【課題】抗増殖活性を有する新規の化合物を提供する。
【解決手段】本発明は、下記一般式（I）


（式中、基 R¹ から R⁶ は、特許請求の範囲および明細書において与えられる意味を有する）の新規6−ホルミル−テトラヒドロプテリジン、その異性体、これらの6−ホルミル−テトラヒドロプテリジンの製造方法および医薬組成物としてのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】炎症性疾患を治療する医薬を製造するための3-アミノカプロラクタム誘導体を提供する。
【解決手段】一般式（I）：


[式中、Xは、-CO-Y-(R¹)_n、又はSO₂-Y-(R¹)_nであり；Yは、シクロアルキルもしくはポリシクロアルキル基（例えば、アダマンチル、アダマンタンメチル、ビシクロオクチル、シクロヘキシル、シクロプロピル基）であり;又は、シクロアルケニル又はポリシクロアルケニル基である。]で表される化合物。 （もっと読む）

【課題】C型肝炎ウィルス（HCV）感染の処置および予防の方法、それに用いる組成物およびキットの提供。
【解決手段】HCVの内部リボソームエントリー部位（IRES）配列を標的にするshRNAおよびsiRNA構築物。 （もっと読む）

【課題】ｃｉｓ立体配置の式Ｉ


〔式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３は特定の基〕の化合物及びその光学活性体の製造方法の提供。
【解決手段】当該化合物のジアステレオマー塩の製造、回収および変換。 （もっと読む）

【課題】新規な大環状化合物、および前記大環状化合物の使用方法に関する。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）、もしくは（Ｉ’）の化合物、またはその薬学的に許容できる塩、エステルもしくはプロドラッグを、薬学的に許容できる担体または賦形剤と組み合わせて含む医薬組成物。
（もっと読む）

【課題】微生物の増殖を停止及び減弱させる新規の方法の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で示される化合物を光力学療法光源等に曝さない方法により微生物の増殖を停止又は減弱させる医薬の製造における該化合物の使用。
（もっと読む）

【課題】カルバモイルピリドンHIVインテグラーゼ阻害剤及びそれらの中間体の製造法を提供する。
【解決手段】例えば、1-(2,3-ジヒドロキシプロピル)-4−オキソ−3-[(フェニルメチル)オキシ]-1,4-ジヒドロ-2-ピリジンカルボン酸メチルエステルを臭素化することにより５−ブロモ化化合物を得、早期に環側鎖を結合し、2,4-ジフルオロフェニル含有側鎖が環Ｑの形成前に結合される、最終生成物（例えば、ＡＡ）の製造方法。
（もっと読む）

【課題】治療剤を血液−脳関門（BBB）を渡ってターゲットにデリバーするための高効率の人工低密度リポタンパク質（LDL）キャリアシステムの提供。
【解決手段】3つの脂質エレメント：ホスファチジルコリン、脂肪酸−アシル−コレステロールエステル、および少なくとも一のアポリポタンパク質を含む人工LDL粒子の提供。更に、脳疾患を予防および治療するために薬剤をBBBへ向けBBBを通過させるための人工LDL粒子を含む組成物、方法およびキット。 （もっと読む）

【課題】 優れたS1P3アンタゴニスト活性を有する医薬として有用なジフェニルスルフィド誘導体を提供する。
【解決手段】 S1P3アンタゴニスト活性を有する化合物を創製すべく鋭意研究を重ねた結果、一般式（１）
【化１】


［式（１）中、Ｒ^１は１〜３個のハロゲン原子で置換していてもよい炭素数１〜６のアルキル基又は炭素数１〜６の低級アルコキシ基を示し、Ｒ^２は炭素数１〜６のアルキル基又は炭素数２〜６のアルケニル基を示し、Ｒ^１０は炭素数１〜６のアシル基又はカルボキシル基を示し、Ｘはメチレン又は酸素原子を示し、Ｚはハロゲン原子を示す］
で表されるジフェニルスルフィド誘導体が優れたS1P3アンタゴニスト活性を有することを見出した。 （もっと読む）

【課題】 本発明は、インフルエンザウイルスを吸着することでインフルエンザウイルスの感染力をなくし又は低下させることによって感染拡大を防止することができる耐水性を有するインフルエンザウイルス感染阻止剤を提供する。
【解決手段】 本発明のインフルエンザウイルス感染阻止剤は、一般式（１）〜（３）で示される構造式の置換基を少なくとも一つ有する単量体とカルボキシ基を有する単量体との共重合体を架橋してなる架橋体を含むことを特徴とする。 （もっと読む）

【課題】ＣＤ８１タンパク質およびＣＤ８１タンパク質をコードする核酸、ならびにＣ型肝炎の治療およびＣ型肝炎の診断のための薬学的組成物、Ｃ型肝炎の治療およびＣ型肝炎の診断のための動物モデルおよびＣ型肝炎の治療およびＣ型肝炎の診断のための診断キットを提供すること。
【解決手段】ＨＣＶの治療または診断に使用するためのＣＤ８１タンパク質、またはその機能的な等価物。ＨＣＶの感染を処置するための方法であって、治療的に効果的な量のＣＤ８１タンパク質もしくはその機能的な等価物を患者に投与する工程、またはウイルスの感染力を減少するために該ＣＤ８１タンパク質に特異的に結合する化合物を投与する工程を包含する、方法。 （もっと読む）

【課題】抗増殖活性を有する新規化合物を提供する。
【解決手段】下記一般式（I）の新規ジヒドロプテリジノン、その異性体、これらのジヒドロプテリジノン化合物。
（もっと読む）

【課題】炎症性肺線維症及び／又は特発性肺線維症などの種々の炎症性の状態及び／又は線維性の状態を治療するための安全で効果的な薬剤の提供。
【解決手段】活性化合物を用いたストレス活性化蛋白質キナーゼ（ＳＡＰＫ）をモジュレートする方法を開示し、ここで活性化合物は少なくとも１つのｐ３８ＭＡＰＫの阻害に関して低い力価を示し；そしてここで化合物による少なくとも１つのｐ３８ＭＡＰＫの阻害に関する低いパーセント阻害濃度であるＳＡＰＫモジュレート濃度において接触を行う。更に又、ピルフェニドンの誘導体も開示する。これらの誘導体はストレス活性化蛋白質キナーゼ（ＳＡＰＫ）系をモジュレートすることができる。 （もっと読む）

【課題】一方の成分がテノホビルＤＦと、必要に応じてエムトリシタビンとを含み、他方の成分が少なくともエファビレンツを含む多成分投薬形態を提供すること。
【解決手段】本発明に従って、エファビレンツ、エムトリシタビン、およびテノホビルＤＦを含有する新規な医薬製品を、成分１がテノホビルＤＦ（および、必要に応じてエムトリシタビン）を含み、成分２がエファビレンツを含む多成分一体型経口投薬形態であって、成分１および２が安定化している配置にある投薬形態として提供している。好ましい実施形態において、成分１は乾式造粒により製造される。テノホビルＤＦと、界面活性剤とを含む組成物であって、該界面活性剤が、テノホビルＤＦとの安定化している配置にある組成物を提供する。 （もっと読む）

【課題】合成の複雑さが低減された、インフルエンザ感染症を予防および／または治療するのに有効に用いられうる化合物、およびその用途を提供する。
【解決手段】本発明によれば、化学式１〜化学式５のいずれかで表される化合物を有効成分として含有する、抗インフルエンザウイルス剤およびインフルエンザウイルス感染症の予防および／または治療剤が提供される。 （もっと読む）

【課題】炎症性肺線維症及び／又は特発性肺線維症などの種々の炎症性の状態及び／又は線維性の状態を治療するための安全で効果的な薬剤の提供。
【解決手段】活性化合物を用いたストレス活性化蛋白質キナーゼ（ＳＡＰＫ）をモジュレートする方法を開示し、ここで活性化合物は少なくとも１つのｐ３８ＭＡＰＫの阻害に関して低い力価を示し；そしてここで化合物による少なくとも１つのｐ３８ＭＡＰＫの阻害に関する低いパーセント阻害濃度であるＳＡＰＫモジュレート濃度において接触を行う。更に又、ピルフェニドンの誘導体も開示する。これらの誘導体はストレス活性化蛋白質キナーゼ（ＳＡＰＫ）系をモジュレートすることができる。 （もっと読む）

【課題】新規なジヒドロピリミジン化合物を提供する。
【解決手段】本発明は、一般式（Ｉ）の化合物、またはその薬理学的に許容可能な塩または水和物と、一般式（Ｉ）の化合物を調製する方法と、一般式（Ｉ）の化合物またはその薬理学的に許容可能な塩もしくは水和物の、薬剤として特にＢ型肝炎の治療と予防のための薬剤としての使用に関する。
（もっと読む）

【課題】リウマチを含む軟骨疾患又は傷害により損傷した軟骨を含む、軟骨の治療及び修復ための、インスリン及び／又はインスリン変異体の投与を含んでなる方法の提供。
【解決手段】徐放性又は持続放出性の形態で軟骨剤（例えば、ペプチド成長因子、異化アンタゴニスト、骨-、滑膜、抗炎症因子）と組み合わせた、あるいは、外傷又は軟骨疾患により損傷した軟骨の治療及び修復ための、インスリン及び／又は標準的な外科的技術と組み合わせたインスリンの投与を含む方法。あるいは外傷又は軟骨疾患により損傷した軟骨の治療及び修復ための、有効量のインスリン及び／又はインスリン変異体で前処理した軟骨細胞の投与を含む方法。 （もっと読む）

【課題】ピロロ[2,3-b]ピリジン誘導体または薬剤的に許容可能なそれらの塩の化合物、それらの調製方法、およびそれらを含む医薬組成物の提供。
【解決手段】下図の化合物。


Ｒ、Ｒ１は特定の基。本化合物は、癌、細胞増殖性疾患、アルツハイマー病、ウイルス感染、自己免疫疾患、および神経変性疾患のような変化したプロテインキナーゼ活性により引き起こされた、および／またはそれに付随した疾患の治療において有用である。 （もっと読む）

【課題】イミダゾ［４，５−ｄ］ピリミジン、それらの使用および製造を提供すること。
【解決手段】本発明は、ウイルス感染を治療または予防する医薬組成物に関し、該組成物
は、活性成分として、一般式（Ａ）を有する少なくとも１種のイミダゾ［４，５−ｃ］ピ
リミジンを含有し、ここで、それらの置換基は、本明細書中で記述されている。本発明は
また、上記一般式を有する本発明の化合物を調製する方法、それらの薬学的に受容可能な
処方物、およびウイルス感染を治療または予防する医薬としてのそれらの使用に関する。
本発明は、具体的には、抗ウイルス化合物、特に、フラビウイルス科（Ｆｌａｖｉｖｉｒ
ｉｄａｅ）およびピコルナウイルス科（Ｐｉｃｏｒｎａｖｉｒｉｄａｅ）の治療用のこの
ような化合物に関する。 （もっと読む）