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本発明は、グルタミニルシクラーゼ(QC, EC 2.3.2.5)の阻害剤としての新規複素環誘導体に関する。QCは、アンモニアの遊離下でのN-末端グルタミン残基のピログルタミン酸(5-オキソ-プロリル、pGlu*)への分子内環化、及び水の遊離下でのN-末端グルタミン酸残基のピログルタミン酸への分子内環化を触媒する。 (もっと読む)


本明細書において、目的の化合物の放出及び/又は送達(例えば、インビボ又はインビトロの)に有用な、目的の化合物を含むケラチン組成物(例えば、ケラチンゲル、スキャフォールド、微粒子など)を提供する。一部の実施形態において、組成物は、目的の化合物を制御放出するために製剤化された組成物である。
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【課題】PKCθ阻害活性を有する医薬、特に移植における急性拒絶反応の抑制用医薬組成物の有効成分として有用な化合物を提供する。
【解決手段】本発明者らは、PKCθ阻害活性を有する化合物について検討し、2,4-ジアミノピリミジンの2位アミノ基上にアラルキル等の構造を有し、さらに4位アミノ基上に置換アミノアダマンチルアルキル基を有することを特徴とする化合物又はその塩が、優れたPKCθ阻害活性を有することを確認し、本発明を完成した。本発明の、置換アミノアダマンチルアルキル基を有する2,4-ジアミノピリミジン化合物は、PKCθ阻害剤、移植における急性拒絶反応抑制剤として使用しうる。 (もっと読む)


【課題】ヒトを含む温血動物の便秘症のための新たな処置、好ましくは、一層有効な処置または副作用が減少した処置を行うのに使用することができる化合物を提供すること。
【解決手段】特定の構造を有するIBAT阻害剤、またはその薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物、このような塩の溶媒和化合物またはプロドラッグを使用する。 (もっと読む)


【課題】siRNAのような小分子核酸と生理的条件下で安定な複合体を形成し、かつ、細胞内で好適に該小分子核酸を放出し得るキャリアを提供すること。
【解決手段】側鎖にカチオン性基を有するカチオン性アミノ酸残基と側鎖に疎水性基を有する疎水性アミノ酸残基とを含み、核酸との会合能を有する、カチオン性ポリアミノ酸であって、該カチオン性アミノ酸残基を1〜20個含む、カチオン性ポリアミノ酸;および、該カチオン性アミノ酸と親水性ポリマーとを含む、ブロックコポリマー。 (もっと読む)


【課題】raf,VEGFR,PDGFR,p38および/またはflt−3キナーゼが含まれる一以上の信号形質導入経路が含まれる一以上のタンパクキナーゼによって調節されるヒトまたは他の哺乳類の病気の処置のための薬剤組成物の提供。
【解決手段】(a)生理学的に許容し得る担体、および(b)4−{4−〔3−(4−クロロ−3−トリフルオロメチルフェニル)ウレイド〕−3−フロロフェノキシ}ピリジン−2−カルボン酸メチルアミド、その酸塩、脱メチル体または代謝産物を含んでいる薬剤組成物。 (もっと読む)


構造式(I)の新規化合物は、AMP−タンパク質キナーゼの活性化因子であり、AMPK−活性化タンパク質キナーゼが介在する疾患の治療、予防および抑制に有用である。本発明の化合物は、II型糖尿病、高血糖症、メタボリックシンドローム、肥満、高コレステロール血症および高血圧症の治療に有用である。
【化1】

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【課題】各種の疼痛の緩和軽減に有効な医薬組成物(鎮痛剤)を提供することを目的とする。
【解決手段】下記一般式で示される水溶性ビタミンE誘導体またはその薬理学的に許容される塩を有効成分とする:


〔式中、RおよびRは、同一または異なって、水素原子またはメチル基を示し、RおよびRは、異なって、水素原子であるか、またはS結合したSH化合物若しくはそのエステル(但し、システアミンは除く。)を示し、Rは水酸基、N−置換アミノ酸またはそのエステル(但し、アミノエタンスルホン酸、アミノエタンスルフィン酸は除く。)またはアミン化合物を示す〕。 (もっと読む)


【課題】化学式1の化合物で表される新規の5員複素環誘導体、互変異性体またはその薬学的に許容される塩、その前駆体及びその医薬的用途に関する。
【解決手段】本発明に係る新規の5員複素環誘導体、互変異性体、その薬学的に許容される塩、またはその前駆物質は抗癌作用を示して抗癌剤として有用に使用できる。 (もっと読む)


【課題】置換ジ−スルフィド化合物、トリ−スルフィド化合物、テトラ−スルフィド化合物及びペンタ−スルフィド化合物及び組成物、並びに細胞増殖性疾患の処置及び/又は予防のためのその使用方法を提供すること。
【解決手段】本発明はまた、トリスルフィド化合物及び組成物の調製方法を提供する。本発明に記載される化合物は、抗腫瘍活性、抗癌活性、抗炎症活性、抗感染活性、及び/又は抗増殖活性を示す。本発明は有機硫黄化合物の製造及び製剤化方法にも関する。 (もっと読む)


本発明は、式(I):


(ここで、全ての変数は本明細書中と同義である)の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物を提供する。これらの化合物は、選択的な第XIa因子阻害剤または第XIa因子および血漿カリクレインのデュアル阻害剤である。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにこれらの化合物を用いた血栓塞栓性および/または炎症性疾患の治療方法に関連する。
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【課題】新規のタンパク質を含む組成物と、免疫関連疾患の診断と治療のためのその組成物の使用法を提供する。
【解決手段】PROポリペプチド、或いはポリペプチドと結合するアゴニスト又はアンタゴニスト抗体を、担体又は賦形剤と混合して免疫関連及び炎症疾患の治療のための医薬及び薬剤組成物を調製する。PROポリペプチドと候補化合物を接触させ、前記PROポリペプチドによって媒介される生物活性をモニタリングすることを含む、PROポリペプチドのアゴニスト又はPROポリペプチドに対するアンタゴニストを同定する。 (もっと読む)


ピロロ窒素複素環誘導体の薬学的に許容される塩、その調製法、および医学的使用が開示される。より具体的には、式(I)で表される(R,Z)-2-(5-フルオロ-2-オキソ-1,2-ジヒドロ-インドール-3-メチレン)-5-(2-ヒドロキシ-3-モルホリニル-4-イル-プロピル)-3-メチル-5,6,7,8-テトラヒドロ-1H-ピロロ[3,2-c]アゼピン-4-オンの薬学的に許容される塩、その調製法、および、治療剤として、特にプロテインキナーゼ阻害剤としてのその使用が開示される。

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【課題】哺乳動物においてバニロイド受容体サブタイプ1を阻害することにより、疼痛、膀胱過敏性、尿失禁および炎症性熱痛感過敏からなる群から選択される障害の治療用医薬組成物の提供
【解決手段】下記式に代表例示される新規化合物などを含む医薬組成物。
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本明細書は、一塩基多型(SNP)を含むハンチンチン遺伝子の対立遺伝子多様体の発現を選択的に低減するためのアンチセンス化合物及び方法を開示する。該方法、化合物、及び組成物は、ハンチントン病(HD)の治療、予防又は改善にとって有益である。 (もっと読む)


【課題】効果、薬物動態、または作用持続時間の点で適切な薬理学的プロフィールを有し、吸入経路による投与に特に適した、改良されたM3受容体拮抗薬の提供。
【解決手段】ビフェニル−2−イル−カルバミン酸1−{9−[(3−フルオロ−4−ヒドロキシ−ベンゾイル)−メチル−アミノ]−ノニル}−ピペリジン−4−イルエステル塩酸塩の水和物、溶媒和物、および多形体で、実質的に結晶質である新規なM3受容体拮抗薬ならびに医薬品。 (もっと読む)


本発明は、HIVインテグラーゼ阻害剤と、他の治療薬とを含んでなる化合物の組み合わせに関する。そのような組み合わせは、HIV複製の阻害、HIVによる感染の予防および/または治療、ならびにAIDSおよび/またはARCの治療において有用である。 (もっと読む)


【課題】プロトンポンプ阻害剤(PPI)のような酸不安定性薬物の安定な組成物の提供。
【解決手段】PPI及び通常6.5以上のpHとPPIの均一懸濁を15分間維持するのに十分な粘度とを有する液体ビヒクル。さらに、(a)PPIを含めた乾燥成分を収容した第1容器、及び(b)液体成分を収容した第2容器を含み、前記第1及び第2容器は、混合するとPPI及び6.5以上のpHとPPIの均一懸濁を15分間維持するのに十分な粘度とを有する液体ビヒクルを含む組成物が得られるものである、キット。 (もっと読む)


【課題】代謝調節型グルタミン酸レセプタまたはNAALADase酵素のアゴニストまたはアンタゴニストの提供。
【解決手段】一般式1の化合物、例えばA、Bの化合物。




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