Fターム[4C086ZB32]の内容
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キナーゼ阻害剤としての使用のための三環式化合物
タンパク質または脂質キナーゼ(例えばPIM−1、PIM−2および/またはPIM−3などのPIMファミリーキナーゼ)の阻害が望ましいおよび/または必要とされる疾患の治療、特に癌または増殖性疾患の治療において有用な、式I:
[式中、R1、R2、R3およびR4は説明の中で与えられる意味を有する]
の化合物(そして前記化合物は、場合により説明の中で指示されるように置換されている)、ならびにその医薬的に許容されるエステル、アミド、溶媒和物または塩が提供される。また、式Iの化合物を含む組合せ製品も提供される。
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抗真菌材料
本発明は、抗真菌材料に関し、特に非永続性の無機支持材料、例えばリン酸三カルシウム(TCP)と、ドーパントとしてのCu+/-0、Cu+1および/またはCu+2の形での銅とを含む、またはそれらからなるナノ粒子に関し、かかるナノ粒子を含有する複合材料または液体配合物に関する。さらには、本発明はかかるナノ粒子、複合材、液体配合物の製造に関し、且つ、抗真菌成分としてのかかるナノ粒子、複合材、液体配合物の使用に関する。 (もっと読む)
即放性錠剤の形態の1H−キナゾリン−2,4−ジオンAMPA受容体アンタゴニストを含む製剤およびその調製
本発明は、ヒドロキシプロピルセルロースならびに式(I)の化合物およびその塩から選択される活性成分を含む錠剤を提供する(式中、R1は、CF3、CHF2、CH2F、CH3CHF−、CH3CF2−、エチルまたはイソプロピルを表し、R2は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、アシル、ヒドロキシ、オキソ(=O)、アルコキシ、シクロアルコキシ、アシルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ホルミル、アシルアミノ、アルコキシカルボニルアミノからなる群から選択される、1つまたは複数の置換基によって置換されたアルキルを表し、またはR2は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシカルボニルアミノからなる群から選択される、1つまたは複数の置換基によって置換されたヘテロシクリルアルキルを表し、またはR2は、シアノ、ヒドロキシ、アルカンジイル、アルケンジイル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、ホルミル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アルコキシカルボニルアミノからなる群から選択される、1つまたは複数の置換基によって置換されたフェニルを表し、またはR2は、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、シアノ、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アシル、アルコキシ、アシルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アシルアミノ、アルコキシカルボニルアミノからなる群から選択される、1つまたは複数の置換基によって任意選択で置換されたヘテロシクリルを表し、この複素環は1個の炭素原子でフェニル環に結合している)。本発明は、上記錠剤を調製する方法も提供する。
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プロテインキナーゼ阻害活性を有する4−フェニルアミノ−ピリミジン誘導体
本発明は、一般式(I)において、R1がハロゲン、ビニレン−アリール、置換アリール、ヘテロアリールまたはベンゾ[1,3]ジオキソリル基であり、Wが式−NH−SO2−R2で表される基またはヘテロアリール基またはNHR3基であり、ここでR3は水素またはヘテロアリールであり、およびnは1、2、3または4である化合物およびその医薬上で許容される塩および溶媒和物に関する。さらに、本発明は少なくとも1種の一般式(I)で表される化合物および/またはその医薬上で許容される塩または溶媒和物を含有する医薬組成物、ならびにプロテインキナーゼ関連疾病、特にCDK9関連疾病、例えば細胞増殖性疾病、感染性疾病、痛み、心臓血管系疾病および炎症の予防および/または処置用の医薬組成物の調製におけるそれらの使用に関する。 (もっと読む)
S−ニトロソグルタチオンレダクターゼの新規なチオフェン系阻害薬
本発明は、S−ニトロソグルタチオンレダクターゼ(GSNOR)の新規なチオフェン系阻害薬、それらのGSNOR阻害薬を含む医薬組成物、ならびにそれらを製造および使用する方法に関する。 (もっと読む)
MK2インヒビター
本発明は、一般式(I)の化合物またはその薬学的に許容され得る塩に関する。該化合物は、免疫、自己免疫、炎症性の疾患、心血管疾患、感染性疾患、骨吸収障害、神経変性疾患または増殖性疾患の処置に使用され得る。
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従来型樹状細胞によるIFN‐ラムダの産生及びその使用
本発明では、マウス及びヒトにおけるCD8+ 従来型樹状細胞(CD8+ cDC)及びそれらの等価物(eCD8+ cDC)が、二本鎖(ds)核酸に応答するIFN‐ラムダ(IFN‐λ)の主要な源として確立された。本発明は、感染症、好ましくはウイルス感染症、又は癌の予防及び/又は治療における、CD8+ 及び/又はeCD8+ cDCを標的とするds核酸類又はそれら類似体の治療的適用に関する。更に、本発明はIFN‐λを産生する、若しくはIFN‐λ産生CD8+又はeCD8+ cDCの集団を生成又は採取するインビトロの方法、並びにCD8+ 及び/又はeCD8+ cDCを検出又はスクリーニングするインビトロの方法に関する。加えて、本発明は感染症又は癌を患う対象においてCD8+及び/又はeCD8+ cDCのレベルを増加するのに使用するFlt3‐リガンド又はM‐CSF受容体リガンドに関する。 (もっと読む)
炎症を調節するためのアミノアシルtRNAシンテターゼ
炎症反応およびその他の細胞反応を調節する組成物であって、アミノアシルtRNAシンテターゼポリペプチド(その活性断片および/または変異体を含む)を含む組成物を提供する。炎症性疾患または炎症状態のように、炎症の調節による恩恵を受ける状態の治療に、前記組成物を用いる方法も提供する。別の態様では、本発明は、本発明による組成物を投与することによって、治療を必要とする被検体の疾患、障害、またはその他の状態を治療する方法を提供する。
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炎症および免疫系障害を治療するための治療方法
TNF-αおよび一酸化窒素の産生を調節することによって炎症性病状および免疫性病状を治療するための方法を提供する。前記方法は、以下の式(I)を有する化合物を投与する段階を含む。
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マラリア、ねむり病、エイズ、C型肝炎を撲滅する方法、及びその装置
【課題】感染症や成人病などの治療を目的とした治療手段の提供。また、シリアル、グミキャンディー、チョコレート、ポテトチップス、煎餅、パンなどの駄菓子を使用しての治療手段の提供。
【解決手段】お茶の葉の微粉末が含有しているカテキン、複合多糖類などを血液中に産生をさせてマラリア、インフルエンザ、肝炎、エイズ、などの感染症、又は血液中の血糖値、血圧を降下させる治療手段とする。また、腸溶コーティング加工したお茶の葉の微粉末を付着、又は混合をして混入をしたシリアル、グミキャンディー、チョコレート、ポテトチップス、煎餅、パンなどの駄菓子を使用しての治療を目的とした治療手段とする。
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新規化合物およびその用途
【課題】周知のポルフィリンを主成分とした光力学的治療剤の利用には、それがほ乳類の宿主の組織細胞に及ぼす毒性の故に限度がある。すなわち、その化合物は標的の微生物の細胞と宿主の細胞とを区別することができない。さらに、周知のポルフィリンを主成分とした光力学的治療剤の利用は、標的の微生物細胞に対するそのかなり低い有効性により限度がある。
【解決手段】式(I)の化合物:式中X1、X2、X3、X4、Y1、Y2、Y3、Y4、Zが明細書に記載の意味を有する化合物および、このような化合物の金属化された形であって、光力学的化合物が指示される医療条件の治療に有用である。光力学的薬剤が指示される医療条件の治療用製薬調合剤および治療方法も開示されている。本発明の化合物を含有する殺菌用溶液およびその用途も開示されている。
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CK2阻害剤としてのピラゾロピリミジンおよび関連複素環化合物
本発明はプロテインキナーゼCK2活性(CK2活性)を阻害する化合物、およびそのような化合物を含有する組成物を提供する。これらの化合物および組成物は、がん等の増殖性障害、ならびに炎症、疼痛、および特定の免疫障害を含む他のキナーゼ関連状態の治療にも有用であり、下記の一般式(I)を有する。
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感染症の治療
本発明は、感染性障害の治療または予防、およびトナベルサットまたは式(1)の類似体、および前記治療で使用されるトナベルサットまたは式(1)の類似体を含む組成物に関する。
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癌および免疫疾患の治療のためのBcl−2選択的アポトーシス誘発剤としてのスルホンアミド誘導体
抗アポトーシスBcl−2またはBcl−xLタンパク質の活性を阻害する式(I)の化合物、その化合物を含む組成物ならびに抗アポトーシスBcl−2タンパク質が発現されている疾患の治療方法が開示される。
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PD−L1/PD−L2の同時阻害
(1)即時型T細胞媒介応答の惹起不全、(2)T細胞の消耗、T細胞の無反応もしくはその双方の誘導、または(3)単球、マクロファージ、樹状細胞および/または例えば細胞内病原体を死滅させるのに必要な他のAPCの活性不全から生じる感染または疾患を処置するための方法および組成物。本方法および組成物はPD−1リガンド、PD−L1およびPD−L2を同時に阻害することにより、望ましくないT細胞阻害の問題を解決する。免疫応答は、異なる親和性で結合するアンタゴニストを提供することによるか、投与される薬剤の用量を変更することによるか、投与計画において間欠的投与を行うことによるか、またそれらの組合せによって、再投与される前にそれが結合されている分子から薬剤の解離をもたらすことにより調節することができる。場合により、免疫系を刺激し、その後その刺激を除去することが特に望ましいことがある。 (もっと読む)
α7受容体結合コリン作動性アゴニストを用いる炎症の阻害
【課題】α7ニコチン性受容体に選択性のあるコリン作動性アゴニストを使用する、種々の状態の治療の提供。
【解決手段】炎症性状態を治療するための医薬の調製における、マクロファージから放出される炎症性サイトカインの量を減少させるのに十分な量でのα7ニコチン性受容体に選択性のあるコリン作動性アゴニストの使用であって、該状態が、虫垂炎、消化器官性潰瘍、胃潰瘍および十二指腸潰瘍、腹膜炎、膵臓炎、喉頭蓋炎、無弛緩症、胆管炎、胆嚢炎、肝炎、ホウィップル病、喘息、アレルギー、アナフィラキシーショック、免疫複合体病、臓器壊死、枯草熱、セプシス(sepsis)、敗血症(septicemia)、内毒素性ショック、悪質液、異常高熱、好酸球性肉芽腫、肉芽腫症、類肉腫症、敗血性流産、精巣上体炎、膣炎、前立腺炎、尿道炎、気管支炎、肺気腫、鼻炎、嚢胞性線維症、肺炎等、からなる群より選ばれる、使用。
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組み合わせ免疫賦活薬
【課題】組み合わせ免疫賦活薬を提供する。
【解決手段】一般に組み合わせ免疫賦活薬は、TLR作動薬およびTNF/R作動薬を含む。特定の組み合わせ免疫賦活薬はまた、抗原を含んでも良い。
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皮膚消毒用外用剤
【課題】皮膚の消毒を確実に実行する皮膚消毒用外用剤の提供。
【解決手段】エタノール等の低級アルコール及び下記一般式(I)で表される化合物等の部分疎水化ヒドロキシプロピルメチルセルロース誘導体を有効成分として含有する皮膚消毒用外用剤:
式中、Rは、水素原子、メチル基、−[CH2CH(CH3)O]mH、3−ステアリルオキシー2−ヒドロキシプロピル基または2−エチルヘキサノイル基から選択される置換基、mは1以上、nは2以上の整数を表す。3−ステアリルオキシー2−ヒドロキシプロピル基及び2−エチルヘキサノイル基部分は一般式(I)の0.05〜3.0質量%。
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プロリルヒドロキシラーゼ阻害剤
本明細書において開示されているのは、低酸素誘導因子−1α(HIF−1α)、および低酸素誘導因子−2(HIF−2)を安定化することができるプロリルヒドロキシラーゼ阻害剤である。また本明細書において開示されているのは、1種以上の開示されている化合物を含む薬学的組成物である。またさらに開示されているのは、哺乳動物において、食作用を増加させる、例えば、食細胞、とりわけ、ケラチン生成細胞、好中球の寿命を延長させるなど、細胞性免疫応答を刺激するための方法である。したがって、開示されている化合物は、体の免疫応答に関連する疾患を治療するための方法を提供する。
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新規化合物及びその製造法
【課題】ニジマス等の養殖場において発生するミスカビ病に有用な抗カビ剤である新規化合物及びその製造法の提供。
【解決手段】式(I’)
で表される化合物又はその塩、及び微生物を用いる該化合物の製造方法。
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