Fターム[4C086ZC03]の内容
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新規ヘテロアリール誘導体
【課題】PPARα活性化作用、PPARγ活性化作用、またはPPARα/γ活性化作用を有し、インスリン抵抗性を改善し、安全性にも優れた、糖尿病予防または治療剤の提供。
【解決手段】式(1)
(式中、環Zは、置換されていてもよいヘテロアリールを表し、R1は、カルボキシル基またはアルコキシカルボニル基などを表し、W1およびW2は、置換されていてもよい低級アルキレンを表し、Ar1は、置換されていてもよいアリーレンまたは置換されていてもよいヘテロアリーレンを表し、W3は、単結合、低級アルキレンまたは低級アルケニレンなどを表し、W4は、単結合または−NR10−などを表し、Ar2は、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールを表す)で表されるヘテロアリール誘導体、そのプロドラッグまたはそれらの薬学上許容される塩。
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アンジオポエチン様4タンパク質を使用する組成物および方法
【課題】疾患または障害の診断および治療のためのANGPTL4組成物、およびそのような組成物、およびそのアゴニストまたはアンタゴニストを用いる方法であって、細胞の増殖、細胞の接着および細胞の移動を変調することを含む方法を提供すること。
【解決手段】例えば、この方法は、有効量のANGPTL4またはANGPTL4アゴニストを、肝細胞またはプレ肝細胞の集団に投与し、それにより、増殖を誘導することを含む。1つの態様において、該投与工程は、ANGPTL4をコードする核酸を投与することを含む。ANGPTL4またはANGPTL4のアゴニストは、肝臓の機能障害、疾患および損傷の治療で用いることができる。1つの態様において、ANGPTL4は,ANGPTL4をコードする核酸によって供される。本発明の1つの実施形態において、ANGPTL4アゴニストはαVβ5受容体に対するアゴニストである。
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バソプレシンアンタゴニストとしてのアリール−/ヘテロアリール−シクロヘキセニル−テトラアザベンゾ[e]アズレン
磁性金属酸化物で被覆されたポリマー性ナノ粒子及びその使用
【課題】特には腫瘍及び炎症の検出及び治療のために使用されるための、ナノ粒子及びそれを含有する医薬組成物。
【解決手段】本発明は、磁性金属酸化物で被覆された金属キレート剤であるポリマーからなるナノ粒子を提供し、ここで、少なくとも1種の活性薬剤が、該ポリマーに共有結合で結合し、前記ナノ粒子は、磁性金属酸化物の外表面に物理的に又は共有結合で結合している少なくとも1種の活性薬剤を任意選択でさらに含むことができる。
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医薬品としてのアゼピノインドール誘導体
【課題】核内レセプター(ファルネソイドXレセプターおよび/またはオーファン核内レセプターを含む)の活性を調節するための化合物、組成物および方法の提供。
【解決手段】式(I)またはそれらの薬学的に受容可能な誘導体;ここで:R1は、−C(J)OR14、−C(J)SR14および−C(J)N(R15)R16であり、Jは、O、SまたはNR17であり、R2は、水素、ハロまたは必要に応じて置換したアルキルである;R3は、−C(O)であり、R9、R4、R5、R6およびR7およびR8は、置換基をしめす。
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新規のNK−3受容体選択的アンタゴニスト化合物、医薬組成物、及びNK−3受容体媒介疾患における使用方法
炎症反応により生ずる哺乳動物の鼻および副鼻洞の病気を処置する方法および組成物
【課題】炎症反応に関与する哺乳動物の鼻および副鼻洞の細胞によりもたらされる哺乳動物における病気状態の処置方法並びに望ましくない炎症反応を減少および処置する組成物を提供する。
【解決手段】炎症反応に関与する哺乳動物の鼻および副鼻洞の細胞を炎症反応メジエータと接触させ、このメジエータは望ましくない炎症反応を減少させると共に酸化防止剤である。炎症反応メジエータはさらに細胞エネルギー源をも与えると共に、他の細胞成分の細胞合成における構築ブロックとすることができる。
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グルカゴン受容体拮抗薬としての新規なスピロイミダゾロン誘導体、組成物およびそれらの使用方法
スピロ環化合物ならびに治療薬及び診断プローブとしてのその使用
含窒素縮合ヘテロ芳香環誘導体
【課題】ヒスタミンH3受容体拮抗作用又はヒスタミンH3受容体逆作動作用を有し、代謝系疾患、循環器系疾患又は神経系疾患治療に有用な化合物の提供。
【解決手段】次式(I)
[式中、A1は水素原子等を示し、j、kは、0又は1を示し、P及びQは、各々隣接炭素原子と共に2重結合等を形成し、W1及びW2は、一方がE−O−W等を示し、他方が水素原子等を示し、Eは、ベンゼン環等から2つの水素原子を除いてなる2価の基を示し、Wは、特定のアミノアルキル基等を示す]で表される化合物、又はその薬学的に許容される塩。
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エリスロポエチン産生促進作用を有する2−アリールベンゾオキサゾール化合物
【課題】低分子性のEPO産生促進作用を有する化合物の提供。
【解決手段】一般式(1):
[式中、A環は、フェニル基、ナフチル基又はキノリニル基を示し、R1、R2は、同一又は異なってもよく、水素原子、C1-6アルキル基又はアミノ基を示し、R3、R4は、同一又は異なってもよく、水素原子、ハロゲン原子、C1-6アルキル基、C1-6アルコキシ基、C6-10アリール基、アミノ基又は水酸基を示す]で表される2−アリールベンゾオキサゾール化合物、若しくはその塩、又はそれらの溶媒和物を有効成分とするEPO産生促進剤。
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ピリド[3,2−d]ピリミジン系のPI3Kデルタ阻害化合物および使用方法
式(I)の化合物:
は、その立体異性体、幾何異性体、互変異性体、代謝産物、または医薬的に許容できる塩類を含めて、デルタイソ型のPI3キナーゼの阻害、ならびに脂質キナーゼにより媒介される障害、たとえば炎症、免疫障害および癌の処置に有用である。哺乳動物細胞または関連する病的状態におけるそのような障害のインビトロ、インサイチュおよびインビボでの診断、予防または治療のために式(I)の化合物を使用する方法を開示する。
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避妊及びホルモン補充療法用の調合製剤
【課題】避妊又はホルモン補充療法において使用し得る遅延放出性エストラジオール-プロゲステロン製剤の提供。
【解決手段】いずれか又は双方が非晶質又は多形である、コレステロールと1:1モル比で配合したエストラジオールの成形粒子がプロゲステロンと35〜75μm直径のミクロスフィアとして配合されている、低溶解速度を示す調合製剤。
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カンナビノイド−2作動薬として有用なピリダジン誘導体
本明細書は、カンナビノイド−2作動薬、そのようなカンナビノイド−2作動薬を含む組成物、およびそのようなカンナビノイド−2作動薬(式IおよびIII)を含む組成物を投与することによって、疾患に罹患する個人を治療する方法を開示する。
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選択的アンドロゲン受容体モジュレーター
本発明は、式(I)、(Ia)、(Ib)、(Ic)、(II)、(IIa)もしくは(III)の化合物、およびまたはその塩と、式(I)、(Ia)、(Ib)、(Ic)、(II)、(IIa)もしくは(III)の化合物および薬学的に許容される賦形剤を含む医薬組成物と、アンドロゲン受容体を調節する方法と、アンドロゲン受容体モジュレーターにより有利に処置される疾患(たとえば、サルコペニア、前立腺癌、避妊、II型糖尿病関連障害または疾患、貧血、鬱病および腎臓病)を処置する方法と、式(I)、(Ia)、(Ib)、(Ic)、(II)、(IIa)もしくは(III)の化合物およびその調製に有用な中間体を製造する方法とを提供する。 (もっと読む)
ピラゾロピリミジンキナーゼ阻害剤
本発明は、プロテインキナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明は、前記化合物を含む薬学的に許容される組成物、および様々な疾患、状態または障害の治療における組成物の使用方法も提供する。本発明は、本発明の化合物を調製するための方法も提供する。さらに、本発明の化合物、薬学的に許容されるその塩および組成物は、生物学的および病理学的現象におけるキナーゼの研究;そうしたキナーゼによって媒介される細胞内シグナル伝達経路の研究;および新規なキナーゼ阻害剤の比較評価にも有用である。 (もっと読む)
クメストロールの生産方法及びそれにより生産されたクメストロール
本発明は、豆を発芽させる発芽工程;及び、豆を発酵させる発酵工程を含むクメストロールの生産方法と、前記生産方法により生産されたクメストロールを開示する。
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CB2受容体を調節する化合物
下記式(I)の化合物を開示する。本発明の化合物は、CB2受容体に結合し、かつCB2受容体の作動薬、拮抗薬又は逆作動薬であり、炎症の治療に有用である。作動薬である当該化合物は、さらに疼痛の治療に有用である。
【化1】
(I)
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改善された保存性及び溶解特性を有する3−ベータ−ヒドロキシ−5−アルファ−プレグナン−20−オンを含有する薬学的組成物
3-ベータ-ヒドロキシ-5-アルファ-プレグナン-20-オン、少なくとも一のそのステロール又はエステルと、25℃で約5%未満、37℃で約0%の固形脂肪含有量を有するアシルグリセロール類の混合物とを含有する薬学的組成物を提供する。さらに、薬学的組成物を調製するための方法を提供する。 (もっと読む)
医薬化合物
【課題】オピオイド作動性レセプター親和性を有する新規ジアザ多環式化合物の提供。
【解決手段】次式
式中−A1は式(II)の基:
(ここで、R1、R2は、任意に置換されていてもよいフェニル等であり、−D1は、ジアザ多環式基であり、−T1は、H、アルキル、アルケニル、又はへテロアリールアルキル等)を有する。
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