【課題】ＭＲＳＡが産生する黄色色素の生合成を抑え、ＭＲＳＡ感染症の予防または治療薬となる新規化合物の提供。
【解決手段】それぞれ式［Ｉ］および式［II］で表される化合物であるシトリドンＡ１物質およびシトリドンＡ２物質。
【化９】
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【課題】短期の迅速エアロゾル投与を使用し、罹患組織へ直接高濃度薬剤曝露を送達することによって、ヒトおよび/または動物対象における呼吸器および肺感染症を治療するための最適な抗菌活性のための組成物ならびに方法を提供すること。
【解決手段】エアロゾル化に好適なフルオロキノロンの製剤および肺性細菌感染の治療のためのフルオロキノロン抗菌剤のエアロゾル投与のためのこのような製剤の使用が開示される。具体的には、肺の細菌感染のために特に製剤および送達される吸入レボフロキサシンについて記載される。方法には、記載の組成物の製造および使用のための吸入プロトコルおよび製造手順が含まれる。 （もっと読む）

【課題】微生物感染の治療及び／又は予防のための化合物、放射線ダメージから被験体を防御するための化合物、及び癌放射線治療するための化合物およびその使用方法の提供。
【解決手段】式Ｉの化合物（式中、ＸとＹは同一又は異なって、ヘテロ原子から選択され；は、ヘテロ原子ＸとＹに依存して二重又は単結合であり；Ｒ_１〜Ｒ_５は同一又は異なって、水素又は非有害置換基から選択され；そして、Ｒ_６とＲ_７は同一又は異なって、水素及び非有害置換基から選択されるか、又は、二重結合が存在するとき、Ｒ_６とＲ_７の一方は存在しない）、その医薬として許容できる塩又は誘導体、プロドラッグ、互変異性体及び／又は異性体。
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【課題】痛み、ヘルペス、皮膚開口、潰瘍、病変、擦過傷、火傷及び皮膚症状に有用な治療及び治癒方法の提供。
【解決手段】体表面に、液体と接触してＣｕ+イオン、Ｃｕ++イオン又はそれらの組み合わせを放出する非水溶性銅化合物を組み込んだ材料を適用することを含む、治療及び治癒方法。該材料は、液体と接触してＣｕ+イオン、Ｃｕ++イオン又はそれらの組み合わせを放出する非水溶性銅化合物を組み込んだ繊維を有するポリマー繊維、フィルム、フィラメント、下着等であることが好ましい。 （もっと読む）

【課題】口腔における抗菌、抗口臭などを可能とし、かつ、人体への為害作用のない口腔用組成物を提供する。
【解決手段】本発明にかかる口腔用組成物は、過酸化水素５．５〜６．０重量％、分散剤０．００５〜０．１重量％、増粘剤４．５〜６．０重量％および界面活性剤４．５〜６．０重量％を含む水溶液１００重量部に対し、過炭酸ナトリウム２５〜３５重量％を含む水溶液１９〜２０重量部を混合して、発熱反応を起こさせ、前記発熱反応が停止して得られる反応混合液を、１０倍以上の希釈倍率で含む、ことを特徴とする。 （もっと読む）

【課題】水系分散媒に分散して用いられるニムフェオール類含有溶液において、水系分散媒にニムフェオール類を安定して分散させることができるニムフェオール類含有溶液及びニムフェオール類の分散方法を提供する。
【解決手段】本発明のニムフェオール類含有溶液は、水系分散媒にニムフェオール類を分散させるために用いられるニムフェオール類含有溶液において、前記ニムフェオール類含有溶液は、水系分散媒に易溶性である、一価アルコール、二価アルコール、及び三価アルコールから選ばれる少なくとも一種を溶媒とし、前記ニムフェオール類含有溶液中のニムフェオール類の濃度は、８質量％以下であることを特徴とする。 （もっと読む）

【課題】改善された皮膚吸収（かつ、あまり油性でない外観）および塗布の容易さ（これらの特性はともに改善された患者遵守をもたらす）を示す配合物中に、活性成分である少なくとも1つのビタミンDまたはビタミンDアナログおよび少なくとも1つのコルチコステロイドを含む組成物を提供する。
【解決手段】少なくとも1つのビタミンDまたはビタミンDアナログおよび少なくとも1つのコルチコステロイドならびに増粘用賦形剤を含む、皮膚に塗布される薬用ゲル組成物を調製する。 （もっと読む）

【課題】本発明の課題はバイオフィルムの形成を抑制する新規なバイオフィルム形成抑制剤を提供することである。
【解決手段】その解決手段はラクトフェリンを有効成分として含有するバイオフィルム形成抑制剤である。 （もっと読む）

【課題】微生物の増殖を妨げることなく毒素産生を抑制する毒素産生抑制剤の提供
【解決手段】下記一般式（ａ１）で表される化合物及び一般式（ａ２）で表される化合物から選ばれる１種以上の化合物（Ａ）を含有する、微生物の毒素産生抑制剤。
Ｒ¹−ＯＨ （ａ１）
（式中、Ｒ¹は炭素数９〜１８の直鎖又は分岐鎖のアルキル基又はアルケニル基を示す。）
Ｒ²−Ｏ−（ＥＯ）_n−Ｈ （ａ２）
（式中、Ｒ²は炭素数８〜１８の直鎖又は分岐鎖のアルキル基又はアルケニル基を示し、ＥＯはエチレンオキシ基を示し、ｎは１〜１５の整数を示す。） （もっと読む）

【課題】ＬＣＴ（＝大クロストリジウム細胞毒）による中毒を回避又は軽減するための医薬品の提供。
【解決手段】作用物質として、ＬＣＴ（大クロストリジウム細胞毒）のプロテアーゼ活性の、少なくとも１種のエフェクター、即ち阻害剤又は活性化剤を含有する医薬品。作用物質が、クロストリジウムディフィシレ毒素Ａ（ＴｃｄＡ）及び／又はクロストリジウムディフィシレ毒素Ｂ（ＴｃｄＢ）及び／又はクロストリジウムソルデリィラテレス毒素（ＴｃｓＬ）及び／又はクロストリジウムノヴィα−毒素（Ｔｃｎα）のプロテアーゼ活性のエフェクター、即ち阻害剤又は活性化剤である。阻害剤が、１，２−エポキシ−３−（ｐ−ニトロフェノキシ）−プロパン（ＥＰＮＰ）である。活性化剤が、イノシトールリン酸、有利にはイノシトール六リン酸（ＩＰ６）である。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、皮膚障壁を通してのそれらの浸透率を増大させることによって、β−ラクタム抗生物質を経皮投与（局所適用）可能にすることである。
【解決手段】構造４で表されるβ−ラクタム抗生物質の新規な正荷電プロドラッグをデザインした。プロドラッグの正に荷電したアミノ基は、薬物を水溶性にするだけでなく、膜のホスファート頭基上の負電荷と結合する。この結合は、膜をわずかに乱し、プロドラッグの親油性部分のためのいくらかの空間を作るだろう。プロドラッグは、β−ラクタム抗生物質よりも１００倍速く人の皮膚、血液脳関門、及び血液乳関門を通して拡散する。血漿中、これらの９０％を超えるプロドラッグは数分で変化して親薬物に戻り得る。プロドラッグは、人又は動物におけるβ−ラクタム抗生物質治療可能な状態の治療に、医薬的に使用され得る。プロドラッグは、どんな種類の薬物治療のためにも経皮投与され得る。 （もっと読む）

【課題】新規な製薬学的に有用な化合物、特にアンジオテンシンII(AngII)アゴニストである化合物、更に具体的にはAngIIタイプ2受容体(ここでは、AT2受容体)のアゴニスト、特に当該受容体に選択的に結合するアゴニストの提供。さらに、該化合物を含有する医薬組成物、並びにそれらを生産する合成方法の提供。
【解決手段】式(Ｉ)


[式中、R^1a、R^1b、X、Y₁、Y₂、Y₃、Y₄、Z₁、Z₂、R²、及びR³は特定の置換基を表す]の化合物、並びにその製薬学的に許容される塩。 （もっと読む）

【課題】２型メチオニンアミノペプチダーゼの可逆的また選択的阻害剤であり、肺および肝臓の線維症、血管新生の再活性化が関与している病態、例えば糖尿病性網膜症、加齢黄斑変性、乾癬、癌などに有効な新規化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で表される化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物。


（式中、Ｒ１は、炭素数１〜４のアルキル基など、Ｒ２は、ピリジルオキシ基、ピリジルアミノ基など、Ｒ３は、水素、ハロゲン、炭素数１〜６のアルキル基、カルボキシル基などを表す。） （もっと読む）

【課題】少なくとも１種の活性剤および薬学的に許容される担体を含んでなる、動物に経粘膜投与するための組成物の提供。
【解決手段】好ましい活性剤は、メロキシカム、カプロフェン、エンロフロキサシン、クレマスチン、ジフェンヒドラミン、ジゴキシン、レボチロキシン、シクロスポリン、オンダンセトロン、リシン、ゾルピデム、プロポフォール、ニテンピラム、イベルメクチン、ミルベマイシン、および薬学的に許容されるそれらの塩、溶媒和体およびエステル類からなる群から選択される。さらに治療的または予防的有効量の活性剤および薬学的に許容される担体を含んでなる組成物を経粘膜投与することを含んでなる、動物における病態を治療または予防する方法。 （もっと読む）

【課題】AT2受容体の選択的アゴニストとして有用であり、胃腸管の疾患、例えば、消化不良、IBS及びMOF、並びに心臓血管疾患の治療に有用である化合物の提供。
【解決手段】式(I)[式中、A、X₁、X₂、X₃、Y₁、Y₂、Y₃、Y₄、Z₁、Z₂、R⁴、及びR⁵は明細書に記載した意味を有する]の化合物、及びその製薬学的に許容される塩。
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【課題】投与回数を低減でき、それにより処置が簡略化されるなどの、特にウシにおける、乳腺炎（乳房の炎症）の簡易処置方法の提供。
【解決手段】エンロフロキサシンまたはシプロフロキサシンを、多くても２回、対象動物に非経腸投与する。エンロフロキサシンは、体系的化学名１−シクロプロピル−７−（４−エチル−１−ピペラジニル）−６−フルオロ−１,４−ジヒドロ−４−オキソ−３−キノロンカルボン酸を有する下式で表されるフルオロキノロンカルボン酸である。
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【課題】プロテインキナーゼのインヒビターとして有用なピロロ［２，３−ｂ］ピリジン化合物を提供すること。
【解決手段】また本発明は、その化合物を含有する薬学的に受容可能な組成物、ならびに種々の疾患、症状および障害の処置におけるその組成物の使用方法も提供する。本発明はまた、本発明化合物を調製する方法も提供する。本発明の化合物およびそれらの薬学的に受容可能な組成物は、多様な疾患、障害または症状（自己免疫疾患、炎症性疾患、増殖性または過剰増殖性の疾患、あるいは免疫によって媒介される疾患が挙げられるが、これらに限定されない）の処置または予防に有用である。 （もっと読む）

【課題】酵素コア２ＧｌｃＮＡｃ−Ｔの有害な活性に関係する症状のための治療を必要とする患者を治療する方法を提供する。
【解決手段】下記化合物(1)


で表されるコア２ＧｌｃＮＡｃ−Ｔの阻害剤［式中：Ｒ^１は、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ヒドロキシアルキル、Ｃ_１−６−アルコキシ又はＣ_１−６−アルコキシ−Ｃ_１−６−アルキルであり；Ｒ^２は、Ｈ，−ＯＨ又はＣ_１−６アルコキシであり；Ｓ^１及びＳ^２は、独立に選択された糖部分であり；そしてＺは、ステロイド部分である］或いは医薬的に受容可能なその塩、エーテル又はエステルの、それを必要とする患者への投与を含んでなる方法。 （もっと読む）

【課題】抗内毒素薬の投与の治療プログラムの提供。
【解決手段】化合物E5564を用いた治療の影響を受けやすい病状にある、またはそれを発展させる危険性があるヒトの患者を治療する方法であり、ボーラスまたは間欠的な静脈内注入によって、該患者に化合物E5564を投与する段階を含む方法。 （もっと読む）

【課題】気管支上皮感染症の患者に対して、９０〜１３０ｍｇのアミノグリコシド系抗生物質を、ドライパウダーエアゾル組成物として患者の気管支系に、２０〜３６日間の第一治療期間中に１日１〜３回投与することによる治療法を提供すること。
【解決手段】本発明の態様によれば、第一治療期間の後に第二の治療休止期間を設けることができ、その間は患者の気管支系にはアミノグリコシド系抗生物質は投与されない。悪性の感染症の治療に対しては、患者の気管支系へのアミノグリコシド系抗生物質投与による第一の治療期およびその後のアミノグリコシド系抗生物質を投与しない第二の治療休止期のサイクルを、抗菌効果が現われるまで２回またはそれ以上繰返して行うことができる。ＣＦ患者が罹患する感染症のような慢性感染症の場合では、この第一および第二の治療期のサイクルを、患者治療中に複数回繰返すことができる。 （もっと読む）