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本発明は、式(IA)または(IB)


〔式中、記号R、X、A、Y、R2、R3およびDは本明細書に定義のとおりである〕で示される四環式化合物、例えば、MK−2またはTNF活性に依存する特定の疾患の処置におけるその使用、およびそれの製造方法を記載している。
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本発明は、その全ての互変異性体及びその立体異性体を含む、一般式(I)の化合物又はその医薬として許容し得る塩、多形体又はその溶媒和物を提供し、式中、K、W、X;Y及びZは、本明細書及び特許請求の範囲の全体にわたって記載されている。本発明の化合物は、プロリルエンドペプチターゼ(PEP、EC 3.4.21.26)及び/又はIL-6の阻害剤として有用である。
【化1】
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【課題】血管内皮成長因子(VEGF)および血管内皮成長因子レセプターの発現のレベルに関連する疾病または状態の治療のための方法および試薬を提供する。
【解決手段】血管内皮成長因子レセプター(VEGF)および/または血管内皮成長因子レセプター(VEGFr)遺伝子の発現を調節する核酸分子,例えば,dsRNA,siRNA,アンチセンス,2,5−Aキメラ,アプタマー,および酵素的核酸分子,例えば,ハンマーヘッドリボザイム,DNAザイム,およびアロザイム。 (もっと読む)


本発明は、女性におけるエストロゲン不足による泌尿生殖器萎縮の治療および/または予防のための経膣経路による低用量のエストリオールの使用に関する。 (もっと読む)


【課題】非病、健康、活力の三原則を達成し、100才まで維持するための配合医薬品の提供。
【解決手段】コンドロイチン硫酸ナトリウム、γーリノレン酸、熟成ニンニクエキス、胎盤エキス、ビタミンB6を含有するHARP−A、又はコンドロイチン硫酸ナトリウム、γーリノレン酸、熟成ニンニクエキス、ビタミンB6を含有するHARP−B、更に吸収促進の為熱処理した牡蠣殻末と牡蠣肉エキスを合体したHARP−KK服用、食事療法、運動療法を伴行して行う事によって課題は解決される。上記の医薬品は癌、脳梗塞、心筋梗塞等に対する予防薬として有効である。またGH分泌促進作用、異物からの生体防衛作用等も有し、これにより健全な生体組織構造の構築、免疫機能の強化を達成することができる。 (もっと読む)


式(I):{式中、Wは、チアゾール環を表し;R及びRは、それらが結合しているN原子と一緒になって、以下の式(IIa)[式中、Aは、環系である]で示される基を形成し;mは、0、1又は2であり;Rは、H又はC−Cアルキルであり;そして、Rは、非置換であるか又は置換されているインドール基である}で示されるチアゾロピリミジン及び薬学的に許容されるその塩は、PI3Kのインヒビターであり、他のクラスIa及びクラスIbキナーゼのいずれよりも、クラスIa PDキナーゼであるp110δアイソフォームに選択的である。本化合物は、PI3キナーゼに関連する異常細胞の増殖、機能又は挙動に起因する疾患及び障害、例えば癌、免疫不全、心血管疾患、ウイルス感染、炎症、代謝/内分泌機能障害及び神経障害の処置に使用できる。
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本発明は、化学感覚受容体およびそれらのリガンドの改質剤を特定する方法を含み、それは、例えば、試験物質が、その化学感覚受容体のビーナスフライトラップ領域内の1以上の相互作用部位と相互作用するのに適当であるか否かを決定することによって行われ、また化学感覚受容体、および化学感覚受容体およびそれらのリガンドを調節することができる改質剤を特定することを含む。また、本発明は、式(I)を有する化学感覚受容体およびそれらのリガンドの改質剤、その亜属、および具体的化合物も含む。さらに、本発明は、化学感覚受容体およびそれらのリガンドの改質剤を含む摂取可能な組成物、および化学感覚受容体およびそれらのリガンドの改質剤を用いて、摂取可能な組成物の甘味味覚を増強させる、あるいは化学感覚受容体に関連する疾患を治療する方法を含む。加えて、本発明は、化学感覚受容体およびそれらのリガンドの改質剤を調製する方法を含む。
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本発明の17β-シアノ-19-ノル-アンドロスタ-4-エン誘導体は、黄体ホルモン作用を有する。当該誘導体は一般化学式1を有し、ここで、Zは、O、2つの水素原子、NOR及びNNHSO2Rを含む群から選ばれ、ここでRは水素又はC1-C4-アルキルでありR4は水素又はハロゲンであり、さらにR6a、R6bは一緒にメチレン又は1,2-エタンジイルを形成するか、又はR6aは水素であり、そしてR6bは、水素、メチル及びヒドロキシメチレンを含む群から選ばれ、そしてR7が、水素、C1-C4-アルキル、C2-C3-アルケニル及びシクロプロピルを含む群から選ばれるか、又は;R6aが水素であり、そしてR6bとR7が一緒にメチレンを形成するか、又は省ぶかれてC6とC7との間で二重結合を形成するか、R9とR10は水素であるか、又は省かれてC9とC10との間の二重結合を形成し、R15とR16は水素であるか又は一緒にメチレンを形成し、R17は、水素、C1-C4-アルキル及びアリルを含む群から選ばれ;置換基R4、R6a、R6b、R7、R15、R16及びR17のうちの少なくとも1が水素ではないか、又はR6bとR7が省かれそれによりC6とC7との間で二重結合を形成する。誘導体は、溶媒和物、水和物、立体異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー及び塩を含む。
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本発明は、如何なる立体化学異性体形態も包含する式(I)
【化1】


[式中、AはCHまたはNを表し、XはOまたはNRを表し、破線はAが炭素原子を表す場合の任意の結合を表し、Yは直接結合、−NR−C(=O)−、−C(=O)−NR−、−NR−C(=O)−Z−、−NR−C(=O)−Z−NR−、−NR−C(=O)−Z−NR−C(=O)−、−NR−C(=O)−Z−NR−C(=O)−O−、−NR−C(=O)−Z−O−、−NR−C(=O)−Z−O−C(=O)−、−NR−C(=O)−Z−C(=O)−、−NR−C(=O)−Z−C(=O)−O−、−NR−C(=O)−O−Z−C(=O)−、−NR−C(=O)−O−Z−C(=O)−O−、−NR−C(=O)−O−Z−O−C(=O)−、−NR−C(=O)−Z−C(=O)−NR−、−NR−C(=O)−Z−NR−C(=O)−NR−、−C(=O)−Z−、−C(=O)−Z−O−、−C(=O)−NR−Z−、−C(=O)−NR−Z−O−、−C(=O)−NR−Z−C(=O)−、−C(=O)−NR−Z−O−C(=O)−、−C(=O)−NR−O−Z−、−C(=O)−NR−Z−NR−、−C(=O)−NR−Z−NR−C(=O)−、−C(=O)−NR−Z−NR−C(=O)−O−を表し、Rは場合によりで置換されていてもよいC1−12アルキル;C2−6アルケニル;C2−6アルキニル;C3−6シクロアルキル;アリール;アリール1−6アルキル;Het;またはHet1−6アルキルを表すが、但しYが−NR−C(=O)−Z−、−NR−C(=O)−Z−NR−、−NR−C(=O)−Z−C(=O)−NR−、−C(=O)−Z−、−NR−C(=O)−Z−NR−C(=O)−NR−、−C(=O)−NR−Z−、−C(=O)−NR−O−Z−または−C(=O)−NR−Z−NR−を表す場合にはまたRが水素を表してもよいことを条件とし、RおよびRは各々独立して水素;ヒドロキシル;カルボキシル;ハロ;C1−6アルキル;ポリハロC1−6アルキル;場合によりC1−4アルキルオキシで置換されていてもよいC1−6アルキルオキシ;C1−6アルキルチオ;ポリハロC1−6アルキルオキシ;C1−6アルキルオキシカルボニル;シアノ;アミノカルボニル;モノ−もしくはジ(C1−4アルキル)アミノカルボニル;C1−6アルキルカルボニル;ニトロ;アミノ;モノ−もしくはジ(C1−4アルキル)アミノ;−S(=O)−C1−4アルキルを表し、Rは水素;ヒドロキシル;カルボキシル;ハロ;C1−6アルキル;ポリハロC1−6アルキル;場合により置換されていてもよいC1−6アルキルオキシ;C1−6アルキルチオ;ポリハロC1−6アルキルオキシ;C1−6アルキルオキシカルボニル(ここで、C1−6アルキルは場合により置換されていてもよい);シアノ;C1−6アルキルカルボニル;ニトロ;アミノ;モノ−もしくはジ(C1−4アルキル)アミノ;C1−4アルキルカルボニルアミノ;−S(=O)−C1−4アルキル;RN−C(=O)−;RN−C1−6アルキル;C3−6シクロアルキル;アリール;アリールオキシ;アリールC1−4アルキル;アリール−C(=O)−C1−4アルキル;アリール−C(=O)−;Het;HetC1−4アルキル;Het−C(=O)−C1−4アルキル;Het−C(=O)−;Het−O−を表し、Rは水素;ハロ;C1−4アルキル;ヒドロキシルで置換されているC1−4アルキルを表す]
で表されるDGAT阻害剤、これのN−オキサイド、製薬学的に許容される塩または溶媒和物に関する。本発明は、更に、前記化合物を製造する方法、前記化合物を含有して成る
製薬学的組成物ばかりでなく前記化合物を薬剤として用いることにも関する。 (もっと読む)


本発明は、下記の化合物(II)、(III)を除くことを条件として、如何なる立体化学異性体形態も包含する式(I)
【化1】


[式中、AはCHまたはNを表し、破線はAが炭素原子を表す場合の任意の結合を表し、Xは−O−C(=O)−、−C(=O)−C(=O)−、−NR−C(=O)−、−Z−C(=O)−、−Z−NR−C(=O)−、−C(=O)−Z−、−NR−C(=O)−Z−、−C(=S)−、−NR−C(=S)−、−Z−C(=S)−、−Z−NR−C(=S)−、−C(=S)−Z−、−NR−C(=S)−Z−を表し、ZはC1−6アルカンジイル、C2−6アルケンジイルまたはC2−6アルキンジイルから選択される二価基を表し、かつ前記C1−6アルカンジイル、C2−6アルケンジイルまたはC2−6アルキンジイルの各々は場合により置換されていてもよく、かつC1−6アルカンジイル中の同じ炭素原子と結合している2個の水素原子が場合によりC1−6アルカンジイルに置き換わっていてもよく、Yは−C(=O)−NR−または−NR−C(=O)−を表し、Rはアダマンタニル、C3−6シクロアルキル、アリールまたはHetを表し、RはC3−6シクロアルキル、フェニル、ナフタレニル、2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシニル、1,3−ベンゾジオキソリル、2,3−ジヒドロベンゾフラニル、またはN原子を1または2個含有する6員の芳香複素環を表し、かつ前記C3−6シクロアルキル、フェニル、ナフタレニル、2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシニル、1,3−ベンゾジオキソリルまたは複素環は場合により置換されていてもよく、Rは水素;ハロ;C1−4アルキル;ヒドロキシルで置換されているC1−4アルキルを表す]で表されるDGAT阻害剤、これのN−オキサイド、製薬学的に許容される塩または溶媒和物に関する。本発明は、更に、前記化合物を製造する方法、前記化合物を含有して成る製薬学的組成物ばかりでなく前記化合物をDGAT阻害剤としての薬剤として用いることにも関する。 (もっと読む)


【課題】種々の用途,例えば,治療,診断,標的評価およびゲノム発見用途における使用において遺伝子発現を調節するのに有用な方法および試薬を提供する。
【解決手段】標的核酸配列に対するRNA干渉(RNAi)を媒介しうる合成化学修飾小核酸分子,例えば,短干渉核酸(siNA),短干渉RNA(siRNA),二本鎖RNA(dsRNA),マイクロRNA(miRNA),および短ヘアピンRNA(shRNA)分子を合成する。小核酸分子は細胞,組織または生物における遺伝子発現の調節に応答する任意の疾病または状態の治療において有用である。 (もっと読む)


本発明は、オレキシン受容体のアンタゴニストであり、オレキシン受容体が関与する神経性及び精神医学的障害及び疾患の治療又は予防に有用である式(I)で示されるピリジルピペリジン化合物を目的とする。本発明はまた、これら化合物を含有してなる医薬組成物、及びオレキシン受容体が関与するかかる疾患の予防又は治療におけるこれら化合物及び組成物の使用を目的とする。
【化1】

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本発明は,2位で置換され,治療活性を有するオメガ−3脂質化合物を少なくとも含む組成物に関する。より詳細には,本発明は,オメガ−3脂質化合物の官能基(X)から数えて2位で置換されているオメガ−3脂質化合物を少なくとも含む組成物に関し,ここで,オメガ−3脂質化合物は,一般式(I)の化合物:
【化121】


および式(II)の化合物:
【化122】


[式中,
およびRは,同じまたは異なり,水素原子,ヒドロキシ基,アルキル基,ハロゲン原子,アルコキシ基,アシルオキシ基,アシル基,アルケニル基,アルキニル基,アリール基,アルキルチオ基,アルコキシカルボニル基,カルボキシ基,アルキルスルフィニル基,アルキルスルホニル基,アミノ基,およびアルキルアミノ基から選択され;および
Xは,カルボン酸またはその誘導体,カルボキシレート,無水カルボン酸,ヒドロキシメチル(−CHOH)またはそのプロドラッグ,またはカルボキサミドを表し,
ただし,RおよびRは同時に水素ではない]
の化合物,またはその薬学的に許容しうる複合体,塩,溶媒和物,またはプロドラッグを含む。
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【課題】核酸製剤の薬品をつくる事です。
遺伝病の治療薬は核酸製剤を使用しないと治りません。
【解決手段】原因不明・治療不明の疾患はホルモンと深くかかわっているものと思われます。
核酸製剤を作って治療すべきです。
遺伝病は必ず核酸を使用して治療するものだと思います。
DNAに対して、対応を研究してほしいと思っております。
そして整形外科のレベルアップを望んでおります。 (もっと読む)


本発明は、カリウムチャネルの強力な調節剤であることが見出され、したがってカリウムチャネル調節に反応する疾患又は障害などの多岐にわたる疾患又は障害を治療するための貴重な候補である、式(I)の新規な芳香族複素環式カルボン酸アミド誘導体に関する。
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本発明は、式(I)


(式中、B、Y及びRは、明細書に記載された通りである。)の、選択された2−シクロプロピル−チアゾール誘導体;その塩及び特にその薬学的に許容される塩、並びに医薬、特にオレキシン受容体拮抗薬としてのそのような化合物の使用に関する。本発明の2−シクロプロピル−チアゾール誘導体はヒトオレキシン受容体の非ペプチド性拮抗薬である。これらの化合物は、特に、例えば摂食障害、摂水障害(drinking disorders)、睡眠障害又は精神及び神経障害における認知障害の治療における利用可能性を有している。 (もっと読む)


【課題】アトピー性皮膚炎のような皮膚疾患の治療に用いるナトリウムクロモグリケートの皮膚浸透性を改善する組成物の提供。
【解決手段】両性界面活性剤、アルコキシル化セチルアルコールおよび極性薬剤を含む製剤、例えば水中油乳液が提供される。薬剤はナトリウムクロモグリケートまたはネドクロミルナトリウムである。本製剤はアトピー性皮膚炎のような皮膚疾患の治療に有用である。 (もっと読む)


本発明は、式(I)
【化1】


[基R1、M、A、B、D、L及びRは、明細書中に記載されるように定義される]の化合物、及びそれらの薬学的に適合性の塩に関する。本化合物は、例えば代謝症候群、インスリン抵抗性、肥満及び糖尿病の処置に適している。
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本発明は、式(I)の化合物、疾患療法のためのそれらの組合せ及び使用、又はそれらの全ての互変異性体及び立体異性体を含む、それらの医薬として許容し得る塩、溶媒和物若しくは多形体に関する(式中、Aは式(A)又は式(B)を表し、かつB、R1、R2、R3、R4、R5、R6、及びZは、説明及び特許請求の範囲を通じて規定されている。)。
【化1】
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Wが置換されたヘテロアリールであり、X及びYが、それぞれ独立して、単結合、−O−、−S−、−S(O)−、−S(O)−、−NR−、−C(O)、−C(CH)(OH)−又は−C(CH)=CH−であり、uが1〜4の整数であり、Arが置換されていてもよいフェニル又はナフチルである、構造式(I)のヘテロ芳香族化合物又は薬学的に許容されるその塩は、ステアロイル−補酵素Aデルタ−9デサチュラーゼ(SCD)の阻害剤である。本発明の化合物は、アテローム性動脈硬化症、肥満症、2型糖尿病、インシュリン抵抗性、高血糖症、メタボリックシンドローム、神経系疾患、癌及び肝脂肪変性のような循環器疾患を含む、異常脂質合成及び代謝に関する病状の予防及び治療に有用である。
【化1】

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201 - 220 / 821