本発明は慢性及び神経因性疼痛の治療に有用なナトリウムチャネル遮断薬である置換ベンゾジアゼピノン、ベンゾオキサアゼピノン及びベンゾチアゼピノン化合物に関する。本発明の化合物は不安症、鬱病、癲癇、躁鬱病及び双極性障害等のＣＮＳ障害を含む他の病態の治療にも有用である。本発明は単剤又は１種以上の治療活性化合物との併用剤としての本発明の化合物と、医薬的に許容可能なキャリヤーを含有する医薬組成物も提供する。本発明は更に、本発明の化合物及び医薬組成物を投与する段階を含む急性疼痛、慢性疼痛、内臓痛、炎症性疼痛、神経因性疼痛及びＣＮＳ障害（限定されないが、癲癇、躁鬱病、鬱病、不安症及び双極性障害を含む）の治療方法を含む。 （もっと読む）

ＨＣＶ複製阻害剤として有用な式Ｉの三級アミン置換ペプチドを提供する。


式Ｉの変数ＲおよびＲ_１−Ｒ_１２がここに説明される。本発明は、そのような化合物の調製方法も含む。本発明は、さらにＣ型肝炎感染を治療する化合物の使用法も含めて三級アミン置換ペプチドを有する医薬的組成物およびそのような化合物を使用する方法も含む。 （もっと読む）

【課題】認知性疾患または神経変性疾患を処置するためのアスパルチルプロテアーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】下記の式等で表される化合物またはそれらの立体異性体、互変異性体、または薬学的に受容可能な塩もしくはその溶媒和物。（式中、ｂが１から５であり、ｃが０から５であり、Ｗは、結合、−Ｃ（＝Ｏ）−等であり、Ｒは、１から５のアルキル等であり、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^５、Ｒ^６は、Ｈ、アルキル、アリールアルキル等である。）
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マトリックスメタロプロテイナーゼ阻害剤を投与することによって肝疾患を治療する方法が、本明細書に提供される。また、本明細書に記載されるマトリックスメタロプロテイナーゼ阻害剤を投与することによって、肝疾患と関連した肝障害を低下させる方法が提供される。さらに、マトリックスメタロプロテイナーゼ阻害剤を投与することによって、高いレベルの肝臓酵素を低下させる方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、細胞のウイルス感染を予防する化合物及び方法である。本発明の化合物及び方法は、ウイルスの耐性を最小限に抑え、且つ、対象とするウイルスの数を最大にする。更に、該化合物及び方法は、非感染の細胞への毒性を最小限に抑える。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）:


の化合物またはその薬学的に許容される塩に関する。これらの化合物は、セリンプロテアーゼ、特にＣ型肝炎ウイルス ＮＳ３−ＮＳ４Ａプロテアーゼを阻害する。
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硫酸化多糖のポリ陰イオン分子は、植物および動物組織からしばしば誘導され、ヘパリン、グリコサミノグリカン、フコイダン、カラゲナン、ペントサンポリサルフェート、およびデルマタン硫酸またはデキストラン硫酸を含む広範囲のサブクラスを包含する。褐色海草由来の抽出物中のフコイダンを精製するための方法が開示される。特に、重金属イオン、細菌性および内毒素汚染物質、ならびに他の不純物を除去するために、抽出物中のフコイダンを精製する方法が開示される。これらの方法は、キレート剤、選択的沈降、および濾過の使用を含む。 （もっと読む）

新規な基質特異性を有するLAGLIDADGホーミングエンドヌクレアーゼ変異型、該変異型は、(a) I-CreIのスレオニン140を除く親のLAGLIDADGホーミングエンドヌクレアーゼの最終C-末端ループの少なくとも1つのアミノ酸残基を変異させ、b) 前記親のLAGLIDADGホーミングエンドヌクレアーゼのものとは異なる切断DNA標的のパターンを有する変異型を、工程(a)から選択及び／又はスクリーニングすることを含む方法により得ることができる。 （もっと読む）

【課題】インターフェロンα/β受容体誘導剤を提供する。
【解決手段】亜鉛、好ましくは亜鉛錯体をインターフェロンα/β受容体誘導剤の有効成分とする。
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式(I)


［式中、
変形RおよびXは、本明細書で定義している］
で示される化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくはプロドラッグエステル。
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新規置換ベンズアミド型阻害剤、治療におけるそれらの使用、当該化合物を含む医薬組成物、医薬の製造における前記化合物の使用、および前記化合物の投与を含む治療方法が記載される。本化合物は、１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型（１１βＨＳＤ１）の活性を調節し、したがってメタボリックシンドロームのような、かかる調節が有益である疾患の治療において有用である。 （もっと読む）

本発明は、血管内皮増殖因子（ＶＥＧＦ）に指向性を有するアミノ酸配列、並びに１つ又は複数のこのようなアミノ酸配列を含むか、又は本質的にこれらから成る化合物又は構築物、特にタンパク質及びポリペプチドに関する。過度の及び／又は病的な血管形成又は血管新生を特徴とする症状及び疾患の治療のような予防目的、治療目的又は診断目的に、アミノ酸配列、化合物及び構築物を使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、構造式（Ｉ）又は（ＩＩ）の化合物：
【化３４】


又は、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物、若しくはプロドラッグに関し、式中、Ｌ、Ｌ_１、Ｙ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_９、Ｒ_１０、環Ａ、環Ｂ、環Ｃ、及び環Ｄは本明細書で定義される。これらの化合物は、免疫抑制剤として、並びに、炎症状態、アレルギー疾患、及び免疫疾患の治療と予防に有用である。

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本発明は、ラパマイシン（ｍＴＯＲ）キナーゼ依存性疾患の標的哺乳動物の処置における、式（Ｉ）


の化合物の使用、温血動物（特にヒト）における上記疾患の処置における上記化合物の使用方法、上記疾患の処置のための上記化合物を含む医薬製剤、および上記疾患の処置における使用のための上記化合物に関する。
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【課題】本発明の課題は、人を含む哺乳動物或いは鳥類の、ウィールス及び細菌、カビ、原生動物等の微生物に起因する病気の予防及び治療方法として、ウィールスの変異や耐性菌により予防治療効果がなくなる虞れのない、安価で簡単な方法を提供することにある。
【解決手段】次亜塩素酸水溶液或いは次亜塩素酸と次亜塩素酸塩の混合水溶液を、哺乳動物或いは鳥類の体内に注射などの方法で投与する方法。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のキノキサリン化合物であって、特に自己免疫障害及び／又は炎症性疾患、循環器系疾患、神経変性疾患、細菌性又はウイルス性感染症、腎疾患、血小板凝集、ガン、移植、移植拒絶又は肺損傷の処置用のキノキサリン化合物に関する。
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本開示は、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１〜Ｒ^４、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｅ、及びＧは、本明細書中と同義である）で示される、５−ＨＴ６受容体に対する親和性を有する化合物を提供する。本開示はまた、このような化合物の製造方法、このような化合物を含有する組成物、及びその使用方法に関する。
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生理活性材料の放出制御製剤での使用に適合させたＰＬＧ（ｐ）コポリマー材料と呼ばれるＰＬＧコポリマー材料であって、製剤は、それを必要とする患者の組織に導入すると「初期バースト」作用の低下を示すＰＬＧコポリマー材料を提供する。ＰＬＧコポリマー材料の調製方法も、使用方法と同様に提供する。本発明はまた、放出制御製剤での使用に適応させたＰＬＧｐまたはＰＬＧ（ｐ）コポリマーと呼ばれる生体適合性で生分解性のＰＬＧ低バーストコポリマー材料であって、低バーストコポリマー材料は、約１０キロダルトン〜約５０キロダルトンの重量平均分子量および約１．４〜２．０の多分散指数を特徴とし、さらに約４ｋＤａ〜約１０ｋＤａの重量平均分子量および約１．４〜２．５の多分散指数を特徴とするコポリマー分画をそれから分離させたことを特徴とするＰＬＧ低バーストコポリマー材料を提供する。
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本発明は、式（Ｉ）の生成物：


（Ｒ１は、Ｈ又はＨａｌであり；Ｒ２、Ｒ３及びＲ４の１つは水素であり、残りは水素、ハロゲン、アルキル又はアルコキシであり；Ｒ５は、水素又はハロゲンであり；飽和された環（Ｎ）は、４から７の連結を含有し；Ｃ１は、−Ｘ１−Ｒ７（Ｘ１は−（ＣＨ２）_ｍ−である。）であり、及びＲ６は、Ｈ、ＯＨ、−ＣＨ_２ＯＨ、−ＣＯ−Ｎ−、−ＣＯ_２Ｈ、−ＣＯ_２アルクであり、又はＣ１は、−Ｘ２−Ｒ７（Ｘ２は、基本的に、−Ｏ−、−Ｏ−（ＣＨ_２）_ｎ、−ＣＨ（ＯＨ）−（ＣＨ_２）_ｎ−、−ＣＯ−、−ＣＯ−ＮＲｃ−Ｏ−、−ＣＨ（Ｎ）−、−Ｃ＝ＮＯＨ−、−Ｃ＝Ｎ−ＮＨ_２−、−（ＣＨ_２）_ｎ１−ＮＲｃ−（ＣＨ_２）_ｎ２−である。）であり、及びＲ６は水素であり；並びにＲ７は、置換されていてもよい、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリール環であり；ｎ、ｎ１、ｎ２＝０から３であり、ｍ＝１から３であり、前記生成物は、異性体の形態である。）
に関する。本発明は、薬物としての、及び基本的にＩＫＫ阻害剤としての塩にも関する。
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【課題】ヒトケモカイン様レセプターを調節する試薬および方法の提供。
【解決手段】特定アミノ酸配列と少なくとも約２６％同一なアミノ酸配列；該特定アミノ酸配列；別に示す特定アミノ酸配列と少なくとも約２６％同一なアミノ酸配列；該特定アミノ酸配列；さらに別の特定アミノ酸配列と少なくとも約２６％同一なアミノ酸配列；該特定アミノ酸配列より成る群から選ばれるアミノ酸配列を含むケモカイン様レセプターポリペプチドをコードしているポリヌクレオチド。 （もっと読む）