本発明は、プロゲステロン拮抗作用を持つ一般式（I）の17-ヒドロキシ-17-ペンタフルオロエチル-エストラ-4,9(10)-ジエン-11-アリール誘導体と、その製造方法と、その誘導体を利用した諸疾患の治療および／または予防と、その誘導体を利用した諸疾患（特に子宮類線維腫（筋腫、子宮平滑筋腫）、子宮内膜症、重い月経出血、髄膜腫、ホルモン依存性乳がん、更年期に伴う愁訴）の治療用および／または予防用の医薬製品、または出生抑制用と緊急避妊用の医薬製品の製造とに関する。
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本発明は、水溶液中のエマルションにおいて、２０μｍ未満の直径（Ｄ）を有し、第１乳化剤（４）によってカプセル化された、活性剤と、超音波によって活性化可能な液体状態の気体前駆体（３）とを含む、ミクロ粒子（１）を含む、超音波によって活性化可能なエマルションであって、前記ミクロ粒子（１）が、前記気体前駆体（３）中のエマルションにおいて５μｍ未満の直径（ｄ）を有するナノ粒子（５）を包含し、前記ナノ粒子（５）の各々が、前記活性剤を包含し、第２乳化剤（７）によってカプセル化された、内部液体（６）を含み、前記気体前駆体が前記活性剤の拡散に対するバリアを形成している、エマルションに関する。
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本発明は、アニオン性部分とカチオン性部分の混合物を含む外側表面であって、該カチオン性部分の少なくとも一部分が生理学的条件下で本質的に電荷イミノ部分である外側表面を有する脂質集合体、リポソーム、ならびに細胞の血清抵抗性トランスフェクションのためのその使用に関する。一部の実施形態では、脂質集合体に、ペグ化脂質も含まれ、かかる実施形態の好ましい態様では、工程（ｉ）活性成分の存在下でのリポソームの形成および密封、ならびに工程（ｉｉ）前記工程（ｉ）後のＰＥＧ−脂質の別個の添加を含む方法によってリポソームが作製される。 （もっと読む）

【課題】口腔内で迅速に溶ける経口用速溶フィルムを提供する。
【解決手段】本発明の経口用速溶フィルムは、ステビオシド系甘味料と高甘味度甘味料が１：３〜３：１の比率（ｗ／ｗ）で含有されており、薬物の不快味を効果的に遮蔽し、水なしでも口腔内で速く溶かして飲める後味改善効果、すなわち患者の服用コンプライアンスを高めた経口用速溶フィルムに関する。 （もっと読む）

本発明はマンギフェリンベルベリン塩およびその調製方法を提供する。また、マンギフェリンベルベリン塩をAMPK活性剤としての用途を提供する。
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【課題】内皮前駆細胞の生理的動員、増殖及び分化のための刺激、脈管形成の刺激、内皮前駆細胞の機能不全に関連する疾病の治療及び上記の疾患の治療用の医薬組成物の製造ためのエリスロポエチンの使用並びにエリスロポエチンと、内皮前駆細胞の刺激のために好適なその他の活性成分とを含む医薬組成物の提供。
【解決手段】１〜９０国際単位(ＩＵ)のＥＰＯ／体重ｋｇの週量に相当する赤血球増加量以下のＥＰＯ量を含む創傷治癒用の医薬組成物の製造のためのエリスロポエチンの使用。 （もっと読む）

【課題】内皮前駆細胞の生理的動員、増殖及び分化のための刺激、脈管形成の刺激、内皮前駆細胞の機能不全に関連する疾病の治療及び上記の疾患の治療用の医薬組成物の提供。
【解決手段】エリスロポエチンの使用並びにエリスロポエチンと、内皮前駆細胞の刺激のために好適なその他の活性成分（ＶＥＧＦ、ＰＩＧＦ、ＧＭ−ＣＳＦ、ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害物質としてシンバスタチン、メバスタチン又はアトルバスタチンなどのスタチン及び／又はＮＯ供与体）を含む医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】ＰＰＡＲ活性化剤として有用なラクタム骨格を有する化合物又はその塩を提供する。
【解決手段】式（１）で表されるラクタム化合物又はその塩。


［式中、Ｒ^１は、ハロアルキル基、ハロアルコキシ基などを示し、係数ａは０〜５の整数を示し、Ｒ^２はハロゲン原子などを示し、係数ｂは、０〜４の整数を示し、Ｘ^１及びＸ^２はアルキレン基又は酸素原子を示し、Ｘ^１がアルキレン基であるときＸ^２は酸素原子であり、Ｘ^１が酸素原子であるときＸ^２はアルキレン基であり、Ｒ^３は水素原子又はアルキル基などを示し、Ｒ^４は直接結合又はアルキレン基を示し、Ｒ^５は、水素原子、アルキル基を示す］ （もっと読む）

【課題】本願は、ナフタレンカルボキサミド誘導体、その合成方法、およびその使用に関する。
【解決手段】その構造は、化学式（１）として記載され、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、およびＺの定義は、本明細書に記載された通りである。本願の化合物は、プロテインキナーゼおよびヒストンデアセチラーゼを同時に阻害する能力を有し、それゆえに炎症性疾患、自己免疫疾患、がん、神経系疾患および神経変性疾患、心血管疾患、代謝性疾患、アレルギー、喘息、心血管疾患および代謝性疾患、またはホルモン関連疾患を含む異常なプロテインキナーゼ活性および異常なヒストンデアセチラーゼ活性に関連する疾患を処置するのに役立つ。 （もっと読む）

本発明は、単一またはマルチ標的遺伝子を抑制するための１つのマルチ−シストロンｓｈＲＮＡに関し、より詳細には、マルチ−シストロンｓｈＲＮＡ発現カセット、前記マルチ−シストロンｓｈＲＮＡ発現カセットを含む発現ベクター、前記マルチ−シストロンｓｈＲＮＡ発現ベクターで形質導入された細胞、前記発現ベクターと伝達体との複合体、様々な標的遺伝子などを抑制する方法、及び前記発現ベクターを含む標的遺伝子抑制用組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】 注射剤や点眼剤や点鼻剤や吸入剤などとして用いることができる、透明性を有するとともに安定性に優れる薬物含有脂肪乳剤を、用時に水系媒体と混合することで調製することができるといった利点を備える、薬物を保持した脂肪粒子を含む非水系組成物およびその製造方法を提供すること。
【解決手段】 本発明の薬物を保持した脂肪粒子を含む非水系組成物は、水難溶性薬物、油脂、乳化剤、水を少なくとも構成成分とする薬物含有脂肪乳剤であって、油脂の含量が０．０５〜２ｍｇ／ｍＬ、油脂に対する薬物の重量比率（薬物／油脂）が０．０００５〜５０（但し薬物と油脂の合計含量は最大で１０ｍｇ／ｍＬ）、油脂に対する乳化剤の重量比率（乳化剤／油脂）が１〜３００である薬物含有脂肪乳剤に含まれる薬物を保持した脂肪粒子を、水相が実質的に除去された状態で水溶性担体に担持させてなることを特徴とする。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉで示される、新規のカルシウム感知受容体（ＣａＳＲ）調節トリフルオロメチルフェニレンシクロペンチレン化合物およびその誘導体、医薬として用いる該化合物、処置に用いる該化合物、該化合物を含む医薬組成物、該化合物で疾患を処置する方法、ならびに医薬の製造における該化合物の使用に関する。

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本発明は、式Ｉ；


の化合物、本発明の化合物の製造方法およびその治療的使用を提供する。本発明は、さらに、薬理学的活性剤の組合せおよび医薬組成物も提供する。
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本発明において、新規のアリール、ヘテロアリール、および非芳香族複素環置換テトラヒドロイソキノリンが説明される。これらの化合物は、様々な神経疾患および生理疾患の治療に使用される。本発明において、これらの化合物を作製する方法も説明される。 （もっと読む）

Ｇタンパク質共役受容体ＧＰＲ１１９の活性を調節する式（Ｉ）の化合物、および動物における、Ｇタンパク質共役受容体ＧＰＲ１１９の調節と関連付けられる疾患の治療のためのその使用が本明細書に記載される。
【化１】

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ピロン類似体またはその誘導体を投与することによって、代謝障害または他の疾患を処置および予防する方法を記載する。また、ピロン類似体またはその誘導体を、例えば脂質低下剤またはグルコース低下剤などの１つまたは複数のさらなる薬剤と組み合わせて投与することによって、代謝障害および他の疾患を処置および予防する方法を記載する。脂質輸送体の活性をモジュレートして、生理的区画から外部環境への脂質の流出を増大する方法を記載する。本明細書に開示の方法を使用して、ピロン類似体またはその誘導体の投与後の代謝障害の処置または予防を評価することができる。
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【課題】医薬的有効成分を含む新規微粒子、およびその製造方法を提供すること。
【解決手段】（ａ）（ａ１）少なくとも１つの疎水性の生分解性ポリマー、および（a２）必要に応じて少なくとも１つの水溶性ポリマーの混合物を有するマトリックス、（ｂ）マトリックス中に分散された医薬的有効成分、および（ｃ）さらに、マトリックス中に分散されたレシチンおよびリン脂質の群からの少なくとも１つの水不溶性、界面活性物質からなる微粒子、およびそれを製造するための３相乳化方法。 （もっと読む）

【課題】インスリン抵抗性が病態生理学的な機構の基礎をなす疾患の処置、および高血圧の処置をより良い効力、作用強度および低毒性で行う。
【解決手段】本 発明は、式（Ｉ）を有する５−［４−［［３−メチル−４−オキソ−３，４ジヒドロキナゾリン−２−イル］メトキシ］ベンジル］チアゾリジン−２，４−ジオンカリウム塩の新規な結晶形に関する。本発明はまた、この新規な結晶形および薬学的に受容可能なキャリアを含む薬学的組成物に関する。本発明の新規な結晶 形は、抗糖尿病剤として、これまでに公知の５−［４−［［３−メチル−４−オキソ−３，４ジヒドロキナゾリン−２−イル］メトキシ］ベンジル］チアゾリジン−２，４−ジオンカリウム塩よりも活性である。
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【課題】本発明は、血管内皮細胞や血管内皮増殖因子(VEGF)の作用とは独立した機序で作用する新規な血管新生阻害剤を提供することを課題とする。さらには、新規な機序で作用する新規血管阻害剤のスクリーニング方法を提供することを課題とする。
【解決手段】TEM7R阻害作用を有する物質を有効成分として含む血管新生阻害剤による。また、候補化合物をTEM7Rと相互作用させることにより、ten7r遺伝子の発現阻害又はTEM7Rの機能阻害などによるTEM7R阻害作用を指標とした新規血管新生阻害剤のスクリーニング方法による。 （もっと読む）

【課題】血糖を悪化させることのない血中GIP及び／又は血中インスリン上昇抑制剤（糖尿病予防・改善剤）の提供。
【解決手段】β−キチンナノファイバーを含む、経口投与剤、血中GIP上昇抑制剤、血中インスリン上昇抑制剤、糖尿病予防・改善剤。β−キチンナノファイバーは、平均繊維幅が100mn以下のものが好ましい。 （もっと読む）