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Fターム[4C086ZB32]の内容

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本発明は、一般式(12)(式中、R〜RならびにL、n、及びmは、特許請求の範囲及び明細書中に与えられた意味を有する)で表される新規ジヒドロプテリジノン、その異性体、これらジヒドロプテリジノンを調製する方法、及び医薬組成物としてのその使用に関する。
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【課題】優れた性質を有する結晶性S-(-)-9-フルオロ-6,7-ジヒドロ-8-(4-ヒドロキシピペリジン-1-イル)-5-メチル-1-オキソ-1H,5H-ベンゾ〔i,j〕キノリジン-2-カルボン酸L-アルギニン塩の一形態を提供する。
【解決手段】結晶性S-(-)-9-フルオロ-6,7-ジヒドロ-8-(4-ヒドロキシピペリジン-1-イル)-5-メチル-1-オキソ-1H,5H-ベンゾ〔i,j〕キノリジン-2-カルボン酸L-アルギニン塩四水和物、その調製方法及び微生物感染症を治療するのに使用するためのそれを活性成分として含む医薬製剤に関する。 (もっと読む)


本発明は、一水和物の形態又は非水和の形態のベンジルジメチル(3−[ミリストイルアミノ]−プロピル)−アンモニウムクロリドを含めた薬剤に関する。前記薬剤は、さらに加えて、適した医薬溶媒中のジメチル(3−[ミリストイルアミノ]−プロピル)−アンモニウムオキシド及び/又はジメチル(3−[ミリストイルアミノ]−プロピル)−アミンを含有する。 (もっと読む)


4'-アリールメトキシイソインドリン化合物、並びにその医薬として許容し得る塩、溶媒和物、包接化合物、立体異性体、及びプロドラッグが提供される。これらの化合物の使用法及び医薬組成物が明らかにされる。これらの化合物は、癌に対する活性のあるヒドロキシサリドマイド誘導体である。
【化1】
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【課題】新規のタンパク質を含む組成物と、免疫関連疾患の診断と治療のためのその組成物の使用法を提供する。
【解決手段】PROポリペプチド、或いはポリペプチドと結合するアゴニスト又はアンタゴニスト抗体を、担体又は賦形剤と混合して免疫関連及び炎症疾患の治療のための医薬及び薬剤組成物を調製する。PROポリペプチドと候補化合物を接触させ、前記PROポリペプチドによって媒介される生物活性をモニタリングすることを含む、PROポリペプチドのアゴニスト又はPROポリペプチドに対するアンタゴニストを同定する。 (もっと読む)


マレイン酸塩の形態の6−アミノ−2−{[(1S)−1−メチルブチル]オキシ}−9−[5−(1−ピペリジニル)ペンチル]−7,9−ジヒドロ−8H−プリン−8−オンである化合物:


は、様々な障害の治療、例えばアレルギー性疾患および他の炎症状態(例えばアレルギー性鼻炎および喘息)の治療、感染症および癌の治療に有用であり得、ワクチンアジュバントとしても有用であり得る。 (もっと読む)


式(I):


を有する抗微生物性ポリマー化合物が提供され、Rは、化合物に許容可能な特性を与えるように選択される。Rは、好ましくは、炭素数1〜15(一般に炭素数4または6以下)の単純アルキル鎖;炭素数1〜15(一般に炭素数4または6以下)の短鎖アルキル基を有する第3アミン基;水酸化物などの1または複数の単純置換基を持つ芳香環を1つのみ有する芳香族化合物;および置換基が炭素数1〜15(一般に炭素数4または6以下)の短鎖アルキル基である第4アンモニウム塩(好ましくは臭化物またはヨウ化物)から選択される。抗微生物性ポリマー化合物は、繊維、特にナノファイバーに形成されてもよい。繊維は、フィルタエレメント、特に空気または水用のフィルタエレメントに形成されてもよい。
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【課題】MEK阻害剤の提供。
【解決手段】下式で表される化合物並びに薬学的に許容されるその塩及びプロドラッグ。


式中、R、R、R、R及びRは水素原子等を表し、X及びYは窒素原子等を表し、Wはヘテロアリール基を表す。該化合物はMEK阻害剤であり、哺乳動物の癌及び炎症などの過剰増殖性疾患並びに炎症状態の治療に有用である。哺乳動物の過剰増殖性疾患の治療におけるこのような化合物の使用方法及びこのような化合物を含む薬剤組成物も提供する。 (もっと読む)


化学式1で示されるボリコナゾールの製造方法を提供する。特に、化学式1で表されるボリコナゾールの製造方法は、化学式4で表されるケトン誘導体と、化学式5で表されるピリミジン誘導体とのReformatsky型カップリング反応を行い、化学式3で表される化合物を得ること;置換基ハロおよびオキシスルホニルを水素供与体と反応させ、化学式2で表されるラセミボリコナゾールを得ること;およびそこへ光学活性な酸を添加することによってラセミボリコナゾールの光学的分離を行い、高い費用効果および高収率で、高い光学純度を有するボリコナゾールを得ること、を含む。 (もっと読む)


本発明は、タンパク質キナーゼに対して優れた阻害活性を有する新規な二環式ヘテロアリール誘導体、その薬学的に許容可能な塩、溶媒和物及び水和物に関するものであり、これを有効成分として含み、異常細胞増殖疾患を予防または治療するための医薬組成物に関する。 (もっと読む)


【課題】病名がマラリア、睡眠病、エイズ、肝炎、インフルエンザ、成人白血病、急性胃腸炎、耐性結核菌、耐性梅毒ヘリコバクター・ピロリ菌などの細菌(以下、略して、感染症とする)、又は糖尿病、高血圧、抗癌、花粉症(以下、略して、成人病とする)などの治療を目的とした治療手段を提供する。
【解決手段】お茶の葉の微粉末が含有をしているカテキン、複合多糖類であるL‐アラビノース、D‐リボース、D‐グルコース、又は血糖降下の効果があるD‐マンノース、L‐ソルボース(以下、略して、複合多糖類とする)などを人体の肝臓、及び腎臓にて産生をさせて感染症、抗癌効果、血液中の血糖値、血圧を降下させる治療手段とする。 (もっと読む)


【課題】外在性IL-10を投与することの制限を解消し、哺乳類細胞中の内在性IL-10生成の増進方法を提供すること。
【解決手段】本発明は有効量のテトラサイクリン誘導体を投与することを含む、哺乳類の細胞及び組織中の内在性インターロイキン-10生成の増進方法である。また、その方法は有効量のテトラサイクリン誘導体を哺乳類に投与することによりインターロイキン-10生成を増進することを含む。好ましいテトラサイクリン化合物はそれらの抗菌活性を低下又は排除するように修飾されたテトラサイクリン化合物である。その方法は過度のIL-1及びTNFα生成を特徴とする哺乳類の医療症状を治療するのに使用し得る。 (もっと読む)


LIMキナーゼ2の阻害剤が、これらを含む医薬組成物及びその使用方法とともに開示される。特定の化合物は、式(I)の化合物である。
【化1】
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本出願は、微生物成長、微生物感染、炎症性疾病、ウイルス性疾病、心血管疾病、糖尿病、ならびに/またはガンなどの微生物感染によって制御され得るかもしくは微生物感染と関連し得る疾患を阻害し、治療するための新規抗菌性組成物および前記抗菌性組成物の使用法に関する。 (もっと読む)


【課題】本発明は、式(I)の化合物を提供する:ここで、変数は、本明細書中で定義したとおりである。
【解決手段】本発明はまた、式(I)の化合物を調製する方法、それらの中間体、これらの化合物を含有する薬学的組成物、ならびにこれらの化合物および組成物を使用する方法を提供する。本発明はまた、カスパーゼを阻害するためにこのような化合物および組成物を使用する方法を提供する。これらの化合物は、選択的なカスパーゼ−1/カスパーゼ−8インヒビターとして、特に有用である。
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【課題】抗感染症剤、抗増殖剤、抗炎症剤および運動促進剤として有用な、ビアリールオキサゾリジノン化合物の合成方法の提供。
【解決手段】塩基およびパラジウム触媒の存在下で下記に例示される反応式などによりビアリールオキサゾリジノン化合物を合成する方法。
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開示するのは、ポビドンヨードと清涼効果量の化学薬剤を含んでなる組成物とその方法である。本組成物は、このポビドンヨード溶液剤が眼へ適用されるときに、軽度の眼刺激を緩和し、眼の快適さを高め、そして爽快感と感覚の向上をもたらすのに有用である。 (もっと読む)


【課題】宿主細胞における標的遺伝子の発現を減衰させる方法の提供。
【解決手段】二本鎖RNA(dsRNA)を宿主細胞に、標的遺伝子の発現を減衰させるのに十分な量で導入することを含み、該dsRNAが、ストリンジェントな条件下で標的遺伝子の非翻訳配列にハイブリダイズするヌクレオチド配列を含む方法、およびその組成物、さらに医薬製剤。 (もっと読む)


【課題】プロテインキナーゼの提供。
【解決手段】本発明は式Iのプロテインキナーゼに関する。本発明はまた、本発明の化合物
を含有する薬学的組成物、および種々の障害の処置においてこの組成物を使用する方法に
関する。本発明の化合物およびその薬学的に受容可能な組成物は、FLT−3、FMS、
c−KIT、PDGFR、JAK、プロテインキナーゼのAGCサブファミリー(例えば
、PKA、PDK、p70S6K−1および−2、ならびにPKB)、CDK、GSK、
SRC、ROCKおよび/またはSYKプロテインキナーゼのインヒビターとして有効で
ある。特定の実施形態において、これらの化合物は、FLT−3、JAK−3、PDK−
1および/またはSYKプロテインキナーゼのインヒビターとして有効である。
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タンパク質または脂質キナーゼ(例えばPIM−1、PIM−2および/またはPIM−3などのPIMファミリーキナーゼ)の阻害が望ましいおよび/または必要とされる疾患の治療、特に癌または増殖性疾患の治療において有用な、式I:


[式中、R、R、RおよびRは説明の中で与えられる意味を有する]
の化合物(そして前記化合物は、場合により説明の中で指示されるように置換されている)、ならびにその医薬的に許容されるエステル、アミド、溶媒和物または塩が提供される。また、式Iの化合物を含む組合せ製品も提供される。
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