【課題】ドライアイおよび炎症のための更なる薬剤および治療方法、およびそのための代替療法を提供する。
【解決手段】腫瘍壊死因子α（ＴＮＦα）細胞表面レセプターであるＴＮＦレセプター１（ＴＮＦＲ１）ｍＲＮＡ発現をサイレンシングするか、またはＴＮＦα変換酵素（ＴＡＣＥ／ＡＤＡＭ１７）ｍＲＮＡ発現をサイレンシングすることによってＴＮＦαを阻害するためのＲＮＡ干渉が提供される。このようなＴＮＦα標的をサイレンシングすることは、特に、眼の状態であるドライアイ、アレルギー性結膜炎または眼の炎症など、または、皮膚炎、鼻炎または喘息など、のＴＮＦα関連状態を有するか、またはＴＮＦα関連状態を発症する危険性がある患者を治療するのに有用である。 （もっと読む）

【課題】本発明は、Ｕｂｃ１３−Ｕｅｖ１Ａ複合体の形成を抑制する物質の提供。
【解決手段】一般式Ｉ：[式中、２２位及び２３位における二重結合を形成する置換基の配置はシス又はトランスであり；２５’位及び２６’位、並びに２５’位及び２７’位における炭素−炭素結合のいずれか一方は単結合、他方は二重結合であり；Ｒ^１及びＲ^４は、それぞれ独立して、Ｈ等であり；Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^５〜Ｒ^７は、それぞれ独立して、ＯＨ等である]で表される化合物又はその製薬上許容される塩若しくは溶媒和物。
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【課題】免疫抑制、又は炎症性疾患、アレルギー性疾患及び自己免疫疾患の治療若しくは予防用の薬剤の提供。特に現在治療できない又はほとんど治療できない疾患若しくは障害に対して有効であり、新しい作用機序であり、経口的に使用可能で、及び／若しくは副作用が少ない薬剤の提供。
【解決手段】ＩＬ−２、ＩＬ−４、ＩＬ−５、ＩＬ−１３、ＧＭ−ＣＳＦ、ＴＮＦ−α及びＩＦＮγの産生を阻害する式（Ｉ）の化合物。
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【課題】新規な糖尿病治療剤を提供する。
【解決手段】ＧＰＲ１１９作動薬として具体例は３−［２−（４−メタンスルホニルフェノキシメチル）ピリジン−５−イル］−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−カルボン酸ｔ−ブチル、３−［２−［４−（テトラゾール−１−イル）フェノキシメチル］ピリジン−５−イル］−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−カルボン酸ｔ−ブチル、３−［２−（５−メタンスルホニルインドール−１−イルメチル）ピリジン−５−イル］−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−カルボン酸ｔ−ブチル等が示される化合物またはその塩。 （もっと読む）

【課題】ＨＣＶ感染細胞からのＨＣＶの放出を阻害する方法の提供。
【解決手段】ＶＬＤＬアセンブリ阻害剤と細胞を接触させ、細胞からのＨＣＶ放出の生じた阻害を検出することにより、ＨＣＶ感染細胞からのＨＣＶの放出を阻害するための、方法及び組成物。前記ＶＬＤＬアセンブリ阻害剤が、マイクロモル以下の量でＭＴＰに結合し、かつ該ＭＴＰを阻害するＭＴＰ阻害剤（但し、ＢＭＳ−２０１０３８（ＡＥＲＧ−７３３）を除く）、及びアポリポタンパク質Ｂに対するアンチセンスオリゴヌクレオチドからなる群より選択される剤形。 （もっと読む）

【課題】水溶性が極めて高く、水との接触により粒子表面に粘着性のゲル層を形成し、崩壊、溶出が遅延する生理活性物質について、製剤操作上簡便な方法により、溶出性が改善された固形製剤を提供すること
【解決手段】 水に極めて溶けやすい生理活性物質及び水溶性の糖類又は糖アルコールを含有させることにより、生理活性物質の溶出性が改善された固形製剤を提供する。 （もっと読む）

【課題】新規なジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰ ４）阻害化合物。
【解決手段】
式：
【化１】


［式中、
ｘは０又は１であり、ｙは０又は１であり（ｙが０のときｘは１であり、ｙが１のときｘは０である）；
ｎは０又は１であり；
Ｘは水素又はシアノ基であり；
式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³及びＲ⁴は、本明細書で記載のとおりである］
の構造式を有する化合物。 （もっと読む）

【課題】癌、異常細胞増殖関連疾患、及び不適切なｐ５３レベルに起因する疾患などの疾患を治療するためのＨＤＭ２タンパク質阻害剤の提供。
【解決手段】下記式に例示される化合物、又はその薬学的に許容される塩、溶媒和物、又はエステル含んでなる医薬組成物、及びそれらを用いて癌を治療する方法。
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【課題】ＰＤＥ４インヒビターと、ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼインヒビターとの、炎症性肺疾患の予防的もしくは治療的な処置のための組み合わせ使用に関する治療法の提供。
【解決手段】ＰＤＥ４インヒビターの量と、ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼインヒビターの量と、少なくとも１つの製剤学的に認容性の助剤とを含む医薬製剤を含む医薬組成物であって、その際、ＰＤＥ４インヒビターが、ロフルミラスト、ロフルミラストの製剤学的に認容性の塩、ロフルミラスト−Ｎ−オキシド及びロフルミラスト−Ｎ−オキシドの製剤学的に認容性の塩からなる群から選択され、ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼインヒビターが、ロスバスタチン又はその製剤学的に認容性の塩であり、その際、第一の量と第二の量とが、一緒になって、炎症性肺疾患の予防的又は治療的な処置のための有効量を構成することを特徴とする医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】多能性幹細胞を誘導する新規の化合物組成物、および未分化細胞マーカー発現調節剤の提供。
【解決手段】特定の塩基配列、またはその塩基配列に対して１〜３個の塩基が欠失、置換もしくは付加された塩基配列、を含む１本鎖または２本鎖のポリヌクレオチドを含有し、細胞を多能性幹細胞へ誘導する、多能性幹細胞誘導剤。この多能性幹細胞誘導剤は、細胞を多能性幹細胞へ誘導するｓｍａｌｌ ＲＮＡを含有する。特定の塩基配列を含む、１本鎖または２本鎖のポリヌクレオチドを含有し、未分化細胞マーカーの発現を調節する、未分化細胞マーカー発現調節剤。 （もっと読む）

【課題】天然物由来でフルクトースの体内吸収（摂取）を特異的に阻害させることができ、しかも安全かつ各種の食品、医薬品、動物飼料に適用可能で摂取が容易なフルクトース吸収阻害剤を提供する。
【解決手段】本発明のフルクトース吸収阻害剤は、加水分解性タンニンを有効成分とし、該加水分解性タンニンは、グルコースの水酸基に没食子酸誘導体および／またはエラグ酸誘導体がエステル結合したものであり、グルコースの水酸基の２位と３位または４位と６位もしくは両方に、少なくとも１つ以上のヘキサヒドロキシジフェノイル基またはバロネオイル基がエステル結合したエラジタンニン、もしくはグルコースの水酸基の少なくとも３箇所以上が没食子酸とエステル結合したガロタンニンである。 （もっと読む）

【課題】脳内セロトニンに対して経口摂取により増加作用を発揮する組成物の提供。
【解決手段】ツバキ葉を蒸煮、乾燥して乾燥ツバキ葉を得、得られた乾燥ツバキ葉を蒸留水またはエタノール抽出した抽出物をイオン交換樹脂カラムにかけ、２０％エタノール溶出液を濃縮乾燥することにより得られたエピカテキンを含有する脳内セロトニン増加剤。 （もっと読む）

【課題】血管形成キナーゼ活性モジュレーションに応答性の疾患または障害、例えば、乳癌、子宮内膜癌、結腸癌、首有棘細胞癌などの癌の治療に有効な物質の提供。
【解決手段】下記式１で表される化合物ならびにその医薬的に許容される塩、溶媒和物、結晶体、キレート、非共有結合型錯体、プロドラッグ、および混合物の使用。
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【課題】神経因性疼痛やリウマチ性関節炎等の種々の病態に起因する疼痛や炎症に対する治療薬として有用な化合物の提供
【解決手段】式（Ｉ）の化合物又はその塩[Ｒ¹は、メチル、H、Ｒ²は、H、アルキル、アルキルカルボニルまたはアリールカルボニル、Ｒ³は、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリールまたはヘテロアリール（該各基は、アルキル、アルケニル、シクロアルキルまたはハロゲンで置換されていてもよい。）を示すか或いは、アルキルまたはアルケニルを示し、Ｘは、−ＮＨ−Ｃ(＝Ｏ)−ＮＨ−、−Ｃ(＝Ｏ)−ＮＨ−、−ＮＨ−Ｃ(＝Ｓ)−ＮＨ−、−Ｃ(＝Ｓ)−ＮＨ−、−ＮＨ−Ｃ(＝Ｓ)−、−ＮＨ−Ｃ(＝Ｏ)−ＣＨ_２−、−ＮＨ−Ｃ(＝Ｏ)−ＣＨ_２−ＣＨ_２−、−ＮＨ−Ｃ(＝Ｏ)−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ(＝Ｏ)−ＮＨ−、−Ｃ(＝Ｏ)−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ(＝Ｏ)−、−Ｃ(＝Ｏ)−を示し、ｎおよびｍは、１〜３、ｐは、０〜２を示す。]。
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【課題】嚢胞性線維症膜貫通コンダクタンス調節因子（「ＣＦＴＲ」）を含むＡＴＰ−結合カセット（「ＡＢＣ」）トランスポーター若しくはそのフラグメントのモジュレーター、その組成物、及びそれらを使用した方法を提供すること。
【解決手段】４−アミド−ピリミジン化合物、その誘導体及び組成物、並びに本明細書に記載の合成方法は、嚢胞性線維症膜貫通コンダクタンス調節因子（「ＣＦＴＲ」）を含めた、ＡＴＰ結合カセット（「ＡＢＣ」）トランスポーター又はそのフラグメントを調節するのに有用である。本発明は又、このような調節因子を使用してＡＢＣトランスポーター媒介性疾患を処置する方法にも関する。 （もっと読む）

【課題】認知能力の低下する疾患、特にアルツハイマー病に罹患した個体において、α−セクレターゼ活性を調節し；認知能力を改善または向上させ；および/または神経変性を軽減する方法、および、認知能力を改善または向上させるための方法、および、脳でプロテインキナーゼC（PKC）を活性化すること、および末梢組織においてPKCを阻害することを含む、非アミロイド産生性可溶性APP（sAPP）の生成を増大させるための方法の提供。
【解決手段】PKCアクチベーターおよびPKCインヒビターの組合せを含む組成物。大環状ラクトン（すなわちブリオスタチンのクラスおよびネリスタチンのクラス）は、組成物で使用される好ましいPKCアクチベーターであり、ビタミンEは、好ましいPKCインヒビターである。 （もっと読む）

【課題】ＮＫ細胞の純度が高くて、ＮＫ細胞の増幅倍率が高くて、しかも、Ｔ細胞の混在が少ない細胞を、フィーダー細胞を用いないで、臍帯血からでも、末梢血からでも増幅できる技術を開発する。
【解決手段】本発明は、タクロリムス、その誘導体及び塩と、ダルテパリン、その誘導体及び塩とからなる群から選択される１種類又は２種類以上の化合物を含む、ナチュラルキラー細胞（ＮＫ細胞）を増幅するための組成物を提供する。本発明は、ナチュラルキラー細胞（ＮＫ細胞）を調製するステップと、タクロリムス、その誘導体及び塩と、ダルテパリン、その誘導体及び塩とからなる群から選択される１種類又は２種類以上の化合物の存在下で、前記ＮＫ細胞をインキュベーションするステップとを含む、ＮＫ細胞を増幅する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】新規ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ阻害化合物の提供。
【解決手段】下記化合物：


さらに、これを含有してなる２型糖尿病、骨粗鬆症、高血圧症、視覚障害、認知障害、メタボリックシンドローム及び他の代謝障害の医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】
インターロイキン１受容体関連キナーゼ４（ＩＲＡＫ−４）阻害作用に基づく、ＩＲＡＫ−４に関係する疾患の新規かつ優れた予防及び／又は治療方法を提供する。
【解決手段】
２位がヘテロアリール基で置換されたオキサゾールが、カルボキサミドを介してヘテロアリール環に結合することを特徴とするオキサゾールカルボン酸アミド誘導体が、ＩＲＡＫ−４に対する強力な阻害作用を示すこと、そして炎症性疾患、自己免疫疾患等のＩＲＡＫ−４に関係する疾患の予防及び／又は治療剤となりうることを知見して本発明を完成した。 （もっと読む）

【課題】新規インドル誘導体及びこの調製方法ならびに治療における応用の提供。
【解決手段】式（Ｉ）に対応する化合物：


（式中、−Ａは、二価の芳香族基を表し、−Ｘは、−ＣＨ−基または窒素原子を表し、−Ｒ_１は、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキルまたは（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシを表し、−Ｒ_２は、基Ａｌｋを表し、−Ｒ_３は、ヒドロキシルまたは基−ＮＲ_７Ｒ_８を表し、−Ｒ_４は、水素原子、ハロゲン原子、シアノ等を表し、−Ｒ_５は、水素原子、ハロゲン原子または基Ａｌｋを表し−Ｒ_６は、水素原子、ハロゲン原子、シアノ基等基を表す。） （もっと読む）