【課題】本発明は、活性的に分裂する細胞に対し直接または間接に毒性があり、かつ癌、ウイルス性および細菌性感染症、血管再狭窄、炎症性疾患、自己免疫性疾患または乾癬の治療に有用である化合物を提供することを目標とする。
【解決手段】微小管重合を調節するのに使用する、また関連の疾患状態の治療に使用するための一般式(I)、(II)、(III)および(V)の化合物


を提供する。 （もっと読む）

本明細書において開示されているのは、低酸素誘導因子−１α（ＨＩＦ−１α）、および低酸素誘導因子−２（ＨＩＦ−２）を安定化することができるプロリルヒドロキシラーゼ阻害剤である。また本明細書において開示されているのは、１種以上の開示されている化合物を含む薬学的組成物である。またさらに開示されているのは、哺乳動物において、食作用を増加させる、例えば、食細胞、とりわけ、ケラチン生成細胞、好中球の寿命を延長させるなど、細胞性免疫応答を刺激するための方法である。したがって、開示されている化合物は、体の免疫応答に関連する疾患を治療するための方法を提供する。
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本発明は、フェロキン、フェロキンのＮ−脱メチル化代謝産物またはこれらの医薬的に許容される塩の使用であって、プラスモディウム（Ｐｌａｓｍｏｄｉｕｍ）属の、生活環がヒト宿主における肝遅滞期を包含し、Ｐ．ビバックス（Ｐ．ｖｉｖａｘ）、Ｐ．オバール（Ｐ．ｏｖａｌｅ）およびＰ．マラリアエ（Ｐ．ｍａｌａｒｉａｅ）から選択される寄生虫によって誘発される感染症を治療および／または予防するための使用に関する。 （もっと読む）

本発明は新規化合物群、かかる化合物を含む免疫原性組成物および医薬組成物およびトール様受容体７と関連する疾患または障害の処置または予防のためのかかる化合物の使用法を提供する。一つの面において、本化合物はワクチンの有効性を亢進するためのアジュバントとして有用である。 （もっと読む）

本発明は、新規なアシルピペラジノン化合物、該化合物及びそれに使用される中間体の製造方法、該化合物の抗菌薬剤としての使用、及び該化合物を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】核酸により活性化される自然免疫応答の抑制剤及びスクリーニング方法を提供する。
【解決手段】塩基フリーホスホロチオエートデオキシリボースホモポリマー又はその誘導体からなる群から選択される化合物からなる、核酸により活性化される自然免疫応答の抑制剤、及び、被検物質の存在下及び非存在下で、固相化されたＨＭＧＢタンパクを放置するステップと、ＨＭＧＢタンパクに標識核酸を接触させるステップと、ＨＭＧＢタンパクに結合した標識核酸を定量するステップと、被検物質の存在下で放置したＨＭＧＢタンパクに結合した標識核酸が、被検物質の非存在下で放置したＨＭＧＢタンパクに結合した標識核酸よりも少ない場合に、被検物質が、核酸により活性化される自然免疫応答の抑制剤であると判定し、多い場合に、被検物質が、核酸により活性化される自然免疫応答の促進剤であると判定する判定ステップと、を含む、スクリーニング方法。 （もっと読む）

本発明は一般に、抗微生物性化合物の分野およびそれらを製造し使用する方法に関する。これらの化合物は、ヒトおよび動物における微生物感染症を処置し、予防し、かつ／またはそのリスクを低減するのに有用である。さらに、本発明は上記化合物を合成する方法を提供する。合成に続いて、抗微生物剤、特に抗菌剤として使用するのにヒトまたは動物へ投与するために、治療有効量の上記化合物の１つ以上を薬学的に許容される担体で処方することができる。 （もっと読む）

本発明は、新規化合物、それらの医薬的に許容できる塩、並びにそれらの異性体、立体異性体、配座異性体、互変異性体、多形、水和物及び溶媒和物に関する。本発明は、前記化合物の医薬的に許容できる組成物及び新規化合物の調製方法をも包含する。本発明はさらに、医薬品として用いるための薬物の調製のための上記化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は一般に、抗微生物性化合物の分野およびそれらを製造し使用する方法に関する。これらの化合物は、ヒトおよび動物における微生物性感染症を処置、予防し、そのリスクを低減するのに有用である。本発明は一般に、抗微生物性化合物の分野およびそれらを製造し使用する方法に関する。これらの化合物は、ヒトおよび動物における微生物感染症を処置、予防し、そのリスクを低減するのに有用である。本発明は、薬学的に許容されるこれらの化合物の塩、エステル、Ｎ−オキシドおよびプロドラッグも提供する。 （もっと読む）

【課題】イオン性薬剤および一種以上の相補的親油性化学種を含有する薬学的組成物を提供する。
【解決手段】高熱力学活性の親油性会合体（ＬＡ）の調製および処方が開示され、このＬＡにおいて、イオン化可能な薬剤と、この薬剤とは反対のイオン特性を有する親油性種との間に、対形成が存在する。そのような親油性会合体は、室温で主に液相中にあることまたは水よりも低い誘電性溶媒中で溶媒和化されることにより示されるような、高い熱力学活性を示す。さらに、この薬剤が可溶化されていることは、溶解は、経粘膜吸収に対する律速ではないことを意味する。このＬＡまたはＬＡ溶媒和物は、低誘電性投与形態へと処方され、この投与形態から、この投与形態が水和した際に、上記薬剤は、粘膜組織を通って体循環中へと駆動される。従って、本発明は、生理的ｐＨでかまたはその付近で、イオン化可能な薬剤のための増強された経粘膜薬物送達系を提供する。 （もっと読む）

本発明は、Ｐ糖タンパク質（「多面的（Pleiotropic）糖タンパク質」としてのＰ−ｇｐ）の非競合的な特異的インヒビタとして作用し、医薬、特に化学療法処置の効果を改善するための医薬として使用され得る、構造式（Ｉ）を有する化合物に関する。従って、本発明は、特に医療分野における、特に癌または感染症の化学療法の観点での使用に好適である。 （もっと読む）

骨疾患を処置する薬剤を製造するためのＳＧＬＴ−１／ＳＧＬＴ−２阻害剤活性を有する化合物の使用。本発明は、骨粗しょう症のような骨疾患を処置する薬剤を製造するためのＳＧＬＴ−１／ＳＧＬＴ−２阻害剤活性を有する化合物の使用に関する。式Ｉにおいてラジカルは記載された意味を有する式Ｉの化合物の使用が好ましい。
【化１】

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【課題】感覚過程に作用して爽快感を与え、鎮静および冷却を行う化合物を提供する。
【解決手段】下記化合物




R₁は水素、メチル；R₂はC1〜C2、R₃はC1〜C4アルキル；nは1〜3 （もっと読む）

本発明は、ＦＡＫ／ＰＴＫ２阻害剤であり、よって過剰または異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に適している、一般式（１ａ）および（１ｂ）の化合物


（式中、
基Ｒ¹〜Ｒ⁵、Ａ、Ｑ、ｍ、ｎ、ｐおよびｑは、請求項１で定義された通りである）、ならびに薬剤としてのその使用を包含する。
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【課題】非侵入様式で免疫応答を誘発させる方法を提供する。
【解決手段】関心のあるトランスジーンをコードする遺伝子ベクターを皮膚に局所施用することにより治療を必要とする動物の皮膚に該ベクターを接触させる。該遺伝子ベクターの例としては、アデノウイルス組換え体、ＤＮＡ／アデノウイルス複合体、ＤＮＡ／リポソーム複合体、またはトランスジーンを発現できるどのような他のベクターもが挙げられる。 （もっと読む）

【課題】
ＭＶＡにおける発現のために最適化されたプロモーターを提供すること
【解決手段】
本発明は、特に改変ワクシニアウイルスアンカラ（ＭＶＡ）のようなワクシニアウイルスにおける遺伝子および／またはコード配列の発現のためのプロモーターに関する。本発明はさらに、前記プロモーター、発現カセットを含むベクターならびに医薬調合物およびワクチンに関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のピラゾリンジオン誘導体、その製剤組成物、及び、ニコチンアミドアデニンジヌクレオチドリン酸オキシダーゼ（ＮＡＤＰＨオキシダーゼ）に関連する障害又は病態の治療及び／又は予防のための、それらの使用に関する。
【化３５】

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この発明は、炎症及び／又は過度の血液凝固の処置又は予防における使用のための、血液凝固をモジュレートする天然に存在するタンパク質に由来するアミノ酸配列、又はその断片、変異体、融合体又は誘導体、あるいは前記断片の融合体、その変異体又は誘導体を含んで成るか、又はこれらから成るポリペプチドを提供する。本発明の関連局面は、抗炎症及び／又は抗凝固活性を示す、配列番号１〜１１のアミノ酸配列、又はその断片、変異体、融合体又は誘導体、あるいは前記断片の融合体、その変異体又は誘導体を含んでなるか、又はこれらから成る単離されたポリペプチド、並びにそれを製造する単離された核酸分子、ベクター及び宿主細胞を提供する。これに加えて、本発明のポリペプチドを含んでなる医薬組成物、並びに炎症及び／又は過度の血液の凝固の処置及び／又は予防におけるその使用方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、新規のジヒドロプテリジノン誘導体、その製造方法、前記誘導体を含有する医薬組成物及びその治療用途、特にポロ様キナーゼ阻害剤としてのその医薬用途に関する。
ジヒドロプテリジノン誘導体、それらの製造方法及び製薬学的用途を開示する。具体的には、本発明は、一般式（Ｉ）で表される新規のジヒドロプテリジノン誘導体、その製造方法、医薬組成物及び治療薬としての、特にポロ様キナーゼ阻害剤としてのそれらの使用を開示する。一般式（Ｉ）の各置換基は、明細書において定義される。


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本発明は、Ｍｅｔ誘発性障害、特に癌を阻害するための、新規アミノ酸誘導体、特にいくつかのアミノ酸アミド誘導体、それらの製造法、及びそれらの使用に関する。 （もっと読む）