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【課題】強力な医薬的活性により特徴付けられるのみならず、物理化学的要件をできる限り満たす医薬的に活性な物質を提供する。
【解決手段】4-[4-(2-ピロリルカルボニル)-1-ピペラジニル]-3-トリフルオロメチル-ベンゾイルグアニジンの塩酸塩、それを製造する方法及び医薬組成物の調製におけるその使用を提供する。 (もっと読む)


【課題】動物、特に家畜及びヒトを、化学療法の効果を高めるCXCR4アンタゴニストの投与と組み合わせた化学療法で治療する方法の提供。
【解決手段】CXCR4受容体とそのリガンドとの相互作用に対するアンタゴニストは、骨髄性又は造血系悪性腫瘍に罹患した患者における化学療法の有効性を強化する。従って、一の態様において、本発明はリンパ腫、骨髄腫、白血病等の血液癌に罹患している患者を治療するための方法であり、本方法は1以上のCXCR4アンタゴニスト及び1以上の化学療法剤を投与することを含む。CXCR4アンタゴニストは、化学療法前、化学療法中、及び/又は、化学療法後に投与してもよい。 (もっと読む)


【課題】特定のヒト遺伝子の発現を阻害する化合物、及び化合物と医薬的に許容される担体とを含有する、医薬組成物を提供する。
【解決手段】TP53BP2、LRDD、CYBA、ATF3、CASP2、NOX3、HRK、CIQBP、BNIP3、MAPK8、MAPK14、RAC1、GSK3B、P2RX7、TRPM2、PARG、CD38、STEAP4、BMP2、CX43、TYROBP、CTGF、SPP1、RTN4R、ANXA2、RHOA、およびDUOX1から成る群から選択されるアポトーシス促進遺伝子の阻害剤。該阻害剤は、siRNA、shRNA、アプタマー、アンチセンス分子、miRNA、リボザイム、および抗体から成る群から選択されるが、siRNA.が好ましい。 (もっと読む)


【課題】骨のリモデリングプロセスをさらに理解して、骨のリモデリングおよび関連障害の療法の診断、予後、治療、予防および評価に有用である新たな組成物を提供する必要性が依然として存在する。ポリヌクレオチドの発現パターンを分析するための方法が開発されてきており、これを適用して骨のリモデリングと特に関係があるポリヌクレオチド、ポリペプチド、変異体および誘導体を同定する。
【解決手段】本発明は部分的に、骨リモデリングのプロセスと関係がある特有かつ新たに同定した遺伝的ポリヌクレオチド;そのポリヌクレオチドおよび対応するポリペプチドの変異体および誘導体;ポリヌクレオチド、ポリペプチド、変異体および誘導体の使用;ならびに骨リモデリング障害によって引き起こされる症状を改善するための方法および組成物に関する。特に開示するのは、破骨活性と関係があるポリヌクレオチド、ポリペプチド、変異体および誘導体の単離および同定、同定したポリヌクレオチドの治療用標的としてのそれらの能力の確認、ならびに病状の改善および研究目的でのポリヌクレオチド、ポリペプチド、変異体および誘導体の使用である。 (もっと読む)


【課題】治療計画に、または有効性もしくはバイオアベイラビリティの増加した効果的な薬剤を製造するための候補化合物の同定に用いることができるグアニルヒドラゾン化合物またはこれらの塩を提供する。
【解決手段】下記式で表されるグアニルヒドラゾン化合物またはこれらの塩
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【課題】ファブリー病患者を治療する手段を提供する。
【解決手段】ファブリー病患者を治療するための医薬組成物であって、1-デオキシガラクトノジリマイシン又はその塩の150mgの治療上有効な用量を含み、該医薬組成物が1日おきに該患者へ投与される、医薬組成物。 (もっと読む)


【課題】優れたプロスタグランジン産生抑制作用を有し、プロスタグランジンに起因する各種疾患の予防又は治療に用いることができ、安全性の高い化合物及びその製造方法、該化合物の生産菌である新規微生物の提供。
【解決手段】下記構造式(A)で表される化合物又はその塩。該化合物又はその塩は、サッカロスリックス(Saccharothrix)属に属する微生物から好適に産生され、プロスタグランジン産生抑制剤として好適。
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【課題】TLR3、7、及び/又は9を阻害し、自己免疫疾患、炎症、アレルギー等の予防及び治療効果に優れた新規化合物の提供。
【解決手段】次の一般式(1):


[式中、R1は、環Aまたは環A−Bを示し、{環Aは、5−7員飽和含窒素複素環基等を示し、環Bは、C6-10芳香環基を示す}を示し、R2及びR4は、どちらか一方が環Aまたは環Bを含有する特定の置換基等を示し、R2及びR4のもう一方は、水素原子、水酸基、ハロゲン原子、C1-10アルキル基又はC1-10アルキルオキシ基を示し、R3、R5、R6は、同一又は異なってもよく、水素原子、水酸基、ハロゲン原子、C1-10アルキル基又はC1-10アルキルオキシ基を示す]で表される化合物若しくはその塩、又はそれらの溶媒和物。 (もっと読む)


【課題】体内のエクオル濃度を調節する作用を有し、かつ、長期に渡って摂取可能な安全性の高い医薬、飲食品、並びにエクオル変換能を有する微生物の選択培地、検出方法を提供することを目的とする。
【解決手段】各種糖類を有効成分とするエクオル濃度上昇又は低下剤;当該濃度上昇又は低下剤製造のための各種糖類の使用;各種糖類を有効量投与することを特徴とするエクオル濃度上昇又は低下方法;各種糖類を含有することを特徴とするエクオル変換能を有する微生物の選択培地;及び当該培地を用いるエクオル変換能を有する微生物の検出方法。 (もっと読む)


【課題】肥満症の治療および体重減少の助長のための有効な新規薬物および方法の提供。
【解決手段】優先的なムスカリン性アセチルコリン受容体M拮抗薬を、任意選択で選択的ムスカリン性アセチルコリン受容体M拮抗薬以外の少なくとも1つの抗うつ薬と共に投与することによって、肥満症を治療し、所望の減量をもたらし、または望ましくない体重増加を予防する方法。優先的なムスカリン性アセチルコリン受容体M拮抗薬は、任意選択で抗肥満剤、例えば食欲減退薬と共に投与することができる。少なくとも1つの選択的ムスカリン性アセチルコリン受容体M拮抗薬を選択的ムスカリン性アセチルコリン受容体M拮抗薬以外の少なくとも1つの抗うつ薬と組み合わせて投与するための医薬組成物およびキット。 (もっと読む)


【課題】慢性の痛みを処置する。
【解決手段】本発明は、少なくとも3日間の期間にわたってα-2A受容体活性化の不存在下で鎮痛性α-アドレナリン作動性受容体を対象において活性化し、その結果、慢性の痛みの緩和が前記受容体の継続した活性化の不存在下で維持されるようにすることによって、対象において慢性の痛みを長期間にわたって緩和するための方法を提供する。鎮痛性α-アドレナリン作動性受容体は、例えば、α-2B受容体であり得る。 (もっと読む)


【課題】キナーゼインヒビターとして有用なアミノピリジンの提供。
【解決手段】本発明は、Auroraプロテインキナーゼのインヒビターとして有用な化合物に関する。本発明はさらに、これらの化合物を含む薬学的に受容可能な組成物と、上述の化合物および組成物を使用して種々の疾患、状態および障害を処置する方法も提供する。本発明はさらに、本発明の化合物を調製するプロセスも提供する。これらの化合物およびこれらの薬学的に受容可能な組成物は、キナーゼをin vitro、in vivoおよびex vivoで阻害するのに有用である。 (もっと読む)


【課題】血糖値、内臓脂肪、血中コレステロール、中性脂肪などを改善する。
【解決手段】酵素合成グリコーゲン(ESG)を使用することにより、血糖値、内臓脂肪、血中コレステロール、中性脂肪など網羅的に改善する。 (もっと読む)


【課題】新規のリンパ管新生、形成又は安定化剤の提供、並びにリンパ管新生、形成又は安定化を図ることにより、リンパ管の回収機能を維持・亢進し、ひいてはむくみ又はリンパ浮腫の改善又は予防する薬剤の提供。
【解決手段】エストロゲン受容体を標的とするエストロゲンが、リンパ管新生、形成又は安定化に寄与することを見出すことに基づく。 (もっと読む)


【課題】 ヒートショックプロテイン(HSP)発現誘導作用に基づくヒートショックプロテイン発現誘導剤を提供することを課題とする。
【解決手段】 ユーパリノライドA及び/又はB(Eupalinolide A及び/又はB)からなるヒートショックプロテイン(HSP)発現誘導剤であり、また、ユーパリノライドA及び/又はBが、サワヒヨドリ(Eupatorium lindleyanum)の地上部乾燥生薬(ヤバツイ)から抽出したものであるヒートショックプロテイン発現誘導剤であって、ヤバツイをエタノール抽出して得たエタノール抽出物を、各種カラムクロマトグラフィー、HPLCにより分画処理することからなるユーパリノライドA及び/又はB(Eupalinolide A及びBの抽出方法である。 (もっと読む)


【課題】4−ヒドロキシベンゾモルファン置換体の医薬利用の提供。
【解決手段】3位のカルボキサミド又はチオカルボキサミドを含む4−ヒドロキシベンゾモルファンは、オピオイド受容体により仲介される反応を変化させることによる疾患又は病態の治療方法。
【効果】鎮痛薬、下痢止め薬、抗痙攣薬、鎮咳薬、抗コカイン、及び抗薬物治療として有用である。さらに、疾患又は病態が、痛み、痒み、下痢、過敏性腸症候群、胃腸の運動障害、肥満、呼吸障害、痙攣、咳、痛覚過敏及び薬物中毒症状等の改善に有用である。 (もっと読む)


【課題】喘息、慢性閉塞性肺疾患(COPD)、または他の呼吸器疾患に罹患した患者を治療するための医薬組成物の提供。
【解決手段】カルシウム活性化カリウムチャンネル開口薬であるアンドラスト2ナトリウム塩と、並びにプレドニゾロン、ベクロメタゾンジプロピオネート、フルチカゾンプロピオネート、ブデソニド、デキサメサゾン、モメタゾンフロエート、ゾチカゾン、およびシクレソニドからなる群から選ばれるグルココルチコイドと、並びに医薬的に許容される担体もしくは賦形剤と、を含む医薬組成物。 (もっと読む)


【課題】オピオイドアゴニスト、およびオピオイドアゴニストとは別のマトリックス中に含まれた1種以上のオピオイドアンタゴニストを含有する、薬学的投薬形態を提供すること。
【解決手段】オピオイドアンタゴニストについての別のマトリックスは、オピオイドおよびオピオイドアンタゴニストに対する独立した放出速度が達成されることを可能にする。このアンタゴニストは、錠剤が経口的に摂取される場合、ゆっくりと放出され得るか、または完全に収容され得る。この錠剤を破砕することによって、アンタゴニストの完全な放出が可能となり、乱用を抑制する。乱用を抑制するアンタゴニストは、オピオイドアンタゴニスト、刺激物、別の適切なアンタゴニスト、またはこれらの組合せであり得る。本発明はまた、オピオイドおよびアンタゴニストの可変放出を可能にする。 (もっと読む)


【課題】本発明は、置換2−(2,6−ジオキソピペリジン−3−イル)フタルイミド類
及び−1−オキソイソインドリン類ならびにTNFαレベルの減少方法に関する。
【解決手段】置換2−(2,6−ジオキソピペリジン−3−イル)フタルイミド及び1−
オキソ−2−(2,6−ジオキソピペリジン−3−イル)イソインドリンは、哺乳動物に
おけるTNFαレベルを減少する。具体的な実施態様としては、1−オキソ−2−(2,
6−ジオキソピペリジン−3−イル)−4,5,6,7−テトラフルオロイソインドリン
及び1,3−ジオキソ−2−(2,6−ジオキソ−3−メチルピペリジン−3−イル)−
4−アミノイソインドリンがある。 (もっと読む)


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