若しくは６員のヘテロ環基又は任意に置換された６員の炭素環基であり、Ｅは水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ_１−６アルコキシ又はＣ_１−６アルキルであり、Ｇは水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ_１−６アルコキシ又はＣ_１−６アルキルであり、Ｌは水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ_１−６アルコキシ又はＣ_１−６アルキルである。） （もっと読む）

【課題】アルドステロン受容体拮抗作用を有する新規医薬を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）
【化１】


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４はそれぞれ独立して水素原子、ハロゲン原子、置換されていてもよい炭化水素基、置換されていてもよい複素環基、置換されていてもよい水酸基、置換されていてもよいチオール基、置換されていてもよいアミノ基、エステル化されていてもよいカルボキシル基、置換されていてもよいカルバモイル基、置換されていてもよいスルファモイル基、アシル基、シアノ基またはニトロ基を示し、Ｒ^５は水素原子、置換されていてもよい炭化水素基、置換されていてもよい複素環基またはアシル基を示し、Ｒ^６は水素原子、置換されていてもよいアルキル基、エステル化されていてもよいカルボキシル基、置換されていてもよいカルバモイル基、置換されていてもよい芳香族基またはシアノ基を示し、Ａｒは置換されていてもよい芳香族基を示す〕で表される化合物もしくはその塩またはそのプロドラッグなどのジヒドロピリジン骨格を有する化合物。 （もっと読む）

本発明は，異種抗原をコードする核酸を含むポリヌクレオチドを含有する細菌ならびに融合蛋白質パートナーを提供する。また，部位特異的組換えを媒介するベクターおよび除去可能な抗生物質耐性遺伝子を含むベクターを提供する。 （もっと読む）

【課題】ポリマー混合物から形成された植え込み可能な装置を提供すること。
【解決手段】生体適合性材料を、腔内ステントを含む様々な植え込み可能な医療装置に形成することができる。ポリマー材料を用いて、ステントを含むこのようなあらゆる装置を形成することができる。このようなステントは、バルーン拡張型または自己拡張型とすることができる。ポリマー材料は、薬物または他の生理活性物質などの添加物、および放射線不透過性物質を含むことができる。ポリマーの優先的な機械変形により、ポリマー鎖が配向されて、特定の所望の性能特性を得ることができる。 （もっと読む）

本発明は、2−ヒドロキシ−3−[5−(モルホリン−4−イルメチル)ピリジン−2−イル]1H−インドール−5−カルボニトリルの新規な薬学的に許容しうる塩、それらの製造方法、上記塩を含有する医薬製剤、及び治療における上記活性塩の使用、そして特にGSK3関連障害に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規分類の化合物に関する。これらの化合物は、ヒストン脱アセチル化酵素を阻害し得、そして新生細胞の最終分化、並びに細胞増殖停止及び／又はアポトーシスを選択的に誘導すること、それによってこのような細胞の増殖を阻害することに用いるために適切である。したがって本発明の化合物は、新生細胞の増殖によって特徴付けられる腫瘍を有する患者を治療するのに有用である。本発明の化合物はまた、ＴＲＸ媒介性の疾患、例えば、自己免疫性、アレルギー性疾患及び炎症性疾患の予防及び治療において、並びに中枢神経系（ＣＮＳ）の疾患、例えば神経変性疾患の予防及び／又は治療において、有用であり得る。本発明はさらに、本発明の化合物を含む医薬組成物、及びこれらの医薬組成物の安全な投薬レジメンであって、従うことが容易であり、かつこれらの化合物の治療上有効な量をインビボで生じさせる投薬レジメンをも提供する。 （もっと読む）

ホウ素含有小分子の使用を介した炎症病態の治療方法を開示する。 （もっと読む）

【課題】タイトジャンクション形成促進剤を提供する。
【解決手段】本発明は化学式（１）で表される化合物／またはその塩を含有するタイトジャンクション形成促進剤に関する。本発明の化学式（１）で表される化合物および／またはその塩はタイトジャンクション形成促進効果に優れ、消化管粘膜や上皮組織におけるアレルゲン、細菌、微生物の侵入防止に有用である。本発明に係るタイトジャンクション形成促進剤の形態は特に問わず、錠剤、顆粒剤、飲料、乳液等の通常の医薬品、医薬部外品、化粧品、食品に応用できる。 （もっと読む）

本発明は、一般的に、ｐ３８キナーゼ、ＴＮＦ、および／またはシクロオキシゲナーゼ活性を一般的に阻害する置換されたピリジノンおよびピリミジノン化合物を対象とする。そのような置換されたピリジノンおよびピリミジノン化合物は、以下の式（式中、Ｚ、ｎ、Ｒ^１、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃ、Ｒ^２ｄ、Ｒ^２ｅ、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^３ｃ、Ｒ^３ｄ、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７ａ、Ｒ^７ｂ、Ｒ^７ｃ、Ｒ^７ｄおよびＲ^７ｅは、本明細書に定義されている通りである）に構造が一般的に対応する化合物を包含する。本発明は、そのような置換されたピリジノンおよびピリミジノンの組成物（特に、医薬組成物）、ならびにｐ３８キナーゼ活性、ＴＮＦ活性、および／またはシクロオキシゲナーゼ−２活性に関連した障害（通常は、病的障害）を治療するための方法も対象とする。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ〜ＩＶ）のイミダゾール誘導体、それらの製造方法、式（Ｉ〜ＩＶ）の化合物を含む製剤組成物、ならびにヒトまたは動物の障害の治療におけるそれらの使用を提供する。本発明の化合物は、タンパク質チロシンホスファターゼ１Ｂを抑制し、したがってＰＴＰアーゼ活性により媒介される疾患の管理、治療、制御または補助的治療のために有用であり得る。このような疾患としては、Ｉ型糖尿病およびＩＩ型糖尿病が挙げられる。 （もっと読む）

本発明は、多環式化合物、それらの製造法、医薬としてのそれらの使用およびそれらを含む医薬組成物に関する。
【化１】

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本発明は、5'ロックト核酸、3'RNAまたはRNAアナログに結合したホスホロチオエートインターヌクレオシド結合からなるジヌクレオチドを含むオリゴヌクレオチドを提供する。このジヌクレオチドは、該オリゴヌクレオチドの相補的核酸標的へのハイブリダイゼーションの強度を低減させる。一本鎖オリゴヌクレオチドおよび二本鎖siRNA複合体の両者において、およびマイクロRNAミミック、とりわけLNAの使用が過度に強いハイブリダイゼーション特性という結果となるオリゴヌクレオチドにおいて、ハイブリダイゼーション特性をモデュレートするために修飾を用いることができる。
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【課題】 一酸化窒素産生促進剤及び／又は内皮性一酸化窒素合成酵素活性化剤として有用な化合物を提供する。
【解決手段】 本発明医薬の有効成分であるフェネチルニコチンアミド化合物は、優れた血管内皮性一酸化窒素産生促進作用及び／又は内皮性一酸化窒素合成酵素活性化作用に基づく血流循環改善作用を有する。本発明医薬は、血管内皮機能不全が病因である疾患又は病理学的状態の改善、殊に、末梢動脈閉塞症、動脈硬化、虚血性心疾患などの治療剤として有用である。更に、痴呆の予防又は治療剤、並びに、脳卒中、脳外傷、脊髄損傷等の中枢神経変性疾患による運動機能障害を含めた機能障害の回復促進作用又は機能回復訓練効果の増強及び／又は促進剤としても有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物もしくは異性体に関し、これは、ＭＭＰ、ＡＤＡＭ、ＴＡＣＥ、アグリカナーゼ、ＴＮＦ−αまたはそれらの組み合せによって媒介される疾患または状態の処置に有用であり得る。本発明は、そのような化合物を調製する方法、そのような化合物を１つ以上含む医薬組成物、そのような化合物を１つ以上含む医薬処方物を調製する方法、ならびにそのような化合物または医薬組成物を用いてＴＡＣＥ、アグリカナーゼ、ＴＮＦ−α、ＭＭＰ、ＡＤＡＭまたはそれらの任意の組み合せに関連する１つ以上の疾患を処置、予防、阻害または寛解する方法を提供する。

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