トランスチレチンの天然状態の動力学的安定化は、タンパク質の誤った折り畳みを防止するための有効な機構である。トランスチレチンの誤った折り畳みはトランスチレチンアミロイド病において重要な役割を演じ、このような誤った折り畳みはこのような疾患の有効な治療法及び予防法として使用することができる。治療方法、スクリーニング方法、並びに特定のトランスチレチン安定化化合物を開示している。 （もっと読む）

本発明は、すでに知られている化合物に比較して改良された薬物動態学的および／または薬力学的特性を有する重水素化カテコールアミン誘導体を調製すること、および精神病、特に統合失調症を予防するために使用できる、ならびに精神病を予防するための医薬品を製造するために使用できるカテコールアミン誘導体を調製することである。 （もっと読む）

【課題】本発明は、サイトカイン異常産生又は接着作用の亢進に伴う疾患を予防又は治療するための薬剤を提供する。
【解決手段】本発明の薬剤は、６−［２−（３，４−ジエトキシフェニル）チアゾール−４−イル］ピリジン−２−カルボン酸又はその塩を含有する。サイトカイン異常産生又は接着作用の亢進に伴う疾患は、ブドウ膜炎、エンドトキシンショック、ＡＲＤＳ、熱傷、ウィルス性心筋炎の急性期、特発性拡張型心筋症、ＳＩＲＳからの臓器不全への移行、多臓器不全、高γグロブリン血症、ＳＬＥ、多発性硬化症、癌転移抑制、モノクローナルＢ細胞異常症、ポリクローナルＢ細胞異常症、心房粘液腫、カストルマン症候群、原発性糸球体腎炎、メサンギュウム増殖性腎炎、癌カヘキシー、レンネルトリンパ腫、乾癬、アトピー性皮膚炎、エイズに伴うカポシ肉腫、閉経後骨粗しょう症、敗血症及び肝炎を含む。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）


［式中、Ａｚは単環式アゾールからなる基か、又は同一若しくは異なるアゾールが縮合した二環式芳香環からなる基であって、置換基を有していてもよい基を；Ｔ、Ｕ、Ｖ及びＷは、それぞれ独立して、置換基を有していてもよいメチン基又は窒素原子であって、それらのうち少なくとも２つが該メチン基を；Ｘは窒素原子又はメチン基を意味する］で表される化合物等に関する。
本発明の化合物は、ＮＰＹが関与する各種の疾患、例えば循環器系疾患、神経系疾患、代謝性疾患、生殖系疾患、消化管系疾患、呼吸器系疾患、炎症性疾患又は緑内障等の処置剤として有用である。
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多環式化合物、関連するスクリーニング法、および開示された方法を使用してプロトフィブリル形成を防ぐことを含む、アミロイド関連疾患の予防方法。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物：
【化１】


式中、Ａｒは芳香環であり、Ｒａ及びＲｂは明細書中に定義した通りである、
は、ＩＬ−８で誘導される好中球浸潤に介在される乾癬、関節リウマチ、潰瘍性大腸炎などの疾患、並びに虚血及び再灌流によって起こる障害の治療薬として、治療に有用である。
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【課題】ポリアミントランスポーターをより特異的に認識して輸送する遺伝子を含有する組み換えベクター、及び、それを含有する細胞増殖抑制剤、細胞増殖促進剤を提供すること。
【解決手段】下記（ａ）乃至（ｃ）のいずれかのDNAを含有する組み換えベクターとする。（ａ）出芽酵母由来の特定の塩基配列からなるDNA。（ｂ）該塩基配列と相補的配列からなるDNA。（ｃ）上記（ａ）又は（ｂ）の塩基配列と２０％以上の相同性を有するDNA。 （もっと読む）

本発明は、少なくともアミノ酸配列ＹＤＲＲＥＹを含んでなる単離ペプチド、又はその誘導体、該ペプチドをコードする核酸、β７インテグリン機能を変調させるための医薬組成物及び方法（炎症性障害の治療の方法が含まれる）、前記ペプチドへ向けられた抗体、及びインテグリンβ７機能性インタラクターの同定の方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、構造式（Ｉ）のエストロゲン受容体（ＥＲ）リガンド、その医薬として許容し得る塩、立体異性体およびプロドラッグ、並びに該プロドラッグの医薬として許容し得る塩を提供し、式中Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、ＸおよびＱは本明細書中に定義されるとおりである。本発明は更に、式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物を提供し、またＥＲが介在する疾患、障害、症状または症候の治療または予防方法であって、治療が必要な哺乳動物対象に、有効量の式（Ｉ）の化合物、もしくはその医薬として許容し得る塩、立体異性体もしくはプロドラッグ、もしくは該プロドラッグの医薬として許容し得る塩、または、式（Ｉ）の化合物もしくはその医薬として許容し得る塩、立体異性体もしくはプロドラッグ、もしくは該プロドラッグの医薬として許容し得る塩を含む医薬組成物を投与することからなる方法を提供する。本発明は更に、式（Ｉ）の化合物と、フッ化ナトリウム、エストロゲン、骨アナボリック剤、成長ホルモンまたは成長ホルモン分泌促進物質、プロスタグランジンアゴニスト／アンタゴニストおよび副甲状腺ホルモンの１またはそれ以上との組合せからなる医薬組成物を提供し、またＥＲが介在する疾患、障害、症状または症候の治療または予防方法であって、治療が必要な哺乳動物対象に、有効量の該組合せを投与することからなる方法を提供する。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）の化合物
【化１６５】


（式中、Ｘは水素、必要に応じて水酸基、メトキシ基又はベンジルオキシ基で置換されていてもよいＣ_１−４アルキル、又はＣＯ_２（Ｃ_１−２アルキル）を表し；Ｚは−ＣＲ^９Ｒ^１０ＣＨ_２−、又は、−ＣＨ_２Ｒ^９Ｒ^１０−；及びＲ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^６は本明細書で定義されているとおりである。）に関する。本化合物は、うつ病、不安、疼痛、炎症、片頭痛、嘔吐又はヘルペス後神経痛の治療又は予防に特に役立つ。
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（式中、Ｒは、置換基を有していてもよいアルキル基等、Ｘは、置換基を有していてもよいアミノ基、Ｙ_１及びＹ_２は、窒素原子等）で示される複素環化合物、その異性体、溶媒和物又はそれらの製薬上許容され得る塩を有効成分として含有する医薬組成物。
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一般式
【化１】


（式中、Xは窒素原子または式C-R₂の基を表し、Pは式C-R₃の基を表し、Qは式C-R₄の基を表し、Rは式C-R₅の基を表し、Wは式C-R₆の基を表すか、またはP、Q、RおよびWのうちの一つは窒素原子を表し、R₁は水素原子またはアルキル基を表し、R₂は水素原子またはアルキル基を表し、R₃、R₄、R₅およびR₆はそれぞれ、水素もしくはハロゲン原子、またはアルキル、アルコキシ、ニトロ、アミノ、トリフルオロメチル、シアノもしくはアミノ基、またはその他の官能基を表す）
の化合物。治療用途。
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【課題】 マクロファージの活性化及びインターロイキン12の産生を誘導する新たな手段を提供する。
【解決手段】 コンドロシン又はその生理学的に許容される塩もしくは誘導体を有効成分として含むことを特徴とするマクロファージ活性化剤。 （もっと読む）

本発明は、受容体型および非受容体型の両方のチロシンキナーゼの信号伝達を阻害、調整および／または調節することができる化合物に関するものである。本発明の化合物は、インドール−スルホンアミド部分を有するコア構造を有する。本発明は、その化合物の製薬上許容される塩、水和物および立体異性体に関するものでもある。 （もっと読む）

本発明は、心不整脈などを治療するためのカリウムチャンネルとして有用な構造を有する化合物に関する。

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【課題】Aβ凝集抑制剤の提供。
【解決手段】アセチルコリンエステラーゼとAβとの相互作用を抑制することができる化合物、好ましくはアセチルコリンエステラーゼの機能を低下させ、かつ、実質的にアセチルコリンエステラーゼとAβとの相互作用を抑制することができる化合物を含有する、Aβ凝集抑制剤。
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本発明は、下記の一般式のD-グルコピラノシルフェニル置換環状体に関する：
【化１】


（式中、R¹〜R⁶、Z、Cy並びにR^7a、R^7b、R^7cおよびR^7dは、請求項１において定義している)。
本発明の化合物は、ナトリウム依存性グルコース共輸送体SGLTに対する抑制作用を有する。また、本発明は、代謝疾患の治療用医薬品にも関する。
に関連する。
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本発明は、酸素剥奪に供された酸化的に適合性の細胞における、代謝完全性の復帰または保存において特に活性である新規フラノン誘導体に関する。フラノン誘導体およびその薬学的に受容可能な塩は、神経炎症、および神経変性障害に対する細胞保護的活性および保護的活性を有し；発作、脳虚血、心筋梗塞、心筋虚血、慢性心不全、炎症および他の酸化的ストレス関連状態、ならびにアルツハイマー病および老年痴呆の処置に有用であり；また、このような状態の処置のための薬学的処方物の製造にも有用である。 （もっと読む）

本発明は、ＤＮＡ結合ドメイン、リガンド結合ドメイン、トランス活性化ドメインを含むエクジソン受容体複合体、およびリガンドが、外来遺伝子および応答エレメントを含むＤＮＡ構築物を接触する、外来遺伝子発現を調節する方法であって、ここで外来遺伝子は応答エレメントの制御下にあり、かつリガンドの存在下でのＤＮＡ結合ドメインの応答エレメントへの結合が遺伝子の活性化または抑制を生じさせる前記外来遺伝子発現を調節する方法に関する。リガンドは４−テトラヒドロキノリン類のクラスを含む。 （もっと読む）

Ｎ６窒素原子が一般に−ＣＨ_２−ＣＹＣＬＥ［ここで、ＣＹＣＬＥは、指定複素芳香基、特にピリジルまたは二環状基、例えばベンゾキサゾールなどである］である基で置換されているアデノシン類似型Ａ３受容体作動薬。好適なＣＹＣＬＥ部分は、指定位置が特にハロまたはメチルで置換されておりかつ別の位置がジアルキル−アミンで置換されているＣＹＣＬＥ部分である。 （もっと読む）