以下の式（Ｉ）：


（式中、Ｒ¹は水素、置換されてもよい低級アルキル、シクロ（低級）アルキル、シクロ（高級）アルキル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロサイクリル、またはアリール縮合シクロ（低級）アルキルであり、
Ｒ²は水素またはハロゲンであり、ＺはＣＨまたはＮであり、
Ｘは式（ＩＩ）：


であり、Ｒ³は−ＯＨもしくは置換されてもよいアリールで置換されてもよい低級アルキル、または低級アルカノイルであり、
Ｒ⁴は水素または低級アルキルであり、
Ｙは置換されてもよい低級アルキレンである）
を有する化合物またはその塩。該化合物はヒストンデアセチラーゼ阻害剤として有用である。
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本発明は、新脈管形成を阻害する、例えば癌治療において腫瘍の成長を阻害する医薬の製造におけるＧＰＲ４阻害剤の使用に関するものである。好ましい態様において、上記阻害剤は、好ましくは２本鎖状のｓｉＲＮＡである。これに加えて、本発明は、さらにＧＰＲ４が不活化された非ヒト動物、例えばＧＰＲ４を欠くノックアウトマウス、および新脈管形成に関する実験モデルとして、また新脈管形成を調節する化合物をスクリーニングするための上記動物の使用を包含する。 （もっと読む）

【課題】ＩκＢＬが関与するＮＦ-κＢ活性化シグナル伝達経路のシグナル伝達機構を解明することにより、当該経路を調節し、当該経路が関与する疾患を予防及び／又は治療する効能を有する薬剤を提供する。
【解決手段】ＩκＢＬの安定性を向上させることによりオルタナティブＮＦ-κＢ活性化経路を抑制的に調節しうる薬剤。この薬剤は、ＭＧ１３２等のプロテオソーム阻害剤、あるいはＵＳＰ９Ｘ等の脱ユビキチン化酵素、あるいはＩκＢＬ又はプロテオソーム阻害剤をコードする遺伝子からなるのが好ましい。薬剤は、オルタナティブのＮＦ-κＢ活性化経路におけるＩκＢＬを安定化させ、その抑制的作用を発揮させることにより、当該経路に関連する疾患の予防／治療にも有効である。 （もっと読む）

【課題】IL-6などの産生抑制作用が強く、抗炎症剤等として有用な薬剤の提供。
【解決手段】下記一般式（１）の化合物を含有するインターロイキン産生抑制剤。


（式１中、Rはアルコキシ基等を表し、Xは炭素数１〜６の２価脂肪族炭化水素基等を、Yはアミド基等を、Zは炭素数1〜２０の２価脂肪族炭化水素基を、Qはフェニル基等を表す。） （もっと読む）

【課題】 本発明は、増殖性疾患、例えば腫瘍および癌の治療のための方法、試薬、医薬製剤、およびキットを提供する。本発明はNa⁺、K⁺−ATPアーゼの選択したサブユニット、特にNa⁺、K⁺−ATPアーゼのアルファ-１サブユニットおよび／またはアルファ-3サブユニットを標的することを教示する。 （もっと読む）

【課題】比較的低カロリーで、しかも機能性物質の苦味が抑制され、かつ香り立ちが良好な、服用性に優れた内服液剤を得る。
【解決手段】（Ａ）不快味を有する機能性物質、（Ｂ）炭素数２〜１１の炭化水素基を有する脂肪酸エステル、（Ｃ）果糖、及び白糖を含有し、果糖／白糖（質量比）＝１／０．００１〜１／０．１５であり、かつ果糖と白糖の合計量が１０００mg／１００ｍｌ〜８０００mg／１００ｍｌであることを特徴とする、内服液剤組成物。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規な3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキサン誘導体および医薬としてのこれらの使用、上記化合物の製造方法、式（Ｉ）の化合物を１又は２以上含有する医薬組成物、及び特にオレキシン受容体拮抗薬としてのそれらの使用を含む関連した側面に関する。また、本発明は、3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキサン誘導体を提供し、これらはヒトオレキシン受容体の非ペプチド性拮抗薬である。これらの化合物は、特に、例えば摂食障害、摂水障害（drinking disorders）、睡眠障害又は精神及び神経障害における認知障害の治療における利用可能性を有している。 （もっと読む）

【課題】被覆粒子の被覆をレトルト工程でも安定にする。
【解決手段】（工程１）芯材を、常温において水難溶性を示す物質により造粒する工程、（工程２）上記工程１で得られた粒子を、油脂により被覆する工程、（工程３）上記工程２で得られた被覆粒子と、生全卵又は生卵黄とを混合する工程、及び（工程４）上記工程３で得られた混合物を加熱する工程を含むことを特徴とする、被覆粒子含有組成物の製造方法、ならびにその製造方法により得られる組成物。 （もっと読む）

【課題】線維芽細胞増殖因子受容体(ＦＧＦＲ)が仲介する障害、特に８ｐ１１骨髄増殖性症候群(ＥＭＳ)などを有する温血動物の処置法、ならびに、局在的な新軟骨形成を促進する方法、ならびに肝細胞癌腫、肺癌、とりわけ肺腺癌、口部扁平細胞癌腫または食道扁平細胞癌腫、またはこのような疾患の２種またはそれ以上の組み合わせの処置法を提供すること。
【解決手段】式(Ｉ)


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｘ、Ｘ^１、Ｙ、Ｚおよびｎは明細書中に定義の通りである。〕の化合物を投与することにより解決される。 （もっと読む）

【課題】
糸球体疾患の予防及び／又は治療剤、特に糖尿病性腎症の予防及び／又は治療用の医薬として有用な新規なＡＧＥ形成阻害剤を提供すること。
【解決手段】
次の一般式（１）
【化１】




（式中、Ｒは直鎖又は分岐鎖のＣ_１−Ｃ_６アルキル基、又はＣ_３−Ｃ_６シクロアルキル基を示す。）
で表される化合物、その酸付加塩又はそれらの溶媒和物。 （もっと読む）

本発明は、式IまたはIIの化合物と(式中、Rは、置換されていても置換されていなくてもよくかつその炭素骨格中に少なくとも1個のヘテロ原子を任意選択で含んでもよい、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル、アラルケニル、またはアラルキニル基であり； R¹は、水素、またはアルキル、置換アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、置換アリール、またはアラルキル基であり； R²は、置換されていても置換されていなくてもよくかつその炭素骨格中に少なくとも1個のヘテロ原子を任意選択で含んでもよい、4〜12個の炭素原子を含有するアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル、アラルケニル、またはアラルキニル基であり；但し、式Iの化合物においてR¹がイソプロピルまたはフェニル基である場合、R²は、アセチルまたはt-ブチルジメチルシリル基ではないことを条件とする)、治療、診断、および研究方法でのそれらの使用とに関する。
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式(I)
【化１】


の化合物が開示される。本発明の化合物はCB2受容体に結合し、CB2受容体のアゴニスト、アンタゴニスト又は逆アゴニストであり、炎症を治療するのに有益である。アゴニストであるこれらの化合物は更に痛みを治療するのに有益である。
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【課題】破骨細胞の分化・増殖を阻害し、骨吸収を抑制することにより、十分な骨粗鬆症の予防・治療改善効果が期待でき、飲食品、医薬品、化粧品の原料として用いることができる新規化合物、及び破骨細胞分化・増殖阻害組成剤を提供する。
【解決手段】下式（１）で示される新規化合物。この新規化合物は、破骨細胞分化・増殖阻害剤として有効であり、更には、飲食品、医薬品、化粧品の原料として用いることができる。
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本発明は、2.0mg又は1.5mgの17α−シアノメチル−17−β−ヒドロキシエストラ−４，９−ジエン−３−オン（ジエノゲスト）、及び0.015mgの17α−エチニルエストラジオール（エチニルエストラジオール）及び（6S）−５−メチルテトラヒドロフォレート、好ましくは（6S）−５−メチルテトラヒドロ葉酸のカルシウム塩（メタフォリン）、並びに１又は複数の医薬的に許容できる助剤/キャリヤーを、毎日の用量に含む、避妊のための医薬組成物に関する。本発明の医薬組成物は、経口避妊剤、及び先天的異常の危険性を低めるための錠剤である。本発明はまた、前記医薬組成物の21日の毎日の用量単位、及び（6S）−５−メチルテトラヒドロフォレート、好ましくはまた、メタフォリンのみを含む７日の毎日の用量単位を含んで成るキットにも関する。 （もっと読む）

本発明はヒトの強精に関する。ヒトの強精のための本発明の方法は軽水の形状で具体化され、該軽水は、少なくとも９９．７３９モル％か、少なくとも９９．７６０モル％か、あるいは少なくとも９９．７７４モル％の軽い^１Н_２^１６О分子と、１００％までの残量の他の形状の水分子とを含む。ヒトの強精のための本発明の方法は軽水の有効量を治療可能な人に投与するステップを含み、該軽水は少なくとも９９．７３９モル％か、少なくとも９９．７６０モル％か、あるいは少なくとも９９．７７４モル％の軽い^１Н_２^１６О分子と、１００％までの残量の他の形状の水分子とを含む。前記方法の好ましい実施態様では、軽水の有効量は、少なくとも９９．７３９モル％か、少なくとも９９．７６０モル％か、あるいは少なくとも９９．７７４モル％の軽い^１Н_２^１６О分子と、１００％までの残量の他の形状の水分子とを含み、経口又は非経口で投与される。前記方法はヒトの強精のための調製物の有効量を治療可能な人にさらに投与するステップを含み、以下の医薬手段から選択され、該医薬手段は、ホメオパチー療法剤、理学療法剤、心理療法剤、栄養剤、ビタミン−ミネラル添加剤、生物活性添加剤のこれらの混合物である。 （もっと読む）

【課題】鉱物抽出物成分を有効成分とする動植物の生育促進と病気の予防治療剤の提供。
【解決手段】見立礫岩（天照石・天降石）の無機酸処理物からなる含金属酸性溶液であって、これを水に添加することにより、有機物の吸着分解等により透明度を増すと同時に多種（アルミニウム、鉄、マグネシウム、カリウム等）のミネラル含量にて健康維持、植物の成長促進、農薬の分解、生物全体（人間・動物・植物）に生命力を与えるミネラル剤。 （もっと読む）

【課題】透析患者において、その栄養状態の改善による貧血状態を改善、その結果エリスロポエチンの使用量を削減し、更には、血清のリン濃度の調整をして血清リン濃度を所定の範囲内に調整こと、並びに蛋白異化状態を抑制すること。
【解決手段】少なくとも必須アミノ酸を含有することからなるアミノ酸輸液からなる剤であり、アミノ酸組成が少なくともＬ−イソロイシン、Ｌ−ロイシン、Ｌ−リジン、Ｌ−メチオニン、Ｌ−フェニルアラニン、Ｌ−トレオニン、Ｌ−トリプトファン、Ｌ−バリン、Ｌ−アラニン、Ｌ−アルギニン、Ｌ−アスパラギン酸、Ｌ−グルタミン酸、Ｌ−ヒスチジン、Ｌ−プロリン、Ｌ−セリン、Ｌ−チロシン、グリシン及びＬ−システインからなり、必須アミノ酸：非必須アミノ酸の比が２．５以上であることを特徴とする透析患者に透析用輸液剤である。 （もっと読む）

【課題】NO産生促進剤及び／又はeNOS活性化として有用な化合物を提供する。
【解決手段】
本発明医薬の有効成分であるフェネチルニコチンアミド誘導体は，優れた血管内皮性NO産生促進及び／又はeNOS活性化作用による血流循環改善作用を有し、更に、血小板凝集抑制・抗血栓作用、抗増殖作用、抗炎症作用などの作用も有する。本発明医薬は、血管内皮性NO産生低下及び／又はeNOS機能低下を起因とする血管内皮機能不全が病因である疾患又は病理学的状態の改善、殊に、末梢動脈閉塞症（PAOD）、動脈硬化、虚血性心疾患などの循環不全等の疾患の治療剤として有用である。 （もっと読む）

【課題】タイトジャンクション形成促進剤を提供する。
【解決手段】本発明は化学式（１）で表される化合物／またはその塩を含有するタイトジャンクション形成促進剤に関する。本発明の化学式（１）で表される化合物および／またはその塩はタイトジャンクション形成促進効果に優れ、消化管粘膜や上皮組織におけるアレルゲン、細菌、微生物の侵入防止に有用である。本発明に係るタイトジャンクション形成促進剤の形態は特に問わず、錠剤、顆粒剤、飲料、乳液等の通常の医薬品、医薬部外品、化粧品、食品に応用できる。 （もっと読む）

本発明は、新規なピロン−インドール誘導体、それらを含む薬学的製剤、および種々の疾病の治療又は予防用の医薬の製造における前記化合物の使用に関する。 （もっと読む）